专利名称：含有在氧化介质中不稳定活性成分的组合物及其应用,特别是其化妆品应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种含有在氧化介质中不稳定的活性成分的稳定化组合物，该组合物的应用，特别是在化妆品领域中的应用，以及应用该组合物治疗人体皮肤的方法。
本发明还涉及含有氧化烯基的交联有机聚硅氧烷高弹体为稳定在氧化介质中不稳定的活性成分的应用。
已知将活性成分引入化妆品和/或皮肤用组合物中的目的是对皮肤和/或毛发进行特定的处理，例如用于清洁皮肤，对抗皮肤的干燥、衰老或和色素形成，治疗痤疮和某些皮肤疾病(例如湿疹、牛皮癣)，消耗过度体重，促进皮肤重构或其细胞更新，或治疗毛发皮脂溢。
譬如，长期以来人们已经尝试将抗坏血酸(或维生素C)和视黄醇(维生素A)在化妆品和皮肤用领域中配制为不同的药用剂型，因为它们具有许多有益特性。特别是，抗坏血酸可以促进结缔组织，尤其是胶原的合成，增强皮肤组织对抗外界刺激，如紫外线和污染的防御能力，弥补皮肤中的维生素E缺乏，去皮肤色素和在抗游离基中起作用。因其上述特性，抗坏血酸可以有效地清洁皮肤，还可以有效对抗皮肤老化征兆，例如改善面容的光泽且软化皮肤细纹和皱纹。
此外，视黄醇对细胞分化的作用使之可以设想特别适合在有效对抗皱纹和细纹的外表中，在有效抵抗皮肤干燥中或在有效地抗皮肤粗糙和/或硬化中应用。反复涂敷含有视黄醇的化妆品组合物特别可以消除皱纹，令皮肤平滑或修复表皮中的细小裂纹。
不幸地是，这些活性成分在氧化介质中不稳定，由此对某些环境参数，如光线、氧和水分极其敏感。所以，当它们与特别是如上述参数之一接触时会迅速分解，结果导致失去其理想的有效性。
在现有技术中，人们以多种方式处理这个问题。所以，为了降低或减慢溶液中抗坏血酸的分解，文献US-A-5140043推荐通过将抗坏血酸引入由至少80％的水形成且pH小于3.5的水/醇溶液内来使其稳定化。因这些溶液的酸度高，其难于应用在化妆品领域中。这是因为反复涂敷这些溶液可扰乱皮肤的平衡并且特别刺激，实际上甚至会令皮肤有灼烧感。
现已提出了其他稳定抗坏血酸的方法，特别是通过涂层(公开在文献FR-A-1600826中的技术)或通过将抗坏血酸制成粒(文献JP-A-53-127819中举例说明的技术，用于农用产品工业)。然而，这些技术一方面成本高，并且另一方面例如在加热期间，可能有损于抗坏血酸和/或生成在化妆品中无用的组合物，对于颗粒也是这种情况。
此外，文献US-A-5853741公开了利用非乳化聚硅氧烷高弹体稳定抗坏血酸，所述高弹体在Grand Industrie公司的商业参考Gransil下是已知的。这些产品的缺点在于它们产生油腻效果，无清新作用，这使它们无法应用于或使它们难以应用于炎热和潮湿环境和/或被具有油性皮肤的用户使用。此外，这些聚合物完全拒水且难以混合在水相中。因其与水，特别与汗水的高度不相容性，所以当出汗时，汗水无法被这些聚合物吸收，并且甚至可能在皮肤表面上有“形成汗珠”的倾向。
视黄醇的稳定化也是许多研究的主题。所以，文献WO-A-93/00085公开了W/O乳化体，其中含有视黄醇和由螯合剂和抗氧剂组成的稳定体系。文献EP-A-209509也已经公开了某些聚氨基化合物作为抗氧剂的用途。然而，现有技术中无一化合物能够获得满意的视黄醇稳定化作用。
所以，仍然需要可特别应用于化妆品领域中的组合物，其中将在氧化介质中不稳定的活性成分稳定化，组合物在涂敷过程中舒适并且在涂敷后不会引起任何皮肤刺激。
