一种甲钴胺片组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种含有机有效成分的医药配置品，特别涉及一种甲钴胺片组合物。
【背景技术】
[0002] 甲钴胺（Mecobalamin Tablets)其化学名称为：C〇a-[a- (5, 6)-二甲基苯并咪 唑基]-C〇i3-甲钴酰胺；分子式：C63H91C〇N13014P。它是一种内源性的辅酶B12,参与一碳 单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
[0003] 动物实验表明，甲钴胺比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经 元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰 钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨 架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠 轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递 质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终极板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大 鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷 脂的合成和神经元髓鞘形成。
[0004] 现有技术中甲钴胺片组合物的配方有报道，例如中国专利申请201210178833. 8， 公开了一种甲钴胺片及其制备方法。但该专利处方中使用了崩解剂含有崩解剂，生产时工 艺可控性不高，且崩解剂用量少，难以准确把握加入量，造成成品药突释或难以释放的问 题。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是解决上述不足，提供一种甲钴胺片组合物。
[0006] 实现本发明目的的技术方案是：一种甲钴胺片组合物，各组分的质量百分比如 下：
[0007] ( 1)素片：
[0008] 甲钴胺 0. 3~0.8% ; 预胶化淀粉 15~35% ; 微晶纤维素 40~70% ;
[0009] 20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液 5~10% ； 硬脂酸镁 0. 5~2% ; 微粉硅胶 Γ3% ;
[0010] (2)包衣：
[0011] 欧巴代 3~8%
[0012] 95% 乙醇 92 ~97%。
[0013] 上述的甲钴胺片组合物，各组分的质量百分比如下：
[0014] (1)素片：
[0015] 甲钴胺 0.3~0.6% ; 预胶化淀粉 20-30% ; 微晶纤维素 50-65% ; 20%聚乙烯吡略烷酮无水乙醇溶液 6~8% ； 硬脂酸镁 0.5~1%; 微粉硅胶 Γ2% ;
[0016] (2)包衣：
[0017] 欧巴代 3~8%
[0018] 95% 乙醇 92 ~97%。
[0019] 上述的甲钴胺片组合物，优选各组分的质量百分比如下：
[0020] (1)素片：
[0021] 甲钴胺 0.5~0.6%; 预胶化淀粉 25~30% ; 微晶纤维素 60-65% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液 6~8% ； 硬脂酸镁 0. 5~1% ; 微粉硅胶 f 2% ;
[0022] (2)包衣：
[0023] 欧巴代 3~8%
[0024] 95% 乙醇 92 ~97%。
[0025] 上述的甲钴胺片组合物，更优选各组分的质量百分比如下：
[0026] ( 1)素片：
[0027] 甲钴胺 0. 58% ; 预胶化淀粉 27. 9% ; 微晶纤维素 61.7%; 20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液 7.0% ； 硬脂酸镁 0.93% ; 微粉硅胶 1.86% ;
[0028] (2)包衣：
[0029] 欧巴代 6. 1%
[0030] 95% 乙醇 93. 9%。
[0031] 本发明的有益效果：本发明处方设计精确合理，不使用崩解剂，生产时工艺可控性 高，适合产业化大生产。
【具体实施方式】
[0032] (实施例1)按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
[0033] ( 1)素片：
[0034] 甲钴胺 0.8% ; 预胶化淀粉 34.4% ; 微晶纤维素 56. 42% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液 6.8% ； 硬脂酸镁 0.53% ; 微粉硅胶 1.05% ;
[0035] (2)包衣：
[0036] 欧巴代 3.8%
[0037] 95% 乙醇 96. 2%。
[0038] 按照前处理、制粒、干燥、混合、压片、包衣、包装的工序制粒1000片。
[0039] (实施例2)按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
[0040] (1)素片：
[0041] 甲钴胺 0. 36% ; 预胶化淀粉 28. 5% ; 微晶纤维素 50-65% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液 7.6% ; 硬脂酸镁 0.84% ; 微粉硅胶 1.47% ;
[0042] (2)包衣：
[0043] 欧巴代 5.2%
[0044] 95% 乙醇 94. 8%。
[0045] 按照前处理、制粒、干燥、混合、压片、包衣、包装的工序制粒1000片。
[0046] (实施例3)按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
[0047] ( 1)素片：
