专利名称：精制全蝎注射液及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药品，特别是中药制剂。
全蝎是一种中药，传统的用法是将其入丸、散、膏、丹、汤及酒浸。另外在1995年2月8日发明专利公报上公开了一种<蝎毒注射液及其制法和用法>(申请号93109133.0)其主要内容是采用活性蝎毒素在无菌条件下制成。使用时蝎毒注射液须采用利多卡因稀释，先作皮试，皮试为阴性者方可使用。它的不足之处是仅采用活性毒素使之能被利用的有效量太少，而且制备工艺、使用及贮存条件要求苛刻，使应用受到局限。
本发明的目的在于提供一种制备工艺简单、使用方便易贮存的精制全蝎全虫体注射液。
本发明的目的可通过以下措施来实现一种精制全蝎注射液，其特征在于每1000ml相当于全蝎100克、含吐温-80 2ml，余下量为注射用水。一种精制全蝎注射液的制备工艺，其特征在于①取干燥的东亚钳蝎全虫体置于容器中，加4～5倍蒸馏水浸泡1.5～3小时之后，煎煮2～4小时滤出药液，再向药渣中加入3～4倍量蒸馏水煎煮1～2小时，滤出药液合并两次药液浓缩至1∶1的浓度，②向冷却的浓缩液中加95％乙醇，使混合物含醇量为60～85％，并于-5～5℃冷藏处理，7天后过滤，回收滤液中乙醇后向剩余物中加入95％乙醇，使混合物含醇量在60～80％，再于-5～5℃冷藏处理，3天后过滤，回收并驱尽滤液中的乙醇，③向原药液中加入约是制成量1/2的注射用水，在-5～5℃冷藏处理1～2天后过滤，同时向滤液中加0.2％吐温-80，再加注射用水至全量，混匀，④将上述药液分装于500ml瓶内热压灭菌25～30分钟，然后在-5～5℃冷藏处理，7～10天后精滤至澄明，灌封于5ml安瓿内再热压灭菌30分钟。
本发明是采用东亚钳蝎干燥的全虫体作为原料，用水醇法提取有效成分后精制成的注射液。
本发明精制全蝎注射液每1000ml相当于全蝎100克、含吐温-802ml，余下量为注射用水。
本发明精制全蝎注射液是采用东亚钳蝎干燥的全虫体作为主要原料，其主要作用是祛风止痉、通络解毒、活血化瘀、消炎止痛、去腐生肌、滋阴补肾、安神益智和免疫调节。但是如果全蝎的投料量太少，制剂中的全蝎提取物浓度太低则达不到治疗效果。如果全蝎的投料量太高，制剂中的全蝎提取物浓度太高可引起局部红肿热痛、全身发烧。因此全蝎的投料量在100克/1000ml注射液比较适宜。本发明的注射液中还含有吐温-80，它的主要作用是增加全蝎提取物在水中的溶解度，其用量太少可能有些提取物不能完全溶解，用量太多既不经济又能引起不良反应，一般它的含量在2ml/1000ml注射液。比较适宜。本发明注射液中除上述两种物质外，余下的便是水溶剂。
本发明的全蝎注射液其制备工艺方法如下取干燥的全蝎全虫体置于容器(煎煮器)中加4～5倍量(重量)蒸馏水浸泡1.5～3小时，之后用文火煎煮2～4小时，滤出药液，再向药渣中加入3～4倍量(重量)蒸馏水，再用文火煎煮1～2小时，滤出药液。将两次煎煮的药液合并浓缩至1∶1的浓度，待浓缩液(提取的混合物)冷却后加95％乙醇使混合的含醇量60～85％，然后在温度为-5～5℃进行冷藏处理，7天后过滤回收滤液中乙醇，向馏出乙醇的剩余物中再加入95％乙醇使混合物含醇量在60～80％，再于温度为-5～5℃进行冷藏处理，三天后过滤，取滤液回收乙醇，并驱尽残醇得到精制的原药液(1∶1浓度)。