反式白藜芦醇或反式白藜芦醇衍生物的组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及包含反式白藜芦醇和/或至少一种反式白藜芦醇衍生物的组合物的 领域，特别地，所述反式白藜芦醇或反式白藜芦醇衍生物作为抗氧化剂、抗衰老剂或脱色 剂。
【背景技术】
[0002] 白藜芦醇是二苯乙烯类的多元酚，其以下面所示的顺式形式和反式形式存在。
[0003]
[0004] 已知反式白藜芦醇具有多种生物学特性，例如作为抗氧化剂、抗炎活性或抗肿瘤 活性。
[0005] 但是，反式白藜芦醇是光敏分子，在暴露于光下，其不可逆地转化成它的顺式异构 体，但是，反式异构体是最活泼的形式。
[0006] 因此，仍然有需要制备含有稳定的、特别对于光是稳定的反式白藜芦醇的组合物。
[0007] 发明者已经注意到，通过向所述组合物中引入UVA遮蔽剂和UVB遮蔽剂从而获得 这种组合物是可能的。
【发明内容】
[0008] 因此，根据本发明的第一个方面的主题是化妆品组合物或皮肤病用组合物，所述 组合物包含在生理学上可接受的介质中的至少反式白藜芦醇和/或至少一种反式白藜芦 醇衍生物和有机遮蔽系统，所述有机遮蔽系统包含至少一种UVA遮蔽剂或至少一种UVB 遮蔽剂和/或至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂，所述组合物具有大于或等于15的SPF(Sun ProtectionFactor，防晒系数）值，和大于或等于5的PPD(持续性黑化）值。
[0009] 优选地，所述反式白藜芦醇或反式白藜芦醇衍生物以相对于所述组合物的总重 量，按重量计0.001 %至10%的含量存在。
[0010] 特别地，根据本发明的组合物的特征在于，SPF/Pro的比值为1至3,优选地为1. 3 至2. 7,更好地为1. 5至2. 5。
[0011] 根据第二个方面，本发明涉及稳定化、特别是光稳定化包含反式白藜芦醇和/或 至少一种反式白藜芦醇衍生物的组合物的方法，包含一个步骤，在所述步骤期间，包含至少 一种UVA遮蔽剂和至少一种UVB遮蔽剂和/或至少一种UVA-UVB混合遮蔽剂的有机遮蔽系 统被加入所述组合物中，所加入的量使得所述组合物的SPF值达到大于或等于15,且所述 组合物的Pro值达到大于或等于5。
[0012] 本发明还涉及包含至少一种UVA遮蔽剂和至少一种UVB遮蔽剂和/或至少一种 UVA-UVB混合遮蔽剂的有机遮蔽系统，用于稳定化、特别用于光稳定化包含反式白藜芦醇和 /或至少一种反式白藜芦醇衍生物的组合物的用途。
[0013] 特别地，这种用途包含以使所述组合物的SPF值达到大于或等于15且使所述组合 物的pro值大于或等于5的用量向所述组合物添加所述有机遮蔽系统。
[0014] 令人惊讶地，发明人已经注意到存在于本发明所述的组合物中的反式白藜芦醇， 被暴露于光后，是特别稳定的。
[0015]出于本发明的目的，术语"反式白藜芦醇衍生物"指的是反式白藜芦醇的酯、葡糖 苷和磷酸酯。
[0016] 这些化合物都具有与反式白藜芦醇相同的生物学特性且具有反式立体化学。正如 反式白藜芦醇一样，它们是光敏的，并且在曝光下，不可逆地转化成它们的顺式异构体。
[0017] 在说明书的其余部分中，术语"反式白藜芦醇"指的是反式白藜芦醇或至少一种反 式白藜芦醇衍生物或反式白藜芦醇与反式白藜芦醇衍生物的混合物。
[0018] 出于本发明的目的，术语"稳定的"指的是在所述组合物中，所述反式白藜芦醇几 乎不经历降解，特别是暴露于光下，特别地转化为它的顺式异构体。优选地，根据本发明的 稳定的组合物包含相对于最初被引入至所述组合物中的白藜芦醇的总重量，按重量计至少 70%的白藜芦醇，有利地按重量计至少75%的白藜芦醇，特别地，按重量计至少80%的白 藜芦醇。
