包含CETP抑制剂和HMG－CoA还原酶抑制剂的剂型的制作方法

专利名称：：包含CETP抑制剂和HMG－CoA还原酶抑制剂的剂型的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一种剂型，包含(1)固体无定形分散体，包含胆固醇基酯转移蛋白(CETP)抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物；和(2)酸敏感性HMG-CoA还原酶抑制剂。
背景技术：
：众所周知，3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是一种重要的催化细胞内胆固醇合成的酶，将引起血液胆固醇水平下降，尤其是胆固醇的低密度脂蛋白形式。因此，HMG-CoA还原酶抑制剂被视为可潜在用作降血胆固醇剂或降血脂剂。CETP抑制剂是另一类能够调控血液胆固醇水平的化合物，例如升高高密度脂蛋白(HDL)胆固醇，降低LDL胆固醇。CETP抑制剂具有极低的水溶解度。因此，CETP抑制剂必须经过配制，以便能够提供良好的生物利用度。一种增加CETP抑制剂生物利用度的方法是形成药物与浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体。例如参见WO02/11710A2。就很多CETP抑制剂而言，酸性浓度-增强性聚合物提供最高的增强水平。众所周知，CETP抑制剂与HMG-CoA还原酶抑制剂的联合疗法可以用于治疗高LDL胆固醇和低HDL胆固醇水平。例如，WO02/13797A2涉及胆固醇基酯转移蛋白抑制剂与托伐他汀的药物组合。该申请公开了这些化合物一般可以单独或者与药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂一起给药。这些化合物可以独立或者一起以任何常规的口服、肠胃外或透皮剂型给药。就口服给药而言，组合物可以采取溶液、悬液、片剂、丸剂、胶囊剂、粉剂等形式。DeNinno等的美国专利No.6,310,075B1涉及CETP抑制剂、含有这类抑制剂的药物组合物和这类抑制剂的用途。DeNinno等公开了药物组合的组合物，包含CETP抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂。DeNinno公开了发明的化合物可以以药物组合物的形式给药，其中包含至少一种化合物以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。就口服给药而言，药物组合物可以采取溶液、悬液、片剂、丸剂、胶囊剂、粉剂等形式。类似地，DeNinno等的美国专利No.6,197,786B1公开了药物组合，其中包含CETP抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂。WO00/38722公开了CETP抑制剂与HMG-CoA还原酶抑制剂的组合，它们用于心血管适应症。药物组合物包括适合于口服、直肠、局部、口腔和肠胃外给药的那些。该申请公开了供口服给药的固体剂型，包括胶囊剂、片剂、丸剂、粉剂、凝胶帽和颗粒剂。Schmeck等的美国专利No.5,932,587公开了另一类CETP抑制剂。Schmeck等公开了CETP抑制剂可以与某些HMG-CoA还原酶抑制剂组合使用，例如他汀类，包括托伐他汀。不过，尽管需要将CETP抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂组合成单一的剂型，将CETP抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂组合成单一剂型面临大量潜在的问题。一些HMG-CoA还原酶抑制剂化合物是不稳定的，它们对热、湿度、低pH环境和光是敏感的。一些HMG-CoA还原酶抑制剂、例如托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、罗伐他汀和西伐他汀是羟基酸的形式，将在酸性环境中降解为内酯。其他HMG-CoA还原酶抑制剂、例如洛伐他汀和辛伐他汀含有容易在酸性环境中降解的取代基。当以片剂、粉剂、颗粒剂形式包装或者包装在胶囊内时，HMG-CoA还原酶抑制剂可能因与剂型其他组分的分子实体接触而进一步失去稳定性。由于药物剂型组分、例如粘合剂、稀释剂、抗粘连剂、表面活性剂等可能不利地作用于活性成分化合物，有效的药物剂型需要采用稳定化措施。例如，美国专利No.6,126,971公开了加入稳定剂，例如碳酸钙，使HMG-CoA还原酶抑制剂托伐他汀钙稳定。尽管如此，使HMG-CoA还原酶抑制剂稳定的措施也必须允许CETP抑制剂的溶解。因此，所需要的是这样一种含有CETP抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂的剂型，它使HMG-CoA还原酶抑制剂稳定，并且为CETP抑制剂提供良好的生物利用度。