本申请公司目前发现了一种克服现有技术缺点的组合物。
本发明的一个主题是一种组合物，其在生理可接受介质中含有至少一种在氧化介质内不稳定的活性成分和一个油相，该油相包含具有至少一个氧化烯基的交联固体有机聚硅氧烷高弹体的颗粒，所述组合物不是油包水包油(O/W/O)或水包油包水(W/O/W)三元乳化体。
由于本发明组合物中存在具有氧化烯基的有机聚硅氧烷高弹体颗粒，在氧化介质中不稳定的活性成分，如抗坏血酸或视黄醇，表现出较好的稳定性，并且由此比不含有它们的组合物更加有效。
本发明还涉及具有至少一个氧化烯基的交联固体有机聚硅氧烷高弹体的颗粒在使在氧化介质内不稳定的活性成分稳定化中的应用。
术语“生理可接受介质”应理解为是指在本发明的组合物中能够涂敷在人体皮肤(包括眼睑内侧)或唇部的无毒介质。
术语“固体高弹体”应理解是指具有粘弹性质，特别是海绵或弹性球的稠度的弹性和可变形材料。其弹性模量致使该原料耐形变且具有有限的膨胀和收缩性能。这种材料能够在被伸展后恢复其原有形状。这种高弹体是由高分子量的聚合链形成，其流动性是由交联点的均匀网限制。
本发明组合物的有机聚硅氧烷含有一个或多个氧化烯基并且特别是氧化乙烯(OE)基，例如1-40个氧化烯单元，优选1-20个和更优选10-20个氧化烯单元，其可以形成聚氧化烯，特别是聚氧化乙烯链。这些基团是垂挂基团，位于链末端或连接聚硅氧烷结构的两个部分。携带这些基团的硅原子数优选是约1-10个并更适宜是1-6个。
虽然本发明更特别地涉及含有氧化乙烯基的有机聚硅氧烷(也就是说，仅含有氧化乙烯基作为氧化烯基的基团)，但是本发明也涉及含有氧化丙烯基的有机聚硅氧烷，也就是只含有氧化丙烯基作为氧化烯基。所述有机聚硅氧烷还可以含有一个或多个氧化乙烯(OE)基，例如1-20个，和一个或多个氧化丙烯基(OP)，例如0-20个；这些有机聚硅氧烷也被称作含有烷基乙氧基-丙烯基的有机聚硅氧烷。氧化乙烯基的数目优选多于氧化丙烯基的数目。
此外，形成含氧化烯基的有机聚硅氧烷的聚合主链的聚硅氧烷结构适宜是聚二甲基硅氧烷(PDMS)结构，其部分的甲基被C2-C30烷基，优选被C8-C24烷基和更优选被C10-C20烷基或苯基任选取代，其可以位于链末端或位于垂挂位。
而且，所述含有氧化烯基的有机聚硅氧烷可以含有一个或多个聚硅氧烷主链，这些聚硅氧烷主链彼此通过一个或多个氧化烯且优选如上定义的氧化乙烯基或通过一个或多个亚烷基相连，亚烷基数是1-20且优选1-10。优选它含有至少两个彼此相连的聚合主链。本发明所述组合物的有机聚硅氧烷的一个或多个聚硅氧烷主链适宜含有26-80个硅原子。
本发明所述组合物中的有机聚硅氧烷高弹体表现出增稠油相和将水相中的油相乳化(反之亦然)的显著性能；其在油相中可以溶胀。它们不使皮肤干燥且赋予良好的美容特性，特别是柔软、清新和光泽性。这些高弹体令该涂敷上舒适且易于铺展的组合物柔软并且在触摸时无粘着感。这些美容性质一方面归因于有机聚硅氧烷类化合物的结构，另一方面归因于其与微海绵可对比的能够捕获油性介质，特别是组合物的那些和皮肤分泌的那些油性介质的性质。
本发明组合物中所用的有机聚硅氧烷高弹体部分或完全交联且具有三维结构。当它们包含在油相中时，根据所用油相的水平，即应用于存在少量油相时，为具有海绵外观的产品，而应用于存在大量油相时，则转化为均匀凝胶。油相可以通过这些高弹体完全或部分地胶凝。
本发明的高弹体是以粉末或凝胶的形式提供，其中含有在油相中具有三维结构的有机聚硅氧烷高弹体。这种油相也称作液态脂肪相，可以含有任何非水物质或非水物质的混合物，其在室温(25℃)和常压(760mmHg)下为液体。
