吡啶并吲哚并咪唑酮丁酰-Nω-葡萄糖醛酰-Lys-OBzl,其制备,活性和应用的制作方法

技术特征：

1.下式定义的N^α-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-葡萄糖醛酰-Lys-OBzl

2.权利要求1的N^α-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-葡萄糖醛酰-Lys-OBzl的制备方法，该方法包括：

(1)L-色氨酸在硫酸的催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合制备(S)-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

(2)2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸与Boc₂O在N-甲基吗啉催化下反应得到N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

(3)在二环己基碳二亚胺，DCC，和N-羟基苯并三唑，HOBt，存在下N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸与L-亮氨酸甲酯缩合为N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯；

(4)在4N氯化氢-乙酸乙酯溶液中N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯脱去Boc生成2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯；

(5)三乙胺催化2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯在甲醇和丙酮中避光反应得到2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯；

(6)在2N NaOH水/甲醇溶液中2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯生成2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸；

(7)在DCC和HOBt存在下2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸与Boc-Lys()-OBzl缩合为N^α-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-OBzl；

(8)在氯化氢-乙酸乙酯溶液中N^α-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-OBzl脱去Boc生成N^α-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-OBzl；

(9)在DCC和HOBt存在下N^α-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3- 基-2-甲基丁酰-Lys-OBzl在无水N，N-二甲基甲酰胺溶液中与D-葡萄糖醛酸缩合为N^α-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-葡萄糖醛酰-Lys-OBzl。

3.权利要求1的N^α-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-葡萄糖醛酰-Lys-OBzl在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.权利要求1的N^α-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-葡萄糖醛酰-Lys-OBzl在制备抗炎症药物中的应用。