发明内容本发明克服现有技术的缺陷，提供一种单元剂型，包含(1)固体无定形分散体，包含CETP抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物，和(2)HMG-CoA还原酶抑制剂。固体无定形分散体和HMG-CoA还原酶抑制剂是这样组合在该剂型中的，使固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中是基本上彼此分开的。“单元剂型”表示单一的剂型，含有CETP抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂，以便在单元剂型对使用环境给药后，CETP抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂都被递送至使用环境。术语“单元剂型(unitarydosageform)”包括单一的药片、锭剂(caplet)、药丸、胶囊、药粉，和包含一个或多个药片、锭剂、药丸、胶囊、药囊、药粉的药剂盒，或者打算一起服用的溶液。“基本上彼此分开”意味着足量HMG-CoA还原酶抑制剂在物理上是与固体无定形分散体分离的，以便酸性浓度-增强性聚合物不会导致HMG-CoA还原酶抑制剂有不可接受水平的化学降解。HMG-CoA还原酶抑制剂因而具有提高了的化学稳定性，相对于所掺合的(1)与(2)的混合物而言(1)本质上由单独的CETP抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体组成的粒子，和(2)本质上由单独的HMG-CoA还原酶抑制剂组成的粒子。这种提高了的HMG-CoA还原酶抑制剂的化学稳定性相信主要涉及减少了HMG-CoA还原酶抑制剂分子与CETP抑制剂/酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体接触的比例。正如下面所描述的，配制单元剂型存在很多途径，其中固体无定形分散体和HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上彼此分开的；也就是说，单元剂型限制了HMG-CoA还原酶抑制剂分子与CETP抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体接触的比例。就一些手段而言，分开是宏观性的；也就是说，HMG-CoA还原酶抑制剂和固体无定形分散体例如可以处于剂型分开的层中，以便只有那些存在于两层界面处的HMG-CoA还原酶抑制剂分子才可以与固体无定形分散体接触。通过提供分开两种组合物的第三层，可以使得在HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体之间进一步分离。或者，单元剂型可以是药剂盒的形式，其中HMG-CoA还原酶抑制剂和固体无定形分散体处于剂型中分开的隔室内。就其他手段而言，分开是微观性的；也就是说，分开可能仅是由于一个或多个中间分子。例如，单元剂型可以包含固体无定形分散体和大量包含HMG-CoA还原酶抑制剂的较大粒子或颗粒。位于粒子或颗粒内部的HMG-CoA还原酶抑制剂分子与固体无定形分散体是被粒子或颗粒表面上的分子所分开的。或者，固体无定形分散体可以是较大粒子或颗粒的形式，粒子或颗粒内部固体无定形分散体中酸性浓度-增强性聚合物分子与HMG-CoA还原酶抑制剂是被粒子或颗粒表面上的分子所分开的。或者，HMG-CoA还原酶抑制剂的粒子或颗粒、固体无定形分散体的粒子或颗粒或此二者可以包有保护性包衣，从而分开HMG-CoA还原酶抑制剂和固体无定形分散体。在任何情况下，HMG-CoA还原酶抑制剂和固体无定形分散体是基本上彼此分开的，以便酸性浓度-增强性聚合物不会导致HMG-CoA还原酶抑制剂有不可接受水平的化学降解。对“使用环境”的称谓可以表示体内液体，例如，动物、例如哺乳动物、特别是人的GI道、皮下、鼻内、口腔、鞘内、眼、耳内、皮下空间、阴道、动脉与静脉血管、呼吸道或肌内组织，或者测试溶液的体外环境，例如磷酸盐缓冲盐水(PBS)或模型禁食十二指肠(MFD)溶液。适当的PBS溶液是包含20mM磷酸钠(Na2HPO4)、47mM磷酸钾(KH2PO4)、87mMNaCl和0.2mMKCl的水溶液，用NaOH调至pH6.5。适当的MFD溶液是相同的PBS溶液，其中另外含有7.3mM牛磺胆酸钠和1.4mM1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱。对使用环境“给药”意味着，若体内使用环境是GI道，借助食入或吞咽递送或者其他这类措施递送药物。本领域技术人员将理解到对其他体内使用环境“给药”表示利用本领域已知的方法使使用环境与本发明组合物接触。例如参见RemingtonTheScienceandPracticeofPharmacy，20thEdition(2000)。若使用环境是体外的，“给药”表示将剂型放置或递送至体外测试介质。