专利名称：一种治疗常年性变态反应鼻炎的鼻腔制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物复方制剂领域，具体涉及一种治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂。
常年性变态反应性鼻炎的病因是由于鼻粘膜的特殊敏感反应。抗原为吸入物、食物、细菌或物理因素。吸入物常为空气中尘埃，室内尘埃，平常多为建筑物、羽毛等的分解物，以及霉菌和细菌。据统计报道，国内发病率在5-15％。
目前临床上一般采用以下疗法减敏疗法，即免疫疗法；非特效治疗；抗组织胺药物治疗；激素治疗；抗生素治疗和手术治疗。
常年性变态反应性鼻炎，用上述单一的药物治疗方法，治疗效果差，周期长，药物的副反应大，治疗周期往往难以继续，即使采用复合治疗，效果也难以肯定。如果采用手术治疗一创伤性方法，将会影响病人的嗅觉和防御病原体侵害的功能。
本发明公开的治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂是由重量百分比为0.01～5％抗生素、0.01～5％抗组胺药、0.01～5％激素或非甾体抗炎药、0.05～2％局部血管收缩药和1～99.92％药物辅料组成的。
其中所述的抗生素类药物优选自大环内酯类如红霉素(Erythromycin)等；四环素类如金霉素(lucomycin)等；林可霉素类如林可霉素(Lincomycin)等；氯霉素类如氯霉素(Chlomycetin)等；喹诺酮类如氟哌酸(Norfloxacin)、纳诺沙星(Nanofloxacin)、左氧氟沙星(Levofloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)等；呋喃类如呋喃西林(Nitrocin)等；其它类抗生素如莫匹罗星(Eismycin)等。
其中所述的抗组胺类药物优选自苯海拉明(Benadrin)、去敏灵(Azaron)、安其敏(Aphilan)、敏克静(Bonamine)、特非那丁(Alergist)、开瑞坦(Clarityne)、息斯敏(Astemizole)、异丁嗪(Alimemazine)、非尼拉敏(Aveletten)、赛克利嗪(Cyclizine)、依巴斯汀(Ebastel)、阿伐斯汀(Acrivastine)、依匹斯汀(Epinastin)、立复汀(Livostin)、溴苯那敏(Antial)、卡比沙明(Carbinoxamine)、氯苯那敏(Chloropheniramine)、多西拉敏(Doxylamine)、氯马斯汀(Clemastine)、异丙嗪(promethazine)、甲地嗪(Methdilazine)、羟嗪(Hydroxyzine)、吡拉明(Pyrilamine)、曲普利啶(Triprolidine)、阿扎他定(Azatadine)、赛庚啶(Cyproheptadine)、抗敏胺(Phenindamine)等。
其中所述的激素类药物优选自氢化泼尼松琥珀酸钠(MeticoteneSoluble)、氢化泼尼松磷酸钠(Prednesol)、氢化可的松磷酸钠(Actocortin)、倍他米松磷酸钠(Bentelan)、地塞米松磷酸钠(Colvasone)、醋酸地塞米松(Dectancyl)、倍乐松(Beclomethasone)、氟尼缩松(Flunisolide)、丙酸氟地松(Fluticasone)、丁地去炎松(Budesonide)、去炎松-A(Kenacort-A)等。
其中所述的局部血管收缩药优选自四氢萘唑啉(Tetrahydrozoline)、羟苄羟麻黄碱(Miolene)、对羟麻黄碱(Oxyephedrine)、萘胺唑啉(Tramazoline)、盐酸麻黄碱(EphedrineHyd)、羟间唑啉(Afrazine)、萘甲唑啉(Albalon)等。
其中所述的非甾体类抗炎药优选自丙酸类如消炎痛(Indomethacin)、吲哚洛芬(Indoprofen)、布洛芬(Ibuprofen)、芬布芬(Fenbufen)、萘普生(Naprofen等；昔康类如吡罗昔康(Piroxicam)、替诺昔康(tenxicanm)等；灭酸类如双氯灭痛(Diclofenac sodium)等。
本发明所述鼻腔制剂包括油膏剂、霜剂、鼻喷剂(Nasal Spray)、滴鼻剂(Naristillae)。
本发明再一目的是公开上述鼻腔制剂在制备治疗常年性变态反应性鼻炎的药物中的应用。
本发明中各药物组配的依据表现为1、过敏性鼻炎在打喷嚏时往往会损伤鼻腔粘膜导致感染，加适量的抗生素，可修复感染创口，减少伤口对鼻腔粘膜的刺激。
