技术总结
本发明涉及一种依鲁替尼中间体4-氨基-3-(4-苯氧基)苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶(Ⅰ)的制备方法。该方法是以4-苯氧基苯甲醛为起始原料，与丙二腈脱水缩合生成2-氰基-3-(4-苯氧基)苯基丙烯腈(Ⅱ)，再与水合肼环化得到5-氨基-3-(4-苯氧基)苯基-4-氰基-2,3-二氢吡唑(Ⅲ)，化合物Ⅲ经甲酰胺缩合再氧化得到4-氨基-3-(4-苯氧基)苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶(Ⅰ)；或者先氧化再和甲酰胺缩合得到目标化合物。本发明所用原料价廉易得，采用“一锅法”，反应条件平和易于操作，工艺安全环保，并且反应选择性好，产品纯度高、成本低，适于工业化生产。
技术研发人员：戚聿新;李新发;鞠立柱;张明峰;蔡传文
受保护的技术使用者：新发药业有限公司
文档号码：201510688729
技术研发日：2015.10.21
技术公布日：2017.05.03