专利名称：一组抗癌止痛中药制剂及其制备工艺方法
技术领域：
本发明涉及一组包括针剂、口服液和胶囊形式的抗癌中药制剂配方及其制备工艺方法，属药品及制药技术领域。
目前，在医学界临床用于抗癌的化疗药品对于人体的副作用比较明显，治疗效果也不够理想，特别是对于中晚期病人的治疗效果差。并且大都不具备镇痛作用。因此，发掘中草药资源，制作抗癌药剂，克服化疗药品存在的上述缺陷，具有很高的医学价值和社会效益。
本发明的任务是提供一种具有抗癌和镇痛作用的中草药制剂及其制备工艺方法。
本发明的技术要点表现为(1)采用乙醇浸泡提取后再用水煎煮提取的方法，提取毛白杨树血皮的有效成份，经静置沉淀过滤制成针剂和口服液。
(2)将过滤出的残渣烘干、粉碎、装填制成胶囊。
本发明是这样完成的取毛白杨树血皮去杂洗净，断成小块，放入容量中压实，倒入适量乙醇浸没，密封浸泡数日后，将乙醇滤出，将滤液中的乙醇回收至无醇味，加入适量蒸馏水搅拌，然后再加入适量乙醇搅拌后，密封静置数日，使残渣沉淀，取上清液过滤后，二次回收乙醇至醇味后，加入适量蒸馏水搅拌均匀保存;将经乙醇浸泡后的毛白杨树血皮加入蒸馏水煎煮二遍，将二遍煎煮液滤出合并后，静置过滤。与上述保存液体混合，静置沉淀，精滤;滤液加入适量蒸馏水至要求浓度，然后再加入一定比例的苯甲醇，调整PH值，灌装灭菌检验包装即可制成注射针剂。将过滤出的固形物烘干，粉碎装入胶囊可制成用于口服的胶囊，将精滤后的滤液加入适量蒸馏水至要求浓度装瓶灭菌可以制得口服液。
综上所述，一种抗癌止痛中药针剂的制备工艺方法，其特征是将毛白杨树血皮经乙醇浸泡提取后，再用水煎煮提取，乙醇提取液回收乙醇后，将两种提取液过滤后混合，经精滤后加入苯甲醇制成。按上述方法将两种提取液过滤混合后，经精滤可直接制成口服液。将上述工艺过程中过滤出的固形物经烘干、粉碎，装入胶囊可以制得口服胶囊。
本发明中所述的毛白杨树血皮制成的抗癌中药针剂，每毫升中含有0.5克至6克干毛白杨树血皮的提取物，每毫升中含苯甲醇0.02克至0.05克;制成的口服液每毫升中含有0.5克至6克干毛白杨树血皮的提取物;制成的胶囊每粒含0.5克滤出的固形物颗粒。
本发明中所述的针剂为肌肉注射给药，口服液及胶囊为内服药。可根据临床病人的状况采用肌注和内服同时给药的方法，亦可以只采用其中一种方法。
毛白杨树血皮其味苦、性寒，具有清热解毒、活血化淤、软坚散结、消肿止痛的作用。其乙醇和水煎提取液中主要含氨基酸和酚类物质。其功用是清热解毒、消肿止痛、活血化淤、软坚散结、扶正固本，主治各种癌性疼痛，消除癌性积液，对甲状腺癌、骨肿瘤。消化道肿瘤、肝癌、胰腺癌、肺脑肿瘤等有明显的抑制和杀灭作用。
其药理和动物实验的结果见下表
以本发明中所述的注射液针剂做急性毒性实验，当给相当于成人剂量的190倍药量经腹腔一次给药时，给药后的小白鼠无死亡，仅发生短时间的呼吸障碍，经给小白鼠静脉注药，给药后小鼠情况正常，观察48小时无死亡。此针剂的耐受量倍数为45，按药典规定，属安全性较好的针剂。
本发明中所述的各种剂型用于临床也取得了比较满意的效果，临床观察100例中恶性淋巴瘤15例中五例肿瘤消失，6例肿瘤缩小，4例延长生存时间2年以上。
骨肿瘤10例，1例治愈，5例肿瘤缩小，4例无效。
甲状腺肿瘤20例，肿瘤消失15例，缩小的4例，1例无效。
肺癌20例，5例肿瘤消失，12例缩小，3例无效。
癌性胸腔积液20例中15例肿瘤消失，2例减少，3例无效。
胰腺癌5例，2例肿瘤消失，1例缩小，2例无效。
胃肠癌10例，3例肿瘤消失，2例缩小，5例无效。
上述100例临床观察例均为经化疗后无效来诊的患者，全部病例给药后均有止痛作用，未发现毒副作用。
综上所述，本发明所述的各种剂型的药品有明显的抗癌和止痛作用，长期使用无毒副作用，不成瘾。
以下介绍本发明的具体实施例。
