丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及杀菌活性化合物，特别涉及丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引 起的植物病害的杀菌剂中的用途。
【背景技术】
[0002] 农业是人类社会和经济发展的基础，可持续农业是世界农业发展的趋势。20世纪 以来，随着科技进步和社会生产力的提高，人类创造了前所未有的财富，与此同时，人口剧 增、资源短缺、环境污染、生态破坏和自然灾害频繁等问题日益突出，严重阻碍了农业的可 持续发展，农业生产也因此承担前所未有的巨大压力。国内外研宄和实践表明，植物病害是 制约农业可持续发展的一大因素。主要表现在以下几个方面：首先，植物病害直接导致粮食 减产和质量降低，影响农民收入，影响农业可持续发展。其次，使用化学农药防治病害虽然 提高了农作物的产量，促进了农业的发展，为人类的生存做出了重大贡献，但由于其不合理 的使用，给生态环境造成了十分严重的破坏；再者，植物病害的为害导致贫困人口的增加。
[0003] 化学防治是控制植物病害的有效方法，具有见效快、杀菌谱广、成本低、使用简便 等优点，但化学杀菌剂的长期大量使用会造成土壤、大气等环境污染、破坏生态平衡。随着 近年来人们对食品安全及环境污染问题的关注，一些化学杀菌剂在许多发达国家和地区已 被严格限制使用。人们开始寻找一种对人类和环境无害并具有良好防治效果的新的植物病 害防治策略。新型绿色杀菌剂高效且无毒、无害、无污染、不产生抗药性，不仅符合人们对绿 色食品的需求，而且为农业的可持续发展提供了保障，因此，对于新型绿色杀菌剂的研宄越 来越受到重视。
[0004] 丁苯羟酸，又称丁苯乙H亏，皮炎灵。化学名称为4-正丁氧基-N-羟 基苯乙酰胺，又称对丁氧苯乙酰胺氧肟酸。英文名称：bufexamac，英文别名： 2-(4-butoxyphenyl)acetohydroxamic acid ；2-(4-butoxyphenyl)-N-hydroxyacetamide ； 4-Butoxy-N-hydroxybenzene acetamide。CAS 号：2438_72_4,分子式：C12H17N03,分子量： 223. 27,分子结构式为：
[0005]
[0006] 丁苯羟酸为结晶或结晶性粉末，微有臭味，易溶于二甲基甲酰胺，在甲醇或乙醇中 微溶，不溶于水或乙醚。为非留体消炎镇痛药，适用于类风湿性关节炎、髋关节炎及湿瘆、神 经性皮炎、风湿病等。制剂有片剂、霜剂。动物试验中，局部外用此药对各种皮肤炎症有效， 特别和皮质类固醇不同的是，不影响组织的修复，而且有一定的抑菌作用。
[0007] 以丁苯羟酸合成的消炎药，广泛用于治疗类风湿关节炎、湿瘆和其他多种皮肤炎 症，与许多皮质激素制剂（如氟轻松乳膏、倍它米松乳膏等）作用相当。该中间体制成的 制剂无毒，副作用小。从1973年起该药相继在英国、法国、德国、日本等国家上市。直到20 世纪80年代中期，丁苯羟酸乳膏仍然是西欧惟一治疗皮肤炎症的非留体抗炎药制剂，最近 国外又将其用在牙膏和美容用品上。此外它还具有降低体温、延长睡眠、促进头发生长等功 能。
[0008] 丁苯羟酸作为一种去乙酰化酶抑制剂，能够提高组蛋白乙酰化水平，已经得到了 广泛的应用，而对其在农药方面，特别是作为杀菌活性物质的应用研宄目前还没有报道。
[0009] 目前，国内外尚无关于丁苯羟酸对农业病原菌抑制作用的报道。
【发明内容】
[0010] 本发明的目的在于提供了丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病 害的杀菌剂中的用途。本发明通过毒力测定，证明了丁苯羟酸对植物病原真菌具有良好的 抑制活性。丁苯羟酸作为杀菌剂，其高效、低毒，适合于植物病害化学防治的要求。
[0011] 为实现上述发明目的，本发明采用以下技术方案予以实现：
[0012] 丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途。
[0013] 对上述技术方案的进一步改进：所述植物病原菌为半知菌亚门真菌与子囊菌亚门 真菌。
[0014] 对上述技术方案的进一步改进：所述杀菌剂中丁苯羟酸的有效使用浓度为 5-lOmM。