本发明所用的有机聚硅氧烷高弹体可以选自至少以下物质通过在非水介质中，在催化剂特别是铂类化合物的存在下，加成和交联反应获得的交联聚合物-(a)一种在聚硅氧烷链的α,ω-位上具有至少两个乙烯基的第一有机聚硅氧烷(ⅰ)；和-(b)一种第二聚硅氧烷(ⅱ)，其每分子上具有至少一个与硅原子键合的氢原子和至少一个氧化烯基，特别是氧化乙烯基。
所述有机聚硅氧烷(ⅰ)特别选自聚二甲基硅氧烷类化合物(PDMS类)，并且更特别是α,ω-二甲基乙烯基聚二甲基硅氧烷类化合物。所述有机聚硅氧烷(ⅱ)特别选自含有一个或多个分别键合在硅原子上的氢原子和一个或多个氧化乙烯基以及任选的一个或多个通过具有1-22个碳原子的亚烷基键合在硅原子上的氧化丙烯基的聚二甲基硅氧烷。
第一和第二有机聚硅氧烷(ⅰ)和(ⅱ)的聚硅氧烷链包括C1-C6烷基垂挂链和/或芳基链。
本发明所述组合物的有机聚硅氧烷高弹体适宜在任何油相中提供，与该油相一起构成一种无水凝胶。这种凝胶可以尤其按照以下内容获得-(a)将第一有机聚硅氧烷(ⅰ)和第二有机聚硅氧烷(ⅱ)混合；
-(b)将油相加入阶段(a)的混合物；和-(c)在油相中在铂催化剂的存在下令第一有机聚硅氧烷(ⅰ)和第二有机聚硅氧烷(ⅱ)聚合。
制备上述无水凝胶过程中所用的油相含有一种或多种室温(25℃)下为液体的油，其选自烃油(即只含有碳和氢)和/或硅油。所述油相适宜是一种含有一种或多种选自室温下为液体的聚二甲基硅氧烷类化合物(PDMS)的聚硅氧烷液相，所述聚二甲基硅氧烷类化合物带有直链或环状链，并且任选地含有垂挂烷基或芳基链或位于链末端的烷基或芳基链，所述烷基链具有1-6碳原子。
本发明的有机聚硅氧烷尤其可按照文献US-A-5412004中实施例3、4和8的方法和文献US-A-5811487中实施例的方法获得。
本发明所述组合物的有机聚硅氧烷例如是Shin Etsu公司以KSG21出售的产品或专利US-A-5412004实施例3(合成实施例)的产品。
KSG21为一种糊状凝胶的形式，含有约28％聚有机硅氧烷和72％粘度为6cSt(即6×10-6m2/s)的硅油(PDMS)。
按照本发明的一个优选实施方案，应用了专利US-A-5412004的实施例3(合成实施例)的产品。这种产品以糊状凝胶的形式提供，含有约33％(重量)具有氧化乙烯基的交联有机聚硅氧烷和约67％的6cSt(即6×10-6m2/s)PDMS。该有机聚硅氧烷含有以聚合物总重量计约18％(重量)的氧化乙烯。
本发明组合物所用的高弹体凝胶具有塑性流变性能，其在约10-3s-1或10-4s-1的低剪切时表现出粘度为2×106泊至4×106泊(2×105Pa.s至4×105Pa.s)并且在200s-1的剪切速率下在t10分钟时动态粘度为15-50泊(1.5至5Pa.s)，测量是在25℃下在圆锥体/平板几何形中采用RS75(Haake)可控应力流变仪进行；圆锥体的特征直径20mm，角度10和缝隙40μm。这种有机聚硅氧烷另外在低数值的剪切应力下具有定义如下的粘弹性能同时弹性占优势800Pa＜G*平台＜2500Pa并且δ平台位于100的区域内，G*平台代表刚度模量(或复数模量)，即稠度并且是在1Hz下测量，而且δ平台代表弹性或损耗角。其在常压下的闪点约为170℃。
对于文献US-A-5412004实施例3(合成实施例)的产品，在上述指定条件下，动态粘度是45泊(4.5Pa.s)。
