一种治疗妇科炎症的中药泡腾片及其制备方法
【专利说明】一种治疗妇科炎症的中药泡腾片及其制备方法
[0001]
所属技术领域
[0002]本发明属于医药品的制备技术领域，具体涉及一种治疗妇科炎症疾病的中成药及其制备方法。
【背景技术】
[0003]
妇科炎症疾病如附件炎、盆腔炎、阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂、外阴搔痒，外阴溃疡等是临床上的常见病、多发病，目前用于该类疾病的中药制剂较多，但由于起效缓慢或疗效不稳定等因素，尚不能满足临床需要。《中华人民共和国卫生部药品标准》(中药成方制剂八册)收载品种“康复灵栓”是由黄莲、苦参、败酱草、冰片四味中药为原料制成的栓剂，具有清热解毒，燥湿杀虫，收敛止痒的功效。临床上主要用于各种病因所致的阴道炎症效果较好。其制备方法为:以上四味，将冰片研细，败酱草粉碎成细粉。取黄莲酌予碎断，与香油650ml同置锅中炸枯，去渣。再加入苦参浸泡72小时，滤去苦参，如剩余香油量不足365ml，可用加热后的香油补足为365ml，加入半合成脂肪酸脂，搅拌溶化，稍放冷，加入冰片、败酱草细粉，混匀，倒入模具成型，取出，制成365粒，即得。贮藏方法:密闭，在30°C以下保存。上述制备工艺存在着一定的缺陷，如处方中的黄莲用2倍量以上的香油同置锅内油炸提取，不仅成本高，而且不能将黄莲具有抗菌消炎作用的水溶性成分-黄莲鞣质类等成分有效地提取出来，具有抗菌消炎作用的苦参水溶性成分也没有利用，因此不能充分发挥黄莲、苦参以及该配方的的治疗作用。另外，将黄莲和苦参用香油650ml提取后，所得药油不足365ml，表明有40%以上的香油被药渣吸附等原因损失而造成浪费；从贮藏方法来看，用香油和半合成脂肪酸脂制成的康复灵栓必须在30°C以下保存，因而运输、贮存均不方便，因此很有必要对该药品的制备工艺进行改进。另一方面，从剂型上来看，尚未见到康复灵中药泡腾片的研制报道。
【发明内容】
[0004]
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种有效成分含量高、质量稳定、起效快、疗效高、易于保存和运输、使用方便的一种治疗妇科炎症的中药泡腾片剂。
[0005]本发明的另一目的在于提供一种治疗妇科炎症的中药泡腾片的制备方法。
[0006]本发明提供的一种治疗妇科炎症的中药泡腾片，包括下述重量配比的组份: 治疗妇科炎症地药粉40-365、起泡腾作用的辅料45-740、其它辅料10-365。
[0007]本发明所述的治疗妇科炎症的药粉是以黄莲、苦参、败酱草、冰片四味中药为原料，按以下重量配比配制而成的药粉:黄莲200-300份、苦参80-130份、败酱草7_15份、冰片5-10份。治疗妇科炎症的药粉的制备方法包括以下两种: 【制备方法一】包括以下步骤:
(1)取黄莲、苦参，用75-95%的乙醇提取1-3次，每次1-3小时，滤过，药渣备用，滤液加入增溶剂，混匀，减压回收乙醇，得醇提浓缩液；取药渣加水煎煮1-3次，每次1-2.5小时，滤过，滤液高速离心，离心液浓缩至相对密度1.10-1.30，与醇提浓缩液合并，干燥、粉碎，得黄莲苦参浸膏粉；
(2)取冰片，制成冰片环糊精包合物细粉；
(3)取败酱草，超微粉碎成粒径<10um的超微粉；
(4)取上述黄莲苦参浸膏粉、冰片环糊精包合物细粉、败酱草超微粉，充分混匀，即制得治疗妇科炎症的药粉。
[0008]【制备方法二】包括以下步骤:
(1)取黄莲，粉碎成粗粉，灭菌，超微粉碎成粒径<10um的超微粉，得黄莲超微粉；
(2)取苦参，用75-95%的乙醇提取1-3次，每次1-3小时，滤过，药渣备用，滤液加入增溶剂，充分搅拌，减压回收乙醇、浓缩，得醇提浓缩液；取药渣加水煎煮1-3次，每次1-2.5小时，滤过，滤液高速离心，离心液浓缩至相对密度1.10-1.30，与醇提浓缩液合并，干燥、粉碎，得苦参提取物细粉；
(3)取冰片，制成冰片环糊精包合物细粉；
(4)取败酱草，超微粉碎成粒径<10um的超微粉；
(5)取上述黄莲超微粉、苦参提取物细粉、冰片环糊精包合物细粉、败酱草超微粉，充分混匀，即制得治疗妇科炎症的药粉。
