专利名称：温胃舒丸及制备方法
技术领域：
该发明涉及中成药丸剂的制作工艺技术领域，尤其涉及温胃舒丸及制备方法。
背景技术：
丸剂是一种传统剂型，由于现代科学技术的迅速发展，制药机构设备不断更新换代，新型制丸机的问世以及新的辅料的广泛应用，为中药丸剂这一古老的剂型焕发出了青春活力，它改变了人们对传统丸剂“黑、大、粗”传统偏见，使之生产出来的丸剂具有释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点；根据我国有关药品法规，改变剂型需作为一种新药研究，温胃舒丸原有剂型是温胃舒胶囊，且已列入中华人民共和国卫生部药品标准(《中药成方制剂》第十三册中)。原剂型的工艺技术特点是处方中除砂仁粉碎成细粉，其余十一味药二次水煎煮液浓缩成稠膏然后加入砂仁细粉混匀，经干燥后装入胶囊。该胶囊剂在生产过程中，挥发性成分易损失，且服用量较大，吞咽较困难，尤其对年老体弱者；丸与之相比较带有起效迅速、服用方便的优点；同时该药剂型单一，应用剂型尚只有胶囊剂，远不能满足人们的用药需要，且其质量标准尚可进一步提高，基于此我们应用现代制药技术对该产品工艺作必要的改进，形成新的制剂，同时对产品的质量进行全面监控从而保证产品质量，提高药效，造福百姓。这对继承和发扬祖国医药遗产，具有重大意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种温胃舒丸及制备方法，来提高产品质量，更好地满足医疗需要。
本发明的目的是这样实现1.温胃舒丸及制备方法包括如下步骤1.1温胃舒丸的处方组成党参366-732g 附子(制)300-600g 黄芪(炙)366-732g肉桂180-360g 山药366-732g 肉苁蓉(制)366-732g
白术(炒)366-732g 山楂(炒)450-900g 乌梅450-900g砂仁120-240g 陈皮300-600g 补骨脂366-732g辅料适量，共制成1000g。
其最佳配方是党参549g 附子(制)450g黄芪(炙)549g 肉桂270g山药549g 肉苁蓉(制)549g 白术(炒)549g山楂(炒)675g 乌梅675g 砂仁180g 陈皮450g补骨脂549g 辅料适量，共制成1000g。
1.2温胃舒丸制备工艺工艺一、将十二味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取砂仁粉碎成细粉备用；其余十一味药粉碎成粗粉/切成饮片，加水煎煮2-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉，与砂仁细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。
工艺二、将十二味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取砂仁粉碎成细粉备用，其余十一味药粉碎成粗粉/切成饮片，加水蒸煮2-3次，每次1-3小时，收集挥发油备用，合并蒸煮液，滤过，滤液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉备用；上述挥发油用适量无水乙醇溶解/用环糊精包合制成挥发油环糊精包合物备用；取上述稠膏/干膏粉与砂仁细粉、挥发油环糊精包合物、适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。或上述稠膏/干膏粉与砂仁细粉、适量辅料混匀，制成丸，干燥，喷加上述挥发油无水乙醇溶液，混匀，即得。
工艺三、将十二味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取处方十二味药粉碎成粗粉/切成饮片，加水蒸煮2-3次，每次1-3小时，收集挥发油备用，合并蒸煮液，滤过，滤液浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉备用；上述挥发油用适量无水乙醇溶解/用环糊精包合制成挥发油环糊精包合物备用；取上述稠膏/干膏粉与挥发油环糊精包合物、适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。或上述稠膏/干膏粉与适量辅料混匀，制成丸，干燥，喷加上述挥发油无水乙醇溶液，混匀，即得。
1.3通过工艺一、二、三所制得的为温胃舒丸。
工艺中药材粉碎成粗粉/切成饮片通常为过5～40目粗粉/切成饮片，最好为过10-20目粗粉。
工艺中挥发油的提取，可以用蒸馏法提取备或用超临界方法提取。