若不需要药物释放在胃中而需要药物释放在十二指肠或小肠中，使用环境也可以是十二指肠或小肠。在这类情况下，向使用环境“引入”意味着剂型及时离开胃进入十二指肠。发明人已经发现，通过形成CETP抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体，可以实质性提高CETP抑制剂的生物利用度。相对于CETP抑制剂以结晶形式给药而言，CETP抑制剂以含有浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体形式给药实质性增加CETP抑制剂溶解在使用环境中的浓度。确切而言，某些酸性浓度-增强性聚合物的使用已经产生生物利用度的实质性提高。不过，当HMG-CoA还原酶抑制剂直接与CETP抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体混合、然后造粒压片时，发明人观察到HMG-CoA还原酶抑制剂的化学降解大于单独的HMG-CoA还原酶抑制剂。发明人如下解决了化学降解问题，基本上使固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂物理性分开，同时保持分散体和HMG-CoA还原酶抑制剂在一个单元剂型中。发明人相信，化学降解是由酸性浓度-增强性聚合物所导致的，或者是由酸向HMG-CoA还原酶抑制剂表面迁移所间接导致的。令人意外地，发明人发现，通过将CETP抑制剂固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂分别造粒，能够提高HMG-CoA还原酶抑制剂在单元剂型中的化学稳定性。尽管不希望受特定理论所限，不过发明人相信，当将包含固体无定形分散体和造粒赋形剂的颗粒与HMG-CoA还原酶抑制剂掺合、然后压制成片时，固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上分开的，从而使HMG-CoA还原酶抑制剂稳定。或者，可以利用其他方法分开固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂。另外，HMG-CoA还原酶抑制剂本身的碱性属性、例如当它是碱性盐形式时或者一种或多种碱性赋形剂的存在，可以用于使HMG-CoA还原酶抑制剂屏蔽于由固体无定形分散体所产生的酸性环境之外。考虑下列详细的发明说明并结合附图，将更加容易理解本发明的上述和其他目的、特征和优点。图1-8是本发明剂型示范性实施方式的横截面示意图。本发明的详细说明本发明将CETP抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂组合在单元剂型中。CETP抑制剂是包含酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体形式。固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是这样组合的，使固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中是基本上彼此分开的。下面更加详细地讨论单元剂型、固体无定形分散体、药物、赋形剂和形成剂型的方法。单元剂型，其中CETP抑制剂与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上分开的本发明的单元剂型包含(1)CETP抑制剂组合物，所述组合物包含固体无定形分散体，所述分散体包含CETP抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物，和(2)HMG-CoA还原酶抑制剂组合物，所述组合物包含HMG-CoA还原酶抑制剂。两种组合物是这样组合的，使固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中是基本上彼此分开的。固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂应当是基本上物理性分开的，以便酸性浓度-增强性聚合物不会导致HMG-CoA还原酶抑制剂有不可接受水平的化学降解。所得单元剂型与对照剂型相比具有提高了的化学稳定性，在所述对照剂型中，固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂不是基本上彼此分开的。HMG-CoA还原酶抑制剂与酸性浓度-增强性分散体聚合物在该剂型中是基本上物理性分开的。这意味着HMG-CoA还原酶抑制剂分子与固体无定形分散体中酸性浓度-增强性聚合物接触的比例是充分小的，使由酸性浓度-增强性聚合物所产生的酸性环境不会引起HMG-CoA还原酶抑制剂有不可接受水平的化学降解。HMG-CoA还原酶抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的分开导致HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中的化学稳定性提高。