吡啶并吲哚并咪唑酮丁酰-Asp-二氨基葡萄糖,其制备,活性和应用的制作方法

技术特征：

1.下式的2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Asp-二氨基葡萄糖

2.权利要求1的2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Asp-二氨基葡萄糖的制备方法，该方法包括：

(1)将L-色氨酸在硫酸的催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合得到2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

(2)冰浴下向2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸与N，N-二甲基甲酰胺，DMF，的溶液中加入二碳酸二叔丁酯，Boc₂O，N-甲基吗啉催化得到N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

(3)在二环己基碳二亚胺，DCC，和N-羟基苯并三唑，HOBt，存在下N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸在无水THF(四氢呋喃)中与L-Leu-OMe缩合为N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-Leu-OMe；

(4)在氯化氢-乙酸乙酯溶液中N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-Leu-OMe脱去Boc生成2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-Leu-OMe之后在甲醇和丙酮溶液中，三乙胺催化下避光反应得到2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯；

(5)在甲醇溶液中2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯在2N NaOH催化下脱去甲酯生成2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸；

(6)在DCC和HOBt存在下2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸在无水四氢呋喃中与Asp-OBzl₂缩合为2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Asp-OBzl₂；

(7)在甲醇溶液中2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Asp-OBzl₂在Pd/C催化下氢解脱去苄酯得到2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Asp；

（8）在DCC和HOB存在下2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基- 2-甲基丁酰-Asp在无水N，N-二甲基甲酰胺中与氨基葡萄糖缩合为2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Asp-二氨基葡萄糖。

3.权利要求1的2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Asp-二氨基葡萄糖在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.权利要求1的2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Asp-二氨基葡萄糖在制备抗炎药物中的应用。