一种仿皮脂基质、包含仿皮脂基质的外用制剂及其应用
【专利摘要】本发明公开了一种仿皮脂基质、包含仿皮脂基质的外用制剂及其应用，属于化妆品、药品技术领域。该仿皮脂基质，包括如下重量百分数的组成原料：脂质1～60％、天然保湿因子0.5～20％和水20～80％，其中，所述脂质为甘油三酯、动物油或/和植物油、角鲨烯、蜡质中一种或任意几种的混合物，所述天然保湿因子为吡咯烷酮羧酸钠和乳酸盐的混合物。本发明还公开了包含上述仿皮脂基质的外用制剂及其应用。本发明的仿皮脂基质具有不含石油化工原料、补充皮脂、促进活性成分渗透等作用，可用于化妆品、药品等外用制剂。
【专利说明】
一种仿皮脂基质、包含仿皮脂基质的外用制剂及其应用
技术领域
[0001] 本发明涉及一种仿皮脂基质、包含仿皮脂基质的外用制剂及其应用，属于化妆品、 药品技术领域。
【背景技术】
[0002] -般外用制剂主要由七个方面成分组成：油脂与蜡、表面活性剂、香料、色素、溶 剂、防腐剂、和功能成分(包括防晒、抗衰老、除皱、保湿等等）。除功能成分外，其它六种成分 称之为外用制剂的基础成分(简称为基质），发挥着:使皮肤柔软、滑润、保湿、光泽;促进渗 透;改变制剂外观和稠度;乳化;塑型；增香;调色;抗氧化、杀菌等基本作用，基质成分决定 着外用制剂的颜色、性状、香味、效期、以及理化卫生指标，在基质成分上添加一些不同的功 能成分可以制成具有不同功效的外用制剂。因此，基质是外用制剂中最为重要组成部分。
[0003] 目前，皮肤粘膜用外用制剂(包括化妆品和药膏）的基质成分多由矿物油、合成色 素、合成香精、化学防腐剂、化学抗氧化剂、合成表面活性剂等来自石油、焦煤油的原料组 成。而石油、焦煤油等化学原料对皮肤可以产生严重的危害，比如有:皮炎、色素变异、红疹、 搔痒、诱发痤疮、严重者导致皮肤癌，等等。这些石油、焦煤油来源的化学原料的长期使用会 加速皮肤的老化。因此，寻找一种对皮肤具有营养、滋润、增强皮肤抵抗力，而同时没有危害 的外用制剂基质以取代石油、焦煤油原料基质显得尤为重要。
[0004] 实际上，皮肤与生倶来的功能就是分泌皮脂，形成超薄保护膜覆盖在皮肤表面，让 皮肤光鲜明亮，帮助皮肤表面具有柔软性，减轻磨擦产生的刺激，防止皮肤本身的自然保湿 因子(如乳酸钠及吡咯烷酮羧酸钠等)和水份散失，保护皮肤不受细菌或外来物质的入侵。 因此，利用和促进皮肤自然的生理机能才是保养肌肤的根本之道。
[0005] 而目前，我们日常使用的日化清洁用品使我们体表的皮脂被过度清洗，而过度清 洗导致的皮肤表面皮脂减少将促使人体自身皮脂腺加强分泌，长期超负荷分泌最终导致皮 脂腺功能衰退，最终出现皮肤干燥、晦涩、敏感、色素沉着、屏障功能降低等皮肤问题。
[0006] 因此，对于大多数人群的皮肤而言，需要补充皮脂成分，减轻皮脂腺的负荷和恢复 皮脂腺功能，让皮肤恢复自然光泽和屏障功能。同时，因为皮脂和皮肤表层的屏障功能，使 得由体表施加的活性物质和药物很难通过皮肤表层渗透进入体内，难以发挥应有的功效。 如果外用制剂的某些成分与人皮脂的组分成分相同或相似，将同皮肤具有很好的相容性和 渗透性，故能有效促进活性物质和药物渗透进入体内，发挥作用。
[0007] 鉴上所述，皮肤粘膜的外用制剂的基质成分应该与皮肤皮脂的成分相同或相似 (简称为仿皮脂基质），一是可以避免石油、煤焦油等来源化学原料对皮肤的危害，二是补充 因过度清洗导致的皮脂不足，恢复皮脂腺分泌功能，让皮肤恢复自然光泽和屏障功能，三是 促进生物活性物和药物渗透进体内，发挥应有的功效。而包含仿皮脂基质的外用制剂也必 将具有:对皮肤无刺激，安全性高；绿色环保；与皮肤的相容性好，利于药物或活性物质渗 透，对皮肤粘膜的保护养护、治疗效果好等优势。
【发明内容】
[0008] 本发明的目的之一，是提供一种与人皮脂组分相同或近似的外用制剂的仿皮脂基 质。本发明的仿皮脂基质可以取代目前外用制剂中由石油、煤焦油等来源化学原料组成的 基质成分，避免皮肤受到石油、煤焦油等来源化学原料的危害。同时，补充因过度清洗导致 的皮脂不足，恢复皮脂腺分泌功能，让皮肤恢复自然光泽和屏障功能，还能促进生物活性物 和药物渗透进体内，发挥应有的功效。
[0009] 本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种外用制剂的仿皮脂基质，包括如 下重量百分数的组成原料:脂质1~60%、天然保湿因子0.5~20%和水20~80%，其中，所 述脂质为甘油三酯、动物油或/和植物油、角鲨烯、蜡质中一种或任意几种的混合物，所述天 然保湿因子为吡咯烷酮羧酸钠和乳酸盐的混合物。
[0010] 其中，所述脂质中甘油三酯、动物油或/和植物油、角鲨烯、錯质的混合物，其它组 分的各自重量均为甘油三酯重量的0.1~10倍，所述天然保湿因子中吡咯烷酮羧酸钠和乳 酸盐的重量比为1:10~10:1。