可以利用若干不同的方法来分开固体无定形分散体和HMG-CoA还原酶抑制剂。在一种方法中，将固体无定形分散体与选择性的造粒赋形剂造粒成CETP抑制剂颗粒，然后与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物混合。当酸性浓度-增强性聚合物存在于颗粒中时，酸性浓度-增强性聚合物在颗粒表面上可能与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物接触的量是很低的，因为与较小的固体无定形分散体粒子相比，使用大颗粒引起表面-体积比降低。另外，选择性的造粒赋形剂减少酸性浓度-增强性聚合物在颗粒外部表面上的量。其结果是，当颗粒与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物混合时，HMG-CoA还原酶抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物是基本上分开的，导致HMG-CoA还原酶抑制剂的化学稳定性提高。因而在一方面，本发明提供了一种单元剂型，其中将CETP抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体造粒，然后与HMG-CoA还原酶抑制剂混合，如图1中剂型10所示。包含CETP抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体的颗粒12和选择性的造粒赋形剂散布在HMG-CoA还原酶抑制剂组合物14内。颗粒内的固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上分开的。剂型10可以选择性地用常规包衣16包衣。或者，可以将HMG-CoA还原酶抑制剂用选择性的造粒赋形剂造粒，再与CETP抑制剂组合物混合。因而在另一方面，本发明提供了一种单元剂型，其中将HMG-CoA还原酶抑制剂造粒，然后与CETP和酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体混合，如图2中剂型20所示。包含HMG-CoA还原酶抑制剂和选择性的造粒赋形剂的颗粒24散布在CETP抑制剂组合物22内。颗粒中的HMG-CoA还原酶抑制剂粒子与CETP抑制剂组合物中的固体无定形分散体是基本上分开的。剂型20可以选择性地用常规包衣26包衣。在另一种方法中，可以将固体无定形分散体用选择性的造粒赋形剂造粒成CETP抑制剂颗粒，可以将HMG-CoA还原酶抑制剂用选择性的造粒赋形剂造粒成HMG-CoA还原酶抑制剂颗粒，再将两种颗粒掺合在一起。因而在另一方面，单元剂型包含第一颗粒混合有第二颗粒，所述第一颗粒包含CETP抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体，所述第二颗粒包含HMG-CoA还原酶抑制剂，如图3中剂型30所示。这里，CETP抑制剂颗粒32与HMG-CoA还原酶抑制剂颗粒34混合。惊人地，发明人已经发现，通过将两种颗粒混合在一起，可以维持HMG-CoA还原酶抑制剂的稳定性。相反，将固体无定形分散体、HMG-CoA还原酶抑制剂和其他赋形剂都造粒在一起，得到其中HMG-CoA还原酶抑制剂发生化学降解的组合物。剂型30可以选择性地用常规包衣36包衣。还有另一种方法，CETP抑制剂组合物包含包有不是酸性的材料的固体无定形分散体。将这种组合物与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物混合，以防止固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂接触。或者，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物可以包有不是酸性的材料，然后与CETP抑制剂组合物混合，以防止固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂接触。在两种情况下，包衣是足够厚的，以确保HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体是基本上分开的，导致化学稳定性提高。因而在一方面，本发明提供了一种单元剂型，其中CETP抑制剂组合物包含包有包衣的固体无定形分散体，再与HMG-CoA还原酶抑制剂掺合，如图4中剂型40所示。固体无定形分散体42包有包衣45。在一种实施方式中，固体无定形分散体包有不是酸性的保护性包衣。包衣使固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂基本上分开。包衣可以是任何不含酸性基团的常规包衣或者其他不会对固体无定形分散体或HMG-CoA还原酶抑制剂有不利作用的材料。