一种芒果苷元分散片的制备方法及其应用【
技术领域：
】[0001]本发明涉及医药领域，具体涉及会一种芒果苷元分散片制备方法及其应用。【
背景技术：
】[0002]芒果苷元是植物中提取，分离和纯化后得到的天然多酚类化合物，其结构式为：[0003][0004]芒果苷元为芒果苷Mangiferin机体活性代谢物，为漆树科植物芒果Mangiferaindica叶的主要活性成分芒果苷去糖元后的一种活性物质。[0005]在20世纪60~70年代，国内外的学者重点研究了芒果苷的各种来源，从扁桃树Mangiferaperisciformis的叶、果实、树皮，百合科植物知母Anemarrhenaasphodeloids、水龙骨科植物光石韦FoliaumPyrrosiae及瑞士的Gnidiainvolucrata(瑞香科树木）等多种植物中提取出芒果苷。[0006]芒果苷又名芒果式、芒果素、堯知母宁；英文名为mangiferin，又名chinonin;alpizarine；l,3,6,7-tetrahydroxyxanthone；2-beta-D-glucopyranosy1~1,3,6,7-tetrahydroxy-9H-xanthen-9-〇ne;分子式CisHisOu,分子量422.34;为淡灰黄色针状结晶（50%乙醇），熔点267-272°〇（分解），旋光度+43.3°((：=0.9，比啶），+32°(乙醇）。[0007]芒果苷既不溶解于水，也不溶解于石油醚、氯仿等非极性溶剂；微溶于甲醇、乙醇、乙腈、乙酸乙酯、乙酸丁酯、正辛醇等中等极性溶剂；易溶于吡啶、甘油、50%二氧六环水溶液、热稀乙醇水溶液（40-70%)、pH<2的强酸水溶液和pH)10的强碱水溶液。[0008]芒果苷元为芒果苷的活性代谢产物，具有抗氧化、抑制PTPlB活性、降血糖、抗肿瘤、降尿酸和抗痛风等多种药理作用，引起了众多药物学家和化学家的重视。近年研究发现，芒果苷元的药理活性比芒果苷更强。南京大学医药生物技术国家重点实验室在氧嚷酸钾盐诱导小鼠产生高尿酸血症模型上，研究发现芒果苷显著下调高尿酸血症小鼠肾脏尿酸盐重吸收转运体（mURATl)和葡萄糖转运体9(mGLUT9)mRNA和蛋白的表达，并上调肾脏有机阴离子转运体UmOATl)表达，此项研宄提示：芒果苗可能通过抑制肾脏尿酸重吸收和增加尿酸分泌来促进高尿酸血症小鼠尿酸排泄以降低其血清尿酸水平。昆明医学院的李玲等研究发现芒果苗作为一种惠醌类的黄噪呤氧化酶抑制剂，在治疗痛风病症时表现出低毒、高效的特点。此外，第二军医大学的吴秋业课题组对芒果苦元进行了抗痛风活性研究，发现芒果苗元也具有良好的抗痛风活性。芒果苷及其苷元作为一种新型的治疗痛风病症的先导化合物，既可以通过抑制黄呤氧化酶的活性减少尿酸的生成，又可以作用于肾脏尿酸盐重吸收转运体9(mGLUT9)促进尿酸的排泄，是一类有前途的治疗痛风的新型药物。[0009]分散片（dispersibletablets)又称水分散片（waterdispersibletablets)，是指遇水可迅速崩解形成均匀黏性混悬液的片剂。随着医药工业的发展，化学药物的分散片已经载入各国药典，《英国药典》1980年开始收载阿司匹林等3种分散片，《中国人民共和国药典》2000年版开始收载分散片。2005版《中国人民共和国药典》规定，分散片要求在(20±I)°C的100mL水中，振摇3min，应全部崩解并通过二号筛，相对与普通剂型来讲，这样大大提高了药物的生物利用度。分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服，特别适合于老、幼和吞服困难的患者。它结合了片剂和液体制剂的优点，并克服两者的不足，这种新剂型不仅服用方便，而且吸收快、生物利用度高、不良反应小，且分散片的生产工艺与设备无特殊要求，是一种具有开发前景的新型片剂，近几年已得到迅速发展。[0010]芒果苷元由于难溶于水，生物利用度比较低，因此在口服剂型选择上受到了较大的局限，将芒果苷元制成分散片可以有效提高其水溶性，从而提高其生物利用度，因此本发将芒果苷元制成了分散片，具有普通片剂无法比拟的优势。【
发明内容】[0011]本发明针对芒果苷元溶解度低，生物利用度低的缺陷，提供了一种芒果苷元的分散片的制备方法及其临床应用。本发明所述的芒果苷元分散片可以有效地增加芒果苷元的溶解性，提高其生物利用度，从而更好地发挥其治疗通风，降低尿酸的药效。[0012]为了实现上面发明目的，本发明提供如下技术方案：[0013]-种芒果苷元分散片，其组分为：芒果苷元0.2%-70%，粘合剂0.2-20%，填充剂5-80%，崩解剂0.2-20%，溶胀型辅料0.2-20%，表面活性剂0-8%，助流剂0.1-10%，压片制成芒果苷元分散片。包括了如下三种方法和步骤：[0014]第一种制备方法：[0015]步骤1:将原料分别过筛，称适量的粘合剂，填充剂，崩解剂，溶胀型辅料，表面活性剂；[0016]步骤2:加入芒果苷元混匀；[0017]步骤3:加入适量助流剂混匀后，直接压片即得发明说所述的芒果苷元分散片。[0018]第二种制备方法：[0019]步骤1:将原料分别过筛，称适量的粘合剂，填充剂，崩解剂，溶胀型辅料，表面活性剂；[0020]步骤2:加入芒果苷元混匀；[0021]步骤3:加入润湿剂后，制备软材，制备颗粒，干燥，整粒；[0022]步骤4:加入适量的崩解剂和助流剂混匀后，压片即得发明说所述的芒果苷元分散片。[0023]第三种制备方法：[0024]步骤1:将原料分别过筛，称适量的粘合剂，填充剂，崩解剂，溶胀型辅料，表面活性剂；[0025]步骤2:加入芒果苷元混匀；[0026]步骤3:采取流化床一步法制颗粒；[0027]步骤4:加入适量的崩解剂和助流剂混匀后，压片即得发明说所述的芒果苷元分散片。[0028]本发明所述芒果苷元分散片及其制备方法具当前第1页1 2