一种制备具有减肥作用中药分散片的方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药技术领域，具体涉及一种制备具有减肥作用中药分散片的制备方 法。
【背景技术】
[0002] 随着社会经济的发展，人们的生活水平不断提高。在营养过度、高脂饮食摄入增多 和运动量减少等多种因素的综合作用下，人体出现脂肪过度蓄积或分布异常的机率越来越 高，若不加以重视，最终将导致以脂肪代谢失衡为主的营养性代谢紊乱疾病-肥胖。肥胖极 易诱发或加重高血压、高血脂、糖尿病、冠心病、脂肪肝和内分泌失调等疾病，对人类危害极 大，已经成为全球性的公共卫生课题。目前，肥胖患者越来越多，在儿童、少年、青年、中年和 老年等各类人群中都有发生，发病率呈逐年上升势头，发病人群开始从城市扩展到农村，发 病年龄开始呈现低龄化趋势。世界卫生组织的统计资料显示：全球超重人数超过10亿多 人，有3亿多人严重肥胖，而发展中国家的肥胖比例大幅增加；在我国有2亿人超重，特别是 儿童超重迅速增长。预计今后肥胖患病率还将会有较大幅度的增长，肥胖会给国民健康造 成严重的威胁，也会给个人和社会带来沉重的经济负担。由于肥胖影响人们的健康和美观， 给工作、学习和生活带来诸多烦恼，并造成极大的精神压力，严重影响了生存质量，因此预 防和治疗肥胖已成为医学界、药学界和营养学界的一项重要课题，引起了社会的普遍关注。
[0003] 为了健康或者美丽，人们开展了大量的关于肥胖治疗的方法学研究，在治疗原理 和治疗方法方面取得了丰硕的成果。人们在减少能量摄入量和增加能量消耗量等肥胖治疗 原理的指导下，提出了节食疗法(不易长期坚持，禁后易复发，极易出现心理问题)、运动疗 法(需持之以恒，一般人难以做到，停后更会发胖)、手术疗法(易反弹，易发生术后并发症） 和药物疗法(仅适用于某些病理性肥胖群体，不宜长期使用，存在不同程度的副作用）等肥 胖治疗方法。对于大多数肥胖患者来说，减少热能摄入和增加体育运动是远远不够的，常常 是停止减肥后体重迅速上升，甚至超过了减肥前的体重。而选择外科手术，则可能对患者带 来较大的风险。早期应用药物治疗则既可预防并发症的出现，又可增强患者的自信心。
[0004] 目前，市场上的减肥产品琳琅满目，从外用到内服，可谓种类繁多，然而真正具有 预防或治疗效果的产品却少之又少，多数产品在疗效、毒性、副作用及价格等方面均难以使 消费者满意，故而可以说人们至今尚未找到战胜肥胖的理想方法。现今国际上制定了统一 的减肥原则，即不抑制食欲，不引起腹泻，减轻体重而不减轻体力。因此，开发新的、效果显 著的和安全性高的减肥产品，具有十分重要的意义及良好的市场前景。随着人类的医疗模 式由单纯的治疗疾病变为目前的"防、治、养"相结合，尤其是养身为主的模式，中草药在全 面提高机体抵抗能力，增强人类体质方面的作用和优势越来越明显。我国自古即有食补食 疗的传统，充分发挥中医药在人体保健方面的优势，研制更多的可供人们选择的减肥产品， 已势在必行。
[0005] 对于很多肥胖的老年人而言，容易出现吞咽困难，不利于药物利用。因此，开发减 肥作用好，临床顺应性好的减肥药很有必要。
【发明内容】
[0006] 针对以上现有技术中的不足，本发明的目的是提供一种制备具有减肥作用中药分 散片的方法。该方法制得的中药分散片属于中药复方制剂，既具有减肥、降脂和抗氧化等药 理作用，还能达到使用安全、质量可控、生物利用度高、服用剂量小和携带方便等要求。
[0007] 本发明的目的是这样实现的： 在无特殊说明的情况下，本发明所述份均以重量份计。
[0008] -种制备具有减肥作用中药分散片的方法，由具有减肥作用中药组合物的提取物 与药物辅料制得；包括如下步骤： 1) 制备中药组合物的提取物； 2) 将步骤1)制得的中药组合物与包合剂制备得到药物原料包合物； 3) 将步骤2)制得的药物原料包合物中加入填充剂、崩解剂和矫味剂混匀，制软材，干 燥，制粒； 4) 将润滑剂加入到步骤3)制备的颗粒中，压片； 所述具有减肥作用的中药组合物为：
;所述药物辅料为：
L0009」 本友明制备得到的屮药分散片，是将迠当比例的原科和辅科，按照一足的工艺流 程制成的。所述的原料是指含有减肥作用的中药组合物的提取物，该中药组合物由山楂、紫 苏子、金银花、枸杞子、山药、白芷、菊花、肉桂、百合和丁香组成，各组成药味属于药食同源 的中药，临用前采用现代提取纯化工艺制成提取物。所述的辅料均为药用级别，且符合国家 标准。