然后将经过包衣的固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物44混合。剂型40可以选择性地包有常规包衣46。在另一方面，本发明提供了一种单元剂型，其中HMG-CoA还原酶抑制剂组合物包含包有非酸性包衣的HMG-CoA还原酶抑制剂。然后将HMG-CoA还原酶抑制剂组合物与固体无定形分散体掺合，如图5中剂型50所示。HMG-CoA还原酶抑制剂54包有包衣55。包衣使固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂基本上分开。包衣可以是任何不含酸性基团的常规包衣或者其他不会对固体无定形分散体或HMG-CoA还原酶抑制剂有不利作用的材料。然后将经过包衣的HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体52混合。剂型50可以选择性地包有常规包衣56。还有另一种方法，CETP抑制剂组合物和HMG-CoA还原酶抑制剂组合物可以构成该剂型分开的区域或体积，例如分开的层。因而在一方面，本发明提供了一种单元剂型，其中CETP抑制剂组合物和HMG-CoA还原酶抑制剂组合物处于该剂型内分开的层或体积中。在一种实施方式中，剂型是双层片，如图6中剂型60所示。剂型60具有由CETP抑制剂组合物组成的第一层62和由HMG-CoA还原酶抑制剂组合物组成的第二层64。剂型60可以选择性地包有常规包衣66。第一层62和第二层64可以借助任何常规方法形成，如下所述。通过分开CETP抑制剂组合物和HMG-CoA还原酶抑制剂组合物在两个分开的层中，固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上彼此分开的。这导致HMG-CoA还原酶抑制剂降解速率之低是可接受的。单元剂型的另一种实施方式是具有三个层的三层剂型。图7显示具有三个层72、74和78的三层剂型70。72、74和78的一层或多层可以是CETP抑制剂组合物，72、74和78的一层或多层可以是HMG-CoA还原酶抑制剂组合物。三层剂型可以借助任何常规方法形成，如下所述。并且，通过分开CETP抑制剂组合物和HMG-CoA还原酶抑制剂组合物在分开的层中，固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上彼此分开的，导致HMG-CoA还原酶抑制剂降解速率之低是可接受的。剂型70可以选择性地包有常规包衣76。在三层剂型70的具体实施方式中，层78包含非酸性屏障层，分开CETP抑制剂组合物72与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物74。屏障层确保固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上彼此分开的，导致HMG-CoA还原酶抑制剂降解速率之低是可接受的。在另一种实施方式中(没有显示)，单元剂型具有三个以上的层。至少一层是CETP抑制剂组合物，至少一层是HMG-CoA还原酶抑制剂组合物。选择性地，至少一层是非酸性屏障层。这些层是这样排列的，使固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上彼此分开的。单元剂型的另一种实施方式是同心核剂型，具有中心核和围绕该核的外层。图8显示剂型80，具有中心核82和围绕该核82的层84。CETP抑制剂组合物可以处于中心核82中，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物处于围绕层84中，或者HMG-CoA还原酶抑制剂组合物可以处于中心核82中，CETP抑制剂组合物处于围绕层84中。通过分开CETP抑制剂组合物和HMG-CoA还原酶抑制剂组合物在分开的体积中，固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上彼此分开的，导致HMG-CoA还原酶抑制剂降解速率之低是可接受的。中心核可以选择性地包有非酸性保护性包衣，以确保固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上彼此分开的。剂型80可以选择性地包有常规包衣86。单元剂型可以是片剂、锭剂、丸剂、胶囊剂、粉剂或本领域已知的其他剂型。在一种实施方式中，将CETP抑制剂组合物与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物掺合在一起，然后借助本领域已知的压力压制成片剂、锭剂、丸剂或其他剂型。合适的片剂的实例如图1-8所示。单元剂型的另一种实施方式是胶囊剂。将CETP抑制剂组合物与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物混合，置于合适的胶囊中，例如本领域熟知的硬明胶胶囊或软明胶胶囊(例如参见Remington′sPharmaceuticalSciences，(18thed.1990))。