本发明组合物所用的有机聚硅氧烷高弹体凝胶在该组合物中的含量优选占该组合物总重量的0.5至99％(重量)且更优选是3-75％(重量)，这对于作为活性材料的有机聚硅氧烷高弹体而言相当于是其水平为该组合物总重量的0.1至33％(重量)和更优选1-25％(重量)。
特别是，所述有机聚硅氧烷高弹体的颗粒(作为活性材料)的粒度为0.1至500μm，优选3-200μm和更优选3-500μm。这些颗粒可以是球形、扁平形或无定形，优选是球形。
本发明的有机聚硅氧烷高弹体尤其可以是一种HLB(亲水性-亲脂性平衡)约为2.5的表面活性剂。因此，它适用于制备油包水乳化体。它也可以与另一种适当表面活性剂结合制备水包油乳化体。
所述有机聚硅氧烷高弹体凝胶可以和另外的油相结合应用，所述另外的油相可以含有室温下为液体的脂肪物质，室温下为固体的蜡或树胶，或动物、植物、矿物或合成来源的糊状脂肪物质和它们的混合物。
另外的油相可以具有任何性质且可以含有室温下为液体的产品，例如聚硅氧烷，氟化聚硅氧烷，氟代聚硅氧烷或任选部分含有聚硅氧烷的烃油。这些油可以在室温和常压下挥发。术语“挥发油”应理解为特别是指能够在与皮肤或唇部接触时在1小时内蒸发的油，其特别具有非零蒸汽压，尤其是在10-3-300mmHg(室温和常压)内，并且优选大于0.3mmHg。
本发明组合物中脂肪物质的量可以是该组合物总重量的1-80％(重量)，优选1-50％(重量)和更优选1-30％(重量)。
作为可用于本发明组合物中的油，特别值得提及是-动物来源的烃油，例如全氢化角鲨烯；-植物来源的烃油，例如液体脂肪酸甘油三酯，如葵花油、玉米油、豆油、葫芦油、葡萄籽油、芝麻油、榛子油、杏油、澳洲坚果油、蓖麻油或鳄梨油，或辛酸/癸酸的甘油三酯，如Stéarineries Dubois公司出售的那些或Dynamit Nobel公司以商品名Miglyol 810、812和818出售的那些；-式R1COOR2的油，其中R1代表含有7-19个碳原子的高级脂肪酸残基和R2代表含有3-20个碳原子的支化烃链，例如脂肪酸酯(purcellin)油，肉豆蔻酸异丙酯，或醇或多元醇的辛酸酯、癸酸酯或蓖麻醇酸酯；-矿物或合成来源的直链或支链烃，例如挥发性或非挥发性液体石蜡及其衍生物，液体凡士林，聚癸烯或氢化聚异丁烯，例如parleam；-式R3OR4的合成醚，其中R3是C3-C19烷基和R4是C3-C20烷基；-脂肪醇，例如辛基十二烷醇或油醇；-氟化油，其部分是烃和/或含有聚硅氧烷，例如全氟聚酯类；-硅油，例如具有直链或环状聚硅氧烷链的在室温下为液体或糊状的聚甲基硅氧烷、苯基聚二甲基硅氧烷，苯基聚三甲基硅氧烷，聚甲基苯基硅氧烷，和带有C2-C20烷基链的烷基聚二甲基硅氧烷；-其混合物。
由含氧化乙烯基的有机聚硅氧烷形成的凝胶能够使这些油构成“蛋奶馅饼(custard tart)”类的新结构形式，其避免了干扰组合物柔软/丝滑和舒适感的油性胶凝剂。
本发明的组合物能够稳定任何在氧化介质中不稳定的活性成分，并且作为在氧化介质中不稳定的活性成分值得特别提及的是维生素类，尤其是抗坏血酸(维生素C)及其衍生物，特别是其糖基化和磷酸化衍生物和其酯，例如醋酸抗坏血酸酯、棕榈酸酯和丙酸酯；视黄醇(维生素A)及其衍生物，特别是其酯，例如视黄醇醋酸酯、棕榈酸酯和丙酸酯；脲；芦丁；酶，例如脂肪酶、蛋白酶、磷脂酶和纤维素酶；天然提取物，例如绿茶、香膏提取物、百里香提取物，或矢车菊醇(procyanidol)低聚物(PCO)，例如山楂PCO，松树PCO和葡萄PCO；某些酸，例如曲酸、咖啡酸、视黄酸及其衍生物，或1,4-二(3-亚甲基-10-樟脑磺酸)；类胡萝卜素，比如胡萝卜素，例如α-,β-和γ-胡萝卜素，β,φ-胡萝卜素，ξ-胡萝卜素，β,γ-胡萝卜素或番茄红素(ψ,ψ-胡萝卜素)；多元不饱和脂肪酸，例如γ-亚麻酸，和它们的混合物。