[0011] 本发明按照仿生学原理，选取与皮脂和皮肤结构中的天然组分相同或相似的成分 进行组合，形成皮肤粘膜用的外用制剂的基质，即本发明中的仿皮脂基质。本发明的仿皮脂 基质可以取代目前外用制剂中由石油、煤焦油等来源化学原料组成的基质成分，避免皮肤 受到石油、煤焦油等来源化学原料的危害，同时补充皮脂不足，让皮肤恢复自然光泽和屏障 功能，还能促进生物活性物和药物渗透进体内，发挥应有的功效。
[0012] 在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。
[0013] 进一步，所述动物油为羊毛脂、羊毛脂衍生物、硬脂酸中的一种或任意几种的混合 物。
[0014] 采用上述进一步的有益效果是:动物油富含饱和及不饱和脂肪酸，与人皮脂中的 脂肪酸为同类物质，与皮肤相容性好，具有营养、抗氧化、保湿、滋润、抗过敏、止痒、护肤的 作用。
[0015] 更进一步，所述羊毛脂衍生物为羊毛醇、羊毛脂酸、纯羊毛蜡、乙酰化羊毛蜡、乙酰 化羊毛醇、聚氧乙烯氢化羊毛脂中的一种或任意几种的混合物。
[0016] 进一步，所述植物油为橄榄油、大豆油、茶籽油、杏仁油、霍霍巴油、花生油、棉籽 油、鳄梨油、山茶油、牛油树脂中的一种或任意几种的混合物。
[0017] 采用上述进一步的有益效果是:植物油富含饱和及不饱和脂肪酸，与人皮脂中的 脂肪酸为同类物质，与皮肤相容性好，具有营养、抗氧化、保湿、滋润、抗过敏、止痒、护肤的 作用。
[0018] 更进一步，所述植物油为牛油树脂与上述其它植物油中任意一种的混合物。其中， 牛油树脂与上述其它植物油的重量比为1:10~10:1。
[0019] 采用上述更进一步的有益效果是：牛油树脂同其它植物油相比，含有较高的皂化 物，保护皮肤不受外界环境刺激，且具有光滑乳液结构，适合于婴幼儿皮肤，但其不饱和脂 肪酸含量较低，因此，牛油树脂与上述其它植物油的混合物对皮肤护理具有协同功效。
[0020] 进一步，所述蜡质为棕榈蜡、小烛树蜡、霍霍巴蜡、蜂蜡、木蜡中的一种或任意几种 的混合物。
[0021] 采用上述进一步的有益效果是:上述棕榈蜡、小烛树蜡、霍霍巴蜡、蜂蜡、木蜡，为 动物或植物来源，与皮脂中的蜡质成分为同一类物质，具有塑型、成膜、保水、防氧化、光亮 皮肤及毛发、增强皮肤屏障等作用。
[0022] 进一步，所述乳酸盐为乳酸钠、乳酸钙、乳酸锌、乳酸钾、乳酸铝、乳酸镁中的一种 或任意几种的混合物。
[0023] 采用上述进一步的有益效果是:乳酸盐是人体皮肤和头发的天然组分，具有独特 的pH调节和保湿功能，使皮肤处于轻松湿润状态，防止皱纹产生，改善发质。
[0024] 进一步，所述脂质中还包括胆固醇酯、磷脂中的一种或两种。其中，所述胆固醇酯、 磷脂与甘油三酯的重量比均为1:10~10:1。
[0025] 采用上述进一步的有益效果是:胆固醇酯和磷脂均是人体的基础生命物质，也是 人皮脂中的组分之一，具有柔润、光泽、营养皮肤、抗衰老等作用。
[0026] 更进一步，所述磷脂为甘油磷脂、鞘磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂中的一种。
[0027] 采用上述更进一步的有益效果是:甘油磷脂、鞘磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂均 属于人体的生命基础物质，与人皮脂中的组分相同或相似，具有柔润、光泽、促进修复、营养 皮肤、抗衰老、提升皮肤再生活力、乌黑头发、抑制脱发等作用。
[0028] 进一步，所述天然保湿因子中还包括神经酰胺、透明质酸钠、氨基酸、尿素、尿囊素 中的一种或任意几种的混合物。其中，所述神经酰胺、透明质酸钠、氨基酸、尿素、尿囊素与 乳酸盐的重量比均为1:10~10:1。
[0029] 采用上述进一步的有益效果是：神经酰胺、透明质酸钠、氨基酸、尿素均是人体皮 肤和头发的天然保湿因子，具有独特的保湿、柔顺、促进修复等功能，使皮肤处于轻松湿润 状态，防止皱纹产生，抗衰老。
[0030] 本发明的目的之二，是提供一种含有上述仿皮脂基质的外用制剂。本发明的外用 制剂，可以作为药物或作为化妆品，具有滋润、保湿、修复、柔顺、软化、抗衰老等基本功效， 对皮肤粘膜的无刺激，安全性高，适用于各种年龄阶段的人群。
[0031] 本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种包含上述仿皮脂基质的外用制 剂，包括如下重量百分数的组成原料:包含如上所述仿皮脂基质20~90%、天然表面活性剂 1~20%、天然增稠剂0.01~20%、天然防腐剂1~10%、天然抗氧化剂0.5~10%、天然香料 或/和天然功能活性物〇. 1~20%。
[0032]本发明的外用制剂，原料均为天然成分，可以作为药物或作为化妆品，具有滋润、 保湿、修复、柔顺、软化、抗衰老、消炎等功效，对皮肤粘膜的无刺激，安全性高，适用于各种 年龄阶段的人群。
[0033] 在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。