组合物是这样构成的，使固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中是基本上分开的。在一种实施方式中，先将CETP抑制剂组合物造粒，然后与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物混合，再将混合物置于胶囊中。在另一种实施方式中，先将HMG-CoA还原酶抑制剂组合物造粒，然后与CETP抑制剂组合物混合，再将混合物置于胶囊中。在另一种实施方式中，将CETP抑制剂组合物造粒，再与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物的颗粒混合。在另一种实施方式中，CETP抑制剂组合物包含已经包有保护性包衣的固体无定形分散体。然后将经过包衣的固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物混合，再将混合物置于胶囊中。在另一种实施方式中，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物包含经过包衣的HMG-CoA还原酶抑制剂粒子。将经过包衣的粒子与CETP抑制剂组合物混合，再将混合物物置于胶囊中。在另一种实施方式中，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物包含压制片，压制片中包含HMG-CoA还原酶抑制剂和选择性的赋形剂。将HMG-CoA还原酶抑制剂片与CETP抑制剂组合物置于胶囊中。在另一种实施方式中，CETP抑制剂组合物包含压制片，压制片中包含固体无定形分散体和选择性的赋形剂。将CETP抑制剂片与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物置于胶囊中。单元剂型的另一种实施方式是粉剂，本领域经常称之为小药囊或口服组成粉(OPC)。将CETP抑制剂组合物与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物混合，再置于合适的容器中，例如小包、瓶子、盒子、袋子或本领域已知的其他容器。组合物是这样构成的，使固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中是基本上分开的，如上所述。然后可以将粉剂剂型以干燥形式取用或者在服用前与液体混合形成糊剂、悬液或浆液。单元剂型的另一种实施方式是药剂盒，包含两种分开的组合物(1)一种含有固体无定形分散体，其中包含CETP抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物，和(2)一种含有HMG-CoA还原酶抑制剂。药剂盒是这样设计的，使HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体是基本上分开的。药剂盒包括含有分开的组合物的装置，例如分开的瓶子或分开的箔包；不过，也可以在单一的不分开的容器内含有分开的组合物。通常，药剂盒包括分开的组分的给药指导。化学稳定性其中固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上彼此分开的剂型表现为HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中降解的速率之低是可接受的。相对于由等量固体无定形分散体和HMG-CoA还原酶抑制剂组成的对照组合物而言，本发明的组合物和剂型提供提高了的HMG-CoA还原酶抑制剂化学稳定性，所述对照组合物中固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂不是基本上分开的，见下详细描述。一般而言，可以利用任何测量药物在药物组合物中的效力或纯度的常规方法测量HMG-CoA还原酶抑制剂的降解。例如，可以利用高效液相色谱(HPLC)或本领域熟知的其他分析技术测量最初存在于组合物中的活性HMG-CoA还原酶抑制剂量。或者，可以从存在于组合物中的药物量计算最初存在的HMG-CoA还原酶抑制剂量。然后在贮存在受控制的温度与湿度条件下达适当时间阶段之后计算组合物的效力。效力的降低表明已经发生化学反应，引起存在于组合物中的活性药物量减少，这是化学稳定性差的象征。用于评价化学稳定性的另一种方法是分析组合物中药物降解产物量的增加速率，这表明HMG-CoA还原酶抑制剂的反应。HPLC或其他分析技术可以用于测定组合物中药物降解产物的浓度。在受控制的贮存条件下贮存之前和之后，测量降解产物的量。药物降解产物的增加量可以用于确定“药物纯度百分比”的减少量，所述百分比被定义为药物总合量除以药物最初含量的100倍。