一种治疗高脂血症的中药及制备方法_2

文档序号:8534227阅读:来源:国知局
气虚乏力,四肢酸软,风湿痹痛,筋骨不 利,跌打损伤,经闭,乳汁不通。
[0032] 梵天花根:【来源】为锦葵科植物梵天花的根。【性味】甘,平。【归经】归心,肝,肺, 胃,脾,肾经。【功能主治猶脾化湿,活血解毒。主风湿痹痛,劳倦乏力,肝炎,疟疾,水肿,白 带,跌打损伤,痈疽肿毒。
[0033] 半截叶:【来源】为西番莲科植物镰叶西番莲的全草。【性味】味微苦,性温。【功能 主治】祛风湿,补肝肾,活血调经,杀虫截疟。主风湿骨痛,腰酸背痛,肝炎,肝硬化,月经不 调,跌打损伤,骨折,疟疾,蛔虫病。
[0034] 所述中药各原料药材的重量份数比可以优选如下:兰石草果10~20份,荭草花 35~45份,九龙藤25~35份,磨盘草10~20份,金沸草5~15份,扶桑花5~15份, 孩儿茶35~45份,野马追15~25份,代代花枳壳25~35份,万寿菊10~20份,金老梅 花5~15份,辣寥草10~20份,牛奶柴15~25份,梵天花根15~25份和半截叶5~15 份。
[0035] 所述中药各原料药材的重量份数比可以优选如下:兰石草果10~15份,荭草花 35~40份,九龙藤25~30份,磨盘草10~15份,金沸草5~10份,扶桑花5~10份, 孩儿茶35~40份,野马追15~20份,代代花枳壳25~30份,万寿菊10~15份,金老梅 花5~10份,辣寥草10~15份,牛奶柴15~20份,梵天花根15~20份和半截叶5~10 份。
[0036] 所述中药各原料药材的重量份数比可以优选如下:兰石草果12份,荭草花38份, 九龙藤26份,磨盘草14份,金沸草6份,扶桑花8份,孩儿茶36份,野马追19份,代代花枳 壳28份,万寿菊11份,金老梅花7份,辣寥草13份,牛奶柴16份,梵天花根17份和半截叶 6份。
[0037] 本发明还提供了上述中药的制备方法,所述中药的剂型为片剂,其制备方法包括 以下步骤:
[0038] 第一步:将所述中药制剂各原料药材按比例混合,加入相对于混合物质量3~5倍 的醇浓度为65~75%的乙醇,加热回流2~3小时,提取,过滤获得第一提取液,过滤获得 的药渣再加入相对于药渣质量2~4倍的醇浓度为65~75%的乙醇,加热回流1~2小 时,提取,过滤获得第二提取液,将第一提取液和第二提取液合并,减压浓缩除去乙醇溶剂, 干燥,获得干霄;
[0039] 第二步:将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎1~2小时,粉碎过筛获得 100~300目的超微细粉;
[0040] 第三步:在第二步获得的超微细粉中加入相对于其质量0. 2~0. 4倍的微晶纤维 素、0. 05~0. 2倍的乳糖、0. 2~0. 4倍的淀粉,过筛,混合均匀,制粒,干燥,加入相对于超 微细粉质量〇. 002~0. 05倍的硬脂酸镁,整粒,压片,制成。
[0041 ] 本发明还提供了上述中药的制备方法,所述中药的剂型为糖浆剂,其制备方法包 括以下步骤:
[0042] 第一步:将所述原料药材按所述比例混合,加相对于混合物3~5倍的醇浓度为 85%~95%的乙醇,加热回流提取2~4次,每次回流提取1小时~3小时,合并提取液,用 管式离心机离心除杂,将除杂后的提取液于60°C~70°C的条件下减压浓缩至60°C时相对 密度为1. 05~1. 10的药液,将浓缩后的浓缩液用喷雾干燥器干燥,随后粉碎成100~200 目,获得干粉;
[0043] 第二步:将获得的干粉加相对于混合物质量4~6倍的水溶解,用50%氢氧化钠 溶液调节PH值至7. 0,随后加入矫味剂蔗糖、防腐剂混合均匀,即得糖浆剂,加入的矫味剂、 防腐剂及其在药物中的含量:蔗糖30~60%、山梨酸类防腐剂如山梨酸钾0. 1~0. 2%、对 羟基苯甲酸酯类防腐剂如尼泊金乙酯0. 01~0. 05%。
[0044] 以下采用实施例来详细说明本发明的实施方式,借此充分理解本发明如何应用技 术手段来解决技术问题,达成技术效果并据以实施。
[0045] 实施例1 :片剂
