一种米尔贝霉素类似物及其制备方法和在农药中的应用的制作方法
【专利摘要】一种米尔贝霉素类似物及其制备方法和在农药中的应用。本发明公开一类新的米尔贝霉素类似物，该类化合物具有如下结构式：其中，R1选自2-萘基、对甲基苯基、甲基、2,4-二氟苯基或对氯苯基；R2选自对甲氧基苯基、对甲基苯基或苯基。该类化合物对朱砂叶螨（Tetranychuscinnabarinus）和豆蚜（Aphiscraccivora）具有与伊维菌素相当或更高的触杀活性，可用于防治此类农业害虫（螨）。
【专利说明】一种米尔贝霉素类似物及其制备方法和在农药中的应用
【技术领域】
[0001]本发明属于农药化合物领域，具体涉及一种米尔贝霉素类似物及其制备方法和在农药中的用途。
【背景技术】
[0002]阿维菌素(avermectins)是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯双糖类化合物。其作为一类重要的抗生素，已经成为一种农用和兽用的高效生物源杀虫剂。而伊维菌素(ivermectin)是由美国Merck公司对AVM B1的C22与C23之间的双键还原加氢处理后得到的第I个阿维菌素衍生物。与阿维菌素相比，伊维菌素的杀虫活性基本不变，但对哺乳动物的机体组织有更强的渗透性和安全性，持效期更长，而且伊维菌素由于双键加氢还原成饱和状态后，具有较强的稳定性和抗氧化能力，药效更加可靠[(I) Awasthi, A.et al.Chem.Pharm.Bull.2012,60, 931 - 944; (2) Wolstenholme, A.J.1nvert.Neurosc1.2010, 10, 5 - 10.)]。而生物农药米尔贝霉素(milbemycins)，也称弥拜霉素，其结构与伊维菌素相类似，在C-13位少了两个糖基，因此其活性在继承伊维菌素稳定性和长效性的同时，比伊维菌素有较高的脂溶性。该天然产物对农业害虫具有广谱的杀虫活性，如蚜、螨、黄褐天幕毛虫、肠道寄生虫以及其他危害作物及家畜的寄生虫。米尔贝霉素对害虫作用强烈，用药量少，对人畜安全，不污染环境，对天敌安全，害虫不易产生抗性，是目前最具开发前景的广谱、高效、新型无交互抗性的生物杀虫剂。由于米尔贝霉素的作用机理与阿维菌素的作用机理不同，即其可以引起谷氨酸门控氯离子通道(Glutamate-gated chloride)的开放,从而使氯离子内流增加，使正常的动作电位不能释放，致使昆虫麻痹死亡，使其对已产生抗性的害螨仍有非常好的杀灭效果，这正是阿维菌素与伊维菌素所不能比拟的[(I) Fisher, Μ.H.Pure &Αρρ1.Chem.1990,62, 1231-1240; (2) Pitterna, Τ., et al.Bioorg.Med.Chem.2009, 17,4085 - 4095]，但米尔贝霉素在国内市场来源有限，成本高。
【发明内容】
[0003]本发明的目的是提供一类新的米尔贝霉素类似物及其制备方法，以及其在农药中的应用。
[0004]本发明实现上述目的所采用的技术方案如下:
一 种米尔贝霉素类似物，具有如下结构式:
【权利要求】
1.一种米尔贝霉素类似物，具有如下结构式:
2.根据权利要求1所述米尔贝霉素类似物，其特征在于，所述R1为2-萘基或2，4-二氟苯基；所述R2为对甲氧基苯基、对甲基苯基或苯基。
3.根据权利要求2所述米尔贝霉素类似物，其特征在于，所述R1为2，4-二氟苯基；所述R2为对甲氧基苯基或苯基。
4.权利要求1所述米尔贝霉素类似物的制备方法，包括
5.权利要求1所述米尔贝霉素类似物在农药中的应用，用于防治农业害虫和/或害螨。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述害虫为豆姆(Acraccivora),所述害螨为朱砂叶螨(T1.cinnabarinus )。
【文档编号】A01N43/90GK103936755SQ201410137531
【公开日】2014年7月23日 申请日期:2014年4月8日 优先权日:2014年4月8日
【发明者】胡冠芳, 刘映前, 赵晓博, 余海涛, 南祥, 刘敏艳, 牛树君, 李玉奇 申请人:甘肃省农业科学院植物保护研究所