[0019] 出于本发明的目的，术语"SPF"指的是防晒系数，其测量对UVB辐射的防护水平。 SPF的数值对应于使用防晒组合物后，出现晒斑所必需的最短时间与不使用防晒产品出现 晒斑所必需的最短时间的比率。
[0020] 它通过使用UV遮蔽剂时达到引起红斑的临界值所必需的UV辐射剂量与不使用UV 遮蔽剂时达到引起红斑的临界值所必需的UV辐射剂量的比值在数学上进行表达。因此，这 个系数关系到防护效率，起作用的生物频谱被集中在UVB范围内，因而，对相对于这种UVB 辐射的防护作用做出解释。
[0021] 为了表征对UVA的防护，PF*D(持续性黑化，persistentpigmentdarkening)方法 特别地被推荐和使用，该方法测量所观察到的皮肤暴露于UVA辐射后的2至4小时的皮肤 颜色。自1996年，这种方法已经被日本化妆品工业协会（JCIA)采用，作为产品的UVA标签 的官方测试程序，并且经常被欧洲和美国的实验室测试使用；（日本化妆品工业协会技术 公报，UVA防护效率的测量标准，1995年11月21日发布，1996年1月1日生效）。
[0022] 所述的UVAPH)防晒系数（UVAppdPF)在数学上以使用UV遮蔽剂时达到色素沉着 的临界值所必需的UVA辐射剂量（MPH)p)与不使用UV遮蔽剂时达到色素沉着的临界值所 必需的UVA辐射剂量（MPronp)的比值表示。 MPPDp
[。。23]UVAJF、謂二
[0024] 根据本申请的另一个方面，本申请还涉及有效量的如前文所定义的反式白藜芦醇 或至少一种反式白藜芦醇衍生物用于防治皮肤老化迹象、特别是由于氧化应激引起的皮肤 老化的化妆品组合物途。
[0025] 事实上，氧化应激与外部因素（例如紫外辐射、污染、热应力）或皮肤可能接触的 其它各种毒素，如化学试剂（烟草、重金属、大气污染物等）特别有关系。
[0026] 特别地，根据本发明的用途的目的是减少皮肤老化的迹象，特别是光化起源的皮 肤老化的迹象，如光老化。
[0027] 在皮肤老化的迹象当中，特别是由氧化应激诱导的皮肤老化的迹象，特别是光化 起源的氧化应激，可特别提到皮肤的硬度和/或弹性和/或色泽和/或柔韧性的缺失，皱 纹和细纹、表情纹，特别是在前额上和在眉毛之间的区域的表情纹，口周的皱纹和细纹的形 成，和/或嘴唇周围区域的松弛，特别是上嘴唇区域（上嘴唇和鼻子之间的区域），肤色无光 泽的外观，以及皮肤干瘪的外观。
[0028] 这种用途将特别用于具有成熟的、或甚至非常成熟的皮肤的个体。
[0029] 根据本发明，术语"成熟的皮肤"指的是特别为至少40岁的个体。
[0030] 根据本发明，术语"非常成熟的皮肤"指的是特别为至少50岁的个体，特别为至少 60岁，或甚至至少65岁的个体。
[0031] 表情纹是由于产生面部表情的皮肤肌肉施加于皮肤上的张力的影响而产生的。取 决于面部的形状、面部表情的频率和可能的抽动，它们可能自幼年时期出现。特定的环境因 素，例如氧化应激、暴露于阳光下以及年龄不涉及生成它们，但是可以使它们加深并且使它 们成为永久性的。表情纹的特征在于由鼻子（鼻唇沟）、嘴（口周皱纹和"酸脸"皱纹）和眼 睛（鱼尾纹）所形成的孔窍周围的槽沟的存在，在其周围是皮肤肌肉，并且在眉毛之间（眉 间皱纹和狮子样皱纹）和在前额上也有所述槽沟。特别地，将寻求阻止和/或消除在前额 上和在眉毛之间的区域的皱纹。
[0032] 皮肤干瘪的外观的特征在于视觉外观的改变，也在于皮肤触感的行为。更具体地 说，皮肤在视觉上呈现卷烟纸的外观，使其具有类似于纸莎草纸的外观。此外，当用拇指和 食指轻轻地夹起皮肤时，所述皮肤形成许多细小的尖锐的折痕，呈现压皱纸的外观。最后， 皮肤的触感显示它的表面部分似乎漂浮在深处部分上，使得皮肤，在干瘪外观的晚期，呈现 磨损样子的纸张的外观。皮肤干瘪的外观在面部是可见的，甚至在老人的手背上表现得更 加典型。