也可以涉及任何可以含有上述活性成分的天然或合成化合物，特别是植物提取物，更特别是水果提取物。
本发明的组合物特别适宜稳定维生素类物质，特别是维生素C和维生素A，和类胡萝卜素类，尤其是番茄红素。
在氧化介质中不稳定的活性成分在本发明组合物中的含量取决于所用活性成分的类型和预期目标。一种或多种活性成分在本发明组合物中的用量一般为该组合物总重量的0.01至20％(重量)，优选0.04至15％(重量)，更优选0.1至10％(重量)。
根据所用活性成分的亲水性质或亲脂性质，将后者引入组合物的油相中或引入加入到组合物的水相中。所以，所用活性成分可以以无水产品的形式提供，或以水包油或油包水乳化体的形式提供，或以除W/O/W或O/W/O乳化体以外的多元乳化体的形式提供。此处术语“乳化体”应理解为是指无乳化剂的分散体和含有乳化剂的分散体，或其他通过固体颗粒或通过离子型或非离子型脂质小球稳定化的分散体。所以，亲脂性的视黄醇可以被引入完全无水的组合物中，而亲水性的抗坏血酸优选被引入到乳化体的水相中。
此外，本发明的组合物可以是程度不同的流体并且可以具有洗液、凝胶、霜剂或浇铸产品的外观，甚至可以以气溶胶的形式提供。
当本发明的组合物无水时，含有一定量的一种或多种有机聚硅氧烷高弹体的油相的浓度是该组合物总重量的80-99.95％(重量)，优选90-99.9％(重量)。
在乳化体形式的本发明组合物中，组合物水相的浓度是该组合物总重量的1-75％(重量)，优选20-70％(重量)和更优选40-70％(重量)，并且含有一定量的一种或多种有机聚硅氧烷高弹体的油相的浓度是该组合物总重量的25-99％(重量)，油相30-80％(重量)和更优选30-60％(重量)。
当本发明组合物是油包水(W/O)乳化体时，优选它除了本发明所用的有机聚硅氧烷高弹体以外避免使用表面活性剂。当本发明的组合物是水包油(W/O)乳化体时，优选它除了本发明所用的弹性聚有机硅氧烷以外不含有表面活性剂。然而，可以任选地含有表面活性剂，优选聚硅氧烷表面活性剂，例如Dow Corning公司以商品名“DC-3225C”和“DC-5225C”销售的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇/环(二)甲基硅酮(10/90)混合物。
当它是水包油(W/O)乳化体的形式时，本发明的组合物适宜含有至少一种其他乳化剂。作为水包油乳化体所用的乳化剂，值得提及可以例如是Dow Corning公司以商品名“DC2-5695”销售的氧化乙烯基化聚二甲基硅氧烷(聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)。
一种或多种乳化剂可以以在很大范围内改变的浓度存在于本发明组合物中。所以，该浓度可以例如是所述组合物总重量的0.1至20％(重量)和优选1-5％(重量)。
为了进一步提高在氧化介质内不稳定的活性成分的稳定性，本发明组合物还可以优选含有至少一种选自金属-多价螯合剂、偏亚硫酸氢盐和多元醇的化合物。
