一种靶向给药器械的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种靶向给药器械，属于医疗器械领域。本发明的一种靶向给药器械，包括筒体，所述筒体为顶部开口的腔体，所述筒体内部设有推进器，所述筒体底部连有针头，所述推进器内设有X射线发射管，所述筒体内设有硬化剂。本发明的一种靶向给药器械具有跳出现有靶向给药思路，针对静脉靶向给药，通过光驱动将药物送至目标靶点，具有良好稳定性，广泛适用性的特点。
【专利说明】
一种朝向给药器械
技术领域
[0001] 本发明涉及一种医疗器械，特别是一种靶向给药器械。
【背景技术】
[0002] 革E1向给药是一种较为理想的给药方式可以较为精确的控制药物释放到特定的组 织、器官或细胞，延长药物的传递过程，长时间的保持靶区的药物浓度，具有毒性小，生物利 用度高等优点。现有的靶向给药通常为供助载体、配体或抗体将药物通过局部给药胃肠道， 或全身血液循环二选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药。但是 现有技术的靶向给药的稳定性较差，特别是通过静脉注射给药靶向制剂在血液中的稳定 性，药物在达到靶标之前就可能被循环输送至全身；其次是一种载体只能针对一种具有特 定靶向基团，因此，靶向给药通常应用于肿瘤治疗，不具有广泛适用性，再次，通过载体靶向 给药在体内的药物动力学规律还需要进一步的探索，给药系统颗粒大小与表面性质对于靶 向给药系统靶向性具有巨大的影响。
【发明内容】
[0003] 本发明的发明目的在于:针对上述存在的问题，提供一种跳出现有靶向给药思路， 针对静脉靶向给药，通过光驱动将药物送至目标靶点，具有良好稳定性，广泛适用性的靶向 给药装置。
[0004] 本发明采用的技术方案如下：
[0005] 本发明一种靶向给药器械，包括筒体，所述筒体为顶部开口的腔体，所述筒体内部 设有推进器，所述筒体底部连有针头，所述推进器内设有X射线发射管，所述筒体内设有硬 化剂。
[0006] 由于采用了上述技术方案，将靶向给药装置制成针筒注册器的形式，将液体药物 吸入针筒内，经过液体硬化剂能够将液体药物均匀分散成直径小于0.7mm，质量小于3mg的 微珠，并在微珠表面形成一层只有纳米厚度的硬化壳，再将推进器推至底部，将药物微珠注 射进静脉内，X射线发射管发射X光，通过X光推动微珠移动，将药物运送靶标。
[0007] 本发明的一种靶向给药器械，所述推进器底部设有发射孔，所述X射线发射管产生 的X射线从发射孔穿过。
[0008] 由于采用了上述技术方案，X射线相对集中，不会成辐射状，便于使用X射线控制微 珠的移动。
[0009] 本发明的一种靶向给药器械，所述X射线发射管产生的X射线频率为15keV~ 80keV〇
[0010]由于采用了上述技术方案，当X射线的频率为15keV~20keV时，才能够驱动微珠移 动，而当X射线的频率为21keV~80keV能够将微珠外表面的硬化壳击碎，使得药物直接作用 于靶标。
[0011]本发明的一种靶向给药器械，所述发射孔外表面可拆卸连接有密封膜。
[0012] 由于采用了上述技术方案，可以避免液体硬化剂和药物流入X射线发射管内，保证 X射线发射管稳定、正常的工作。
[0013] 本发明的一种靶向给药器械，所述推进器顶部设有电压调节装置，电压调节装置 与X射线发生管相连。
[0014] 由于采用了上述技术方案，可以根据不同阶段自行调节发射的X射线的频率。
[0015] 本发明的一种靶向给药器械，所述推进器内设有精度调节装置。
[0016] 由于采用了上述技术方案，精度调节装置与X射线发射管相配合，提高X射线驱动 微珠移动的精度。
[0017] 本发明的一种靶向给药器械，所述针头内部可拆卸设置有发散镜。
[0018] 由于采用了上述技术方案，发散镜将X射线发散成一个直径小于7mm的光斑，方便 一次大量移动微珠至I巴标。
[0019] 本发明的一种靶向给药器械，所述针头，发射孔与筒体底部的中心点处于同一直 线上。
[0020] 本发明的一种靶向给药器械，所述推进器的外壁与筒体内壁相接。
[0021] 本发明的一种靶向给药器械，所述硬化剂由50~76份聚吡咯，45~62份二乙酰洒 石酸一及二甘油酯，12~25份碳酸纤维素钠，32~45份聚乙二醇，8~17份纳米羟基磷石灰， 6~10份热致液晶聚酰胺，3~5份硅酸钙，8~20份端羟基聚丙烯酸酯组成。