[0034] 进一步，所述天然表面活性剂为茶皂素、皂苷、烷基多苷中的一种或任意几种的混 合物。
[0035] 采用上述进一步的有益效果是:天然表面活性剂对皮肤的毒性小，生物降解性好， 从而避免使用对人体和环境产生较大危害的合成表面活性剂，极大地提高了本发明外用制 剂的安全性。
[0036] 更进一步，所述皂苷和烷基多苷的重量比为1:10~10:1，所述茶皂素和皂苷的重 量比为1:10~10:1，所述茶皂素和烷基多苷的重量比为1:10~10:1。
[0037] 采用上述更进一步的有益效果是：皂苷、烷基多苷、茶皂素均为天然表面活性物 质，对皮肤的毒性小，生物降解性好，但各有不同的HLB值，故混合后具有更好的乳化作用。
[0038] 进一步，所述天然增稠剂为淀粉、明胶、海藻酸钠、干酪素、瓜尔胶、阿拉伯树胶、黄 原胶、大豆蛋白胶、琼脂中的一种或任意几种的混合物。
[0039] 采用上述进一步的有益效果是:天然增稠剂对皮肤和人体的毒性小，生物降解性 好，取代对人体和环境产生较大危害的化学合成增稠剂，极大地提高了本发明外用制剂的 安全性。
[0040] 更进一步，所述黄原胶与其它天然增稠剂的重量比为1:10~10:1。
[0041] 采用上述更进一步的有益效果是:所述天然增稠剂具有不同的理化特性，几种天 然增稠剂进行混合，能达到不同目的的增稠效果，提高产品的使用舒适性。
[0042] 进一步，所述天然防腐剂为抗菌肽、溶菌酶中的一种。
[0043] 采用上述进一步的有益效果是:化学合成防腐剂是外用制剂危害皮肤的主要成分 之一，而天然防腐剂对人体和皮肤毒性非常小，并具有保湿、消炎等功效，极大地提高了本 发明外用制剂的安全性。
[0044] 更进一步，所述天然防腐剂中还包括甲壳质、壳聚糖、甘草甜素、桧柏油、儿茶素、 植物提取物中的一种或任意几种的混合物。其中，甲壳质、壳聚糖、甘草甜素、桧柏油、儿茶 素、植物提取物的各自重量为抗菌肽或溶菌酶重量的0.1~10倍。
[0045] 采用上述更进一步的有益效果是:天然防腐剂的抗菌谱各异，进行复配以提高抗 菌谱的覆盖范围，达到增效作用。
[0046] 更进一步，所述植物提取物为鱼腥草、艾蒿、芦荟、黄芩、黄连、黄柏、苏木、茜草、菊 花、紫草、荆芥、辣椒、大蒜中的一种或任意几种的混合物。
[0047] 采用上述更进一步的有益效果是:所述植物提取物均具有抗菌防腐作用，并且同 化学防腐剂不同的是，所述植物提取物具有抗菌谱较广，不易产生耐药，且对皮肤的刺激性 较小等优势。
[0048] 进一步，所述天然抗氧化剂为茶多酚、鼠尾草酸、硫代二丙酸二月桂酯、维生素 A、 维生素 C、维生素 E、酒石酸中的一种或任意几种的混合物。其中，所述酒石酸的重量为茶多 酚重量的〇. 〇 1~1倍，所述茶多酚、鼠尾草酸、硫代二丙酸二月桂酯、维生素 A、维生素 C、维生 素 E的各自重量均为茶多酚重量的0.01~10倍。
[0049] 采用上述进一步的有益效果是:天然抗氧化剂对皮肤和人体无毒，而且具有抗衰 老、除皱、祛斑、消炎、抗菌等功效。天然抗氧化剂取代了对人体和环境产生危害的化学合成 抗氧化剂，提高了本发明外用制剂的安全性。
[0050] 更进一步，所述天然抗氧化剂中还包括红花黄色素、迷迭香酸、大蒜多糖、维生素 Ρ、β-胡萝卜素中的一种或任意几种的混合物。其中，红花黄色素、迷迭香酸、大蒜多糖、维生 素 Ρ、β-胡萝卜素的各自重量为茶多酚重量的0.1~10倍。
[0051] 采用上述更进一步的有益效果是:红花黄色素、迷迭香酸、大蒜多糖、维生素 Ρ、β - 胡萝卜素均为天然抗氧化剂，同其它抗氧化剂复配，可以达到增效作用。
[0052] 进一步，所述天然香料为麝香、灵猫香、海狸香、龙涎香、松节油、薄荷油、香茅油、 柑橘油、桉叶油、桂花油、薰衣草油、荆芥油、茶树油中的一种或任意几种的混合物。
[0053]采用上述进一步的有益效果是:化学合成香料是外用制剂危害皮肤的主要成分之 一，而天然香料对人体和皮肤毒性非常小，并具有祛斑、抗菌、抗衰老等功效，极大地提高了 本发明外用制剂的安全性和功效。
[0054] 更进一步，薰衣草油与其它天然香料中一种或任意几种的混合物中，其它天然香 料的各自重量均为薰衣草油重量的0.1~10倍。
[0055] 采用上述更进一步的有益效果是：薰衣草油是用途广泛的香料之一，香气清新甜 美，易与其他精油相调和，提尚天然香料在清热解毒，怯风止痒等方面的功效。
[0056]进一步，所述天然功能活性物为人参皂苷、甘草、蜂王浆、芦荟凝胶、蜂蜜、蛋白质、 氨基酸、蛇油、D-泛醇、a-红没药醇、海藻糖、茶树油中的一种或任意几种的混合物。
[0057]采用上述进一步的有益效果是:天然功能活性物相对于合成药品而言，对皮肤和 环境毒性小，在发挥一定功效的情况下具有更为可靠的安全性。
[0058]更进一步，所述天然功能活性物为芦荟凝胶与上述其它天然功能活性物中一种或 任意几种的混合物。所述芦荟凝胶与其它天然功能活性物中一种或任意几种的混合物中， 其它组分的各自重量均为芦荟凝胶重量为0.1~10倍。
