一种盐酸特比萘芬复方组合物及制备方法和用图
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体的讲是一种盐酸特比萘芬复方组合物及制备方法 和用途。
【背景技术】
[0002] 盐酸特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药，抑制真菌细胞麦角留醇合成过程中的鲨烯环 氧化酶，并使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用。人体细胞对盐酸特比萘芬的的敏感性为真 菌的万分之一。具有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌有杀菌作用，对白色念珠菌则起抑菌作 用。适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染，如毛癣菌、狗小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的 体癣、股癣、足癣、甲癣以及皮肤白色念珠菌感染。盐酸特比萘芬特异地干扰真菌固醇生物 合成的早期步骤，由此引起麦角固醇的缺乏以及角鲨烯在细胞内的积聚，从而导致真菌细 胞死亡。盐酸特比萘芬通过抑制真菌细胞膜上的角鲨烯环氧化酶来发挥作用。角鲨烯环氧 化酶与细胞色素P450系统无关系，盐酸特比萘芬不影响激素或其它药物的代谢。
[0003] 本品仅用于治疗大面积、严重的（体癣、股癣、足癣、头癣）和念珠菌（如白色假丝 酵母）引起的皮肤酵母菌感染，根据感染部位、严重性和范围考虑口服给药的必要性。一般 而言，特比萘芬的耐受性好，最常见的是胃肠道症状如胀满感，食欲降低，消化不良，恶心， 轻微腹痛，腹泻。
【发明内容】
[0004] 为了克服盐酸特比萘芬对胃肠道的副作用，本发明提供了一种盐酸特比萘芬复方 组合物及制备方法。本发明的复方组合物为中西药合剂，克服了盐酸特比萘芬对胃肠道的 副作用，提高了病人的依从性。
[0005] 本发明目的是由以下技术方案实现的：
[0006] -种盐酸特比萘芬复方组合物，该组合物的组分及重量份数包括：盐酸特比萘芬 5~10份、海藻50~60份、香附35~40份、缩砂仁20~25份、甘草40~45份、没药 30~35份、苍术20~25份、吊干麻35~40份、蝉蜕35~40份、凤眼果25~30份、花 蚁虫20~25份、吉丁虫30~35份、糖粉20~25份、羧甲基淀粉钠25~30份、滑石粉 0. 5~1份、聚氧乙烯脂肪酸酯0. 5~1份。
[0007] 进一步的本发明目的还可以由以下技术方案实现：
[0008] -种盐酸特比萘芬复方组合物，该组合物的组分及重量份数包括：盐酸特比萘芬 5份、海藻50份、香附35份、缩砂仁20份、甘草40份、没药30份、苍术20份、吊干麻35份、 蝉蜕35份、凤眼果25份、花蚁虫20份、吉丁虫30份、糖粉20份、羧甲基淀粉钠25份、滑石 粉〇. 5份、聚氧乙烯脂肪酸酯0. 5份。
[0009] -种盐酸特比萘芬复方组合物，该组合物的组分及重量份数包括：盐酸特比萘芬 10份、海藻60份、香附40份、缩砂仁25份、甘草45份、没药35份、苍术25份、吊干麻40 份、蝉蜕40份、凤眼果30份、花蚁虫25份、吉丁虫35份、糖粉25份、羧甲基淀粉钠30份、 滑石粉1份、聚氧乙烯脂肪酸酯1份。
[0010] 一种盐酸特比萘芬复方组合物，该组合物的组分及重量份数包括：盐酸特比萘芬 7份、海藻56份、香附39份、缩砂仁21份、甘草43份、没药34份、苍术22份、吊干麻36份、 蝉蜕38份、凤眼果29份、花蚁虫23份、吉丁虫34份、糖粉22份、羧甲基淀粉钠27份、滑石 粉〇. 8份、聚氧乙烯脂肪酸酯0. 6份。
[0011] 本发明还提供了一种盐酸特比萘芬复方组合物的制备方法，包括如下步骤：
[0012] 1)备料，按照所述的一种盐酸特比萘芬复方组合物的组分及重量份数备料，其中 盐酸特比萘芬粉碎过100目筛，糖粉、羧甲基淀粉钠、滑石粉、聚氧乙烯脂肪酸酯分别粉碎 过80目筛；