[0022] 由于采用了上述技术方案，将液态药物吸入筒体内，液态药物即与硬化剂接触，在 端羟基聚丙烯酸酯和聚乙二醇的作用下分散成为直径小于0.7mm，质量小于3mg的微珠，聚 吡咯等在包裹在微珠表面形成一层400~800nm厚度的纳米层，当包裹着纳米层的微珠经过 注射进入静脉中，遇到水后纳米层即硬化，微珠表面形成一层纳米厚度的硬化壳。
[0023] 其中，聚吡咯可以为50~76份中的任意值，例如54，58，62，67，67.471，72，75等；二 乙酰洒石酸一及二甘油酯可以为45~62份中的任意值，例如47，50，53，55，57.8，60等;碳酸 纤维素钠可以为12~25份中的任意值，例如15,17,19,20,22等；聚乙二醇可以为32~45份 中的任意值，例如3，4，4.2等;纳米羟基磷石灰可以为8~17份中的任意值，例如10，11，13， 14，16等;热致液晶聚酰胺可以为6~10中的任意值，例如7，8，9等;硅酸钙可以为3~5份中 的任意值，例如3.7，4,4.5等，端羟基聚丙烯酸酯可以为8~20份中的任意值，例如10,13， 14，17，19 等。
[0024]优选的，当硬化剂由70份聚吡咯，58份二乙酰洒石酸一及二甘油酯，17份碳酸纤维 素钠，43份聚乙二醇，14份纳米羟基磷石灰，6份热致液晶聚酰胺，3份硅酸钙，13份端羟基聚 丙烯酸酯组成时为最佳值。此时，乙醇经过硬化剂作用后能够形成平均直径为0.42mm，平均 质量为0.32mg的微珠，微珠表面形成一层厚度为400nm的硬化壳。质量百分浓度为78.4%的 奥沙利铂-乙醇分散液经过硬化剂作用后能够形成平均直径为0.61mm，平均质量为1.97mg 的微珠，微珠表面形成一层厚度为670nm的硬化壳。质量百分浓度为65 %的阿莫西林-乙醇 分散液经过硬化剂作用后能够形成平均直径为0.55mm，平均质量为1.42mg的微珠，微珠表 面形成一层厚度为620nm的硬化壳。
[0025] 综上所述，由于采用了上述技术方案，本发明的有益效果是：
[0026] 1、通过静脉注射靶向给药，药物经过硬化剂作用分散成细小的微珠，并在微珠表 面形成硬化壳，由于硬化壳的保护作用，使得药物微珠能够在血液中具有良好的稳定性，保 证药物准确迅速的直达靶标，而不会分散开。
[0027] 2、通过X射线驱动药物微珠移动靶标，而不是依靠载体与靶向基团的聚集，无需针 对特定靶向基团一一对应相应的载体，同时，不仅能够针对具有明确靶向基团的靶标，也可 以适用于不具有靶向基团的靶标，不仅仅能够应用于肿瘤治疗，具有广泛适用性。
[0028] 3、通过硬化剂的作用，只需将药物分散在溶液中，即可制成大小均匀，粒径适合， 质量平均的微珠，不会受到载体靶向给药在体内的药物动力学规律太大的限制，解除了给 药系统颗粒大小与表面性质对于靶向给药系统靶向性巨大的影响。
【附图说明】
[0029] 图1是一种靶向给药器械的结构示意图。
[0030] 图中标记:1为筒体，2为推进器，21为密封膜，3为硬化剂，4为针头。
【具体实施方式】
[0031] 下面结合附图，对本发明作详细的说明。
[0032] 为了使发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本 发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不 用于限定本发明。
[0033] 实施例1
[0034] 如图1所示，一种靶向给药器械，包括筒体1，筒体1为顶部开口的腔体，筒体1内部 设有推进器2,推进器2的外壁与筒体1内壁相接，筒体1底部连有针头4,推进器2内设有X射 线发射管，筒体1内设有硬化剂3，推进器2底部设有发射孔，发射孔的直径为500μπι，X射线发 射管产生的X射线从发射孔穿过，X射线发射管可产生频率范围为15keV~80keV的X射线，发 射孔外表面可拆卸连接有密封膜21，密封膜21具有黏附层，且密封膜21具有防液态渗透性。 [0035]推进器2顶部设有电压调节装置，电压调节装置与X射线发生管相连;推进器2内设 有精度调节装置，精度调节装置与X射线发生管信号连接，精度调节装置能够智能调节X射 线的聚焦度、频率和角度。
[0036]针头4内部可拆卸设有发散镜，发散镜可将X射线发散成一个直径小于7mm的光斑。 针头4,发射孔与筒体1底部的中心点处于同一直线上。
[0037] 实施例2