[0059] 采用上述更进一步的有益效果是:芦荟凝胶具有保湿、防晒、防臭、防肥胖、软化皮 肤，消炎止痒，止痛，防粉刺、雀斑、淡化色斑等功效，作用广泛，并且安全性较高，与其它天 然功能活性物复配，以在某些特定功效上增效。
[0060] 本发明的目的之三，是提供上述外用制剂的应用。
[0061] 本发明解决上述技术问题的技术方案如下:一种如上所述的外用制剂在制备药品 或化妆品中的应用。
[0062] 本发明的外用制剂，可以作为皮肤粘膜外用药物或作为化妆品，其中皮肤粘膜外 用药物包括但不限于膏剂、贴剂、搽剂、滴剂、喷剂、栓剂等外用制剂剂型，化妆品包括但不 限于:清洁、保护、营养、美白、美化、抗衰老等皮肤用化妆品；洗发、护法、整发、染发、烫发、 剃须等毛发用化妆品；牙膏、爽口液等口腔用卫生用品；粉底、香粉、胭脂、眉笔、眼影、睫毛 油、睫毛膏、眼线笔、眼线液、唇膏、指甲油、指甲清除剂、香水等美容化妆品；防晒、祛斑、抑 汗、除臭、脱毛等特殊功效化妆品。
[0063] 本发明的有益效果是：
[0064] (1)本发明的仿皮脂基质，按照仿生学原理，选取与皮脂和皮肤结构中的天然组分 相同或相似的成分，形成皮肤粘膜用的外用制剂的基质。本发明的仿皮脂基质可以取代目 前外用制剂中由石油、煤焦油等来源化学原料组成的基质成分，避免皮肤受到石油、煤焦油 等来源化学原料的危害。
[0065] (2)本发明的仿皮脂基质可以补充因过度清洗导致的皮脂不足，恢复皮脂腺分泌 功能，让皮肤恢复自然光泽和屏障功能，还能促进生物活性物和药物渗透进体内，发挥应有 的功效。
[0066] (3)本发明的仿皮脂基质，可以促进生物活性物和药物渗透进体内，发挥应有的功 效。
[0067] (4)本发明提供的含有上述仿皮脂基质的外用制剂，全部使用天然来源成分，具有 对皮肤无刺激、绿色环保、保护养护及治疗效果好等优势。
[0068] (5)本发明提供的含有上述仿皮脂基质的外用制剂，可以作为药物或作为化妆品， 适用于各种年龄阶段的人群。
[0069] (6)本发明提供的含有上述仿皮脂基质的外用制剂具有滋润、保湿、修复、柔顺、软 化、抗衰老等功效。
[0070] (7)本发明提供的含有上述仿皮脂基质的外用制剂，制备方法简单，市场前景广 阔，适合规模化生产。
【具体实施方式】
[0071] 以下结合具体实施例对本发明的原理和特征进行描述，所举实例只用于解释本发 明，并非用于限定本发明的范围。
[0072] 实施例1
[0073] 一种仿皮脂基质，包括如下重量的组成原料：水20kg、脂质60kg和天然保湿因子 20kg，其中，所述脂质为重量比为10:1的甘油三酯和羊毛脂的混合物，所述天然保湿因子为 重量比为10:1的乳酸钠和吡咯烷酮羧酸钠的混合物。
[0074] -种包含上述仿皮脂基质的外用制剂，包括如下重量的组成原料：仿皮脂基质 20kg、天然表面活性剂20kg、天然增稠剂20kg、天然防腐剂10kg、天然抗氧化剂10kg、天然香 料2kg、天然活性物质18kg，其中，所述天然表面活性剂为茶皂素，所述天然增稠剂为淀粉， 所述天然抗氧化剂为重量比为10:0.1:0.1:0.1:0.1:0.1:0.1的茶多酚、鼠尾草酸、硫代二 丙酸二月桂酯、维生素 A、维生素 C、维生素 E、酒石酸。所述天然防腐剂为抗菌肽，所述天然香 料为熏衣草油，天然活性物质为蜂王浆。
[0075] 一种如上所述的外用制剂可以作为化妆品，用于皮肤粘膜的日常护理，具有保湿、 润肤、修复、防晒、抗衰老等功效，可以作为药品，用于皮肤炎症性疾病和皮肤瘙痒，如湿疹、 过敏性皮炎、虫咬性皮炎、皮肤瘙痒症等的治疗。
[0076] 实施例2
[0077] 一种仿皮脂基质，包括如下重量的组成原料：水50kg、脂质40kg和天然保湿因子 10kg，其中，所述脂质为重量比为1:10:10:10:10:10的甘油三酯、霍霍巴油、角鲨烯、蜡质、 胆固醇酯、大豆卵磷脂的混合物，所述天然保湿因子为重量比1:1:1的乳酸钠、吡咯烷酮羧 酸钠和神经酰胺的混合物。
[0078] -种包含上述仿皮脂基质的外用制剂，包括如下重量的组成原料：仿皮脂基质 60kg、天然表面活性剂10kg、天然增稠剂10kg、天然防腐剂5kg、天然抗氧化剂5kg、天然香料 5kg、天然活性物质5kg，其中，所述天然表面活性剂为重量比10:1的皂苷和烷基多苷的混合 物，所述天然增稠剂为重量比10:1的黄原胶和明胶的混合物，所述天然抗氧化剂为重量比 为1:1:1:1:1:1:1:0.1的茶多酚、鼠尾草酸、硫代二丙酸二月桂酯、维生素 A、维生素 C、维生 素 E、酒石酸、维生素 P的混合物，所述天然防腐剂为重量比1:0.1:0.1:0.1:0.1的溶菌酶、壳 聚糖、谷留醇、甘草甜素、儿茶素的混合物，所述天然香料为重量比10:1:1的为薰衣草油、桂 花油、荆芥油的混合物，所述天然活性物质为重量比1:0.1:0.1:0.1的为芦荟凝胶、人参皂 苷、蜂王浆、蛇油的混合物