因而，药物纯度百分比可以计算如下药物纯度百分比＝100×(总药物含量/药物最初含量)当从杂质总含量计算药物纯度时，药物纯度百分比可以这样计算，假设药物最初含量、以wt％表示等于100wt％减去总最初杂质的wt％，总药物含量等于100wt％减去贮存后、也就是在一段时间后总杂质的wt％。这种计算药物纯度百分比的方法见下式药物纯度百分比＝100×[1-(总杂质/药物最初含量)]发生药物降解的速率一般依赖于贮存条件。HMG-CoA还原酶抑制剂当被配制在本发明组合物中时，应当在环境温度与湿度条件下(例如20％至60％相对湿度(RH))是长时间稳定的，例如数月或数年。不过，为了加快测试，贮存条件可以采用升高了的温度和/或湿度，以模拟在环境条件下的更长贮存时间。贮存时间可以从几天至数周或数月不等，这依赖于药物的反应性和贮存条件。药物在贮存后的“降解度”可以这样计算，从最初药物纯度百分比减去最终药物纯度百分比(通过测量药物含量的减少或者药物杂质含量的增加来测定)。例如，最初含有100mgHMG-CoA还原酶抑制剂、并且没有可测量杂质的组合物样品将具有100wt％的最初药物纯度百分比。如果在贮存后，样品中HMG-CoA还原酶抑制剂的量减少至95mg，最终药物纯度百分比将是95wt％，降解度将是100wt％减95wt％或者5wt％。或者，如果发现100mgHMG-CoA还原酶抑制剂最初含有1mg杂质，它将具有99wt％的最初药物纯度百分比。如果在贮存后，总杂质含量增加至6wt％，最终药物纯度百分比将是94wt％，降解度将是99wt％减94wt％或者5wt％。或者，降解度可以这样测定，从贮存后一种或多种特定降解产物含量中减去该特定药物降解产物的最初含量。若存在若干药物降解产物，其中只有一种或几种是所关心的，则这样一种测量是有用的。例如，如果HMG-CoA还原酶抑制剂最初含有浓度为1wt％的特定降解产物，贮存后该降解产物的浓度为6wt％，降解度将是6wt％减1wt％或者5wt％。HMG-CoA还原酶抑制剂在供试组合物中的化学稳定性的相对提高程度可以这样测定，在相同的贮存条件下，经过相同的贮存时间，计算HMG-CoA还原酶抑制剂在对照组合物中的降解度与HMG-CoA还原酶抑制剂在供试组合物中的降解度之比。供试组合物仅仅是CETP抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体、HMG-CoA还原酶抑制剂和选择性的另外的赋形剂的组合物，其中单元剂型是这样制备的，使固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂是基本上彼此分开的。对照组合物仅仅是等量CETP抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体、HMG-CoA还原酶抑制剂和选择性的另外的赋形剂的组合物，其中在单一步骤中将固体无定形分散体、HMG-CoA还原酶抑制剂和选择性的另外的赋形剂掺合在一起，然后压制成药块。可以将药块研磨成更小的颗粒，以利于对照组合物的测试。例如，若HMG-CoA还原酶抑制剂在供试组合物中的降解度为1wt％，HMG-CoA还原酶抑制剂在对照组合物中的降解度为5wt％，则相对提高程度为5wt％/1wt％等于5.0。就其中HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体是基本上彼此分开的组合物和剂型而言，相对提高程度为至少1.1。优选地，相对提高程度为至少1.25，更优选至少2.0，进而更优选至少3.0，更优选至少5.0。事实上，一些本发明组合物可以达到大于20的相对提高程度。特定的贮存条件和贮存时间可以酌情加以选择，依赖于HMG-CoA还原酶抑制剂的酸-敏感程度、用在固体无定形分散体中的特定酸性浓度-增强性聚合物，以及组合物中HMG-CoA还原酶抑制剂与聚合物之比。若HMG-CoA还原酶抑制剂是特别酸-敏感的，或者组合物具有很低的HMG-CoA还原酶抑制剂与聚合物之比，则可以采用较短的贮存时间。若降解速率是线性的，则相对提高程度将独立于贮存时间。不过，若在受控制的贮存条件下降解速率是非线性的，则用于比较供试组合物与对照组合物的稳定性试验优选地是这样选择的，使降解度是足够大的，以便可以准确地测量。通常，选择一定的贮存时间，以观察到至少0.1wt％至0.2wt％的对照组合物降解度。不过，贮存时间不要过长，以致HMG-CoA还原酶抑制剂与聚合物之比有实质性改变。通常，贮存时间是这样的，使所观察到的供试组合物降解度小于50wt％，优选地小于20wt％。当对照组合物的降解度相对缓慢时，试验优选地在受控制的贮存条件下进行足够长的时间，以便供试组合物与对照组合物的稳定性比较是有意义的。可以用于测试组合物或剂型是否满足上述化学稳定性标准的稳定性试验是供试分散体和对照分散体在40℃和75％相对湿度(RH)下贮存六个月或者在50℃和75％RH下贮存三个月。相对提高程度可以在较短时间内变得明显，例如三至五天，一些非常酸-敏感性HMG-CoA还原酶抑制剂可以采用更短的贮存时间。当在接近环境条件的贮存条件下比较分散体时，例如30℃和60％RH，贮存时间可能需要若干月或者直至两年。