[0010] 本发明采用共沉淀法将药物原料用包合剂包合，再往包合粉中加入适宜的药用辅 料，制成分散片，掩盖了药物原料具有的不适味道，不但口感好、服用方便，而且增加了 药物原料的溶解度，提高了制剂的成型性和质量稳定性。
[0011] 优选地，上述包合剂选自Cl -环糊精、β -环糊精、Y -环糊精、羟丙基-α -环糊 精、羟丙基环糊精、羟丙基-Y-环糊精、甲基环糊精、羧甲基环糊精或一氯 三嗪-β -环糊精中的一种或几种混合。
[0012] 上述填充剂选自乳糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇、预胶化淀粉、微晶纤维素或糊精中 的一种或几种混合。
[0013] 上述崩解剂选自羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、羟 甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基淀粉或微粉硅胶中的一种或几种混合。
[0014] 上述润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶或滑石粉；所述矫味剂选自蔗糖、阿司巴甜、 甜菊苷、安赛蜜或甜蜜素中的一种或几种混合。
[0015] 本发明所述中药分散片的片重为100~lOOOmg。
[0016] 具体的说，上述制备中药分散片的方法，包括如下步骤： (1) 紫苏子、金银花、白芷、肉桂和丁香粗粉，加水浸泡4~12h，加热提取，收集挥发油、 滤渣I及水溶液； (2) 将步骤（1)所得的滤渣I加6~10倍量水，煎煮1~2小时，过滤，收集滤液得滤 液I，取滤液I与步骤（1)所得的水溶液合并，得合并液； (3) 将山楂、枸杞子、百合三味药，加6~10倍量70%~75%乙醇回流提取2次，每次 1~1. 5小时，过滤，取滤渣合并得滤渣II，取滤液合并得滤液II，将滤液II减压回收乙醇 至尽； (4) 取山药和菊花粗粉，与步骤（3)所得的滤渣II混匀，加10~12倍量水，煎煮2次， 每次1~2小时，过滤，取滤液合并得滤液III，将滤液III与步骤（2)所得的合并液混匀，减 压浓缩至相对密度为1. 02~1. 04 (50°C~60°C)的药液时，每IOOmL药液中加入1% II型 ZTC1+1天然澄清剂A组分4. 5~5. 5mL，再加入1% II型ZTC1+1天然澄清剂B组分2. 5~ 3. 5mL，搅匀，60°C~70°C水浴保温1~1. 5小时，2~4°C静置20~24小时，过滤，收集滤 液得滤液IV，加入步骤（3)所得的滤液II，浓缩，干燥，粉碎，过40目筛，得药物浸膏粉； (5) 取步骤（1)所得的挥发油和步骤（4)所得的药物浸膏粉，用乙醇微热溶解；80°C条 件下将包合剂用水制成饱和溶液；搅拌条件下将药物原料乙醇溶液缓慢加入包合剂饱和溶 液中，恒温搅拌1~2 h后停止加热，继续搅拌至室温，得白色混悬液，冷藏72~120 h， 抽滤，沉淀物用乙醇洗涤2~4次，40~60°C减压干燥，粉碎，得到药物原料包合物；将填 充剂、崩解剂和矫味剂，粉碎，混匀，加入药物原料包合物，混匀，过60~200目筛，用水或 20~80%乙醇制软材，20~30目筛制粒，60~70°C减压干燥60~120min，颗粒水分控制 在5%以下，20~30目筛整粒，加入润滑剂压片，质检，包装，即得具有减肥作用的中药分散 片。
[0017] 本发明是基于祖国医学对肥胖疾病的认识及治疗原则，参考临床用药经验和现代 药理学研究成果，筛选出具有健胃消食、化痰祛脂、补脾益肺和调理气机的功效的中药，按 中医理论组方，采用现代药学技术成果对方中药物进行提取纯化，制成现代中药制剂。
[0018] 本发明所述的具有减肥作用的中药分散片同普通片剂相比具有如下优势： (1)吸收更快：该中药分散片服用后，遇水可迅速崩解形成均匀的粘性混悬液，崩解时 间短、分散状态佳，故药物活性成分溶出迅速、吸收快。
[0019] (2)药效更强：该中药分散片服用后药物活性成分可快速溶出、吸收，故起效快、 生物利用度高、作用强、顺应性好；该中药分散片具有良好的减肥、降脂和抗氧化等药理作 用，而且毒性低，安全性高。
[0020] (3)适用范围更广：该中药分散片可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其适合 老年和吞服困难的患者用药；亦可制成有利于糖尿病人服用的无糖类型。
[0021]
【具体实