一种驱杀蚊蝇的氯胺菊酯水乳剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种用于驱杀蚊蝇的氯胺菊酯水乳剂(O/W)及其制备方法，所述1000mL水乳剂由如下重量的原料组成：胺菊酯:3～7g；氯菊酯:13～17g；吐温80(Tween-80):48～52mL；司班80(Span-80):18～22mL；牛奶香精:3～7g。本发明制备的氯胺菊酯水乳剂为绿色环保型制剂，不含有机溶剂，生产成本低廉，驱杀蚊蝇效果显著。其制备工艺简单，质量稳定，对人畜安全，使用方便，效果可靠，适用于家庭、公共场所、养殖场等。
【专利说明】一种驱杀蚊蝇的氯胺菊酯水乳剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂【技术领域】，具体涉及一种驱杀蚊蝇的氯胺菊酯水乳剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]目前我国市场销售的驱杀蚊蝇药仍以乳油剂型为主，由于乳油刺激性大、溶剂易燃且污染环境，同时由于新药开发需要投入大量资金，在当前经济形式下许多公司将重点转向新剂型的开发。水乳剂(Emuls1n in water, EW)是以水为分散介质的一类乳剂剂型(即为0/W型)，粒径在0.1~50.0μπι之间，外观为乳白色，连续相为水，配方中有机溶剂用量较少或不含有机溶剂，较传统的兽药剂型——乳油具有对环境污染小、不易燃和使用安全等优点。因此，国内驱杀蚊蝇水乳剂的研发成为热点。
【发明内容】
[0003]本发明旨在克服现有技术的不足，提供一种驱杀蚊蝇的氯胺菊酯水乳剂及其制备方法，以提高其驱杀蚊蝇效果，减少环境污染。
[0004]为了达到上述目的，本发明提供的技术方案为:
[0005]所述驱杀蚊蝇的氯胺菊酯水乳剂，其特征在于，100mL所述水乳剂由如下重量的原料组成:
[0006]
胺菊酯3~7g
氯菊酯13~17g
吐温 8048~52mL
司班808~12mL;
其余为水；
pH值为5.5~6.5。
[0007]优选地，100mL所述水乳剂中还可以含有3~7g，优选5g牛奶香精。
[0008]优选地，100mL所述水乳剂中含有如下重量的原料组成:
[0009]
胺菊酯5g
氯菊酯15g
吐温8050mL
司班801mL
[0010]其余为水；
pH值为5.5~6.5。
[0011]以100mL水乳剂计，上述氯胺菊酯水乳剂的制备方法包括如下步骤:
[0012](I)按权利要求1至3任一项所述的重量称取胺菊酯和氯菊酯，在80°C~100°C条件下用氯菊酯溶解胺菊酯，得A液；
[0013](2)按权利要求1至3任一项所述的重量称取吐温80和司班80，混合均匀，得B液；
[0014](3)将A液与B液在40~60 V条件下搅拌混合均匀，得C液；
[0015](4)向C液中加入40~60°C的水，得白色乳液，再加水至lOOOmL，即得氯胺菊酯水乳剂。
[0016]优选地，还可以在步骤(4)所得白色乳液中加入牛奶香精溶液，再加水至lOOOmL。
[0017]优选地，所述步骤(1)是在90°C条件下用氯菊酯溶解胺菊酯的；
[0018]优选地，步骤(3)是在55 °C条件下混合A液和B液。
[0019]本发明将胺菊酯、氯菊酯、吐温80 (Tween-80)、司班80 (Span-80)、牛奶香精等经适当比例溶解、混合、搅拌、分装得到成品，应用于驱杀蚊蝇。其创新之处在于:
[0020]1、本发明是首次将表面活性剂吐温80与司班80混合应用于氯胺菊酯水乳剂中，且得出二者在该水乳剂中的最佳配制比例为5:1。乳剂的稳定性一直是乳剂中一个颇受争议的话题，制备乳剂最容易发生的问题就是油乳分离即分层，而表面活性剂的使用不当常会使乳剂无法形成或形成后不久即分层，所以表面活性剂的选择及其配伍是本试验的关键技术。吐温80、司班80皆是非离子型表面活性剂及乳化剂，吐温80为0/W型乳化剂，无毒无刺激，难燃，水溶性，具有优良的乳化润湿、分散和渗透性能，司班80为W/0(油包水)型乳化剂，为非水溶乳化剂，这两种乳化剂在临床上均有较广泛的应用。经过查阅文献及临床试验，证实了这两种表面活性剂按比例混合使用效果好于单一表面活性剂，而二者混合比例与其亲水亲油平衡值(HLB值)紧密相关，当二者混合比例使HLB值位于0/W (水包油型)的数值区间，此时形成的乳剂为0/W型，否则为W/0型乳剂。经过多次试验，本实验得出了吐温80与司班80的最佳混合比例,形成的氯胺菊酯乳剂为0/W型,且最稳定。