[0079] 一种如上所述的外用制剂可以作为化妆品，用于皮肤粘膜的日常护理，具有保湿、 润肤、修复、防晒、抗衰老、除皱等功效，可以作为药品，用于皮肤粘膜感染、皮肤瘙痒、皮肤 粘膜溃疡、过敏性皮炎、虫咬性皮炎等疾病的治疗。
[0080] 实施例3
[0081] -种仿皮脂基质，包括如下重量的组成原料：水80kg、脂质lkg和天然保湿因子 19kg，其中，所述脂质为重量比为1:1:1:1:1的甘油三酯、橄榄油、角鲨烯、蜡质、大豆卵磷脂 的混合物，所述天然保湿因子为重量比1:10:0.1:10的乳酸钠、吡咯烷酮羧酸钠、透明质酸、 尿囊素的混合物。
[0082] -种包含上述仿皮脂基质的外用制剂，包括如下重量的组成原料：仿皮脂基质 90kg、天然表面活性剂lkg、天然增稠剂0.01kg、天然防腐剂lkg、天然抗氧化剂0.5kg、天然 活性物质7.49kg，其中，所述天然表面活性剂为重量比10:1的烷基多苷和茶皂素的混合物， 所述天然增稠剂为重量比1:10的黄原胶和瓜儿胶的混合物，所述天然抗氧化剂为重量比为 1:10:10:10:10 :10:1:10的茶多酚、鼠尾草酸、硫代二丙酸二月桂酯、维生素 A、维生素 C、维 生素 E、酒石酸、红花黄色素的混合物，所述天然防腐剂为重量比1:10:10:10的溶菌酶、壳聚 糖、谷留醇、儿茶素的混合物，所述天然活性物质为重量比1:10:10的芦荟凝胶、氨基酸、丝 肽蛋白的混合物。
[0083] -种如上所述的外用制剂可以作为沐浴类、护发类、皮清洁类化妆品，在制备药品 或化妆品中的应用，用于皮肤和毛发的日常护理，具有保湿、润肤、修复、柔顺、抗衰老、除皱 等功效，可以作为药品，用于皮肤粘膜感染、皮肤瘙痒、皮肤粘膜溃疡、虫咬性皮炎等疾病的 治疗。
[0084] 实施例4
[0085] 一种仿皮脂基质，包括如下重量的组成原料：水54kg、脂质26kg和天然保湿因子 20kg。其中，所述脂质为重量比为5: 5: 2:0.5:1:1:1:1的甘油三酯、牛油树脂、白蜂蜡、山茶 籽油、甘油磷脂、硬脂酸、胆固醇酯、角鲨烯的混合物，所述天然保湿因子为重量比为5:3:1: 1:2的乳酸钠、吡咯烷酮羧酸钠、尿素、透明质酸钠、缬氨酸的混合物。
[0086] 一种包含上述仿皮脂基质的皮肤粘膜护理膏，包括如下重量的组成原料:仿皮脂 基质75kg、天然表面活性剂3kg、天然增稠剂1.3kg、天然防腐剂8.2kg、天然抗氧化剂3kg、天 然香料lkg，天然活性物质8.5kg，其中，所述天然表面活性剂为烷基多苷，所述天然增稠剂 为重量比3:1的黄原胶和海藻酸钠的混合物，所述天然抗氧化剂为重量比为5:1:1:1:1:1: 0.1:2的茶多酚、鼠尾草酸、硫代二丙酸二月桂酯、维生素 A、维生素 C、维生素 E、酒石酸、迷迭 香酸的混合物，所述天然防腐剂为重量比10:1:1的溶菌酶、水溶性甲壳素、b-谷留醇的混合 物，所述天然活性物质为重量比1:1:1:1:1:1:1:1的库拉索芦荟凝胶、蛇油、甘草酸、蜂王 浆、D-泛醇、a-红没药醇、海藻糖、丝肽蛋白的混合物，所述天然香料为重量比1:1的薰衣草 油和澳洲茶树油的混合物。
[0087] 一种如上所述的皮肤粘膜护理膏具有滋润、保湿、修复、柔顺、软化、抗皱、除斑、抗 衰老、抗过敏、消炎、提高皮肤屏障功能等功效，可用于各年龄阶段人群的各种异常皮肤的 护理，包括:虫咬性皮炎、皮肤粘膜溃疡、各种湿疹、表皮损伤、过敏性皮炎等，也可以用于正 常皮肤的日常护理。
[0088] 实施例5
[0089] -种仿皮脂基质，包括如下重量的组成原料：水61kg、脂质22kg和天然保湿因子 17kg。其中，所述脂质为重量比为3:3:1:1:1:1的甘油三酯、杏仁油、角鲨烯、白蜂蜡、大豆卵 磷脂、胆固醇酯的混合物，所述天然保湿因子为重量比为3:1:1:0.5的乳酸钠、吡咯烷酮羧 酸钠、神经酰胺、尿囊素的混合物。
[0090] -种包含上述仿皮脂基质的皮肤粘膜滋润膏，包括如下重量的组成原料:仿皮脂 基质88kg、天然表面活性剂3kg、天然增稠剂1.6kg、天然防腐剂5.2kg、天然抗氧化剂1.2kg、 天然香料1 .〇kg，其中，所述天然表面活性剂为烷基糖苷，所述天然增稠剂为重量比1:1的黄 原胶和明胶的混合物，所述天然抗氧化剂为重量比为1:1:1:1:1:1 :〇. 1的茶多酚、鼠尾草 酸、硫代二丙酸二月桂酯、维生素 A、维生素 C、维生素 E、酒石酸的混合物，所述天然防腐剂为 重量比1:1:1的溶菌酶、鱼腥草提取物、荟柏油的混合物，所述天然香料为重量比1:10的薰 衣草油和桂花油的混合物。
[0091] 该皮肤粘膜滋润膏具有滋润、保湿、修复、柔顺、软化、抗皱、除斑、抗衰老、抗过敏、 消炎、提高皮肤屏障功能等功效，可用于各年龄阶段人群的皮肤粘膜的护理，包括:脱肩性 皮炎、过敏性皮炎、皮肤干燥、皮脂分泌功能障碍等，也可以用于气候干燥、寒冷地区居民正 常皮肤的日常护理。
[0092] 实施例6