所述金属-多价螯合剂可以特别是膦酸衍生物。作为适用于本发明组合物中的膦酸衍生物，值得特别提及的是乙二胺四(亚甲基膦酸)、六亚甲基二胺四(亚甲基膦酸)、二亚乙基三胺五(亚甲基膦酸)和它们的盐，特别是它们的钠盐，例如乙二胺四(亚甲基膦酸)的五钠盐。优选采用乙二胺四(亚甲基膦酸)，特别是由Monsanto公司以商品名Dequest2041销售的，和由Monsanto公司以商品名Dequest2046销售的该酸的五钠盐。
当存在时，多价螯合剂的浓度一般为该组合物总重量的0.05至0.5％(重量)。
偏亚硫酸氢盐可以是无水亚硫酸的碱金属盐、碱土金属盐或铵盐。优选应用亚硫酸氢钠或钾。当存在时，偏亚硫酸氢盐的浓度一般是该组合物总重量的0.005至5％(重量)和优选是0.05至1％(重量)。
任选存在于本发明组合物中的多元醇可以例如选自甘油，二醇类，例如丙二醇和聚乙二醇，和含有羟基的聚硅氧烷。多元醇的浓度适宜是该组合物总重量的0.5-30％(重量)和优选5-25％(重量)。
本发明的组合物可特别用于局部应用中，特别是用于化妆品和皮肤领域中。这种组合物可以是程度不同的流体，并且具有白色或有色的膏霜、软膏、乳液、洗液、浆液、糊状物或泡沫的外观。本发明的组合物可以局部涂敷在面部，包括眼睛四周，涂敷在人的身体(body)和头皮上。
以已知的方式，本发明的组合物还可以含有化妆品和皮肤领域中常用的添加剂，例如除在氧化介质中不稳定的活性成分以外的亲水性或亲脂性活性成分，防腐剂，抗氧剂，溶剂，填充剂，异味吸收剂和着色材料，条件是所述添加剂不使组合物中存在的活性成分失去稳定性。这些不同添加剂的用量是那些为该领域中所熟知的常规用量，例如是组合物总重量的0.01至20％(重量)。这些添加剂按照其性质可以被引入油相或水相内。
作为亲水性胶凝剂，值得特别提及的是羧基乙烯基聚合物(carbomer)类，丙烯酸共聚物类，例如丙烯酸酯/丙烯酸烷基酯共聚物，聚丙烯酰胺类化合物，多糖类，天然树胶和粘土；作为亲脂性胶凝剂，可提及的例如是改性粘土，如膨润土，脂肪酸的金属盐，疏水性二氧化硅和聚乙烯类。作为胶凝剂，特别可以应用Seppic公司以商品名Sepigel 305出售的产品(CTFA名称聚丙烯酰胺/C13-14异链烷烃/Laureth-7)和Hoechst公司以商品名Hostacerin AMPS出售的产品(CTFA名称聚丙烯酰基二甲基牛磺酰胺(tauramide)铵)。
本发明的组合物可用于上述不稳定活性成分的所有应用中，特别是用于清洁皮肤和/或治疗，尤其可用于皮肤绷紧，用于皮肤再生，用于处理皮肤的皱纹和/或细纹，用于改善面色，用于除去皮肤的色素瑕疵，用于抵制因UV线所致的损伤和/或用于增强皮肤组织对环境刺激的抵抗能力。
因此，本发明的另一个主题是本发明组合物在清洁皮肤和/或处理皮肤中的美容应用，特别是在皮肤绷紧，皮肤再生，处理皮肤的皱纹和/或细纹，改善面色，除去皮肤的色素瑕疵，抵制因UV线所致的损伤和/或增强皮肤组织抵抗环境刺激中的美容应用。
本发明的最后主题是已知用于清洁和/或处理皮肤的方法，该方法包括将本发明的组合物涂敷在皮肤上，包括眼睛四周。
本发明的另一个主题是本发明组合物在制备用于处理皮肤的膏霜中的应用。
本发明的其他优点和特征在阅读下列实施例后将变得显而易见，这些实施例举例说明但不暗示范围限定。除非有另外指明，否则在此给出的含量是重量百分比。
实施例1面霜(油包水(W/O)乳化体)油相-环(二)甲基硅酮10％-苯基聚三甲基硅氧烷(Dow Corning 556流体) 4％-杏油 3％-改性聚硅氧烷(专利US-5412004的实施例3) 20％即6.6％活性原料水相-甘油 23％-丙二醇 6％-氢氧化钠 1.8％-柠檬酸 1.2％-抗坏血酸 5％-去离子水 适量100％通过制备各相且在冷却条件下将水相搅拌引入油相中可以制备乳化体。