[0009]在本发明所述的治疗妇科炎症的药粉制备方法之二中，步骤(2)苦参提取物细粉也可以采用如下方法制备:(1)取苦参，用超临界0)2萃取法或用常用的脂溶性有机溶剂如正己烷、石油醚、无水乙醇等提取制备苦参脂溶性提取物(苦参总色素含量25%以上，最好50%以上)，药渣备用；(2)取苦参脂溶性提取物与本发明所述的增溶剂制成环糊精包合物、磷脂复合物、固体分散物、微粉化粉末之一种或几种混合物，即得苦参脂溶性提取物增溶物细粉。(3)取药渣加水煎煮1-3次，每次1-2.5小时，滤过，滤液高速离心，离心液浓缩、干燥、粉碎，与苦参脂溶性提取物增溶物细粉混匀，即制得苦参提取物细粉；
冰片环糊精包合物的制法可参考文献方法[宋洪涛，等.沈阳药科大学学报.2002;19(4):249]制备。
[0010]按照上述方法制备的治疗妇科炎症的药粉，每100重量份相当于黄莲、苦参、败酱草、冰片四味中药的100-1000份。
[0011]本发明所述的增溶剂为:环糊精及其衍生物类如β -环糊精、羟丙基-β -环糊精；磷脂类如大豆磷脂、卵磷脂；聚乙烯吡咯烷酮如PVPk3。;聚乙二醇类如PEG4000、PEG6000、PEG12000.PEG20000等；羟丙基甲基纤维素(低黏度)如HPMC-E5、HPMC_E50 ;微晶纤维素；泊洛沙姆；月桂醇硫酸钠；吐温80 ;可以是上述中的一种或几种组合使用。
[0012]本发明中所述的起泡腾作用的辅料由酸剂和碱剂组成，其中酸剂选自酒石酸、苹果酸、甘氨酸、富马酸、富马酸盐、马来酸、马来酸盐、无水拧檬酸、柠檬酸、柠檬酸一钠盐中的一种或几种；碱剂选自碳酸钠、碳酸氢钠的一种或两者的混合物。
[0013]在本发明中，所述的其它辅料为填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂中的一种或几种。其中:(1)填充剂选自淀粉类如预胶化淀粉或可溶性淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素中的一种或几种；(2)粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙醇中的一种或几种；(3)崩解剂选自低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、吐温80、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠中的一种或几种；(4)润滑剂选自硬脂酸镁、富马酸、富马酸钠或钾、苯甲酸钠、滑石粉、固体聚乙二醇类、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠、微粉硅胶中的一种或几种。另外，其它辅料还可以包含有(1)芳香剂:如玫瑰香精、香草香精、薄荷香精等，增加芳香性以提高患者的顺应性。
(2)薄膜包衣剂:如全水防潮型欧巴代包衣剂，通过包衣提高制剂的稳定性。这些辅料可以以不同比例组合使用。
[0014]本发明治疗妇科炎症的中药泡腾片的制备方法为:取治疗妇科炎症的药粉、填充剂、起泡腾作用的辅料和崩解剂，混匀，用含粘合剂3-15%的乙醇溶液制软材、制粒，低温干燥，整粒，加入润滑剂，混勾，压片(包衣)，即制得本发明泡腾片。也可以采用片剂全粉末压片法常规工艺制备本发明治疗妇科炎症的中药泡腾片。压片时对环境的要求:控制压片环境温度25°C以下，湿度45 %以下。
[0015]本发明依据的原理及有益效果:
1、本发明对配方中黄莲和苦参的药效成分-脂溶性和水溶性成分进行了全面、充分的提取和保留，使有效成分提取率、利用率大大增加，从而提高了药效。而原康复灵栓剂工艺中，没有提取保留黄莲和苦参中具有抗菌消炎作用的水溶性成分，因此没有充分利用和发挥黄莲和苦参的药效，浪费了药材资源。
[0016]黄莲的主要活性成分为蒽醌类化合物、鞣质类成分、苯丁酮苷类、芪苷类和有机酸。蒽醌类化合物又分为游离型和结合型两大类，游离型抗菌作用较强，两者在乙醇中都有很好的溶解性。除游离型蒽醌类化合物外，黄莲中的鞣质类成分、苯丁酮苷类、芪苷类和有机酸都能溶于水。椐文献报道[黄浩，等.中草药，1998 ;29 (3): 199]，黄莲鞣质类成分和去除蒽醌和鞣质的黄莲水煎液都有一定的抑菌作用。因此，黄莲的蒽醌类成分和水溶性成分都应该提取、保留。
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