专利名称：一种非布索坦的中间体的制备方法
一种非布索坦的中间体的制备方法技术领域
本发明具体的涉及一种非布索坦的中间体的制备方法。
背景技术：
非布索坦由日本帝人公司研发，2008年5月5日Ipsen公司获欧盟批准在法国上市，为新型的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂，临床上用于治疗尿酸过高症(痛风)。结构如下
权利要求
1.一种如式III所示的非布索坦的中间体的制备方法，其特征在于包含下列步骤在有机溶剂和水中，将式II所示的化合物和硫化铵反应，即可；反应温度为O 100°C ；
2.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的醇类溶剂为甲醇、乙醇和异丙醇中的一种或多种； 和/或，所述的醚类溶剂为四氢呋喃和/或乙二醇二甲醚； 和/或，所述的酰胺类溶剂为N，N- 二甲基甲酰胺和/或N，N- 二甲基乙酰胺； 和/或，所述的酮类溶剂为丙酮； 和/或，所述的腈类溶剂为乙腈。
3.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的硫化胺的用量是化合物II的0.8-10. O 当量。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述的硫化胺的用量是化合物II的1.0-3. O 当量。
5.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的水与硫化胺形成硫化胺水溶液参与反应，所述的硫化胺水溶液的浓度为10% (w/w) 50% (w/w) O
6.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的反应在催化剂的存在下进行，所述的催化剂是单质硫，有机伯胺、有机仲胺、或有机叔胺类化合物。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述的有机伯胺为乙二胺、1，3_丙二胺、或1，2_丙二胺；所述的有机叔胺类化合物为三乙胺、三甲胺、或二异丙基乙基胺。
8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述的催化剂的用量是化合物II的0.8-10. O 当量。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于所述的催化剂的用量是化合物II的1.0-3. O 当量。
10.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的反应的温度为10 50°C。
全文摘要
本发明公开了一种如式III所示的非布索坦的中间体的制备方法，其特征在于包含下列步骤在有机溶剂和水中，将式II所示的化合物和硫化铵反应，即可；反应温度为0～100℃；其中，所述的有机溶剂为醇类溶剂、醚类溶剂、酮类溶剂、二甲亚砜、酰胺类溶剂和腈类溶剂中的一种或多种。本发明的制备方法反应选择性好，后处理简单，产物收率、纯度均很高，适于工业化。
文档编号C07D277/56GK102924353SQ20121012067
公开日2013年2月13日 申请日期2012年4月24日 优先权日2012年4月24日
发明者不公告发明人 申请人:苏州皓翔化学科技有限公司