所得组合物是以适于面部护理的膏霜形式提供，其在涂敷时可以软化面部。这种膏霜立刻可以使面部有光泽且消除疵点。
观察到该乳化体中抗坏血酸具有良好的稳定性，同时观察到该乳化体本身的稳定性也良好。
实施例2面霜(油包水(W/O)乳化体)油相-聚二甲基硅氧烷共聚多元醇/环(二)甲基硅酮(10/90) 20％(DC-5225C)-苯基聚三甲基硅氧烷(Dow Corning 556流体)4％-杏油 3％-尼龙-125％-改性聚硅氧烷(含有28％活性原料的KSG 21) 5％即1.4％活性原料水相-甘油 23％-EDTA二钠 0.05％-丙二醇 4％-氢氧化钠 1.8％-柠檬酸 1.2％-抗坏血酸 5％-去离子水 适量100％
方法制备油相，将水相的组分混合，最后加入尼龙，随后通过在搅拌下将水相倾入油相进行乳化。
所得组合物是以适于面部护理的膏霜形式提供，其在涂敷时可以软化面部。这种膏霜立刻可以使面部有光泽且消除疵点。
观察到该乳化体中抗坏血酸具有良好的稳定性，同时观察到即使在离心之后该乳化体本身的稳定性也良好。
对比实施例与实施例2相同但不含有KSG-21的乳化体分成两相并且在离心后失去稳定性。
实施例3面霜(油包水(W/O)乳化体)油相-聚二甲基硅氧烷共聚多元醇/环(二)甲基硅酮(10/90)20％(DC-5225C)-苯基聚三甲基硅氧烷(Dow Corning556流体) 4％-杏油 3％-异壬酸辛酯 1.2％-尼龙-125％-改性聚硅氧烷(含有28％活性原料的KSG21) 3.75％即1.4％活性原料水相-甘油 23％-EDTA二钠0.05％-丙二醇 4％-氢氧化钠 1.8％-柠檬酸 1.2％-抗坏血酸 5％-去离子水 适量100％按照实施例2所述相同方法制备该乳化体。
所得乳化体稳定且能够令美容有光泽且除去皮肤瑕疵。
权利要求
1．组合物，其在生理可接受介质中含有至少一种在氧化介质中不稳定的活性成分和一个油相，所述油相含有具有至少一个氧化烯基的交联固体有机聚硅氧烷高弹体的颗粒，所述组合物不是油包水包油(O/W/O)或水包油包水(W/O/W)的三元乳化体。
2．按照权利要求1所述的组合物，其特征在所述有机聚硅氧烷高弹体含有至少一个氧化乙烯基。
3．按照权利要求1或2所述的组合物，其特征在于所述有机聚硅氧烷高弹体只含有氧化乙烯基作为氧化烯基。
4．上述权利要求任一项所述的组合物，其特征在于所述有机聚硅氧烷高弹体是至少一种以下物质在非水介质中，在催化剂的存在下通过加成和交联反应获得的-一种在每分子聚硅氧烷链的α,ω-位上具有至少两个乙烯基的第一有机聚硅氧烷(ⅰ)；和-一种第二聚硅氧烷(ⅱ)，其具有每分子中至少一个与硅原子键合的氢原子和至少一个氧化烯基。
5．按照前面权利要求所述的组合物，其特征在于所述第一有机聚硅氧烷(ⅰ)选自聚二甲基硅氧烷类化合物。
6．按照权利要求4和5任一项所述的组合物，其特征在于所述第一有机聚硅氧烷(ⅰ)是α,ω-二甲基乙烯基聚二甲基硅氧烷。
7．按照权利要求4-6之一所述的组合物，其特征在于所述第二有机聚硅氧烷(ⅱ)选自含有一个或多个氢原子和一个或多个通过具有1-22个碳原子的亚烷基与硅原子键合的氧化烯基的聚二甲基硅氧烷类化合物。
8．按照上述权利要求任一项所述的组合物，其特征在于所述有机聚硅氧烷颗粒是按照下列阶段获得的凝胶形式-(a)将第一有机聚硅氧烷(ⅰ)和第二有机聚硅氧烷(ⅱ)混合；-(b)将油相加入到阶段(a)的混合物中；和-(c)在油相中在铂催化剂的存在下令第一有机聚硅氧烷(ⅰ)和第二有机聚硅氧烷(ⅱ)聚合。
