制备吡咯化合物的方法与流程

文档序号:26010196发布日期:2021-07-23 21:30阅读:来源:国知局

技术特征:

1.制备下式所代表的化合物或其盐的方法,

其中,r1是任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团,r2是氢原子、任选取代的烃基团、任选取代的杂环基团、氯原子或氟原子,所述方法包括:使下式所代表的化合物,

其中,每个符号如上所述,或其盐,进行还原反应,其中,所述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应。

2.制备下式所代表的化合物或其盐的方法,

其中,r1是任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团,r2是氢原子、任选取代的烃基团、任选取代的杂环基团、氯原子或氟原子,所述方法包括:使下式所代表的化合物,

其中,每个符号如上所述,或其盐,进行还原反应,而后进行环化反应,其中,所述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应。

3.制备下式所代表的化合物或其盐的方法,

其中,r1是任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团,r2是氢原子、任选取代的烃基团、任选取代的杂环基团、氯原子或氟原子,r3是任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团,r4是烷基,所述方法包括:

(1)使下式所代表的化合物,

其中,每个符号如上所述,或其盐,进行还原反应,而后进行环化反应,得到下式所代表的化合物,

其中,每个符号如上所述,或其盐,其中,所述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应,

(2)使所获得的化合物进行还原反应,而后进行水解反应,得到下式所代表的化合物,

其中,每个符号如上所述,或其盐,

(3)使所获得的化合物与下式所代表的化合物或其盐反应,

r3-so2-x(v)

其中,r3如上所述,x是离去基团,得到下式所代表的化合物,

其中,每个符号如上所述,或其盐,

(4)使所获得的化合物与下式所代表的化合物或其盐反应,

r4-nh2(vii)

其中,r4如上所述。

4.按照权利要求1至3的任一项的制备方法,其中,金属担载催化剂的金属选自:铁(fe)、镍(ni)、钯(pd)、铂(pt)、铑(rh)、铱(ir)、钌(ru)、钴(co)和其组合。

5.按照权利要求1至3的任一项的制备方法,其中,所述金属担载催化剂的金属是钯(pd)。

6.按照权利要求1至3的任一项的制备方法,其中,相对于所述金属担载催化剂的全部重量,所述金属担载催化剂的金属含量为0.1-15wt%。

7.按照权利要求1至3的任一项的制备方法,其中,担载所述金属担载催化剂的金属的载体选自:碳、氧化铝、二氧化硅、二氧化硅-氧化铝、氧化锆、二氧化钛、沸石、碳酸钙、碳酸钙-铅、分子筛和聚合物。

8.按照权利要求1至3的任一项的制备方法,其中,担载所述金属担载催化剂的金属的载体是氧化铝。

9.按照权利要求1至3的任一项的制备方法,其中,在含有酸的溶剂中进行所述氢化。

10.按照权利要求9的制备方法,其中,所述酸是乙酸。


技术总结
本发明提供了可以用作药物的中间体的3‑氰基吡咯化合物的制备方法。化合物(II)的制备方法包括:使化合物(I)进行还原反应,其中,上述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应。化合物(III)的制备方法包括:使化合物(I)进行还原反应,而后进行环化反应,其中,上述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应。

技术研发人员:大内卓;高基豪;金善美;崔镇洵;朴宪秀
受保护的技术使用者:武田药品工业株式会社
技术研发日:2016.06.29
技术公布日:2021.07.23
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