专利名称：温肾前列丸及制备方法
技术领域：
该发明涉及中成药丸剂的制作工艺技术领域，尤其涉及温肾前列丸及制备方法。
背景技术：
丸剂是一种传统剂型，由于现代科学技术的迅速发展，制药机构设备不断更新换代，新型制丸机的问世以及新的辅料的广泛应用，为中药丸剂这一古老的剂型焕发出了青春活力，它改变了人们对传统丸剂“黑、大、粗”传统偏见，使之生产出来的丸剂具有释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点，根据我国有关药品法规，改变剂型作为一种新药研究，温肾前列丸的原有剂型是温肾前列胶囊，已列入国家药监局国家中成药标准汇编(地标升国标试行标准)中。原剂型的工艺特征为处方十四味药中牡丹皮、山药、山茱萸三味制成细粉，其余熟地黄等十一味制成水煮醇沉稠膏，然后混匀，干燥，装胶囊而成。该胶囊服用量大，一次4-6个大胶囊，吞咽困难，尤其对年老体弱者，且该药剂型单一，远不能满足人们的用药需求，同时其质量标准尚可进一步提高，且丸剂与之相比较，还有起效迅速的优点，基于此，我们应用现代制药技术对该产品工艺作必要的改进，形成新的制剂，同时提高质量控制标准，来保证产品的监控质量，提高药效，造福百姓。这对继承和发扬祖国医药遗产，具有重大意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种温肾前列丸及制备方法，来提高产品质量和疗效，增加产品的稳定性，丰富用药品种，以更好地满足和保障人们的用药需求。
1.温肾前列丸及制备方法包括如下步骤1.1温肾前列丸的配方组成熟地黄225-450g 淫羊藿225-450g 山药150-300g
茯苓195-390g 山茱萸120-240g 泽泻195-390g 牡丹皮150-300g肉桂45-90g附子45-90g 牛膝150-300g 虎杖195-390g扁蓄195-390g 矍麦195-390g车前子150-300g辅料适量，共制成1000g。
最佳配方是熟地黄300g 淫羊藿300g 山药200g茯苓260g山茱萸160g 泽泻260g牡丹皮100g 肉桂60g附子60g 牛膝200g虎杖260g扁蓄260g矍麦260g车前子200g 辅料适量，共制成1000g1.2温肾前列丸的制备工艺工艺一、将处方中十四味药分别检验合格备用；取牡丹皮、山药、山茱萸粉碎成细粉，备用；其余熟地黄等十一味粉碎成粗粉或制成饮片分别加水煎煮2-3次，每次1-3小时，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加乙醇使含醇量达40-80％，静置，过滤，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉，与上述细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。
工艺二、将处方中十四味药分别检验合格备用；取牡丹皮、山药、山茱萸粉碎成细粉，备用；其余熟地黄等十一味粉碎成粗粉或制成饮片分别加水煎煮2-3次，每次1-3小时，滤过，滤液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉，与上述细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。
工艺三、将处方中十四味药分别检验合格备用；取牡丹皮、山茱萸、肉桂混合粉碎成细粉，其余熟地黄等十一味粉碎成粗粉或制成饮片加水煎煮2-3次，每次1-3小时，滤过，合并滤液，浓缩干燥制成干膏粉/浓缩成稠膏，加入上述细粉及辅料适量混匀，制成丸，干燥，即得。
工艺四、将处方中十四味药分别检验合格备用；取牡丹皮、山茱萸、肉桂混合粉碎成细粉，其余熟地黄等十一味粉碎成粗粉或制成饮片加水煎煮2-3次，每次1-3小时，滤过，合并滤液，浓缩成清膏，放冷，加乙醇使含醇量达40-80％，静置，过滤，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉，加入上述细粉及辅料适量混匀，制成丸，干燥，即得。
1.3通过上述工艺所得的丸为温肾前列丸。
工艺中所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣预混剂(欧巴代)、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基纤维素一种/多种混合使用。
