一种用于治疗外科开放性或闭合性损伤的中药外用膜剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种用于治疗外科开放性创伤或闭合性损伤的中药外用膜剂及其制 备方法。
【背景技术】
[0002] 发生在神经末梢和刺激神经传导系统的病理性异常状态，反应到脑而引起的感 觉，称为疼痛。疼痛包含两个方面：一是伤害性刺激作用于人体所引起的痛感觉；二是痛反 应，即人体对伤害性刺激的一系列的反应如：烦躁不安、出汗、心悸、焦虑和恐惧等。
[0003] 临床上疼痛的分类：刺痛，又称第一痛、快痛，传入神经为A δ细纤维，其特点是痛 感清晰、尖锐、定位明确、迅速发生或消失，情绪变化不大；灼痛，又称第二痛、慢痛，传入神 经为C类粗纤维，其特点是痛感觉形成缓慢，持续时间长，定位较差，有一定情绪反应；酸 痛、胀痛，多属内脏或深部组织的传入神经为植物神经纤维和C类粗纤维传入，其特点是疼 痛不易描述，定位很差，可引起明显情绪变化和内脏躯体反应。
[0004] 疼痛发生的原因很多，疼痛刺激源发出刺激，如物理刺激（跌、打、扭、刀割、压砸） 等和化学刺激（酸、碱、烫、烧或其它化学刺激）经外周感觉神经传入脊髓后束经脑干上到 大脑中央后回。在刺激源产生疼痛刺激传导到脊髓时引起该水平位上的运动神经和交感神 经的兴奋致肌肉紧张增强、血管收缩、疼痛处局部血流减少、供氧不足，缺血、缺氧并产生致 痛物质。这些致痛物质一方面向中枢脊髓（脑干、大脑传导）；另一方面进一步刺激末梢神 经感受器、疼痛兴奋灶，再经传入神经传导到脊髓、脑干和大脑形成强烈、持久的疼痛感觉。 如果外周刺激源作用时间长，疼痛兴奋灶既可由A δ细纤维快传导到大脑产生痛感，又可 以沿粗纤维和内脏植物神经传导到大脑发生情绪变化和内脏躯体反应。
[0005] 创伤引起疼痛的机理：创伤（开放性创伤或闭合性创伤）后，创伤部位皮肤、肌肉、 神经、血管等组织细胞破裂释放出化学致痛物质如Κ+(钾离子）、Η+(氢离子）、5_羟色胺、缓 激肽、组胺、前列腺素等。使创伤部位继发炎性反应，细胞内和细胞间隙充满了致痛物质和 炎性介质，致局部肿胀，形成物理性和化学性刺激，刺激局部神经末梢及神经感受器产生伤 害性兴奋灶（疼痛兴奋灶）；伤害性兴奋灶沿传入神经A δ纤维和C类神经纤维及植物性内 脏神经纤维向中枢传递，刺激脊髓灰质背角使其释放致痛物质SP物质和降钙基因相关肽 (CGRP)增多，使疼痛兴奋灶被易化，并向高位中枢传递，沿脊髓丘脑束特异性传导系统（快 痛）和网状结构非特异性传导系统（慢痛）经脑干到丘脑再到大脑产生痛定位和痛反应。
[0006] 目前市场上用于止痛的药物主要是：一是作用于中枢神经系统的镇痛药。阿片类 镇痛剂及其衍生物，如吗啡、杜冷丁、芬太尼、安那度、镇痛片、美散痛等及它们的衍生物；非 阿片类镇痛药及镇痛辅助药，包括水杨酸类、苯胺类、非留体抗炎类药，中枢性镇痛药和其 它类型的镇痛药等；二是作用于神经根、神经节、神经干、神经纤维和神经末梢的局部阻滞 麻醉镇痛药。如普鲁卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、氯普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因、 依替杜卡因、丙胺卡因、辛可卡因、苯佐可卡因等。这些药物不良反应多，例如毒性反应、过 敏反应、尚铁血红蛋白症、神经损伤等。
[0007] 本发明人在中国专利"一种防治冠心病心绞痛的中药贴膜及其制备方法"中公开 了其中药物组合物的各原料药的重量配比为：
[0008] 苏合香3-7份 冰片1-3份 安息香1-3份 石菖蒲1-3份 香附1-3份 木香1-3份 降香1-3份 檀香1-3份 沉香1-3份 白芷1-3份 丁香1-3份 薤白1-3份 川芎3-7份 丹参3-7份 三七3-7份 当归1-3份 赤芍1-3份 乳香1-3份 没药1-3份 元胡1-3份 郁金1-3份 菊花1-4份 黄芪1-3份 首乌藤1-3份 决明子1-3份 葛根1-4份
[0009] 优选是：