工艺中挥发油环糊精包合物制备，环糊精可以采用β-环糊精或羟丙基-β-环糊精中的任何一种；挥发油与β-环糊精的比例为1∶6-15cm/g，最佳比例为1∶9.5(ml/g)；挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例为1∶3-12cm/g，最佳比例为1∶6(ml/g)。
工艺一、二中，稠膏的相对密度为1.20～1.40(60℃)，最佳相对密度1.28～1.30(60℃)。
工艺中所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣预混剂(欧巴代)、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基纤维素一种/多种混合使用。
工艺中所得的丸的粒径为0.5-6mm，最佳粒径为1.5-4mm。
工艺中所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、阿斯帕坦、交联聚维酮、聚维酮K30等一种或多种混合使用。
工艺中所得的丸可直接使用或装入空胶囊中使用。
工艺中丸的干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷冻干燥等。
工艺中水煎煮/水蒸煮的条件为加水量为第一次为药量的6-15倍量，第二、三次为药量的4-10倍量，煎煮/蒸煮2-3次，每次1-3次。最佳为煎煮/蒸煮2次，加水量第一次为药量的10倍量，第二次为药量的8倍量，第一次1.5小时，第二次1小时。
工艺中提取物的干燥可采用真空干燥或采用喷雾干燥，真空干燥温度控制在50-80℃，最好为60℃。喷雾干燥进风温度为100-200℃，出风温度50-150℃；最佳相对密度为1.08-1.10(60℃)，进风温度为160-180℃，出风温度80-100℃。
2.本品质量控制主要是定性、检查、定量三个方面。
在鉴别上，原剂型只有两个理化鉴别，现增加了对肉桂、白术、砂仁、附子、山楂、陈皮、黄芪、补骨脂、肉苁蓉的薄层鉴别；在检查上，原剂型无重金属、砷盐的限量检查，现增加对重金属不得过百万分之十和砷盐不得过百分之二的限量检查；在定量方面，原剂型仅对补骨脂进行了定量，现予以保留，另增加了对黄芪、陈皮的定量。
该发明与现有技术比较其优越性在于生产工艺更趋完全合理、质量标准大大提高，使产品有科学的定性定量控制方法，使产品的质量有了保障。
具体实施例方式
该发明的最佳实施方案是将十二味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方十二味药粉碎成粗粉，加水蒸煮二次，第一次1.5小时，第二次1小时，收集挥发油备用，合并二次蒸煮液，滤过，滤液薄膜浓缩至相对密度为1.05～1.15(60℃)，喷雾干燥，收集干膏粉备用；上述挥发油用环糊精包合成挥发油羟丙基-β-环糊精包合物备用；取上述干膏粉与挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。
权利要求
1.一种温胃舒丸及制备方法，其特征在于(1)将党参、附子、黄芪、肉桂、山药、肉苁蓉、白术、山楂、乌梅、砂仁、陈皮、补骨脂十二味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取砂仁粉碎成细粉备用；其余十一味药粉碎成粗粉/切成饮片加水煎煮2-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉，与砂仁细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。(2)将党参、附子、黄芪、肉桂、山药、肉苁蓉、白术、山楂、乌梅、砂仁、陈皮、补骨脂十二味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取砂仁粉碎成细粉备用，其余十一味药粉碎成粗粉/切成饮片加水蒸煮2-3次，每次1-3小时，收集挥发油备用，合并蒸煮液，滤过，滤液浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉备用；挥发油用适量无水乙醇溶解/用环糊精包合制成挥发油环糊精包合物备用；取稠膏/干膏粉与砂仁细粉、挥发油环糊精包合物、适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得，或稠膏/干膏粉与砂仁及适量辅料混匀，制成丸，干燥，喷加挥发油无水乙醇溶液，混匀，即得。