甲磺酸倍他司汀新晶型b及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药领域，涉及一种甲磺酸倍他司汀新晶型B及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 甲横酸倍他司汀（Betahistine mesilate，CAS :54856_23_4)，其化学结构式如下
【主权项】
1. 一种甲磺酸倍他司汀晶型B，其特征在于熔点为136-138°C。
2. 如权利要求1所述的甲磺酸倍他司汀晶型B，其特征在于其X-射线粉末衍射图谱在 2 0 值约 17. 250、19. 690、21. 141、21. 400、21. 649、22. 570、25. 518、32. 389、35. 760±0. 2° 的位置有对应特征衍射峰。
3. 如权利要求1所示的甲磺酸倍他司汀晶型B，其特征在于，所述晶型B的差示扫描热 分析图（DSC图）如说明书附图2所示。
4. 如权利要求1所示的甲磺酸倍他司汀晶型B，其特征在于，所述晶型B的X射线粉末 衍射图如说明书附图4所示。
5. 如权利要求1-4所示的晶型B的制备方法，其特征在于将甲磺酸倍他司汀溶于亲水 性有机溶剂中，然后与水按比例混合，加热溶解，冷却析晶。
6. 如权利要求5所述的方法，其中亲水性有机溶媒是指乙醇、异丙醇、乙二醇、乙腈、四 氢呋喃中的一种或几种。
7. 如权利要求5所述的方法，亲水性溶剂与水的比例保持在30 : 1~100 : 1之间。
8. 如权利要求5所述的方法，冷却析晶的温度保持在0~30°C。
9. 一种药物组合物，包含甲磺酸倍他司汀晶型B和药用辅料。
10. 如权利要求1-4所述的甲磺酸倍他司汀晶型B，其特征在于，该晶型在制备用于治 疗治疗内耳眩晕症（即美尼尔综合症）药物方面的应用。
【专利摘要】本发明报道了一种治疗血管扩张药物甲磺酸倍他司汀新晶型B及其制备方法，其特征在于熔点为136-138℃，X-射线粉末衍射图谱在2θ值约17.250、19.690、21.141、21.400、21.649、22.570、25.518、32.389、35.760±0.2°的位置有对应特征衍射峰。该晶型具有纯度高、稳定性强、便于工业生产等优点。
【IPC分类】C07D213-38, A61P27-16, C07C303-44, A61P9-12, C07C309-04, A61K31-4458, A61P9-10
【公开号】CN104860876
【申请号】CN201410312828
【发明人】卢建勋, 张锦聪, 孙占国, 龚万渠, 张海滨, 王斌
【申请人】北京恩成康泰生物科技有限公司
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2014年7月3日