对羟基苯甲醇的新用图

文档序号:9735699阅读:1861来源:国知局
对羟基苯甲醇的新用图
【技术领域】
[0001] 本发明设及对径基苯甲醇在制备降血脂的药物中的用途,属药物领域。
【背景技术】
[0002] 天麻为兰科天麻属植物天麻(Gastrodia elataBl.)的干燥块茎,为常用名贵中 药,主产于云南、四川、陕西及贵州等地。主要有效成分为天麻素、对径基苯甲醇、对径基苯 甲醒和香草醇等多种酪性成分。研究表明,天麻有镇静、抗惊厥和抗炎等药理作用,而天麻 的作用活性部位集中于天麻酪性成分。
[0003] 对径基苯乙醇是一种重要的医药中间体,主要用于药物和香料的合成。中文别名: 4-径基苯甲醇,CAS号:623-05-2,分子式:C7陆〇2,分子量:124.14。对径基苯甲醇也是天麻的 有效成分之一,是天麻在人体内的主要代谢产物。已经有研究发现对径基苯甲醇具有抗氧 化、抗炎症、抗细胞毒性、抗调亡等各种生物学保护功能,并可W减少海马区神经元细胞死 亡,减轻星形胶质细胞活化程度等。
[0004] 郭营营、蒋石等.天麻中对径基苯甲醇抗血小板聚集的作用及机制研究[J].时珍 国医国药,2014,25(1):4~6.公开的是天麻中对径基苯甲醇抗血小板聚集的作用。李艳、蒋 石等.天麻成分对径基苯甲醇抗实验性脑血栓形成及抗炎作用研究[J].昆明医科大学学 报,2015,36(1):28~31.公开的是天麻中对径基苯甲醇抑制实验性脑血栓形成及抗炎作 用。
[0005] 目前,对径基苯甲醇的药理研究主要集中于抗血小板聚集、抑制脑血栓形成等。对 径基苯甲醇在制备降血脂的药物中的用途或制备预防和/或治疗高脂血症、动脉粥样硬化 的药物中的用途尚未见报道。

【发明内容】

[0006] 本发明的技术方案是提供了对径基苯甲醇的新用途。
[0007] 本发明提供了对径基苯甲醇在制备降血脂的药物中的用途。
[000引本发明提供了对径基苯甲醇在制备预防和/或治疗高脂血症的药物中的用途。
[0009] 本发明还提供了对径基苯甲醇在制备预防和/或治疗动脉粥样硬化的药物中的用 途。
[0010] 其中,所述的药物是降低甘油=醋、C反应蛋白、总胆固醇、低密度脂蛋白含量的药 物。
[0011] 所述的药物是提高血管活性的药物。
[0012] 所述的药物是抑制血管增生的药物。
[0013] 其中,所述的药物是由有效量的对径基苯甲醇为活性成分,加入药学上可接受的 辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
[0014] 所述的制剂为口服制剂或注射制剂。
[0015] 本发明还提供了一种降血脂的药物组合物,它是由有效量对径基苯甲醇为活性成 分,加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
[0016] 其中,所述的制剂为口服制剂或注射制剂。
[0017] 本发明分别考察对径基苯甲醇对高脂饮食小鼠模型血脂及血管功能的作用。结果 显示:对径基苯甲醇具有显著的降血脂、提高屯、血管功能的效果,显示出良好的市场前景。 本发明开辟了对径基苯甲醇的新用途,并且成本低廉、使用方便、效果明显,可用于制备预 防和/或治疗高脂血症或高血脂导致的动脉粥样硬化的药物,开发利用价值高、应用空间广 阔。
【附图说明】
[0018] 图1对径基苯甲醇高、中、低剂量组小鼠血清中甘油S醋的含量;
[0019]图中,高、中、低剂量组分别与模型组比较,冲<0.05,*冲<0.0 l。
[0020]图2对径基苯甲醇高、中、低剂量组小鼠血清中C反应蛋白的含量;
[00別]图中,高、中、低剂量组分别与模型组比较,冲<0.05,*冲<0.Ol。
[0022]图3对径基苯甲醇高、中、低剂量组小鼠血清中总胆固醇的含量;
[002;3]图中,高、中、低剂量组分别与模型组比较,冲<0.05,*冲<0.0 l。
[0024]图4对径基苯甲醇高、中、低剂量组小鼠血清中低密度脂蛋白的含量;
[002引图中,高、中、低剂量组分别与模型组比较,冲<0.05,*冲<0.0 l。
[0026] 图5对径基苯甲醇高、中、低剂量组小鼠血清中高密度脂蛋白的含量;
[0027] 图中,高、中、低剂量组分别与模型组比较,冲<0.05,*冲<0.0 l。
[0028] 图6对径基苯甲醇高、中、低剂量组小鼠血管舒张率;
[0029] 图中,高、中、低剂量组分别与模型组比较,冲<0.05,*冲<0.0 l。
[0030] 图7对径基苯甲醇高、中、低剂量组小鼠血管内壁红色纤维斑块或粥样硬化斑块。 [0031 ]图8对径基苯甲醇高、中、低剂量组小鼠血管内壁斑块与血管面积比;
[00创图中,高、中、低剂量组分别与模型组比较,冲<0.05,*冲<0.0 l。
[0033] W下通过【具体实施方式】对本发明作进一步的详细描述,但并不限制本发明,本领 域技术人员根据本发明作出的各种改变和替换,只要不脱离本发明的精神,均应属于本发 明所附权利要求的范围。
【具体实施方式】
[0034] W下通过具体实验证明本发明的有益效果。
[0035] 实验例1本发明对径基苯甲醇对高脂饮食ApoE-/-小鼠血脂的影响
[0036] (1)实验材料
[0037] 实验药品与试剂:
[003引对径基苯甲醇;
[0039] NaCl,分析纯,西晚化工股份有限公司,批号:120808;
[0040] Na肥P04 ? 2肥0,分析纯,西晚化工股份有限公司,批号:110108;
[0041 ] NaHC03,分析纯,西晚化工股份有限公司,批号:120721;
[0042] Glucose,分析纯,西晚化工股份有限公司,批号:130305;
[0043] MgS04 ? 7肥0,分析纯,西晚化工股份有限公司,批号:101028;
[0044] KCl,分析纯,西晚化工股份有限公司,批号:110301;
[0045] 化C12,分析纯,西晚化工股份有限公司,批号:100314;
[0046] 肥阳 S,编号:册090,solarbio 公司;
[0047] 甘油=醋检测试剂盒,中生北控生物科技股份有限公司;
[0048] 总胆固醇检测试剂盒,中生北控生物科技股份有限公司;
[0049] 低密度脂蛋白检测试剂盒,中生北控生物科技股份有限公司;
[0050] 高密度脂蛋白检测试剂盒,
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