向原药液中加入制成量约1/2的注射用水，在-5～5℃温度进行冷藏处理，1～2天后过滤，同时向滤液中加入0.2％(体积)吐温-80，再加注射用水至全量，混匀，使药液的浓度为10％，测PH值在5～7之间。将上述药液分装于500ml瓶内热压灭菌(温度115.5℃、压力0.7kg/cm2)25～30分钟。然后在-5～5℃温度冷藏处理，7～10天后精滤至澄明，灌封于5ml安瓿内，再热压灭菌30分钟(温度115.5℃、压力0.7kg/cm2)，得到的外观为微黄色或淡橙黄色的澄明液体即是本发明的精制全蝎注射液。
本发明的精制全蝎注射液相比现有技术具有如下优点1、东亚钳蝎虽含有毒素，但在制备过程中由于受热毒素已完全破坏而变成有利于人体的其它有效成分。
2、本发明采用东亚钳蝎的全虫体作原料，使其各部分有效成分均得以利用，同时它们又相互协同作用不仅可增加药效，又拓宽了它的作用范围，也降低了药品的原料成本。
3、本发明的药品来源广泛，制备工艺方法简单，易实现工业化生产。
4、本发明的药品开瓶即用，不需任何其它附加程序。
5、本发明的精制全蝎注射液采用经络-穴位注射法，用于治疗无菌性炎症和以关节病变为主的全身免疫性疾病以及一些神经性疾病瘫痪等疾病，其疗程短、显效快、疗效高、无毒副作用，消除了其它药物(解热镇痛类消炎药及激素类药)的不良反应。
6、本发明的药品治疗(使用)方法简单，用药剂量容易掌握，便于有一般医疗技术的人应用，可推广为家庭用药、临床用药、抢救用药和抗衰老用药。
例1取干燥的全蝎全虫体100克置于煎煮器中，加400ml蒸馏水浸泡1.5小时之后用文火煎煮2小时，滤出煎液，再向药渣中加入300ml蒸馏水再用文火煎煮1小时，滤出煎液。将两次煎煮的药液合并浓缩至1∶1的浓度，待浓缩液冷却后加95％乙醇使含醇量达60％，然后在温度为-5～0℃进行冷藏处理，7天后过滤，减压蒸馏回收滤液中乙醇。向馏出乙醇的剩余物(1∶1浓缩液)中再加入95％乙醇使含醇量达60％，在-5～0℃进行冷藏处理，三天后过滤，取滤液减压蒸馏回收乙醇，并驱尽残醇得到精制的原药液(1∶1浓度)，向原药液中加入500ml注射用水，在-5～0℃进行冷藏处理。一天后过滤，同时向滤液中加入2ml吐温-80，再加注射用水至1000ml，混匀得浓度为10％的药液。将上述药液分装于500ml瓶内热压灭菌(温度115.5℃，压力0.7kg/cm2)25分钟，然后在温度为-5～0℃冷藏处理，7天后精滤至澄明，灌封于5ml安瓿内再热压灭菌(温度115.5℃、压力0.7kg/cm2)30分钟，得到的外观为淡橙黄色的澄明液体即是本发明精制全蝎注射液。
例2取干燥的全蝎全虫体100克置于煎煮器中，加500ml蒸馏水浸泡3小时之后用文火煎煮4小时，滤出煎液，再向药渣中加入400ml蒸馏水，再用文火煎煮2小时，滤出煎液。将两次煎煮的药液合并浓缩至1∶1的浓度，待浓缩液冷却后加95％乙醇使含醇量达85％，然后在温度为0～5℃进行冷藏处理，7天后过滤，减压蒸馏回收滤液中乙醇。向馏出乙醇的剩余物(1∶1浓缩液)中再加入95％乙醇，使含醇量达80％，在0～5℃进行冷藏处理，三天后过滤，取滤液减压蒸馏回收乙醇，并驱尽残醇得到精制的原药液(1∶1浓度)，向原药液中加入500ml注射用水，在0～5℃进行冷藏处理。二天后过滤，同时向滤液中加入2ml吐温-80，再加注射用水至1000ml，混匀得浓度为10％的药液。将上述药液分装于500ml瓶内热压灭菌(温度115.5℃，压力0.7kg/cm2)30分钟，然后在温度为0～5℃冷藏处理，10天后精滤至澄明，灌封于5ml安瓿内再热压灭菌(温度115.5℃、压力0.7kg/cm2)30分钟，得到的外观为微黄色的澄明液体即是本发明精制全蝎注射液。