2、单纯的抗组胺药物，用于过敏性鼻腔粘膜，往往效果差难以持久。
3、糖皮质激素可抑制鼻粘膜变态反应，减轻粘膜肿胀、鼻塞等症状；增强儿萘酚胺的收缩血管作用，使局部充血减轻；抑制致炎活性物质前列腺和白三烯的产生，减少涕液的生成。
4、抗炎类药药，主要抑制致炎活性物质前列腺素和白三烯的产生，减轻变态反应的刺激症状。
5、过敏性鼻炎往往治疗周期长，尽管采用鼻腔局部给药，也会因药物吸收量大产生全身作用，无论采用抗生素、抗组胺药、激素都会因长期使用带来各种药源性副反应，因此本处方中增加局部血管收缩药，可减少药物的吸收量，提高局部药物的浓度，增加药效；同时可改善鼻粘膜肿胀，减轻鼻塞，改善鼻腔的通透性以及鼻粘膜摩擦性炎症。
上述药物合理组配产生的协同作用可根本性改善变态反应性鼻炎的症状，使一些现有药物难以治愈的鼻炎患者得到根本改善或治愈。
阿伐斯汀 5mg去炎松-A 0.2mg盐酸麻黄碱 0.01g将上述四种药物分别与0.3％的卡波普耳各2.5g混合、研匀，再放在一起混合成白色微悬浮液，灌入25ml的气压瓶中，然后压入混合抛射剂F115g、F122g喷鼻。
2002年2月20日，患者用了实例1的药后，每天涂药于鼻腔1-2次，至3月20日随访，未见鼻炎发作。
2002年1月10日，患者用了实施例1的药后，每天喷药于鼻腔1-2次，至3月2日随访，未见鼻炎发作。
权利要求
1.一种治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂，其特征在于该鼻腔制剂是由重量百分比为0.01～5％抗生素、0.01～5％抗组胺药、0.01～5％激素或非甾体抗炎药、0.05～2％局部血管收缩药和1～99.92％药物辅料组成的。
2.一种如权利要求1所述的治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂，其特征在于其中所述的鼻腔制剂包括油膏剂、霜剂、鼻喷剂和滴鼻剂。
3.一种如权利要求1所述的治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂，其特征在于其中所述的抗生素类药物选自大环内酯类、四环素类、林可霉素类、氯霉素类、喹诺酮类、呋喃类和其它类抗生素。
4.一种如权利要求1所述的治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂，其特征在于其中所述的抗组胺类药物选自苯海拉明、去敏灵、安其敏、敏克静、特非那丁、开瑞坦、息斯敏、异丁嗪、非尼拉敏、赛克利嗪、依巴斯汀、阿伐斯汀、依匹斯汀、立复汀、溴苯那敏、卡比沙明、氯苯那敏、多西拉敏、氯马斯汀、异丙嗪、甲地嗪、羟嗪、吡拉明、曲普利啶、阿扎他定、赛庚啶、抗敏胺等。
5.一种如权利要求1所述的治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂，其特征在于其中所述的激素药物选自氢化泼尼松琥珀酸钠、氢化泼尼松磷酸钠、氢化可的松磷酸钠、倍他米松磷酸钠、地塞米松磷酸钠、醋酸地塞米松、倍乐松、氟尼缩松、丙酸氟地松、丁地去炎松、去炎松—A等。
6.一种如权利要求1所述的治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂，其特征在于其中所述的局部血管收缩药选自四氢萘唑啉、羟苄羟麻黄碱、对羟麻黄碱、萘胺唑啉、盐酸麻黄碱、羟间唑啉、萘甲唑啉等。
7.一种如权利要求1所述的治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂，其特征在于其中所述的非甾体类抗炎药选自丙酸类、昔康类和灭酸类。
8.一种如权利要求1所述的鼻腔制剂在制备治疗常年性变态反应性鼻炎的药物中的应用
全文摘要
本发明涉及一种治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂。本发明公开的治疗常年性变态反应性鼻炎的鼻腔制剂是由重量百分比为0.01～5％抗生素、0.01～5％抗组胺药、0.01～5％激素或非甾体抗炎药、0.05～2％局部血管收缩药和1～99.92％药物辅料组成的。本发明针对常年性变态反应性鼻炎发病原因，反复发作的卡他形症状及各类药物性能、疗效的特点，进行筛选和研究，提供一种安全、有效、作用迅速、全面控制鼻炎症状的鼻腔制剂。
文档编号A61P37/00GK1463703SQ02111978
公开日2003年12月31日 申请日期2002年6月7日 优先权日2002年6月7日
发明者邵海浩, 陈海林, 陈建兴, 陈良康 申请人:上海市计划生育科学研究所, 邵海浩, 陈海林, 陈建兴, 陈良康