专利名称：经皮式(或口服式)避孕堕胎杀菌组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种以各种中草药为主，辅以杀菌消毒剂、促渗透剂、乳化剂、增稠剂等成分的用于避孕、堕胎、杀菌消毒并防治性病、皮肤病及妇科病的经皮式(或口服式)给药的组合物及其制作方法。
目前，市面上的避孕药大都为西药、激素类药物，如己酸孕酮、甲地孕酮、炔诺酮、炔雌醇、戊酸雌二醇、雌激素、孕激素、醋酸苯汞、壬苯醇醚、双氧双胍乙烷、苯扎溴胺、甲紫等，这些药物均有一定副作用，如引起恶心、头痛、增肥、痛经、闭经等早孕样反应，避孕效果欠佳。
近年来也出现一些中药避孕组合物。如CN1265912A公开一种避孕药酒，将包括川乌、草乌、血木通等14种中草药用50度白酒浸泡，可内服外搽，以达避孕目的。但该技术不少配料有一定毒性，且以高度数白酒为基料，对不会饮酒的女同志服用是一个难题。CN1086140A公开一种“防孕香”，为经皮式避孕药，但其粉状粗物粒不易透过皮肤被吸收，有效率低(92％)。CN1283498A公开一种“肚脐避孕液”，有些配料如夏茄根、牛尾蕨、生地芋不易购到，其避孕率也仅有96％左右，且涂药次数频繁。按其实施例的纯水量无法浸泡药物。CN1207934A公开一种“避孕催生膏”，用30种中草药配制而成，有些原料不易购到，配制麻烦。
并且，上述技术功能单一，均只有避孕功能。
本发明的目的在于提供一种以中草药为主，辅以杀菌消毒剂、促渗透剂、乳化剂、增稠剂等成分的用于避孕、堕胎、杀菌消毒并防治性病、皮肤病及妇科病的经皮式(或口服式)给药的组合物及其制备方法。该组合物可制成外用水基乳膏、水剂洗液、栓剂、贴敷片、膜剂、口服液、口服免煎煮冲剂等剂型，具有避孕、堕胎、杀菌消毒、防治性病、皮肤病、妇科病(如阴道炎、尿道炎、营颈靡烂、息肉、子营肌瘤、子宫癌、乳腺癌、卵巢癌、产后伤口恢复、痛经、闭经、月经不调等)，延长性交时间，提高性生活质量等多种功能，无毒副作用，有效率99％以上，成本低廉、使用方便。
本发明原料组份配比如下(重量份)三七5-15(优选8-12)，枳实5-15(优选8-12)，当归5-15(优选8-12)，巴豆5-10(优选6-8)，枸骨叶5-15(优选8-12)，马蔺籽5-15(优选8-12)，川芎5-15(优选8-12)，血竭3-6(优选4-5)，柴胡3-8(优选4-6)，远志3-8(优选4-6)，熟地3-8(优选4-6)，白芍3-8(优选4-6)，芸苔子3-8(优选4-6)，红花3-8(优选4-6)，细辛0.5-3(优选1-2)，佩兰1-3(优选1.5-2)，丁香0.5-2(优选1-1.5)，冰片3-6(优选4-5)，麝香0.010-0.08(优选0.03-0.5)，新洁尔灭0.05-0.5(优选0.1-0.4)，聚维酮碘0.01-0.5(优选0.1-0.4)，聚乙二醇(优选8000)1-3(优选1.5-2.5)，吐温-800.1-1.5(优选0.8-1.2)，甘油/丙二醇(1∶1)3-10(优选5-8)。
制作工艺(1)水基乳膏制剂 将各中草药成分干燥，研磨成100-300目的粉末，用10倍水(或50％-80％的乙醇溶液)浸泡10-15天，过滤得滤液。将滤液于80-90℃下浓缩成100份溶液，在搅拌状态下，趁热依次加入吐温-80、聚乙二醇(8000)、甘油/丙二醇(1∶1)混合液、冰片(乙醇溶液)、麝香(乙醇溶液)、新洁尔灭(盐水溶液)、聚维酮碘(水溶液)，搅拌均匀即得水基乳膏。此乳膏可直接涂抹于阴茎、龟头上，或外涂于女性肚脐、外阴、阴道等部位，即行房事，均可达避孕、堕胎、消毒、防治性病、皮肤病、妇科病、延长性交时间，提高快感等目的。此乳膏也可用水稀释作水剂洗液使用。如有必要，水基乳膏还可加入另文专利“经皮式用于治疗疗阳萎和女性性冷淡并防治性病的组合物”中的硝酸有机酯为壮阳成分。
(2)口服液制剂 将制作工艺(1)中的新洁尔灭、聚维酮碘、聚乙二醇(8000)、吐温-80、甘油/丙二醇混合液舍弃不用，取滤液浓缩液经常规消毒后即可作为女性用口服液，可达避孕堕胎目的。