[0048] 甲钴胺 0. 5% ; 预胶化淀粉 25% ; 微晶纤维素 66. 4% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液 5.2% ； 硬脂酸镁 0.98% ; 微粉硅胶 L92% ;
[0049] (2)包衣：
[0050] 欧巴代 3.4%
[0051] 95% 乙醇 96.6%。
[0052] 按照前处理、制粒、干燥、混合、压片、包衣、包装的工序制粒1000片。
[0053] (实施例4)按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
[0054] (1)素片：
[0055] 甲钴胺 0.48% ;
[0056] 预胶化淀粉 26.4% ; 微晶纤维素 64. 22% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液 6.7% ； 硬脂酸镁 1% ; 微粉硅胶 12%;
[0057] (2)包衣：
[0058] 欧巴代 5. 1%
[0059] 95% 乙醇 94. 9%。
[0060] 按照前处理、制粒、干燥、混合、压片、包衣、包装的工序制粒1000片。
[0061] (实施例5)按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
[0062] (1)素片
[0063] 甲钴胺 0. 58% ; 预胶化淀粉 27. 9% ; 微晶纤维素 61. 7% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液 7.0% ; 硬脂酸镁 0.93% ; 微粉硅胶 1.86% ;
[0064] (2)包衣：
[0065] 欧巴代 6. 1%
[0066] 95% 乙醇 93. 9%。
[0067] 按照前处理、制粒、干燥、混合、压片、包衣、包装的工序制粒1000片。
[0068] (实施例6)按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
[0069] (1)素片
[0070] 甲钴胺 0.64% ; 预胶化淀粉 25. 2% ; 微晶纤维素 64. 67% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液 7.0% ；
[0071] 硬脂酸镁 0. 93% ; 微粉硅胶 1. 56% ;
[0072] (2)包衣：
[0073] 欧巴代 6. 1%
[0074] 95% 乙醇 93. 9%。
[0075] 按照前处理、制粒、干燥、混合、压片、包衣、包装的工序制粒1000片。
[0076] (实施例7)按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
[0077] (1)素片：
[0078] 甲钴胺 0.43% ; 预胶化淀粉 28.88% ; 微晶纤维素 61. 7% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液 6.3% ; 硬脂酸镁 0.93% ; 微粉硅胶 1.76% ;
[0079] (2)包衣：
[0080] 欧巴代 6. 1%
[0081] 95% 乙醇 93.9%。
[0082] 按照前处理、制粒、干燥、混合、压片、包衣、包装的工序制粒1000片。
[0083] 以上所述的具体实施例，对本发明的目的、技术方案和有益效果进行了进一步详 细说明，所应理解的是，以上所述仅为本发明的具体实施例而已，并不用于限制本发明，凡 在本发明的精神和原则之内，所做的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保 护范围之内。
【主权项】
1. 一种甲钻胺片组合物，其特征在于；各组分的质量百分比如下： (1) 素片： 甲钻胺 0.3~0.8% ; 预胶化淀粉 15~3日％; 微晶纤维素 40~70% ; 20%聚己稀化咯焼丽无水己醇溶液 5~10% ； 硬脂酸镑 0. 5^2% ; 微粉硅胶 1~3% ; (2) 包衣： 欧己代 3~8〇/〇 95〇/〇 己醇 92 ~97〇/〇。
2. 根据权利要求1所述的甲钻胺片组合物，其特征在于；各组分的质量百分比如下： (1) 素片： 甲钻胺 0. 3~0. 6% ; 预胶化淀粉 2旷30% ; 徹晶纤维素 日旷65% ; 20%聚己婦化咯烧丽无水己醇溶液 6~8% ; 硬脂酸镑 0. 5~1% ; 微粉硅胶 广2% ; (2) 包衣： 欧己代 3~8〇/〇 95〇/〇 己醇 92 ~97〇/〇。
3. 根据权利要求1所述的甲钻胺片组合物，其特征在于；各组分的质量百分比如下： (1) 素片： 甲钻胺 0. 5~0. 6% ; 预胶化淀粉 ; 微晶纤维素 60~65% ; 20%聚乙帰化咯烧丽无水乙醇溶液 ； 硬脂酸镑 0. 5~1% ; 微粉硅胶 1~2% ; (2) 包衣： 欧己代 3~8〇/〇 95〇/〇 己醇 92 ~97〇/〇。
4.根据权利要求1所述的甲钻胺片组合物，其特征在于；各组分的质量百分比如下： (1) 素片： 甲钻胺 0.郎％ ; 预胶化淀粉 27. 9% ; 微晶纤维素 61.7%; 20%聚乙婦化咯烧丽无水乙醇溶液 7.0% ; 硬脂酸读 0.93% ; 微粉旌胶 1. 86% ; (2) 包衣： 欧己代 6. 1〇/〇 95〇/〇 己醇 93. 9〇/〇。
【专利摘要】本发明涉及一种甲钴胺片组合物，各组分的质量百分比如下：其中素片：甲钴胺0.3～0.8%；预胶化淀粉15～35%；微晶纤维素40～70%；20%聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液5～10%；硬脂酸镁0.5～2%；微粉硅胶1～3%。其中包衣：欧巴代3～8%，95%乙醇92～97%。本发明处方设计精确合理，不使用崩解剂，生产时工艺可控性高，适合产业化大生产。
【IPC分类】A61K9-36, A61P3-02, A61K31-714, A61K47-38, A61P25-02
【公开号】CN104784143
【申请号】CN201410021500
【发明人】赵允华, 相文杰, 叶靖
【申请人】南京瑞尔医药有限公司
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2014年1月17日