一种阿昔莫司的生产方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制造的领域，尤其是一种阿昔莫司的生产方法。
【背景技术】
[0002]阿昔莫司用于各种原发性和继发性高脂血症，可降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白含量，提高高密度脂蛋白含量，作用持久稳定。本品既可作为首选降脂药物，治疗轻度高脂血症，又可作为基础降脂药物，与其他降脂药物合用以提高疗效。本品尚可作为降糖药物，在治疗糖尿病中发挥辅助作用。此外，本品还可作为抗氧化药物。由于目前在于生产阿昔莫司中，制造成本高，生产复杂。
【发明内容】
[0003]本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了一种阿昔莫司的生产方法。
[0004]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种阿昔莫司的生产方法，具体步骤如下:在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢，2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在O?5°C保持2d，滤去马来酸，浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178?180°C。
[0005]本发明的有益效果是:所述的一种阿昔莫司的生产方法，其制造成本低，生产方便。
【具体实施方式】
[0006]现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007]本发明的一种阿昔莫司的生产方法，具体步骤如下:在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢，2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在O?5°C保持2d，滤去马来酸，浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得
1.1g的阿西莫司，熔点178?180°C。
[0008]阿昔莫司能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降，还可促进高密度脂蛋白增加。用于II A、II R、II1、IV和V型闻脂蛋白血症；降血脂药。
[0009]以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
【主权项】
1.一种阿昔莫司的生产方法，其特征是具体步骤如下:在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢，2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在O?5°C保持2d，滤去马来酸，浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178?180°C。
【专利摘要】本发明涉及一种阿昔莫司的生产方法，具体步骤如下：在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢，2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0～5℃保持2d，滤去马来酸，浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178～180℃。一种阿昔莫司的生产方法，其制造成本低，生产方便。
【IPC分类】C07D241-24
【公开号】CN104744381
【申请号】CN201310728656
【发明人】储海燕
【申请人】储海燕
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月25日