3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物的制备和用途的制作方法

文档序号:3531917阅读:341来源:国知局
专利名称:3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物的制备和用途的制作方法
技术领域
本 发明涉及一类具有植物生长调节作用和抗炎作用的3,7,10-三甲基-杂氮硅 三环希夫碱衍生物及制备方法。
背景技术
杂氮硅三环是一种具有笼状结构的有机硅化合物。在进行了众多生物活性研究 中,其植物生长调节活性较为重要并具有了突破性进展。例如,以杂氮硅三环为主要 成分的高效广谱植物生长调节剂(国外商品名MV),高效低毒、增产幅度高、易生物降 解,对环境友好等,并获得国家发改委颁发的农药生产批准文件并实现批量生产。还有 1-氯甲基杂氮硅三环能刺激植物种子发芽、根系生长、组织器官形成和促进植物果实成 熟;用于小麦的浸种,可增强小麦抗倒伏能力;用于棉花的浸种可提高棉花产量。构效关系表明杂氮硅三环类化合物的生物活性与硅原子上的取代基密切相 关,取代基为烷基及含杂原子的烷基时,不但毒性降低,还有刺激植物生长和机体再 生、抗菌、抗肿瘤等活性;硅原子与氮原子相距三个碳时,生物活性最强;环上甲基的 引入可进一步降低化合物的毒性(李中华,朱传方.杂氮硅三环化合物.有机硅材料及应 用,1996,10(1) 1-6.)目前临床上用于抑制炎症反应的药物种类较多,主要有非甾体抗炎药、甾体抗 炎药和疾病调修药。其中催化合成前列腺素的COX成为大多数非留体抗炎药物的主要作 用靶酶。杂氮硅三环类化合物的抗炎作用还没有被报道过。

发明内容
本发明针对已有3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物的不足,通过合成 工艺,提供了一类具有植物生长调节作用和抗炎作用新的3,7,10-三甲基-杂氮硅三环 希夫碱衍生物。本发明提供一类3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物,具有如下结构通

权利要求
1.一种3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱类衍生物,其特征在于该衍生物为3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物及其互变异构体和盐,结构通式为⑴
2.权利要求1所述的3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱类衍生物,其特征在于 R为烷基、取代芳基中任一种。
3.权利要求1所述的3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱类衍生物,其特征在于 R为烷基时,m = 1-5。
4.权利要求1所述的3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱类衍生物,其特征在于 R为取代芳基时,Rl为一个或同时两个独立的甲基、羟基、甲氧基、硝基、F、Cl、Br 原子中任一种。
5.权利要求1所述的3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物的制备方法,其特 征在于O.OlmolY-氨基丙基_3,7,10-三甲基杂氮硅三环和O.Olmol含不同取代基的 醛,以20ml的苯为溶剂,用分水器及冷凝装置,加热回流2h,蒸去苯和水得到通式⑴ 的化合物。
6.根据权利要求6所述的3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物的制备方法, 其特征在于所述制备方法中含不同取代基的醛为C2-C6脂肪醛、取代芳醛中的任一 种。
7.权利要求1-6的3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物的应用,其特征在 于有植物生长调节活性,在制备植物生长调节剂中的应用。
8.权利要求1-6的3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物的应用,其特征在 于有抗炎作用,在制备COX酶抑制剂中的应用。
全文摘要
本发明涉及到一组3,7,10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物及其制备和用途,其制备方法为以三异丙醇胺与γ-氨基丙基三乙氧基硅烷反应,得到γ-氨基丙基-3,7,10-三甲基杂氮硅三环中间体,然后与含不同取代基的醛在苯溶剂中发生亲核加成反应得到。本发明中的化合物有较好的植物生长调节活性和抗炎活性,可在制备植物生长调节剂和COX酶抑制剂中应用。通式如(I)
文档编号C07F7/18GK102020671SQ200910152920
公开日2011年4月20日 申请日期2009年9月20日 优先权日2009年9月20日
发明者仇佩红, 刘剑敏, 叶发青, 宋博, 张庆伟, 李校堃, 林玉坤, 胡素文, 赵应征, 郭平 申请人:温州医学院
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