[0010] 苏合香5. 2份 冰片1.93份 安息香1.93份 石菖蒲1.93份 香附1. 93份 木香].93份 降香1. 93份 檀香1. 93份 沉香1份 白芷1.93份 丁香1份 薤白1.93份 川芎5. 2份 丹参5. 2份 三七5. 2份 当归1.93份 赤芍1. 93份 乳香].93份 没药1. 93份 元胡1. 93份 郁金1.93份 菊花2. 87份 黄芪1.93份 首乌藤1.93份 决明子1. 93份葛根2. 87份
[0011] 最优选是：
[0012] 苏合香234g 冰片87g 安息香87g 石菖蒲87g 香附87g 木香87g 降香87g 檀香87g 沉香45g 白]E 87g 丁香45g 薤白87g 川芎234g 丹参234g 三七234g 当归87g 赤芍87g 乳香87g 没药87g 元胡87g 郁金87g 菊花129g 决明子87g 黄芪87g 首乌藤87g 葛根129g
[0013] 上述配方能扩张冠脉血管、增加冠脉血流量、改善心肌缺血缺氧供需平衡、降低心 肌耗氧量、增强心功能、降低血液粘度，为此将上述药物组合物制成中药贴膜，用于防治冠 心病、心绞痛。
[0014] 中医认为正常人体生理功能维持有赖于经络、气血通畅。气、血、津液正常输布运 行至全身组织和脏腑，使体表各组织与脏腑之间，各脏腑与脏腑之间的功能相互维持平衡。 当人体遭受各种损伤因子如：割、剪、破、刺、跌、打、扭、压、砸等及化学物质等创伤后，局部 组织的经络、气血被切断，形成气血瘀滞，不通则痛，故切口或创伤处有明显剧烈疼痛。由于 创伤破坏了体表组织与脏腑之间，脏腑与脏腑之间的经络气血及功能平衡，常表现出内脏 器官的一系列不良反应，如：胃胀气，食欲减少、精神不振等全身健康状态下降。如果创伤面 积大，组织损伤严重，常因出血过多，导致气血虚，气血虚又导致气滞血瘀"不通则痛"。中 医治疗原则：活血化瘀，疏通经脉，补血行气。
[0015] 本发明人在实验中发现，其在中国专利"一种防治冠心病心绞痛的中药贴膜及其 制备方法"中公开的药物组合物还具有治疗外科开放性和闭合性损伤消炎、消肿、止痛等效 果。通过动物药效学、动物镇痛机理、临床疗效观察和临床镇痛机理研宄，以及药物透皮吸 收实验、毒理实验等说明：能减少（或中和）局部创伤面的致痛物质和炎性介质如等K +离 子、PGE2等；能激发中枢镇痛物质，例如脑腓肽、β-内腓肽、神经鞘糖酯释放增加；降低致 痛物质SP、钙基因相关肽（例如CGRP)释放；抑制炎性物质例如肿瘤坏死因子、白细胞介 素、一氧化氮的作用。具有止痛、消炎、消肿作用，可以促进伤口愈合，用于治疗外科开放性 和闭合性损伤具有显著的作用。为适应治疗用途，将该药物组合物制成中药外用膜剂，得到 良好的治疗效果。
【发明内容】
[0016] 本发明提供一种中药外用膜剂，其有效成分由下列重量配比的中药制成：
[0017] 苏合香3-7份 冰片1-3份 安息香1-3份 石菖蒲1-3份 香附1-3份 木香1-3份 降香1-3份 檀香1-3份 沉香1-3份 白芷1-3份 丁香1-3份 薤白1-3份 川芎3-7份 丹参3-7份 三七3-7份 赤芍1-3份 当归1-3份 乳香1-3份 没药1-3份 元胡1-3份 郁金1-3份 菊花1-4份 决明子1-3份 黄芪1-3份 首乌藤1-3份 葛根1-4份
[0018] 优选：
[0019] 苏合香5. 2份 冰片1. 93份 安息香1. 93份 石菖蒲1. 93份 香附1.93份 木香1.93份 降香1.93份 檀香1. 93份 沉香1份 白芷1.93份 丁香1份 薤白1.93份 川芎5. 2份 丹参5. 2份 三七5. 2份 赤芍1.93份 当归1. 93份 乳香1. 93份 没药1. 93份 元胡1. 93份 郁金1.93份 菊花2. 87份 决明子1.93份 黄芪1. 93份 首乌藤1.93份葛根2. 87份
[0020] 本发明提供该中药外用膜剂的处方及其制备方法。
[0021] 中药外用膜剂的处方：中药有效成分提取物、成膜剂、增塑剂的重量比为：
[0022] 中药有效成分提取物 60% -75%
[0023] 成膜剂 20-32%
[0024] 增塑剂 5-10%
[0025] 优选处方为：
[0026] 中药有效成分提取物 71%
[0027] 成膜剂 23%
[0028] 增塑剂 6%
[0029] 其中成膜剂为聚乙烯醇