生产环状十一氨基酸肽的方法与流程

文档序号:15778450发布日期:2018-10-30 15:55阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明涉及可用于生产环状十一氨基酸肽(例如阿拉泊韦(Alisporivir),一种非免疫抑制性环孢菌素A衍生物)的方法及中间体。将环孢菌素在丁烯基‑甲基‑苏氨酸侧链处酰基化,然后对其进行开环反应(在肌氨酸和N‑甲基‑亮氨酸残基之间开环)。对该线性肽中间体进行埃德曼降解(去除N‑末端残基)以生成第二线性十肽中间体,例如,当从CsA起始时,该第二线性十肽中间体序列为Val‑N(Me)Leu‑Ala‑Ala‑N(Me)Leu‑N(Me)Leu‑N(Me)Val‑N(Me)Bmt‑Abu‑Sar。

技术研发人员:F·高鲁;B·李斯
受保护的技术使用者:诺华股份有限公司
技术研发日:2013.05.08
技术公布日:2018.10.30
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