[0093] 一种仿皮脂基质，包括如下重量的组成原料：水50kg、脂质45kg和天然保湿因子 5kg。其中，所述脂质为重量比为1:1:10:1: 2:3:10的甘油三酯、牛油树脂、棉籽油、角鲨烯、 棕榈蜡、甘油磷脂、胆固醇酯的混合物，所述天然保湿因子为重量比为3:1:的乳酸钠和吡咯 烷酮羧酸钠的混合物。
[0094] -种包含上述仿皮脂基质的抗过敏止痒药膏，包括如下重量的组成原料:仿皮脂 基质80kg、天然表面活性剂3kg、天然增稠剂5kg、天然防腐剂10kg、天然抗氧化剂2.5kg、天 然活性物质5.5kg，其中，所述天然表面活性剂为烷基多糖，天然增稠剂为黄原胶，所述天然 抗氧化剂为重量比为3:2:1:1:10:5:0.1的茶多酚、鼠尾草酸、硫代二丙酸二月桂酯、维生素 A、维生素 C、维生素 E、酒石酸的混合物，所述天然防腐剂为抗菌肽，所述天然活性物质为甘 草酸。
[0095] 该过敏止痒药膏具有抗炎、抗过敏、保湿、修复、抗衰老等功效，可用于过敏性皮 炎、皮肤感染、皮肤瘙痒症等皮肤疾病的治疗。
[0096] 实施例7
[0097] 一种仿皮脂基质，包括如下重量的组成原料：水70kg、脂质20kg和天然保湿因子 10kg。其中，所述脂质为重量比为2: 2: 2: 2:1:1:1甘油三酯、牛油树脂、山茶籽油、大豆卵磷 月旨、硬脂酸、胆固醇酯、角鲨烯的混合物，所述天然保湿因子为重量比为1:1的乳酸钠和吡咯 烷酮羧酸钠的混合物。
[0098] -种包含上述仿皮脂基质的去头皮肩养发水，包括如下重量的组成原料:仿皮脂 基质60kg、天然表面活性剂18.5kg、天然增稠剂0.5kg、天然防腐剂5kg、天然抗氧化剂2kg、 天然香料5kg、天然活性物质9kg，其中，所述天然表活性剂为重量比为10:1的茶皂素和烷基 糖苷的混合物，所述天然增稠剂为黄原胶，所述天然抗氧化剂为重量比为8 : 2:1:1:10: 5 : 〇. 1的茶多酚、鼠尾草酸、硫代二丙酸二月桂酯、维生素 A、维生素 C、维生素 E、酒石酸的混合 物，所述天然防腐剂为重量比10:1的溶菌酶和β-谷留醇的混合物，所述天然香料为重量比 为5:2的薰衣草油和薄荷油的混合物，所述天然活性物质为重量比5:2:1:1的芦荟凝胶、甘 草酸、尿囊素、海藻糖的混合物。
[0099] 该去头皮肩养发水具有滋润、保湿、修复、柔顺、软化、乌黑、去头皮肩、防止头发分 叉等功效，可用于各年龄阶段人群的头发护理。
[0100] 实验例：
[0101] 1、将实施例4所得膏剂，进行理化指标、有毒物质限量、微生物检验，结果见表1-3。
[0102] 表1理化指标
[0104]表2有毒物质限量
[0106] 表3微生物检查
[0107]
[0108] 2、毒理学试验
[0109] (1)将实施例4所制膏剂，依据《化妆品安全技术规范》(2015年版），进行急性眼刺 激性试验
[0110] ①材料:选用3只成年普通级新西兰兔，由重庆医科大学实验动物中心提供。单笼 饲养，自由饮水进食，实验室温度：15~25°C，相对湿度:40~70%RH。取实施例1所制膏剂 10g，用10mL生理盐水稀释后取过滤液。
[0111] ②试验方法：
[0112] 试验前24h内双眼检查:用双手拇指与食指轻轻拉开兔的下眼睑，向动物结膜囊滴 入2%的荧光素钠稀释液2滴，使上、下眼睑被动闭合约Is防止药液流出，然后松开双手，任 其自然闭合。30s后用纯净水缓缓冲洗，将眼睛内的荧光素钠冲洗干净，1小时后观察，未见 动物眼睛出现刺激症状、角膜缺陷和结月度损伤，3只兔全部用于试验。
[0113] 染毒方法：用双手拇指与食指轻轻拉开兔右侧眼睛的下眼睑，按每只O.lmL，将实 施例1所得膏剂的过滤液直接涂入新西兰免眼暗的结膜囊中，使上、下眼睑被动闭合约Is防 止其流出，涂入受试物后24h内不冲洗眼睛。左侧眼睛不处理作自身对照。24h观察之后滴入 2 %荧光素钠稀释液，30s后清洗干净。
[0114] 临床检查和评分:在涂入受试物后111、2411、4811、7211以及第4(1和第7(1对动物眼睛进 行检查。如果72h未出现刺激反应，即可终止试验。如果发现累及角膜或有其它眼刺激作用， 7d内不恢复者，为确定该损害的可逆性或不可逆性需延长观察时间，一般不超过21d，并提 供第7d、14d、21d的观察报告。除对角膜、虹膜、结膜进行观察外，其它损害效应均如实记录。 在每次检查中均应按〈化妆品安全技术规范>(2015年版），急性眼刺激性/腐蚀性试验表1 《眼损害的评分标准》记录眼刺激反应的积分。
[0115] 结果评价：以给受试物后动物角膜、虹膜或结膜各自在24h、48h或72h观察时点的 眼激反应的最高积分和恢复时间评价，按〈化妆品安全技术规范>(2015年版），急性眼刺激 性/腐蚀性试验表3《眼刺激性反应分级》判定受试物对眼的刺激强度。结果见表4。
[0116]表4受试物对兔急性眼刺激性实验评分结果(实验条件:不冲洗）
[0117]
[0118]
[0119] (2)实施例4所制膏剂对家兔的急性毒性实验
[0120] ①材料:体重2.0~2.5kg的白色家免，雌雄各半，由重庆医科大学动物实验中心提 供提供。采用实施例4所制膏剂。
