一种木糖醇注射用粉剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种木糖醇注射用粉剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 糖尿病是一组由多病因引起的以慢性高血糖为特征的终身性代谢性疾病。糖尿病 本身不一定造成危害，但长期血糖增高，大血管、微血管受损并危及心、脑、肾、周围神经、目艮 睛、足等，据世界卫生组织统计，糖尿病并发症高达100多种，是目前已知并发症最多的一 种疾病。因糖尿病死亡者有一半以上是心脑血管所致，10%是肾病变所致。因糖尿病截肢 是非糖尿病的10~20倍。随着人们生活水平的提高，人口老龄化以及肥胖发生率的增加， 糖尿病的发病率呈逐年上升的趋势。糖尿病在中国的发病率达到2%，据统计，中国已确诊 的糖尿病患者达到400万，并以每年100万的速度递增。
[0003] 木糖醇是糖尿病人的甜味剂、营养补充剂和辅助治疗剂。木糖醇是人体糖类代谢 的中间体，在体内缺少胰岛素影响糖代谢情况下，无须胰岛素促进，木糖醇也能透过细胞 膜，被组织吸收利用，促进肝糖元合成，供细胞以营养和能量，且不会引起血糖值升高，是一 种安全有效和理想的新型能量补入剂，临床上可广泛用于高血糖、高血脂及酮血症病人，用 于手术前后及肝炎病人，年老体弱病人的能量供给，当这些患者同时伴有细菌感染时，抗菌 药物能否与木糖醇配伍应用显得尤其重要。
[0004] 经大量试验和研宄发现，木糖醇能与大多数抗菌药物配伍使用，例如帕珠沙星、 阿奇霉素、加替沙星等，但少数抗菌药物与木糖醇配伍稳定性降低，例如氨苄青霉素钠，吴 华等（木糖醇注射液与临床常用五种抗菌药物的配伍稳定性考察，安徽医药，2006. 10， 814-815)指出氨苄青霉素钠与木糖醇配伍后，在4h后含量下降超过10%，外观也变黄，pH 值下降，这大大限制了氨苄青霉素钠的应用。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于克服现有技术中的不足，提供一种木糖醇注射用粉剂及其制备 方法，改木糖醇注射用粉剂与氨苄青霉素钠配伍应用时，氨苄青霉素钠稳定性提高，扩大了 氨苄青霉素钠的应用范围。
[0006] 本发明的第一个方面是提供一种木糖醇注射用粉剂，按照重量份数计，其组分包 括：
[0007] 木糖醇 60-100 份，
[0008] 丝氨酸 1-5份，
[0009] 枸橼酸钠 1-5份。
[0010] 进一步地，按照重量份数计，所述木糖醇注射用粉剂的组分包括：
[0011] 木糖醇 70-80份，
[0012] 丝氨酸 2-4份，
[0013] 枸橼酸钠 2-4份。
[0014] 更进一步地，按照重量份数计，所述木糖醇注射用粉剂的组分包括：
[0015] 木糖醇 78份，
[0016] 丝氨酸 3份，
[0017] 枸橼酸钠 3份。
[0018] 本发明的第二个方面是提供本发明第一个方面所述的木醇注射用粉剂的制备方 法：用溶剂将木糖醇、丝氨酸和枸橼酸钠溶解，脱色，过滤除菌，除去溶剂干燥即得，所述溶 剂为体积百分比浓度为60-95 %的乙醇。
[0019] 进一步地，所述制备方法包括以下步骤：
[0020] 步骤1，称取木糖醇、丝氨酸和枸橼酸钠，加入溶剂，搅拌溶解；
[0021] 步骤2,加入0. 01-1.0% w/w针用活性炭，于30-80°C加热条件下不断搅拌，为时 5-60分钟，溶液趁热过滤脱炭，滤液放冷至室温；
[0022] 步骤3,用0· 22 μ m-0. 80 μ m微孔滤膜精滤；
[0023] 步骤4,除去溶剂，干燥，SP得。
[0024] 进一步地，所述溶剂为体积百分比浓度为80-95%的乙醇。
[0025] 与现有技术相比，本发明提供的木糖醇注射用粉剂与氨苄青霉素钠配伍使用时， 氨苄青霉素钠2h内含量无明显变化，4h后略微减少，8h内含量降低不到7%，氨苄青霉素钠 可以本发明提供的木糖醇注射用粉剂配伍使用，这扩大了氨苄青霉素钠的应用范围。
【具体实施方式】
[0026] 下面结合具体的实施例对本发明作进一步的描述，以更好地理解本发明。
[0027] 实施例1
[0028] 一种木糖醇注射用粉剂，配方如下：
[0029] 木糖醇 780g，
[0030] 丝氨酸 30g，
[0031] 枸橼酸钠 30g。
