用于改善认知健康和认知功能的植物提取物的制作方法
【专利说明】用于改善认知健康和认知功能的植物提取物
[0001] 发明背景
[0002] 本发明一般涉及增强、改善或维持认知健康和认知功能的植物提取物，更具体地， 涉及用于改善学习、记忆、注意、警觉、执行功能、语言流畅、加工速度和/或认知灵活性及 相关行为的鼠尾草酸和/或迷迭香酸的给药。
[0003] 尽管存在不利的经济压力，仍然强烈需求能够改善认知健康或认知功能的产品， 并且这些产品的市场近年来持续增长。这种增长中的一部分可以归因于老龄人口的增长， 这在亚洲和美国是尤其真实的。在世界范围内，认知健康成分的销售为约45. 5亿美元。 Frost and Sullivan已预计从2016年到2019年，在该区域内的年增长率达到12%。
[0004] 用于认知健康的主要成分目前包括磷脂酰丝氨酸（PS)、C〇Q10、Ω-3 (水产动物油 (marine oils)/海藻油）、胞磷胆碱、银杏和人参。在最多的认知健康成分中，磷脂酰丝氨 酸是符合FDA批准合格声明的唯一一个。随着支持该声明的科学证据越来越多，所述成分 的销售正在得到两位数增长。在2010年，DHA和EPA脑功能、心脏健康和视觉的健康声明 获得了来自欧洲的EFSA的正面意见。胞磷胆碱被晋升为预防神经元变性并改善记忆的成 分。
[0005] 鼠尾草酸（CA)是在迷迭香（Rosmarinus officinalis)(迷迭香（rosemary))和 鼠尾草（Salvia officinalis)(鼠尾草（sage))中存在的最丰富的多酷化合物之一。目 前，CA已经在市场上以成分形式或以成品膳食补充剂形式获得。这些产品的纯度在25% 至60%之间变化，并且一种HPLC级产品登录为98%。此外，存在被标准化为CA的迷迭香 提取物，以粉末形式（被标准化为5-30% CA)或以膳食补充剂形式（300mg胶囊被标准化 为6% CA，并且推荐剂量为每日三个胶囊）获得。CA在这些迷迭香提取物中的百分比为 5-60%。迷迭香具有酚二萜（鼠尾草酸和鼠尾草酚）、酚酸（咖啡酸和迷迭香酸）及类黄 酮的组合。二萜是4个异戊二烯单元的组合，并且已知是抗微生物且抗炎的（Bisio等人， Antimicrobial activity of the ornamental species Salvia corrugata，a potential new crop for extractive purposes. J Agric Food Chem 56:10468-10472,2008 ;Sato等 人，Antibacterial novel phenolic diterpenes from Podocarpus macrophyllus D. Don. Chem Pharm Bull(Tokyo)56:1691-1697,2008 ;Su et al. Anti-inflammatory activities of furanoditerpenoids and other constituents from Fibraurea tinctoria. Bioorg Med Chem 16:9603-9609, 2008 ;Wang 等人，Triptolide inhibits the differentiation of Thl7cells and suppresses collagen-induced arthritis. Scand J Immunol 68:383-390,2008)。这些异戊二烯单元可以一起连接成直链或布置成环构造。CA连同其衍 生物鼠尾草酚被认为是迷迭香中的主要活性成分。
[0006]
【主权项】
1. 用于增强、改善或维持哺乳动物的认知健康和/或认知功能的方法，其包括口服给 药有效量的唇形科植物的提取物。
2. 如权利要求1所述的方法，其中所述哺乳动物选自人类和伴侣动物。
3. 如权利要求2所述的方法，其中所述提取物的所述有效量为0.0 lmg/kg/天至50mg/ kg/ 天。
4. 如权利要求1所述的方法，其中所述提取物包含鼠尾草酸。
5. 如权利要求4所述的方法，其中认知健康和/或认知功能是指程序性学习（通过改 善集中、注意和警觉）和记忆，并且其中记忆选自具有陈述性部分和程序性部分的参考记 忆、认知记忆、短期记忆、长期记忆和联想记忆。
6. 如权利要求4所述的方法，其中认知健康和/或认知功能是指执行功能。
7. 如权利要求2所述的方法，其中所述提取物包含迷迭香酸。
8. 如权利要求7所述的方法，其中所述提取物的所述有效量为0.0 lmg/kg/天至50mg/ kg/ 天。
9. 如权利要求7所述的方法，其中对于迷迭香酸，认知健康和/或认知功能是指通过改 善集中、注意和警觉进行的陈述性学习。
10. 如权利要求7所述的方法，其中对于迷迭香酸，认知健康和/或认知功能是指陈述 性记忆，其为长期记忆和短期记忆。
11. 如权利要求7所述的方法，其中认知健康和/或认知功能是指执行功能。
12. 如权利要求1所述的方法，其中所述提取物包含鼠尾草酸和迷迭香酸。
13. 如权利要求12所述的方法，其中增强、改善和维持认知健康和/或认知功能包括增 强、改善和维持学习，并且其中学习选自陈述性学习和程序性学习。
14. 如权利要求12所述的方法，其中增强、改善和维持认知健康和/或认知功能包括增 强、改善和维持记忆，并且其中记忆选自具有陈述性部分和程序性部分的参考记忆、认知记 忆、短期记忆、长期记忆和联想记忆。
15. 如权利要求1所述的方法，其中所述植物选自罗勒、薄荷、鼠尾草、香薄荷、马郁兰、 牛至（oregano)、百里香、薰衣草、留兰香和迷迭香。
16. 如权利要求4所述的方法，其用于预防或治疗认知障碍，例如谓读困难、失用症、注 意缺陷多动障碍、注意缺陷障碍、自闭症、阿尔茨海默病、帕金森病或卒中，或其他执行功能 障碍。
17. 如权利要求7所述的方法，其用于预防或治疗认知障碍，例如谓读困难、失用症、注 意缺陷多动障碍、注意缺陷障碍、自闭症、阿尔茨海默病、帕金森病、或卒中，或其他执行功 能障碍。
18. 如权利要求4所述的方法，其用于预防或治疗与正常衰老过程相关的认知障碍或 缺陷。
19. 如权利要求7所述的方法，其用于预防或治疗与正常衰老过程相关的认知障碍或 缺陷。
20. 如权利要求4所述的方法，其用于在应激条件下维持正常认知功能，例如在选自时 差、时区变化、妊娠、药物治疗、日常工作与轮班工作转换的条件下出现的生理节律的破坏。
21. 如权利要求7所述的方法，其用于在应激条件下维持正常认知功能，例如在选自时 区变化、妊娠、药物治疗、日常工作与轮班工作转换的条件下出现的生理节律的破坏。
22.用于治疗或预防哺乳动物的认知健康和/或认知功能的下降的方法，其包括口服 给药有效量的唇形科植物的提取物。
【专利摘要】唇形科植物提取物表现出改善认知健康和认知功能。
【IPC分类】A61K31-56, A61K36-73, A61K31-7032, A61K31-7034
【公开号】CN104684562
【申请号】CN201380051858
【发明人】M·切迪亚, K·赫林格尔, B·刘易斯, H·冯
【申请人】凯敏工业公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2013年8月9日
【公告号】CA2880708A1, EP2882443A1, US20140044813, WO2014026081A1