工艺中所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-环糊精、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、阿斯帕坦、交联聚维酮、聚维酮K30等一种或多种混合使用。
工艺中所得的丸的粒径为0.5-6mm，最佳粒径为1.5-4mm。
工艺中所得的丸可直接使用或装入空胶囊中使用。
工艺中丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷冻干燥等。
工艺中药材粉碎成细粉为过80-160目的细粉，最好为超微粉碎成200-300目的细粉。
工艺中药材粉碎粗粉/制成饮片为过5-30目的粗粉/饮片，最好为过10-20目粗粉。
工艺中水煎煮的条件为加水量为第一次6-12倍量，第二、三次为4-10倍量，煎煮2-3次，每次1-3小时。最佳为加水量第一次为10倍量，第二次为8倍量，煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时。
工艺中浓缩成稠膏的相对密度为1.20-1.45(20℃)，最佳相对密度为1.30-1.35(20℃)。
工艺一、四中提取物浓缩成清膏醇沉，清膏的相对密度为1.05-1.15(50℃)，最佳相对密度为1.08-1.10(50℃)；醇沉为加乙醇使含醇量为40-80％。最好加乙醇使含醇量为60-70％。
工艺中提取物干燥可采用真空干燥或喷雾干燥。真空干燥温度控制在50-90℃，最佳为60℃。喷雾干燥为将提取液浓缩成相对密度为1.05-1.15(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃，最佳相对密度为1.08-1.10(60℃)，进风温度为150-170℃，出风温度为80-100℃。
工艺中过滤也可采用离心常规滤过，超滤，加澄清剂后滤过，加澄清剂滤过后再超滤等方法。
2.本品的质量控制主要是鉴别、检查、含量测定三个方面。现增加了对牡丹皮、牛膝、熟地黄的薄层鉴别；检查上增加了重金属不得过百万分之十，砷盐不得过百万分之二的限量检查；含量测定上增加了对牡丹皮的定量。
本发明与现有技术比较其优越性在于生产工艺更趋完全合理、质量标准有了进一步提高，使产品有较全面的科学的定性定量控制方法，使产品的质量有了更好的保障。
具体实施例方式
该发明的最佳实施方案是将处方中十四味药分别检验合格备用；取牡丹皮、山茱萸、肉桂混合粉碎成细粉，其余熟地黄等十一味粉碎成粗粉加水煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，浓缩成相对密度为1.08-1.10(50℃)的浓缩液，喷雾干燥，收集干膏粉加入上述细粉及辅料适量混匀，制成丸，干燥，即得。
权利要求
1.一种温肾前列丸及制备方法，其特征在于(1)将处方中熟地黄、淫羊藿、山药、茯苓、山茱萸、泽泻、牡丹皮、肉桂、附子、牛膝、虎杖、扁蓄、矍麦、车前子十四味药分别检验合格备用；取牡丹皮、山药、山茱萸粉碎成细粉，备用；其余熟地黄等十一味粉碎成粗粉/制成饮片分别加水煎煮2-3次，每次1-3小时，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加乙醇使含醇量达40-80％，静置，过滤，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉，与细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。(2)将处方中熟地黄、淫羊藿、山药、茯苓、山茱萸、泽泻、牡丹皮、肉桂、附子、牛膝、虎杖、扁蓄、矍麦、车前子十四味药分别检验合格备用；取牡丹皮、山药、山茱萸粉碎成细粉，备用；其余熟地黄等十一味粉碎成粗粉/制成饮片分别加水煎煮2-3次，每次1-3小时，滤过，滤液浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉，与细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。(3)将处方中熟地黄、淫羊藿、山药、茯苓、山茱萸、泽泻、牡丹皮、肉桂、附子、牛膝、虎杖、扁蓄、矍麦、车前子十四味药分别检验合格备用；取牡丹皮、山茱萸、肉桂混合粉碎成细粉，其余熟地黄等十一味粉碎成粗粉/制成饮片加水煎煮2-3次，每次1-3小时，滤过，合并滤液，浓缩干燥制成干膏粉/浓缩成稠膏，加入细粉及辅料适量混匀，制成丸，干燥，即得。