[0032] 用体积百分比浓度为90%的乙醇1000ml将木糖醇、丝氨酸和枸橼酸钠溶解；加入 针用活性炭lg，于50°C加热条件下搅拌30min，趁热过滤脱炭，滤液放冷至室温；用0. 22 μπι 微孔滤膜除菌过滤，除去溶剂，干燥，即得。将得到的木糖醇注射用粉末用12. 5g规格的西 林瓶分装。
[0033] 实施例2
[0034] 本实施例与实施例1的不同之处在于配方不同：
[0035] 木糖醇 700g，
[0036] 丝氨酸 20g，
[0037] 枸橼酸钠 40g。
[0038] 实施例3
[0039] 本实施例与实施例1的不同之处在于配方不同：
[0040] 木糖醇 800g，
[0041] 丝氨酸 40g，
[0042] 枸橼酸钠 20g。
[0043] 实施例4
[0044] 本实施例与实施例1的不同之处在于配方不同：
[0045] 木糖醇 600g，
[0046] 丝氨酸 l〇g，
[0047] 枸橼酸钠 50g。
[0048] 实施例5
[0049] 本实施例与实施例1的不同之处在于配方不同：
[0050] 木糖醇 1000g，
[0051] 丝氨酸 50g，
[0052] 枸橼酸钠 10g。
[0053] 配伍稳定性试验
[0054] 将实施例1-5提供的木糖醇注射用粉剂各取12. 5g，分别加入氨苄青霉素钠2g，加 注射用水稀释至500ml，然后置于25°C环境中，于配伍前和配伍后l、2、3、4、6、8h进行含量 变化的考察，结果见表1。
[0055] 表1氨苄青霉素钠与本发明提供的木糖醇注射用粉剂配伍的含量变化/% (η = 3)
[0056]
[0057] 由上表可知，本发明提供的木糖醇注射用粉剂与氨苄青霉素钠配伍使用后，氨苄 青霉素钠的含量变化不明显，可以配伍使用。
[0058] 以上对本发明的具体实施例进行了详细描述，但其只是作为范例，本发明并不限 制于以上描述的具体实施例。对于本领域技术人员而言，任何对本发明进行的等同修改和 替代也都在本发明的范畴之中。因此，在不脱离本发明的精神和范围下所作的均等变换和 修改，都应涵盖在本发明的范围内。
【主权项】
1. 一种木糖醇注射用粉剂，其特征在于，按照重量份数计，其组分包括： 木糖醇 60-100份， 丝氨酸 1-5份， 枸橡酸钠1-5份。2. 根据权利要求1所述的木糖醇注射用粉剂，其特征在于，按照重量份数计，其组分包 括： 木糖醇 70-80份， 丝氨酸 2-4份， 枸橡酸钠2-4份。3. 根据权利要求2所述的木糖醇注射用粉剂，其特征在于，按照重量份数计，其组分包 括： 木糖醇 78份， 丝氨酸 3份， 枸橡酸钠3份。4. 一种如权利要求1-3中任意一项所述的木醇注射用粉剂的制备方法，其特征在于， 用溶剂将木糖醇、丝氨酸和枸橼酸钠溶解，脱色，过滤除菌，除去溶剂干燥即得，所述溶剂为 体积百分比浓度为60-95 %的乙醇。5. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 步骤1，称取木糖醇、丝氨酸和枸橼酸钠，加入溶剂，搅拌溶解； 步骤2,加入0. 01-1. 0% w/w针用活性炭，于30-80°C加热条件下不断搅拌，为时5-60 分钟，溶液趁热过滤脱炭，滤液放冷至室温； 步骤3,用0. 22 y m-0. 80 y m微孔滤膜精滤； 步骤4,除去溶剂，干燥，即得。6. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为体积百分比浓度为 80-95 %的乙醇。
【专利摘要】本发明提供了一种木糖醇注射用粉剂按照重量份数计，其组分包括：木糖醇60-100份，丝氨酸1-5份，和枸橼酸钠1-5份。用溶剂将木糖醇、丝氨酸和枸橼酸钠溶解，脱色，过滤除菌，除去溶剂干燥即得，所述溶剂为体积百分比浓度为60-95％的乙醇。与现有技术相比，本发明提供的木糖醇注射用粉剂与氨苄青霉素钠配伍使用时，氨苄青霉素钠2h内含量无明显变化，4h后略微减少，8h内含量降低不到7％，氨苄青霉素钠可以本发明提供的木糖醇注射用粉剂配伍使用，这扩大了氨苄青霉素钠的应用范围。
【IPC分类】A61K31/047, A61P31/04, A61K47/18, A61K47/12, A61K31/43
【公开号】CN104922094
【申请号】CN201510204336
【发明人】王志涛, 林小雪, 林方育, 王海树
【申请人】海南通用康力制药有限公司
【公开日】2015年9月23日
【申请日】2015年4月27日