1.制备式(i)的crgd-cy5.5缀合物的方法
其包括以下步骤：
a)氢化式(ii)的化合物
其中mtr是2,3,6-三甲基-4-甲氧基苯-磺酰基，得到式(iii)的其氨基-衍生物
其中mtr如上所定义；
b)在碱和偶联剂存在下，使式(iii)的化合物与式(iv)的化合物反应
得到式(v)的化合物
其中mtr如上所定义；
c)使式(v)的化合物脱保护，得到式(i)的化合物。
2.根据权利要求1的方法，其中将式(ii)的化合物溶解在溶剂中，所述溶剂是醇或醇的混合物。
3.根据权利要求1或2的方法，其中式(ii)的化合物的浓度为3-7毫摩尔。
4.根据权利要求1-3中任一项的方法，其中步骤a)通过在氢气氛下使溶解在溶剂中的式(ii)的化合物流过金属催化剂来进行。
5.根据权利要求1的方法，其中步骤a)在18℃至40℃的温度进行。
6.根据权利要求1的方法，其中步骤b)在选自n,n-二甲基甲酰胺、n,n-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、n-甲基吡咯烷酮和乙腈的溶剂的存在下进行。
7.根据权利要求1的方法，其中偶联剂选自n,n,n′,n′-四甲基-o-(苯并三唑-1-基)脲四氟硼酸盐(tbtu)、4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉氯化物(dmtmm)、(苯并三唑-1-基氧基)三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸盐(bop)、(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐(pybop)n,n,n′,n′-四甲基-o-(7-氮杂苯并三唑-1-基)脲六氟磷酸盐(ηatu)、n,n,n′,n′-四甲基-o-(1h-苯并三唑-1-基)脲六氟磷酸盐(ηbtu)和丙基膦酸酐(t3p)。
8.根据权利要求1的方法，其中碱选自n,n-二异丙基乙胺(dipea)、三乙胺(tea)、三丁胺、n-甲基哌啶和n-甲基吗啉。
9.根据权利要求1的方法，其中式(iv)的化合物的浓度为5-10mm。
10.根据权利要求1和8-9中任一项的方法，其中式(iv)的化合物与碱的比例为1:3至1:6(mol/mol)。
11.根据权利要求1的方法，其中步骤b)在20℃至25℃的温度进行。
12.根据权利要求1的方法，其中将式(v)的化合物用选自三氟乙酸/苯酚/茴香硫醚/1,2-乙二硫醇/水、三氟乙酸/茴香硫醚/1,2-乙二硫醇/茴香醚和三氟乙酸/苯酚/水/三异丙基硅烷的酸清除剂混合物处理。
13.根据权利要求12的方法，其中三氟乙酸、茴香硫醚、1,2-乙二硫醇和茴香醚的比例为70:15:10:5至90:5:3:2。
14.根据权利要求1的方法，其包括另外的纯化步骤d)。
15.根据权利要求1和14的方法，其中将式(i)的化合物通过用琼脂糖基质树脂进行的阴离子交换色谱法来纯化。