[0033] 根据本发明的组合物将会被施用到面部，所述组合物用于预防和/或消除表情 纹。
[0034]根据本发明的组合物将会特别地被施用到手的背部，所述组合物用于预防和/或 治疗皮肤干瘪的外观。
[0035] 根据本发明的组合物将会特别地被施用到T字区（前额、鼻子、脸颊、下巴），所述 组合物用于减小毛孔的外观和/或可见性。
[0036] 抗氧化剂活性剂的用途能够证明在抗衰老组合物或在脱色组合物中是有用的。
[0037] 更特别地，根据本发明的用途还能够用于油性皮肤的个体。
[0038] 根据本发明的组合物可以是用于角蛋白材料、特别是皮肤的化妆产品或护理产 品。
[0039] 更具体地说，所述化妆品可以是下述类型，例如粉底、扑面粉、眼影、遮瑕产品或腮 红、或者身体的化妆产品或皮肤着色产品。
[0040] 所述护肤产品可以是用于脸部、手、足、大部分解剖学上的褶皱或身体的防护性、 治疗性或护理性组合物，例如日霜，晚霜，防晒组合物，防护性或护理性身体乳，晒后乳，护 肤洗液、凝胶或泡沫，或人工晒黑组合物；或须后水组合物。
[0041] 本发明还涉及皮肤和/或皮肤附属物的化妆处理方法，用于预防和/或处理皮肤 老化，特别是由氧化应激诱导的皮肤老化，包含至少一个步骤，该步骤包含向呈现出由氧化 应激诱导的皮肤老化的迹象的皮肤和/或皮肤附属物施用，至少有效量的至少一种根据本 发明的组合物。
[0042] 本发明还涉及皮肤和/或皮肤附属物的化妆处理方法，目的是保护皮肤和/或皮 肤附属物免受氧化应激的影响，特别是免受UV辐射和/或毒素和/或污染的影响，包含至 少一个步骤，该步骤包含向皮肤和/或皮肤附属物施用，至少有效量的至少一种根据本发 明的组合物。所述的根据本发明的组合物适用于局部施用。
[0043] 术语"皮肤"指的是面部和/或身体的皮肤，头皮和半粘膜（嘴唇）。优选地，它涉 及面部和/或身体和/或嘴唇的皮肤。
[0044] 术语"皮肤附属物"指的是头发、体毛、睫毛、指甲，优选为头发。
[0045] 最后，本发明涉及用于防止由氧化应激引起的皮肤刺激的方法，包含至少一个步 骤，该步骤包含向可能遭受氧化应激的皮肤施用，至少有效量的至少一种如前文所定义的 组合物。
[0046] 如在本申请中使用的术语"氧化应激"涵盖所有的自由基引起的对对象的损害。
[0047] 由这种氧化应激产生的损害的程度取决于产生所述自由基、并且随后通过抗氧化 剂灭活的快速性。
[0048] 反式白藜芦醇
[0049]白藜芦醇在自然状态下，以其顺式和反式结构存在，但是也以其它形式，例如葡糖 基化形式存在。它存在于多种植物和水果中。特别是在日本虎杖（Fallopiajaponica，其 又被称为Polygonumcupistadum或Reynoutriajaponica)或在葡萄中被发现，例如那些 来自葡萄物种Vitisvinifera。更特别地，例如，白藜芦醇在黑莓、葡萄酒或花生中被发现。
[0050]通常，白藜芦醇在下述的植物科中被发现：葡萄科（Vitaceae)、桃金娘 科（Myrtaceae)、龙脑香科（Dipterocarpaceae)、莎草科（Cyperaceae)、买麻藤科 (Gnetaceae,)、蝶形花科（Fabaceae)、松科（Pinaceae)、寥科（Polygonaceae)、桑科 (Moraceae)、山毛棒科（Fagaceae)、百合科（Liliaceae)等。
[0051] 存在于根据本发明的组合物中的反式白藜芦醇，可以是包含反式白藜