9．按照前面权利要求的组合物，其特征在于所述凝胶的在1Hz下测量的刚度模量G*平台定义如下800Pa＜G*平台＜2500Pa并且δ平台约为100,δ平台代表弹性。
10．按照上述权利要求任一项所述的组合物，其特征在于所述弹性体有机硅氧烷颗粒的粒度是3至200μm且优选3-50μm。
11．按照上述权利要求之一所述的组合物，其特征在于所述有机聚硅氧烷高弹体以活性原料计占该组合物总重量的0.1-33％(重量)。
12．按照上述权利要求任一项所述的组合物，其特征在于所述油相含有一种或多种液态烃油和/或硅油。
13．按照上述权利要求任一项所述的组合物，其特征在于另外含有至少一种脂肪物质，该物质选自挥发性和非挥发性油或蜡，树胶和动物、植物、矿物或合成来源的糊状脂肪物质，和它们的混合物。
14．按照前面权利要求所述的组合物，其特征在于脂肪物质的含量是该组合物总重量的1-80％(重量)。
15．按照上述权利要求之一所述的组合物，其特征在于另外含有占组合物总重量1-75％(重量)且优选20-70％(重量)的水相。
16．按照上述权利要求之一所述的组合物，其特征在于所述在氧化介质中不稳定的活性成分选自维生素类化合物、尿、芦丁、酶、类胡萝卜素类、天然提取物、多元不饱和脂肪酸和它们的混合物。
17．按照上述权利要求之一所述的组合物，其特征在于所述在氧化介质中不稳定的活性成分选自维生素C、维生素A、胡萝卜素类和它们的混合物。
18．按照上述权利要求任一项所述的组合物，其特征在另外含有至少一种选自金属-多价螯合剂、偏亚硫酸氢盐和多元醇的化合物。
19．按照上述权利要求任一项所述的组合物，其特征在于它构成无水产品或乳化体。
20．按照权利要求1-19任一项所述组合物在用于清洁皮肤和/或处理皮肤中的美容应用，特别是在用于皮肤绷紧，用于皮肤再生，用于处理皮肤的皱纹和/或细纹，用于改善面色，用于除去皮肤的色素瑕疵，用于抵制因UV线所致的损伤和/或用于增强皮肤组织抵制环境刺激中的美容应用。
21．用于清洁和/或处理皮肤的美容方法，其包括将按照权利要求1-19任一项所述的组合物涂敷在皮肤上，包括眼睛四周。
22．按照权利要求1-19任一项所述的组合物在制备用于皮肤处理的膏霜中的应用。
23．含有至少一个氧化烯基的交联固体有机聚硅氧烷高弹体的颗粒在使在氧化介质中不稳定的活性成分稳定化中的应用。
24．按照前面权利要求所述的应用，其特征在于所述有机聚硅氧烷高弹体的颗粒是按照权利要求4-8之一所述获得的。
全文摘要
本发明涉及一种在其生理可接受介质中含有在氧化介质内不稳定的活性剂和一个油相的组合物,所述油相含有由至少一个氧化烯基,特别是氧化乙烯基组成的交联高弹体固体有机聚硅氧烷颗粒。所述在氧化介质中不稳定的活性剂在本发明组合物中稳定化。本发明还涉及具有氧化烯基的交联高弹体固体有机聚硅氧烷颗粒在用于稳定在氧化介质中不稳定的活性剂中的应用。所述不稳定活性剂可以是维生素C、维生素A和/或类胡萝卜素类化合物。所述组合物可以是无水或是乳化体的形式。它特别适用于化妆品中。在涂敷时它柔软且清新,易于铺展,不粘着且不使皮肤和唇部干燥。
文档编号A61K8/63GK1310604SQ0080098
公开日2001年8月29日 申请日期2000年3月21日 优先权日1999年3月31日
发明者N·雅格尔－莱泽尔, R·罗兰特 申请人:莱雅公司