(3)口服免煎煮冲剂 配料同制作工艺(2)，原料经干燥后用微粉机研磨成300目-350目，直接制成汤剂、冲剂。微粉工艺可使中药材综合细胞尺度破壁率＞86.5％。细胞破壁后，细胞内的水及油向外迁移，使微粒表面呈半湿态，使各有效成分更均匀化，从而增强了药效；提高了工业提取率，使起效时间显著缩短，作用更强烈、全面；可使有益菌群作用更快、更强；因药物粒径小，对肠壁的吸附作用加强，肠内滞留时间延长，更有利人体对药物的吸收，减少了口服粒状感，口感细腻滑腻，可免去煎煮环节，直接冲水服用，最大限度地利用了药物中的各种成分，不产生浪费，或煎煮时不糊底，且可煮后全服，药物利用率为100％；用药量减少了2至10多倍(平均减少4.99倍)，节约了81％的药，经济、社会效益十分显著。本工艺方法也为其他中草药加工提供了一种加工模式。该剂型作用功能同制作工艺(2)。
另外，还可根据需要按常规工艺制成各种贴敷片、栓剂、膜片等剂型。
本发明的三七(又叫“金不换”)所含的三七皂甙能兴奋子宫平滑肌及子宫内膜微血管，使受孕卵在着床期间受到颠覆，干扰着床期子宫内环境应有的安宁条件，使微血管持续收缩5-7小时以上，致使子宫内膜缺氧而快速灭活受孕卵。
枳实苦酸微寒，破气除积，化痰消痞，开导坚结，治脐腹间实满，祛停水，逐宿食，通便；对子宫有显著兴奋作用，使子宫收缩有力，张力增加，收缩节律加强，甚至有直收缩；含有阻止妊娠物质Cirantin，能抑制卵巢周围透明质酸酶活性。
当归可收缩输精管及子宫颈，具补血、调经之用。
巴豆可起闭烂胎、瘘痹、落胎调经作用，使卵子破裂排出体外，抑制卵子发育，阻止其受精发育着床。
枸骨叶、马蔺籽可使卵子失活。
川芎补血、活血、行气、化瘀、催经、杀早期胚胎，使胚胎软化吸收或脱落，随月经排出。
血竭活血散瘀，消肿。
柴胡苦平，解郁疏肝。
远志消积行滞、活血散瘀。
热地在“四物汤”中起协同避孕作用。
白芍、芸苔子补血养阴、活血行气。
红花行气活血、化瘀、催经、杀早期胚胎。
细辛可起抑制性兴奋传导的轻度表面麻醉作用，性交时延长射精时间，并有抗菌消炎作用。
佩兰其香味有避孕作用。
丁香、冰片协同各香料，以加强芳香开窍。
麝香催产下胎，女闻其味，月经提前，孕妇流产。所散发的气味传到女性中枢，使丘脑下部增强促乳素释放而导致垂体前叶促乳素分泌减少，使黄体发育受阻，兴奋子宫的物质打乱子宫内膜的生长规律，使受孕卵失活。
新洁尔灭原为杀菌消毒药，意外地发现其还有快速(30秒)100％杀灭精子的作用，用此药既可杀菌消毒，还提高了杀精避孕的保险系数，无副作用。
聚维酮碘是广谱、高效、无刺激与毒性的杀菌消毒药，意外地发现其也有快速(1分钟)杀灭精子的作用，可代替壬苯醇醚。
聚乙二醇(8000)增稠剂，并可促进药物向皮肤渗透，增加药效，缩短起效时间。
吐温-80乳化剂，促渗透剂，可使各组分(水溶性、油溶性物质)稳定均匀地混合在乳膏中。
甘油/丙二醇(1∶1)混合液保湿剂、润滑剂、促渗透剂。
本发明组合物可制成多种剂型，如水基乳膏，洗液、喷雾剂、贴敷片、膜剂、口服液、口服冲剂、汤剂。其中水基乳膏剂型因含有促渗透剂，药效得到提高，见效快，且不会像油基乳膏那样污染衣物，令人不适；口服冲剂、汤剂首次采用微粉破细胞壁工艺，大大提高了药效，改善了口感，药物利用率100％，药量降低2至10多倍。
本发明避孕效率高(＞99％)，是因为有中药与西药的双重保险。本发明不仅避孕，还可堕胎，集流产、引产为一体，无论多大月份的孕妇，往宫腔内送入5-20ml本品膏剂(栓剂、膜剂)可轻易除妊。而口服剂型在月经期连服3-5天，产后连服三天，每天早晚各一次，每天服用量10-20g，可避孕半年至一年。而即时性短效避孕，用量为1-5ml(g)即可。