取毛白杨树血皮10kg去杂水洗净后，断成10cm见方，放入带盖的容器中，倒入10kg95%的乙醇浸没，密封放置5～10天后，将浸泡液体倒出过滤，滤液加热蒸馏回收乙醇至无醇味后，再加入适量蒸馏水，可在400～600ml范围内选择。搅拌后再加入适量95%的乙醇，以400～500ml为宜，搅拌均匀后密封静置5～7天后过滤，将滤液加热煮沸回收乙醇至无醇味，加入蒸馏水混合搅拌均匀，使滤液总量至1500ml后存放备用;将上述经乙醇浸泡后的毛白杨树血皮加入10kg左右的蒸馏水浸没，放在炉上加热煎煮，自沸腾后，温火煎煮两小时，滤出煎液，加入8～10kg蒸馏水再次同上煎煮，将两次煎液滤出后合并，静置后再次过滤，过滤后的水煎液与上述存放备用的滤液合并，静置24小时后，用3号布氏漏斗将其过滤，滤液加入100克苯甲醇，加入适量蒸馏水至5000ml，调整PH值至7～8即可灌装灭菌，灯检包装。
上述实施例的制成品为每ml含2克干毛白杨树血皮提取物的针剂。
按照上述工艺方法，用1号布氏漏斗将静置24小时的滤液过滤后加入适量蒸馏水至5000ml，可制成口服液。
按照上述工艺方法，将布氏漏斗滤出的固形物在80～100℃的温度下烘干后，装入胶囊，可制成每个含0.5克毛白杨树血皮提取液固形物的口服胶囊。
本发明的另一实施例中，根据毛白杨树血皮的质量不同，当经布氏(3号)漏斗滤过的液体的透明度不高的情况下，可加入微量的乳化剂，以增加其透明度，如吐温80，以每500ml加入1～2ml为限。
以上实施例中所述的苯甲醇，可以用普鲁卡因代替。
权利要求
1.一种抗癌止痛针剂，其特征是每毫升中含有0.5克至6克干毛白杨树血皮的乙醇浸泡、水煎煮混合提取物，另含有苯甲醇0.02～0.05克。
2.一种抗癌止痛口服液，其特征是每毫升中含有0.5克至6克干毛白杨树血皮的乙醇浸泡、水煎煮混合提取物。
3.一种抗癌止痛口服胶囊，其特征是胶囊包裹着由毛白杨树血皮乙醇浸泡提取液和水煎煮提取液中滤出的固形物所组成。
4.一组抗癌止痛中药药剂的制备工艺方法，其特征是将毛白杨树血皮经乙醇浸泡提取后，再用水煎煮提取。乙醇提取液回收乙醇后，将两种提取液过滤后混合。经精滤后制得口服液;加入苯甲醇制得注射用针剂;将精滤出的固形物经烘干、粉碎，装入胶囊可制得口服胶囊。
5.按照权利要求4所述的抗癌止痛药剂的制备工艺方法，其特征是乙醇浸泡提取是用95%的乙醇，浸没密封放置5～10天时间。
6.按照权利要求4所述的抗癌止痛药剂的制备工艺方法。其特征是水煎煮提取方法是将经乙醇浸泡后的毛白杨树血皮加入蒸馏水浸没。放在炉上加热煎煮，自沸腾后，温火煎煮两小时，滤出煎液，加入蒸馏水再次煎煮。
7.按照权利要求4所述的抗癌止痛药剂的制备工艺方法，其特征是精滤时用3号布氏漏斗过滤注射针剂，用1号布氏漏斗过滤口服液。
8.按照权利要求4所述的抗癌止痛药剂的制备工艺方法，其特征是精滤前应将混合后的两种提取液静置24小时。
9.按照权利要求4所述的抗癌止痛药剂的制备工艺方法，其特征是精滤后的滤液加入蒸馏水至要求量，调整PH值在7～8范围内。
10.按照权利要求4所述的抗癌止痛药剂的制备工艺方法，其特征是制得的注射用针剂可根据其透明度情况加入微量乳化剂，如吐温80，以每500ml加入1～2ml为限。
全文摘要
本发明公开了一组抗癌止痛的药剂，包括注射用针剂、口服液及口服胶囊以及制备工艺方法。属于药品及制药技术领域。其技术要点是采用毛白杨树血皮的乙醇浸泡和水煎煮提取液经过滤制得口服液。加入适量苯甲醇可制得注射液。将过滤出的固形物经烘干粉碎装入胶囊可制得口服胶囊。本发明主要解决了传统的化疗药品效果差、副作用明显、无止痛作用等缺陷。本发明方法及其药品有工艺简单、成本低、疗效明显、无毒副作用的优越性。
文档编号A61K9/08GK1092994SQ9311526
公开日1994年10月5日 申请日期1993年12月17日 优先权日1992年12月21日
发明者李健三 申请人:李健三