[0046] 取兰石草果120g,赶草花380g,九龙藤260g,磨盘草140g,金沸草60g,扶桑花 80g,孩儿茶360g,野马追190g,代代花枳壳280g,万寿菊110g,金老梅花70g,辣寥草130g, 牛奶柴160g,梵天花根170g和半截叶60g ;
[0047] 其制备方法包括以下步骤:
[0048] 第一步:将所述中药制剂各原料药材按比例混合,加入相对于混合物质量5倍的 醇浓度为75%的乙醇,加热回流2小时,提取,过滤获得第一提取液,过滤获得的药渣再加 入相对于药渣质量4倍的醇浓度为65%的乙醇,加热回流1小时,提取,过滤获得第二提取 液,将第一提取液和第二提取液合并,减压浓缩除去乙醇溶剂,干燥,获得干膏;
[0049] 第二步:将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎2小时,粉碎过筛获得100 目的超微细粉;
[0050] 第三步:在第二步获得的超微细粉中加入相对于其质量0. 4倍的微晶纤维素、0. 2 倍的乳糖、〇. 4倍的淀粉,过筛,混合均匀,制粒,干燥,加入相对于超微细粉质量0. 02倍的 硬脂酸镁,整粒,压片,制成。
[0051] 实施例2:糖浆剂
[0052] 取兰石草果140g,赶草花360g,九龙藤290g,磨盘草110g,金沸草70g,扶桑花 50g,孩儿茶390g,野马追160g,代代花枳壳250g,万寿菊140g,金老梅花80g,辣寥草100g, 牛奶柴180g,梵天花根190g和半截叶80g ;
[0053] 其制备方法包括以下步骤:
[0054] 第一步:将所述原料药材按所述比例混合,加相对于混合物5倍的醇浓度为85% 的乙醇,加热回流提取3次,每次回流提取2小时,合并提取液,用管式离心机离心除杂,将 除杂后的提取液于60°C的条件下减压浓缩至60°C时相对密度为1. 08的药液,将浓缩后的 浓缩液用喷雾干燥器干燥,随后粉碎成200目,获得干粉;
[0055] 第二步:将获得的干粉加相对于混合物质量6倍的水溶解,用50%氢氧化钠溶液 调节PH值至7. 0,随后加入矫味剂蔗糖、防腐剂混合均匀,即得糖浆剂,加入的矫味剂、防腐 剂及其在药物中的含量:蔗糖50%、山梨酸类防腐剂如山梨酸钾0. 2%、对羟基苯甲酸酯类 防腐剂如尼泊金乙酯0.01%。
[0056] 毒性实验:
[0057] 急性毒性实验:应用小鼠70只,雌雄各半,体重18~26g,进行急性毒性试验。小 鼠随机分为两组,即对照组和给药组,实验前禁食12小时,将本发明的实施例1制备的中药 片剂溶解在水中,(浓度为8. 46g生药/ml,最高浓度)灌胃,灌胃容积为5ml/kg(即单次给 药剂量为42. 3生药/kg),对照组给予等量生理盐水,一天给药2次,给药间隔时间6小时, 给药后连续观察14天,并记录小鼠的毒性反应及死亡数。实验结果表明:与对照组比较,给 药后小鼠未见明显差异,实验连续观察14天,小鼠全身状况、饮食、饮水、体重增长均正常。 小鼠口服灌胃本发明的药片即LD50M2. 3生药/kg,每日最大给药量为84. 6生药/kg/日。 本发明的中药临床用药量为7. 8g生药/日/人,成人体重以60KG计,平均用药剂量为0. 13g 生药/kg/日。按体重计:小鼠(平均体重以22g计)口服灌胃本发明的中药的耐受量为临 床用量的651倍。因此本发明的中药急性毒性极低,临床用药安全。
[0058] 长期毒性实验:本发明中药实施例1片剂对小鼠按15. 26、22. 47和38. 36g生药/ kg连续用药15周(l.Oml/lOOg体重,每天2次)及停药4周后,结果表明:本发明中药对小 鼠的毛发、行为、大小便、体重、脏器重量、血象、肝肾功能、血糖、血脂等指标均无明显影响, 脏器肉眼没有发现异样变化和组织学检查结果表明,用药15周及停药4周后,小鼠各脏器 均无明显改变。说明本发明中药对小鼠长期用药后毒性小,停药后也没有异样反应,应用安 全。
[0059] 临床资料:
[0060] 病例选择:全部125例病例均为我院2011年6月至2014年4月门诊患者,均确诊 高脂血症。将患者随机分为治
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