(3)将党参、附子、黄芪、肉桂、山药、肉苁蓉、白术、山楂、乌梅、砂仁、陈皮、补骨脂十二味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十二味药粉碎成粗粉/切成饮片，加水蒸煮2-3次，每次1-3小时，收集挥发油备用，合并蒸煮液，滤过，滤液浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉备用；挥发油用适量无水乙醇溶解/用环糊精包合制成挥发油环糊精包合物备用；取稠膏/干膏粉、挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得，或取稠膏/干膏粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，再喷加挥发油无水乙醇溶液，混匀，即得。
2.根据权利要求1所述的温胃舒丸及制备方法，其特征在于工艺中药材粉碎成粗粉/切成饮片通常为过5～40目粗粉/切成饮片，最佳为过10-20目粗粉；工艺中挥发油的提取，可以用蒸馏法提取备/用超临界方法提取。
3.根据权利要求1所述的温胃舒丸及制备方法，其特征在于工艺中挥发油环糊精包合物制备，环糊精可以采用β-环糊精或羟丙基-β-环糊精中的任何一种；挥发油与β-环糊精的比例为1∶6-15cm/g，最佳比例为1∶9.5(ml/g)；挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例为1∶3-12cm/g，最佳比例为1∶6(ml/g)。
4.根据权利要求1所述的温胃舒丸及制备方法，其特征在于工艺中，稠膏的相对密度为1.20～1.40(60℃)，最佳相对密度1.28～1.30(60℃)。
5.根据权利要求1所述的温胃舒丸及制备方法，其特征在于工艺中所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣预混剂(欧巴代)、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基纤维素一种/多种混合使用。
6.根据权利要求1所述的温胃舒丸及制备方法，其特征在于工艺中所得的丸的粒径为0.5-6mm，最佳粒径为1.5-4mm；工艺中丸的干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷冻干燥；工艺中所得的丸可直接使用/装入空胶囊中使用。
7.根据权利要求1所述的温胃舒丸及制备方法，其特征在于工艺中所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、阿斯帕坦、交联聚维酮、聚维酮K30一种/多种混合使用。
8.根据权利要求1所述的温胃舒丸及制备方法，其特征在于工艺中水煎煮/水蒸煮的条件为加水量为第一次为药量的6-15倍量，第二、三次为药量的4-10倍量，煎煮/蒸煮2-3次，每次1-3次，最佳为煎煮/蒸煮2次，加水量第一次为药量的10倍量，第二次为药量的8倍量，第一次1.5小时，第二次1小时。
9.根据权利要求1所述的温胃舒丸及制备方法，其特征在于工艺中提取物的干燥可采用真空干燥/采用喷雾干燥，真空干燥温度控制在50-80℃，最佳为60℃，喷雾干燥进风温度为100-200℃，出风温度50-150℃；最佳相对密度为1.08-1.10(60℃)，进风温度为160-180℃，出风温度80-100℃。
10.根据权利要求1所述的温胃舒丸及制备方法，其特征在于质量标准上有肉桂、白术、砂仁、附子、山楂、陈皮、黄芪、补骨脂、肉苁蓉的薄层鉴别；检查上有重金属不得过百万分之十、砷盐不得过百万分之二的限量检查；有黄芪、陈皮的定量。
全文摘要
本发明公开了一种温胃舒丸及制备方法，该药是在现有胶囊剂基础上剂型工艺改革，对保留和稳定挥发性成分有突破性改进。具有释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点，同时进一步完善和提高了质量标准，丰富了用药品种，满足和保障了人们的用药需求。该药具有扶正固本、温胃养胃、行气止痛、助阳暖中的功能，对慢性萎缩性胃炎，慢性胃炎所引起的胃脘冷痛，腹胀、嗳气、纳差、畏寒无力等症疗效显著；是临床受欢迎和安全、稳定、有效的药品，是现代制药企业理想的产品。
文档编号A61K9/36GK1548096SQ0312443
公开日2004年11月24日 申请日期2003年5月24日 优先权日2003年5月24日
发明者毛友昌, 毛小敏 申请人:毛友昌