四氢异喹啉-3-甲酰-K(GRPAK)RGDV,其合成,活性及应用的制作方法

文档序号:11061431阅读:来源:国知局

技术特征:

1.下式的N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val

2.权利要求1的N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val的制备方法,该方法包括以下步骤:

(1)按照标准方法制备Arg(NO2)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBz;

(2)按照标准方法制备Gly-Arg(NO2)-Pro-Als-Lys(Z)-OBz;

(3)制备3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢-异喹啉-3-羧酸;

(4)制备N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys(Boc)-OBzl;

(5)制备N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys(Boc);

(6)制备N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys(Boc)-Arg(NO2)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl;

(7)制备N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys-Arg(NO2)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl;

(8)制备N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys[Gly-Arg(NO2)-Pro-Als-Lys(Z)-OBz]-Arg(NO2)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl;

(9)制备N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys(Gly-Arg-Pro-Als-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val。

3.权利要求1的N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备抗血栓药物中的应用。

4.权利要求1的N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备溶血栓药物中的应用。

5.权利要求1的N-(3S-6,7-二羟基-1,1-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰)-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备治疗缺血性脑卒中药物中的应用。

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