下面结合实施例对本发明作进一步说明实施例1(水基乳膏剂型)将三七10g、枳实10g、当归10g、巴豆7g、枸骨叶10g、马蔺籽10g、川芎10g、血竭4g、柴胡5g、远志5、热地5g、白芍5g、芸苔子5g、红花5g、细辛1.5g、佩兰2g、丁香1g，充分干干燥，研磨成120月的粉末，用10倍水浸泡10天，过滤去渣，得滤液。将滤液于85℃下浓缩成100ml溶液，在2000R/min搅拌状态下，趁热依次加入0.8g吐温-80、2g聚乙二醇(8000)、5g甘油/丙二酸(1∶1)混合液、4g冰片(先溶于少量乙醇中)、0.03g麝香(先溶于少量乙醇中)，0.1g新洁尔灭(先溶于少量盐水中)、0.1g聚维酮碘(先溶于少量水中)，搅拌均匀即得水基乳膏。此水基乳膏可用水稀释作为水剂洗液使用。
实施例2(口服液制剂)将实施例1的新洁尔灭、聚维酮碘、聚乙二醇(8000)、吐湿-80、甘油/丙二醇混合液舍弃不用，取滤液浓缩液100ml，经紫外线消毒后即得口服液制剂。可达避孕、堕胎之目的。
实施例3(口服免煎煮冲剂)配料同实施例2，唯部分料不用事先溶解成液体，全部以固体形式经干燥后用微粉机研磨成300目细末，使中药材综合细胞尺度破壁率＞86.5％；便得口感细腻、药效高、免煎煮的冲剂、汤剂，全药利用，药物利用率100％。其作用功能同实施例2。
本发明与现有技术相比具有如下优点1、功能多(集避孕、堕胎、杀菌消毒、防治性病、皮肤病及妇科病、延长性交时间、提高性交质量等功能为一体)；2、药效显著(避孕率＞99％，堕胎成功率100％，杀灭精子率100％)；3、剂型多，给药方式灵活，使用方便(水基乳膏可不污染衣物，有强渗透功能；口服冲剂利用微粉工艺药效高，药物利用率100％；可涂于阴茎、龟头、女方肚脐、阴道、阴户等部位，或口服)；4、无毒副作用，安全可靠；5、性能稳定(不挥发，可长久保存2年以上)；6、生产工艺简单，成本低廉。
权利要求
1.一种经皮式(或口服式)避孕堕胎杀菌组合物，其特征在于由三七、枳实、当归、巴豆、枸骨叶、马蔺籽、川芎、血竭、柴胡、远志、熟地、白芍、芸苔子、红花、细辛、佩兰、丁香、冰片、麝香、新洁尔灭、聚维酮碘、聚乙二醇(8000)、吐温-80、甘油/丙二醇(1∶1)等组成。
2.按权利要求1所述的组合物，其特征在于各组成配比为(重量份)三七5-12，枳实5-15，当归5-15，巴豆5-10，枸骨叶5-15，马蔺籽5-15，川芎5-15，血竭3-6，紫胡3-8，远志3-8，熟地3-8，白芍3-8，芸苔子3-8，红花3-8，细辛0.5-3，、佩兰1-3，丁香0.5-2，冰片3-6，麝香0.01-0.08，新洁尔一灭0.05-0.5，聚维酮碘0.01-0.5，聚乙二醇(8000)1-3，吐温-800.1-0.5，甘油/丙二醇(1∶1)3-10。
3.按权利要求2所述的组合物，其特征在于各组合优选配比为(重量份)三七8-12，枳实8-12，当归8-12，巴豆6-8，枸骨叶8-12，马蔺籽8-12，川芎8-12，血竭4-5，柴胡4-6，远志4-6，熟地4-6，白芍4-6，芸苔子4-6，红花4-6，细辛1-2，佩兰1.5-2，丁香1-1.5，冰片4-5，麝香0.03-0.05，新洁尔灭0.1-0.4，聚维酮碘0.1-、0.4，聚乙二醇(8000)；1.5-2.5，吐温-800.8-1.2，甘油/丙二醇(1∶1)5-8。
4.按权利要求2或3所述的组合物，其特征在于水基乳膏制作工艺为将各中草药成分干燥，研磨成100-300目粉末，用10倍水(或50％-80乙醇溶液)浸泡10-15天，过滤得滤液，将滤液于80-90℃下浓缩成100份溶液，在搅拌下加入其余各料，搅拌均匀即得水基乳膏。
5.按权利要求2或3所述的组合物，其特征在于口服免煎煮冲剂制作工艺为将中草药原料经干燥后，用微粉机研磨为300-350目细末，使中药材综合细胞尺度破壁率＞86.5％，便得免煎煮冲剂、汤剂，使药物利用率为100％。
全文摘要
本发明由中草药、杀菌消毒剂、促渗透剂、乳化剂、增调剂等成分组成的经皮式(或口服式)避孕堕胎杀菌组合物，解决了现有技术药效低、功能单一，有毒副作用，成本高等问题。功能多，效果好，剂型多，给药方式灵活，无毒副作用，安全可靠，性能稳定，生产简单，成本低廉，使用方便。
文档编号A61M37/00GK1491676SQ02145910
公开日2004年4月28日 申请日期2002年10月22日 优先权日2002年10月22日
发明者刘小兵 申请人:刘小兵