[0013] 2)中药原料药有效成分的提取，①将纯净水加入中药提取罐中，开启搅拌，纯净 水的用量为中药原料药重量份数的8倍，将海藻、香附、缩砂仁、甘草、没药、苍术、吊干麻、 凤眼果、花蚁虫、吉丁虫、蝉蜕加入中药提取罐中，将中药提取罐内的物料温度升温至95~ 100°C，恒温提取30min，80目筛过滤，滤渣、滤液备用；②将与步骤①同等重量份数的水加 入中药提取罐中，开启搅拌，将滤渣加入中药提取罐中，将中药提取罐内的物料温度升温至 95~100°C，恒温提取30min，80目筛过滤，取滤液；③合并步骤①与步骤②两次提取所得滤 液，真空浓缩至合并后滤液体积的五分之一得中药浓缩液；
[0014] 3)制粒，将步骤③所得中药浓缩液、盐酸特比萘芬、糖粉、羧甲基淀粉钠、滑石粉、 聚氧乙烯脂肪酸酯、蝉蜕混合均匀，湿法制粒，得颗粒A;
[0015] 4)整粒，将步骤3)所得颗粒A通过30目筛整粒，得颗粒B ;
[0016] 5)压片，将步骤4)所得颗粒B通过高速压片机压片，规格为：以盐酸特比萘芬计 200~250mg/片。
[0017] 进一步的本发明的一种盐酸特比萘芬复方组合物的制备方法，还可以由以下技术 方案实现：
[0018] -种盐酸特比萘芬复方组合物的制备方法，所述步骤2)中③的真空浓缩工艺条 件为：压力-〇· 〇7~-〇· 〇8Mpa、温度40~45°C。
[0019] 一种盐酸特比萘芬复方组合物的制备方法，所述步骤3)的制粒步骤所用干燥设 备为流化床，工艺参数为：进风温度为55~60°C，物料温度为45~50°C，出风温度为35~ 4(TC〇
[0020] 本发明还提供了一种盐酸特比萘芬复方组合物的用途，该复方组合物用于治疗手 癣、足癣、体癣、股癣及花斑癣等真菌感染。
[0021] 为了克服盐酸特比萘芬对胃肠道的副作用，本发明经过大量筛选试验对中药原料 药进行筛选，采用补气健脾、消食开胃、行气消胀、和胃止呕的治疗办法。所选诸中药原料 药：海藻，性寒、味咸、苦，无毒，归肺、脾、肾、肝、胃经，具有清热、软坚散结的功效，利水、退 肿；主用于瘰疬、癭瘤、积聚、水肿、脚气、睾丸肿痛的治疗。香附，味辛、性微寒，无毒，入肝、 三焦经。理气解郁；调经止痛；安胎。主胁肋胀痛；乳房胀育；疝气疼痛；月经不调；脘腹痞 满疼痛；嗳气吞酸，呕恶；经行腹痛；崩漏带下；胎动不安。用于肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛， 消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经。缩砂仁，用于行气调中，和 胃，醒脾。治腹痛痞胀，胃呆食滞，噎膈呕吐，寒泻冷痢，妊娠胎动。甘草，性平、味甜，是一味 补气益脾的中药，在中药里面，甘草的作用很多，除具有补气、益脾之外，还具有清热解毒、 通淋利尿的功能。甘草能缓急，甘草还能起到对诸药的调和作用。治疗脘腹拘紧作痛时使 用甘草，能使疼痛缓解或减轻。没药，性平、味苦、辛，入肝、脾、心、肾经，抗菌、抗微生物、抗 炎、收敛、具香胶特质、除臭、祛肠胃胀气、消毒、利尿、通经、化痰、杀霉菌、激励、利胃、催汗、 补身、利子宫、治创伤，对成熟\干裂\脱粗糙皮肤有助益。对妇科问题有极大助益，可处理 经血过少、白带、念珠菌感染、及子宫的诸病症。防止组织退化很有效果，尤其是有伤口坏疽 的情况。它清凉的功能可帮助廊、皮肤溃疡与疮，还能改善流汤的伤口及龟裂的皮肤。有效 对抗流汤的湿疹及香港脚。苍术，味辛、苦，性温，归脾、胃、肝经，燥湿健脾，祛风散寒，明目。 用于脘腹胀满，泄泻，水肿，脚气痿蹵，风湿痹痛，风寒感冒，夜盲。吊干麻，味辛、性凉、有小 毒，清热透疹、舒筋活络、调经，黄连，味苦、性寒，归心、脾、胃、肝、胆、大肠经，清热燥湿，泻 火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目 赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。蝉銳，味甘、性寒，归肺、肝经。可以散 风除热，利咽，透疹，退翳，解痉。用于风热感冒，咽痛，音哑，麻疹不透，风疹瘙痒，目赤翳障， 惊风抽搐，破伤风。凤眼果：味甘、性温，温胃、杀虫，治虫积腹痛，翻胃吐食。花蚁虫，解毒， 杀虫，止痒；主治神经性皮炎，癣疮。吉丁虫，味苦、性温，归肺经，杀虫；止痒。主疥癣；风疹 瘙痒。
[0022] 本发明的有益