[0121 ]②试验方法:取健康白色家兔16只，体重2.0~2.5kg，雌雄各半。用脱毛剂将家免 背部两侧的毛脱去，每侧面积为1. 〇 X 1.5cm2，去毛后检查皮肤，有损伤的分入破损皮肤组。 将家兔随机分为4组，完整皮肤组、破损皮肤组、生理盐水完整度肤组、生理盐水破损皮肤 组，每组4只。将破损皮肤组家兔皮肤用400#砂纸擦伤至创面有渗血为止，分别给予实施例1 所制膏剂和生理盐水，剂量4g/kg，l天3次，用纱布包裹。24h后用温水洗去残存药物，观察家 兔皮肤情况，以及饮食、大小便、活动、体重等变化连续1周。观察1周后，活体解剖，见心、肝、 肾有无异常变化。
[0122] ③结果:给药组与生理盐水组比较无显著差异，破损皮肤组家兔皮肤较完整组红， 未见水肿，坏死，各组家免均未见毒性反应，心、肝、肾未见异。
[0123] (3)实施例4所制膏剂对SD大鼠的慢性毒性实验（口服实验）
[0124] ①材料:SD大鼠，16只，雌雄各半，由重庆医科大学动物实验中心提供。
[0125] ②方法:SD大鼠 16只，随机分成两组，实验组灌胃给予实施例1所制膏剂lg/kg/天， 分早晚两次灌入，对照组灌胃给予等量生理盐水，连续给药1个月，观察鼠饮食、大小便、活 动等变化情况，活体解剖，观察肝、肾有无异常变化。
[0126] ③结果:实验组与对照组比较无显著差异，各组鼠均未见毒性反应，心、肝、肾未见 异。
[0127] 3、效果评价
[0128] (1)实施例4所制膏剂对二甲苯所致小白鼠耳廓肿胀的抗炎效果
[0129] ①材料：昆明种小白鼠，体重20~25g，雌雄各半，由重庆医科大学动物实验中心提 供;皮炎平软膏为三九企业集团生产;二甲苯(分析纯）由北京化工厂生产。
[0130]②方法:小白鼠30只随机分为3组:试验组、皮炎平软膏组、生理盐水组，分别给予 实施例1所制膏剂、皮炎平软膏、和生理盐水，剂量为o.lg/只，涂在小鼠右耳两面。给药 3〇min后，再于小鼠右耳两面涂二甲苯〇 . lmL/只致肿，左耳不涂为正常耳。lh后脱颈椎处死 小鼠，用6mL打孔器冲下左右耳同一部位的圆片，于扭力力天平上秤重，右耳重量减去左耳 重量为肿胀度，比较各组的抗炎作用。
[0131]③结果：由表5可知，实施例1所制膏剂能非常明显地抑制二甲苯致小白鼠的耳廓 肿胀，其肿胀度明显低于生理盐水组。
[0132] 表5实施例4所制膏剂对二甲苯致小白鼠耳廓肿胀的影响（(X±S，n = 10))
[0133]
[0134] 注：与生理盐水组比：*P〈〇 · 01，#P〈〇 · 001
[0135] (2)实施例4所制膏剂改善小鼠耳廓微循环的实验
[0136] ①材料：昆明种小白鼠，体重20~25g，雌雄各半，由重庆医科大学动物实验中心提 供;丹参注射液为雅安三九药业生产;二甲苯(分析纯）由北京化工厂生产。
[0137] ②小白鼠30只随机分为3组，肌肉注射20%乌拉坦溶液0.7mL/100g，麻醉后，以医 用橡皮轻贴耳廓，拔除鼠毛，将小鼠腹部向下固定在小鼠观察台，调节以有机玻璃制成的耳 托高度，使耳廓平展在耳托上，将观察台置于显微镜载物台上，调节冷光源适当亮度，在透 射光下，用80倍镜观察小鼠耳廓微循环在给药前后的变化，实验组和生理盐水组分别在耳 廓涂布实施例1所制膏剂和生理盐水（O.lg/只），丹参注射液组腹腔注射丹参注射液 (100mg/只），记录给药后30min耳廓微循环细动脉、细静脉、血管口径、血流速度，以判断微 循环改善情况。
[0138] ③结果:结果表明，与生理盐水组相比较，实验组和丹参组小鼠给药后耳廓细动脉 和细静脉血管口径增大值存在显著差异，血流速度明显加快。
[0139] 4、实施例4所制膏剂的保湿效果评价
[0140] (1)材料:7.5 X 7.5cm干净玻璃板若干块，3M胶布。对照品为Ρ0Κ0婴儿宝宝水润护 肤霜。
[0141 ] (2)实验方法:称量6块贴有3M胶布的玻璃板重量(Mo)，分别记录，3块为空白对照， 3块为样品试验。取0.2g样品加于贴有3M胶布的玻璃板上，用分析天平称量该重量％(精确 到O.OOOlg)，将样品涂匀，将玻璃板放入恒定湿度(60%)的干操器。将其余3块空白对照玻 璃板一起放入恒定湿度的干燥器中。放置4h、8h后，取出玻璃板，称量该玻璃板重量(M 2)，测 试其保湿率及相对湿度率，称量后马上放入恒定湿度的干燥器中。
[0142] 保湿率计算公式:保湿率X100%
[0143] (3)实验结果(表6):由表6可知，实施例1所制膏剂的短时保湿效果和长效保湿效 果与Ρ0Κ0婴儿护肤霜相当。
[0144] 表6实施例4所制膏剂和Ρ0Κ0对照品在RH60%的保湿率
[0145]
[0146] 5、临床试用效果
[0147] (1)通过互联网征集自愿试用者155人，同时发给实施例1所制膏剂样品一只和调 查表一份，要求受试者用清水清洗患处后，将实施例1所制膏剂样品涂于患处，每日3次，1个 疗程1周。一周后收回调查表，进行资料统计分析。
