有抗凝血和抗血小板活性的多靶点化合物及制法和用途的制作方法

文档序号:26139530发布日期:2021-08-03 14:23阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种抗凝血和拮抗血小板gpⅱb/ⅲa受体的多靶点化合物,其特征在于,所述化合物为如seqidno.6所示的多肽结构。

2.权利要求1所述的化合物的盐。

3.根据权利要求2所述的化合物的盐,其特征在于,所述盐为所述化合物的醋酸盐或所述化合物的三氟乙酸盐。

4.权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:

(1)采用固相合成法按照多肽序列从羧基端开始依次接入保护型氨基酸或片段,得到侧链全保护氨基酸多肽-wang树脂;

(2)用酸解试剂对侧链全保护氨基酸多肽-wang树脂进行酸解得到线性多肽粗品;

(3)对线性多肽粗品进行环化形成二硫键,然后采用高压制备液相进行纯化,得到多肽序列。

5.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的活性成分包括权利要求1所述的化合物或者权利要求2或3所述的盐。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的剂型为注射剂、片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、悬浮剂或乳剂。

7.权利要求1所述的化合物或权利要求2或3所述的盐在制备预防和治疗外周动脉血栓、动静脉旁路血栓形成的药物中的应用。

8.权利要求1所述的化合物或权利要求2或3所述的盐在制备用于治疗急性冠脉综合征、经皮冠状动脉介入治疗或pci放置冠脉内支架治疗中血栓形成的药物中的应用。

9.权利要求1所述的化合物或权利要求2或3所述的盐在制备预防和治疗进展性缺血性脑卒中形成的药物中的应用。

10.权利要求1所述的化合物或权利要求2或3所述的盐在制备预防和治疗急性肺栓塞的药物中的应用。

11.权利要求1所述的化合物或权利要求2或3所述的盐在制备预防和治疗器官组织移植中血栓形成的药物中的应用。


技术总结
本发明涉及一种如下述通式及其生理上可接受的盐:A‑L‑B‑L’‑C,其中A和B为与凝血酶结合位点,C为与血小板GPⅡb/Ⅲa受体结合位点,L为第一连接基团,L’为第二连接基团。本发明还涉及了所述化合物的制备方法及其用途。本发明提供了一种抗凝血和拮抗血小板GPⅡb/Ⅲa受体多靶点化合物,所述化合物具有良好的体外人凝血酶抑制活性、体外血小板GPⅡb/Ⅲa受体抑制作用以及体外/体内抗血小板聚集、体内抗凝血和抗血栓作用,临床上可用于预防和治疗外周动脉血栓和动静脉旁路血栓形成、治疗急性冠脉综合征(ACS)或经皮冠状动脉介入治疗(PCI)中血栓的形成,及预防和治疗缺血性脑卒中形成。

技术研发人员:付国琴
受保护的技术使用者:陕西麦科奥特科技有限公司
技术研发日:2015.08.05
技术公布日:2021.08.03
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