[0038]使用时，先将药物均匀分散在乙醇中，配置成质量百分比大于50%的分散液。若药 物为粉末状，将药物研磨至细度小于500目，再分散于乙醇分散液。
[0039] 将靶向给药装置针头4内设置的发散镜取下，在靶向给药装置中吸入适量的硬化 剂，再吸入药物-乙醇分散液，硬化剂和分散液的体积比为1:3，带硬化剂和分散液摇匀混合 后，通过静脉注射将分散液微珠注入血液中。
[0040] 将针头4内的发散镜重新安装好，推进器2底部发射孔外覆盖的密封膜21取下，将 推进器2重新放回筒体1内，并推至筒体1底部，通过电压调节装置，使得X射线发生器发射 15keV~20keV频率的X射线，在人体外部驱动微珠移动至靶标，将微珠移至靶标后，再次调 节电压调节装置，使得X射线发生器发射21keV~80keV频率的X射线，将微珠外表面的硬壳 击碎。
[0041 ] 实施例3
[0042] 硬化剂由50~76份聚吡咯，45~62份二乙酰洒石酸一及二甘油酯，12~25份碳酸 纤维素钠，32~45份聚乙二醇，8~17份纳米羟基磷石灰，6~10份热致液晶聚酰胺，3~5份 硅酸钙，8~20份端羟基聚丙烯酸酯组成。
[0043]分别采用乙醇，质量百分浓度为78.4%的奥沙利铂-乙醇分散液(A)，质量百分浓 度为65%的阿莫西林-乙醇分散液(B)进行试验，分别测定不同硬化剂对不同分散药物形成 的微珠直径(X)，质量(y)和硬壳厚度(z)。将液态药物吸入筒体内，液态药物即与硬化剂接 触，在端羟基聚丙烯酸酯和聚乙二醇的作用下分散成为直径小于0.7mm，质量小于3mg的微 珠，聚吡略等在包裹在微珠表面形成一层400~800nm厚度的纳米层，当包裹着纳米层的微 珠经过注射进入静脉中，遇到水后纳米层即硬化，微珠表面形成一层纳米厚度的硬化壳。 [0044] 最后进行体外测试，测试151〇^，181?^，201?^三个频率下乂射线推动各微珠的移动 速度(v)，以及击碎时的频率(f)。
[0045]本发明给出20种较佳的比例配方及各比例配方的实验效果数据，具体值见表1至 表3〇
[0046]表1硬化剂组分比例(质量份）
[00/171
[0048]
[0049 ]表2不同分散液形成微珠的物理性质 [0050]
[0051]
[0052] 表3 151?^，181?^，201?^三个频率下乂射线推动各微珠的移动速度（〇11/8)以及击 碎时的频率(keV)。
[0053]
[0054] 以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精 神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
【主权项】
1. 一种靶向给药器械，其特征在于:包括筒体（1)，所述筒体（1)为顶部开口的腔体，所 述筒体（1)内部设有推进器(2)，所述筒体（1)底部连有针头(4)，所述推进器(2)内设有X射 线发射管，所述筒体(1)内设有硬化剂(3 )。2. 如权利要求1所述的一种靶向给药器械，其特征在于:所述推进器(2)底部设有发射 孔，所述X射线发射管产生的X射线从发射孔穿过。3. 如权利要求2所述的一种靶向给药器械，其特征在于:所述X射线发射管产生的X射线 频率为15keV~80keV。4. 如权利要求2或3所述的一种靶向给药器械，其特征在于:所述发射孔外表面可拆卸 连接有密封膜(21)。5. 如权利要求4所述的一种靶向给药器械，其特征在于:所述推进器(2)顶部设有电压 调节装置。6. 如权利要求5所述的一种靶向给药器械，其特征在于:所述针头(4)内部可拆卸设有 发散镜。7. 如权利要求2或5或6所述的一种靶向给药器械，其特征在于:所述针头(4)，发射孔与 筒体(1)底部的中心点处于同一直线上。8. 如权利要求7所述的一种靶向给药器械，其特征在于:所述推进器(2)的外壁与筒体 (1)内壁相接。9. 如权利要求1或2或3或5或6或8所述的一种靶向给药器械，其特征在于:所述硬化剂 (3)由50~76份聚吡略，45~62份二乙酰洒石酸一及二甘油酯，12~25份碳酸纤维素钠，32~45 份聚乙二醇，8~17份纳米羟基磷石灰，6~10份热致液晶聚酰胺，3~5份硅酸钙，8~20份端羟基 聚丙烯酸酯组成。
【文档编号】A61M5/178GK106039476SQ201610331704
【公开日】2016年10月26日
【申请日】2016年5月18日
【发明人】杨扬
【申请人】成都九十度工业产品设计有限公司