[0021]2、本发明不含有机溶剂，载体全部为水，可为国家节约大量的能源，符合低碳、节能、环保的国际发展趋势。对皮肤无明显刺激性，对人体安全，同时因为制剂的载体全部为水，不易燃，使产品在储存、运输和使用过程中都相当安全。配制方法上不同于一般氯胺菊酯油乳剂加入多种有机溶剂(如乙醇、煤油等)溶解原料药物，二是直接采用原料溶解原料(氯菊酯高温条件下溶解胺菊酯)，另加表面活性剂和水配制而成，简化了工艺，节省了成本，增强了疗效。
[0022]3、本发明的水乳剂部分粒径(100nm)已达纳米级,接近纳米乳的级别。由于球粒粒径小且数量多，可使药物具有靶向性，同时延缓了药物从微球内释放的速度，使该水乳剂较一般乳油剂型具有更加明显的缓释效果；球粒大小均匀，这更有利于药物的分布，增强了杀蚊效果。
[0023]4.本发明的pH值范围为5.5~6.5之间。PH值是影响乳剂稳定性的一个重要因素。因该产品主要成分为水，其他原料的PH皆为中性，所以该产品PH接近实验水的PH值。过低的PH值使该水乳液产生一些凝乳块状，性状发生改变；PH值过高，则溶液容易发生分层。通过多次试验测得本发明的最佳PH值为6.0。
[0024]5.本发明中加入的牛奶香精使之在性状上与牛奶很相似，乳白色且具奶香味，与一般驱蚊乳剂性状有所区别，同时更有利于引诱驱杀更多蚊蝇。
[0025]本发明经过稳定性试验，性状、含量未见明显变化，表现正常；根据美国FDA推荐的标准，该水乳剂的有效期为2年。同时临床实验表明，本发明的氯胺菊酯水乳剂对皮肤无明显刺激性，其驱杀蚊蝇效果显著。氯胺菊酯水乳剂加水稀释后在水中分散的粒子比乳油更细，渗透性增强，同时吸收率提高，驱杀蚊蝇效果明显得到提升，因此药效比乳油效果好。该产品适用于家庭、公共环境、农户养殖，对常年叮、咬、骚扰人类，危害家畜(禽)生长的蚊蝇、虱、蚤等害虫具有很好的杀灭和驱避作用，并且对防治牲畜疥螨，粪池灭蛆有特效。
[0026]总之，本发明制备的氯胺菊酯水乳剂为稳定性好的绿色环保型制剂，不含有机溶齐?，生产成本低廉，驱杀蚊蝇效果显著。其制备工艺简单，质量稳定，对人畜安全，使用方便，效果可靠，适用于家庭、公共场所、养殖场等，符合国际绿色环保的发展趋势。
【专利附图】
【附图说明】
[0027]图1为显微镜下氯胺菊酯水乳剂球粒分布图(16 X 100倍)；
[0028]图2为氯胺菊酯水乳剂粒径分布图。
【具体实施方式】
[0029]实施例1
[0030]所述100mL驱杀蚊蝇的氯胺菊酯水乳剂中含有如下重量的原料:
[0031]
【权利要求】
1.一种用于驱杀蚊蝇的氯胺菊酯水乳剂，其特征在于，100mL所述水乳剂由如下重量的原料组成: 胺菊酯3~7g氯菊酯13~17g吐温 8048~52mL司班 808~12mL；
其余为水；
pH 值为 5.5-6.5。
2.如权利要求1所述的氯胺菊酯水乳剂，其特征在于，100mL所述水乳剂由如下重量的原料组成:胺菊酯5g氯菊酯15g吐温8050mL 司班801mL
其余为水；
pH --'[^ 6.0。
3.如权利要求1或2所述氯胺菊酯水乳剂的制备方法，以100mL水乳剂计，所述方法包括如下步骤: (1)按权利要求1或2所述的重量称取胺菊酯和氯菊酯，在80°C~100°c条件下用氯菊酯溶解胺菊酯，得A液； (2)按权利要求1或2所述的重量称取吐温80和司班80，混合均匀，得B液； (3)将A液与B液在40~60°C条件下搅拌混合均匀，得C液； (4)向C液中加入40~60°C的水，得白色乳液，再加水至100mL,即得氯胺菊酯水乳剂。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)在90°C条件下用氯菊酯溶解胺菊酯。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤(3)是在55°C条件下混合A液和B液。
【文档编号】A01P19/00GK104068062SQ201410341006
【公开日】2014年10月1日 申请日期:2014年7月17日 优先权日:2014年7月17日
【发明者】冯小花, 周望平, 傅胜才, 谢菊兰, 何芳, 李雄 申请人:湖南省畜牧兽医研究所