(4)将处方中熟地黄、淫羊藿、山药、茯苓、山茱萸、泽泻、牡丹皮、肉桂、附子、牛膝、虎杖、扁蓄、矍麦、车前子十四味药分别检验合格备用；取牡丹皮、山茱萸、肉桂混合粉碎成细粉，其余熟地黄等十一味粉碎成粗粉/制成饮片加水煎煮2-3次，每次1-3小时，滤过，合并滤液，浓缩成清膏，放冷，加乙醇使含醇量达40-80％，静置，过滤，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉，加入细粉及辅料适量混匀，制成丸，干燥，即得。
2.根据权利要求1所述的温肾前列丸及制备方法，其特征在于所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣预混剂(欧巴代)、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基纤维素一种/多种混合使用；所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-环糊精、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、阿斯帕坦、交联聚维酮、聚维酮K30一种/多种混合使用。
3.根据权利要求1所述的温肾前列丸及制备方法，其特征在于所得的丸的粒径为0.5-6mm，最佳粒径为1.5-4mm；丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷冻干燥；所得的丸可直接使用/装入空胶囊中使用。
4.根据权利要求1所述的温肾前列丸及制备方法，其特征在于药材粉碎成细粉为过80-160目的细粉，最佳为超微粉碎成200-300目的细粉；药材粉碎粗粉/制成饮片为过5-30目的粗粉/饮片，最佳为过10-20目粗粉。
5.根据权利要求1所述的温肾前列丸及制备方法，其特征在于水煎煮的条件为加水量为第一次6-12倍量，第二、三次为4-10倍量，煎煮2-3次，每次1-3小时，最佳为加水量第一次为10倍量，第二次为8倍量，煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时。
6.根据权利要求1所述的温肾前列丸及制备方法，其特征在于工艺中浓缩成稠膏的相对密度为1.20-1.45(20℃)，最佳相对密度为1.30-1.35(20℃)。
7.根据权利要求1所述的温肾前列丸及制备方法，其特征在于提取物浓缩成清膏的相对密度为1.05-1.15(50℃)，最佳相对密度为1.08-1.10(50℃)；醇沉的含醇量为40-80％，最佳加乙醇使含醇量为60-70％。
8.根据权利要求1所述的温肾前列丸及制备方法，其特征在于提取物干燥可采用真空干燥/喷雾干燥，真空干燥温度控制在50-90℃，最佳为60℃，喷雾干燥为将提取液浓缩成相对密度为1.05-1.15(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃，最佳相对密度为1.08-1.10(60℃)，进风温度为150-170℃，出风温度为80-100℃。
9.根据权利要求1所述的温肾前列丸及制备方法，其特征在于过滤也可采用离心，常规滤过，超滤，加澄清剂后滤过，加澄清剂滤过后再超滤的方法。
10.根据权利要求1所述的温肾前列丸及制备方法，其特征在于本品的质量标准控制有牡丹皮、牛膝、熟地黄的薄层鉴别；有重金属不得过百万分之十，砷盐不得过百万分之二的限量检查；有牡丹皮的含量测定。
全文摘要
本发明公开了温肾前列丸及制备方法，本发明是在现有胶囊剂的基础上剂型工艺改革，具有释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点，克服了原剂型服用量大，吞咽困难的不足，丰富了用药品种，质量标准又有新的提高，进一步满足和保障人们的用药需求。该药具有益肾利湿的功能，用于肾虚挟湿的良性前列腺增生症，症见小便淋漓，腰膝酸软，身疲乏力等症疗效显著。是临床受欢迎和安全、稳定、有效的药品，是现代制药企业理想的产品。
文档编号A61P13/00GK1548095SQ0312443
公开日2004年11月24日 申请日期2003年5月24日 优先权日2003年5月24日
发明者毛友昌, 毛小敏 申请人:毛友昌