[0015] 对上述技术方案的进一步改进：所述半知菌亚门真菌包括小麦赤霉病菌、番茄灰 霉病菌、番茄枯萎病菌、蓝莓枝枯病菌、烟草赤星病菌、番茄早疫病菌、黄瓜棒孢叶斑病菌、 蓝莓拟茎点枝枯病菌和水稻稻瘟病菌。
[0016] 对上述技术方案的进一步改进：所述子囊菌亚门真菌包括苹果炭疽叶枯病菌、苹 果轮纹病菌、和蓝莓枝干溃疡病菌。
[0017] 对上述技术方案的进一步改进：所述杀菌剂中丁苯羟酸的浓度为IOmM时，丁苯羟 酸对番茄灰霉病菌和蓝莓拟茎点枝枯病菌的抑制率最高。
[0018] 对上述技术方案的进一步改进：所述植物为苹果、桃、梨、番茄、蓝莓、烟草、黄瓜、 水稻、玉米、小麦和大豆。
[0019] 与现有技术相比，本发明的优点和技术效果是：化学防治一直是植物病害防治的 主要措施，但相当多的农民和植保技术人员片面强调病害化学防治，主要依靠农药，误将化 学农药作为一条捷径，将其视为药效快，防效好，包治百病，这种不合理使用化学农药之势 愈演愈烈，致使化学农药问世至今其产量与使用量均呈逐年上升之势。滥施化学农药带来 "3R"问题，即有害生物抗药性（Resistanee)、有害生物再娼撅（Resurgenee)和农药残留 (Residue)，其所致负面后果相当严重，甚至令人触目惊心。主要表现在：①生态环境的不 断污染和恶化。②农田生态系统平衡的破坏。③农产品质量下降。④药害严重。⑤抗药性 增强。过量施用农药，易使部分有害生物出现抗药性，不仅浪费成本，而且未能及时有效防 治病害，给农业生产带来不能预期的损失。随着化学农药的过量使用、使用时间的不断延长 以及使用次数的不断重复，病菌对化学农药产生抗性，化学农药必须不断加大剂量才有防 治效果，甚至加大剂量也无济于事，农药使用寿命不断缩短，而由于农药使用寿命的缩短， 势必要开发新的农药品种。这就迫切需要对新型绿色的杀菌剂的研发。本发明通过室内毒 力测定，证明了丁苯羟酸对植物病原真菌具有良好的抑制活性。丁苯羟酸作为杀菌剂，具有 高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。
[0020] 随着人们对无污染、无公害绿色食品的呼声日益提高，绿色杀菌剂已成为农业生 产中的重要防治方法，许多绿色杀菌剂已相继问世，并广泛应用于生产，取得了显著效果。 而丁苯羟酸是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶 标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研宄和市 场应用前景广阔。
【附图说明】
[0021] 图1是本发明中丁本轻酸对小麦赤霉病囷的抑囷实验结果；
[0022] 图2是本发明中丁苯羟酸对蓝莓枝枯病菌的抑菌实验结果；
[0023] 图3是本发明中丁苯羟酸对番茄灰霉病菌的抑菌实验结果；
[0024] 图4是本发明中丁苯羟酸对苹果轮纹病菌的抑菌实验结果；
[0025] 图5是本发明中丁苯羟酸对苹果炭疽叶枯病菌的抑菌实验结果；
[0026] 图6是本发明中丁苯羟酸对烟草赤星病菌的抑菌实验结果；
[0027] 图7是本发明中丁苯羟酸对番茄枯萎病菌的抑菌实验结果；
[0028] 图8是本发明中丁苯羟酸对黄瓜棒孢叶斑病菌的抑菌实验结果；
[0029] 图9是本发明中丁苯羟酸对蓝莓枝干溃疡病菌的抑菌实验结果；
[0030] 图10是本发明中丁苯羟酸对蓝莓拟茎点枝枯病菌的抑菌实验结果；
[0031] 图11是本发明中丁苯羟酸对番茄早疫病菌的抑菌实验结果；
[0032] 图12是本发明中丁苯羟酸对水稻稻瘟病菌的抑菌实验结果。
【具体实施方式】
[0033] 以下结合附图和具体实施例对本发明的技术方案作进一步详细的描述。
[0034] 实施例1
[0035] 一、实验材料
[0036] 丁苯羟酸为从Fluka公司购买的成品。称取4. 47g 丁苯羟酸于20ml的二甲基亚 砜中，配成IM的母液，过滤除菌4°C保存待用。
[0037] 本实验中所用的植物病原菌为实验室4°C保存的菌种，采用的培养基为马铃薯培 养基（简称PDA)。
[0038] PDA培养基配方：马铃薯（去皮）200g，葡萄糖20g，琼脂15g，自来水1000ml，自然 PH
[0039] 配制方法：将马铃薯洗净去皮，称200g切成小块，加水煮烂（煮沸20-30分钟，能 被玻璃棒戳破即可），用八层纱布过滤于烧杯中，根据实验需