一种制备1,3,6,7-四羟基双苯吡酮的方法

文档序号:3508993阅读:272来源:国知局
专利名称:一种制备1,3,6,7-四羟基双苯吡酮的方法
技术领域
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种制备1,3,6,7-四羟基双苯吡酮的方法。
背景技术
1,3,6,7-四轻基双苯卩比酮,又名芒果苷元,英文名为Norathyriol,是存在于百合科植物知母,漆树科芒果树、扁桃树的叶、果实和树皮,水龙骨科植物光石韦等的生物活性成分芒果苷的苷元,化学结构式如式I所示
权利要求
1.一种制备1,3,6,7-四羟基双苯吡酮的方法,其特征在于,包括 步骤I、在70 80°C下,以化合物A和化合物B为催化剂,式II所示化合物与式III所示化合物反应生成式IV所示化合物; 步骤2、式IV所示化合物进行完全脱甲基反应,生成1,3,6,7_四羟基双苯吡酮;
2.根据权利要求I所述方法,其特征在于,步骤I所述式II所示化合物与化合物A的摩尔比为I : O. 8 I. 5。
3.根据权利要求I所述方法,其特征在于,步骤I所述式II所示化合物与化合物B的摩尔比为I : 30 35。
4.根据权利要求I所述方法,其特征在于,步骤2所述完全脱甲基反应的脱甲基试剂为氢碘酸、氢溴酸、三氟化硼乙醚、三溴化铝、三溴化硼、三氯化硼、三氯化铝、盐酸吡啶、三氟乙酸或9-溴-9-硼双环壬烷。
5.根据权利要求I所述方法,其特征在于,步骤2所述完全脱甲基反应的溶剂为烃类或卤代烃类。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种制备1,3,6,7-四羟基双苯吡酮的方法。本发明所述制备方法通过两步即可合成1,3,6,7-四羟基双苯吡酮,合成路线短、合成步骤少,两步即可合成1,3,6,7-四羟基双苯吡酮,操作简便,易于控制,制备的1,3,6,7-四羟基双苯吡酮纯度高,可广泛应用于工业生产。
文档编号C07D311/86GK102838579SQ201110166538
公开日2012年12月26日 申请日期2011年6月20日 优先权日2011年6月20日
发明者李鹏辉, 高小惠, 张伟 申请人:昆明制药集团股份有限公司
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