本发明精制全蝎注射液的用法与用量用法经络-穴位注射用量每次5～50ml，每日或隔日一次。
本发明药品的疗效如下1、对以类风湿性关节炎为主的风湿性疾病，总有效率在96％以上。对活动风湿、风湿痛、肌炎、纤维织炎、骨性关节炎等都有收效快、疗效高的特点，尤其是类风湿性关节炎早期可达临床治愈。
2、为神经瘫痪提供了一种较高效的中药针剂治疗剂，如小儿麻痹、急性脊髓炎、格林巴利综合症等瘫痪，早期无并发症，发现即治可迅速治愈。对脑血管意外瘫、脑供血不足、脑萎缩、震颤麻痹等也均有疗效。
3、对多种疼痛及疑难杂症也有较好的治疗作用，如对三叉神经痛、坐骨神经痛、臂丛神经痛、残肢神经痛、脂肪瘤、牛皮癣、神经性及炎、痔疮、脱肛、下肢静脉炎、褥疮等病症均可收到较好的治疗效果。
注本申请文件所用的比例除特殊注明外均为重量比。
附件1精制全蝎注射液的药理实验1、半数致死量(即LD50)测定22.85g/kg±2.16g/kg2、亚急性毒性试验注药后动物无不良反应或死亡。血象、体重、心、肝、肾等内脏未见异常。3、刺激试验符合药典规定。4、溶血试验符合药典规定。5、热源试验符合药典规定。6、过敏试验符合药典规定。
附件2精制全蝎注射液的主要成分有下列十六种氨基酸氨基酸名称英文缩写L-赖氨酸LYSL-组氨酸HISL-精氨酸ARGL-天门冬氨酸ASPL-苏氨酸THRL-丝氨酸SERL-谷氨酸GLUL-脯氨酸PROL-甘氨酸GLYL-丙氨酸ALAL-缬氨酸VALL-蛋氨酸METL-异亮氨酸 ILEUL-亮氨酸LEUL-酪氨酸TYRL-苯丙氨酸 PHE
权利要求
1.一种精制全蝎注射液，其特征在于每1000ml相当于全蝎100克、含吐温-80 2ml，余下量为注射用水。
2.一种精制全蝎注射液的制备工艺，其特征在于①取干燥的东亚钳蝎全虫体置于容器中，加4～5倍蒸馏水浸泡1.5～3小时之后，煎煮2～4小时滤出药液，再向药渣中加入3～4倍量蒸馏水煎煮1～2小时，滤出药液合并两次药液浓缩至1∶1的浓度，②向冷却的浓缩液中加95％乙醇，使混合物含醇量为60～85％，并于-5～5℃冷藏处理，7天后过滤，回收滤液中乙醇后向剩余物中加入95％乙醇，使混合物含醇量在60～80％，再于-5～5℃冷藏处理，3天后过滤，回收并驱尽滤液中的乙醇，③向原药液中加入约是制成量1/2的注射用水，在-5～5℃冷藏处理1～2天后过滤，同时向滤液中加0.2％吐温-80，再加注射用水至全量，混匀，④将上述药液分装于500ml瓶内热压灭菌25～30分钟，然后在-5～5℃冷藏处理，7～10天后精滤至澄明，灌封于5ml安瓿内再热压灭菌30分钟。
全文摘要
一种精制全蝎注射液及其制备工艺，它是采用东亚钳蝎干燥的全虫体作为主要原料，用水醇法提取有效成分后制成的注射液。该注射液每1000ml相当于全蝎100克、含吐温-80 2ml、余下量为注射用水。本发明的药品采用经络-穴位注射法，用于治疗无菌性炎症和以关节病变为主的全身免疫性疾病以及一些神经性疾病瘫痪等疾病，其疗程短、显效快、疗效高、无毒副作用。
文档编号A61K9/08GK1130514SQ9511009
公开日1996年9月11日 申请日期1995年3月6日 优先权日1995年3月6日
发明者曲鸿蕴, 王晓林 申请人:曲鸿蕴, 王晓林