[0148] (2)共回收有效资料137份，其中婴儿试用者(0-3岁）85份，其中湿疹55人，虫咬皮 炎30人；中年组(3-60岁）40人，湿疹32人，虫咬皮炎8人;而老年组(大于60岁）12人，湿疹11 人、皮肤干燥1人。
[0149] (3)效果判定标准：
[0150] 痊愈:皮损全部消退，瘙痒症状消失，疗效率达100 % ;
[0151] 显效:皮损明显消退或大部分消退，瘙痒明显减轻，疗效率达70%以上；
[0152] 有效:皮损部分消退，瘙痒症状有所改善，疗效率达30%以上；
[0153] 无效:皮损消退不明显，瘙痒未见减轻或临床症状恶化，疗效率未达30%。
[0154] 疗效率:疗效率=(疗前总积分-疗后总积分)/疗前总积分X 100%
[0155] (4)结果(表7):由表7可知，136例试用者中，无效仅9例，总有效率93.4%，婴儿试 用者总有效率为100%，老年湿疹患者有效率较低为66.6%。湿疹试用者有效率为92.6%， 虫咬皮炎试用者有效率为95.12%。
[0156]表7各受试者治疗效果(例）
[0157]
[0158] 毒理学试验、药效学试验和临床试用效果证明，本发明仿皮脂基质配方组方合理、 工艺可行、安全无毒、无皮肤过敏性，对小鼠耳廓肿胀度的抑制作用非常明显，并有明显的 改善小鼠耳廓微循环的作用，对动物正常皮肤和破损皮肤无刺激性，有较好止痒、抗炎、保 湿、修复作用，可用于各年龄阶段人群的各种异常皮肤的护理，包括:虫咬性皮炎、皮肤粘膜 溃疡、各种湿疹、表皮损伤、过敏性皮炎等，也可以用于正常皮肤的日常护理。
[0159]以上所述仅为本发明的较佳实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和 原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
【主权项】
1. 一种外用制剂的仿皮脂基质，其特征在于，包括如下重量百分数的组成原料:脂质I ~60%、天然保湿因子0.5~20%和水20~80%，其中，所述脂质为甘油三酯、动物油或/和 植物油、角鲨烯、蜡质中一种或任意几种的混合物，所述天然保湿因子为吡咯烷酮羧酸钠和 乳酸盐的混合物。2. 根据权利要求1所述的一种外用制剂的仿皮脂基质，其特征在于，所述动物油为羊毛 月旨、羊毛脂衍生物、硬脂酸中的一种或任意几种的混合物，所述植物油为橄榄油、大豆油、茶 籽油、杏仁油、霍霍巴油、花生油、棉籽油、鳄梨油、山茶油、牛油树脂中的一种或任意几种的 混合物。3. 根据权利要求1所述的一种外用制剂的仿皮脂基质，其特征在于，所述蜡质为棕榈 蜡、小烛树蜡、霍霍巴蜡、蜂蜡、木蜡中的一种或任意几种的混合物，所述乳酸盐为乳酸钠、 乳酸钙、乳酸锌、乳酸钾、乳酸铝、乳酸镁中的一种或任意几种的混合物。4. 根据权利要求1-3任一项所述的一种外用制剂的仿皮脂基质，其特征在于，所述脂质 中还包括胆固醇酯、磷脂中的一种或两种，所述天然保湿因子中还包括神经酰胺、透明质酸 钠、氨基酸、尿素、尿囊素中的一种或任意几种的混合物。5. -种仿皮脂基质的外用制剂，其特征在于，包括如下重量百分数的组成原料:包含权 利要求1-3任一项所述仿皮脂基质20~90%、天然表面活性剂1~20%、天然增稠剂0.01~ 20%、天然防腐剂1~10%、天然抗氧化剂0.5~10%、天然香料或/和天然功能活性物0.1~ 20% 〇6. 根据权利要求5所述的外用制剂，其特征在于，所述天然表面活性剂为茶皂素、皂苷、 烷基多苷中的一种或任意几种的混合物;所述天然增稠剂为淀粉、明胶、海藻酸钠、干酪素、 瓜尔胶、阿拉伯树胶、黄原胶、大豆蛋白胶、琼脂中的一种或任意几种的混合物;所述天然防 腐剂为抗菌肽、溶菌酶中的一种;所述天然抗氧化剂为茶多酚、鼠尾草酸、硫代二丙酸二月 桂酯、维生素 A、维生素 C、维生素 E、酒石酸中的一种或任意几种的混合物;所述天然香料为 麝香、灵猫香、海狸香、龙涎香、松节油、薄荷油、香茅油、柑橘油、桉叶油、桂花油、薰衣草油、 荆芥油、茶树油中的一种或任意几种的混合物。7. 根据权利要求6所述的外用制剂，其特征在于，所述天然抗氧化剂中还包括红花黄色 素、迷迭香酸、大蒜多糖、维生素 Ρ、β-胡萝卜素中的一种或任意几种的混合物。8. 根据权利要求6所述的外用制剂，其特征在于，所述天然防腐剂中还包括甲壳质、壳 聚糖、甘草甜素、桧柏油、儿茶素、植物提取物中的一种或任意几种的混合物。9. 根据权利要求5所述的外用制剂，其特征在于，所述天然功能活性物为人参皂苷、甘 草、蜂王浆、芦荟凝胶、蜂蜜、蛋白质、氨基酸、蛇油、D-泛醇、a-红没药醇、海藻糖、茶树油中 的一种或任意几种的混合物。10. -种如权利要求5-9任一项所述的外用制剂在制备药品或化妆品中的应用。
【文档编号】A61K8/92GK105902418SQ201610335139
【公开日】2016年8月31日
【申请日】2016年5月19日
【发明人】李苌青
【申请人】重庆苗秀生物科技股份有限公司