另外，优选的是包含HMG-CoA还原酶抑制剂和固体无定形分散体的组合物导致这样一种化学稳定性，使HMG-CoA还原酶抑制剂当在40℃和75％RH下贮存六个月时具有小于约5wt％的降解度，更优选小于约2wt％，进而更优选小于约0.5wt％，最优选小于约0.1wt％，或者当在30℃和60％RH下贮存一年时具有小于约5wt％的降解度，更优选小于约2wt％，进而更优选小于约0.5wt％，更优选小于约0.1wt％。无论如何，本发明组合物具有远远大于优选值的降解度，只要固体无定形分散体达到上述相对于对照组合物而言的提高程度即可。胆固醇基酯转移蛋白(CETP)抑制剂CETP抑制剂可以是任何能够抑制胆固醇基酯转移蛋白的化合物。固体无定形分散体特别可用于这样的CETP抑制剂，它们具有足够低的水溶解度、低生物利用度或缓慢的吸收速率，以致需要增加它们在水性使用环境中的浓度。CETP抑制剂通常是“微溶于水的”，这意味着CETP抑制剂在任何生理学相关性pH(例如pH1-8)和约22℃下具有小于约1至2mg/mL的最小水溶解度。很多CETP抑制剂都是“基本上水不溶性的”，这意味着CETP抑制剂在任何生理学相关性pH(例如pH1-8)和约22℃下具有小于约0.01mg/mL(或10μg/mL)的最小水溶解度(除非另有指定，这里和权利要求书对水溶解度的称谓是在约22℃下测定的)。随着CETP抑制剂的溶解度降低，发现本发明组合物具有很大的实用性，因而优选溶解度小于约10μg/mL的CETP抑制剂，进而更优选溶解度小于1μg/mL的CETP抑制剂。很多CETP抑制剂甚至更低的溶解度(一些甚至小于0.1μg/mL)，而且需要增强浓度至足以在口服实际剂量后达到有效的血浆浓度。一般而言，CETP抑制剂具有大于约100mL的剂量-水溶解度比，其中该溶解度(mg/mL)是在任何生理学相关性水溶液(例如pH值从1至8)中所观察到的最小值，包括USP模拟胃肠缓冲液，剂量以mg计。如上所述，随着CETP抑制剂的溶解度降低和剂量增加，发现本发明组合物具有很大的实用性。因而，随着剂量-溶解度比增加，这些组合物是优选的，因而优选剂量-溶解度比大于1000mL，更优选剂量-溶解度比大于约5000mL。剂量-溶解度比可以这样测定，剂量(以mg计)除以水溶解度(以mg/mL计)。很多CETP抑制剂的口服递送是特别困难的，因为它们的水溶解度通常是极低的，通常小于2μg/mL，经常小于0.1μg/mL。这么低的溶解度是与CETP结合、从而充当CETP抑制剂的物质的特定结构特征的直接结果。这种低溶解度主要由于CETP抑制剂的疏水性。LogP被定义为药物在辛醇中的溶解度与药物在水中的溶解度之比的、以10为底的对数，是一种公认的疏水性量度。LogP可以借助实验测量或者利用本领域已知的方法计算。计算所得LogP值经常被称为计算法，例如AlogP、ClogP和MlogP。一般而言，CETP的LogP值大于4，经常大于5。因而，CETP抑制剂类的疏水性和不溶性对口服递送提出挑战。通过口服实际量药物达到治疗性药物血液水平一般需要大幅增强药物在胃肠液中的浓度，大幅增强生物利用度。这种增强药物在胃肠液中的浓度通常需要至少约10倍，经常至少约50倍，或者甚至至少约200倍，才能达到所需的血液水平。惊人地，本发明的固体无定形分散体被证实对药物浓度和生物利用度具有所需的大幅增强作用。与常规认识相反，由固体无定形分散体所提供的对水性浓度和生物利用度的相对增强程度一般随着CETP抑制剂溶解度降低和疏水性增加而提高。事实上，发明人已经认识到一亚类这些CETP抑制剂在本质上是水不溶性的、高疏水性的和以一组物理性质为特征的。这一亚类当利用固体无定形分散体配制时，表现水性浓度和生物利用度有戏剧性增强。这一亚类在本质上是不溶性的、疏水性CETP抑制剂的第一个性质是极低的水溶解度。极低的水溶解度意味着在生理学相关性pH(pH1-8)下的最小水溶解度小于约10μg/mL，优选小于约1μg/mL。第二个性质是非常高的剂量-溶解度比。极低的溶解度经常引起当药物以常规方式口服时，药物从胃肠道液中吸收差或缓慢。就极低的溶解度的药物而言，随着剂量(口服给予的药物质量)增加，吸收差一般逐渐变得更加困难。因而，这一亚类在本质上是不溶性的、疏水性CETP抑制剂的第二个性质是非常高的剂量(以mg计)与溶解度(以mg/mL计)之比(mL)。“非常高的剂量-溶解度比”意味着剂量-溶解度比为至少1,000mL，优选至少5,000mL，更优选至少10,000mL。这一亚类在本质上是不溶性的、疏水性CETP抑制剂的第三个性质是它们是极其疏水性的。极其疏水性意味着药物的LogP值为至少4.0，优选至少5.0，更优选至少5.5。这一亚类在本质上是不溶性的CETP抑制剂的第四个性质是它们具有低熔点。一般而言，这一亚类药物将具有约150℃或以下的熔点，优选约140℃或以下。首先，作为一些或全部这四个性质的结果，这一亚类CETP抑制剂通常具有非常低的绝对生物利用度。具体而言，这一亚类药物的绝对生物利用度当以未分散状态口服时小于约10％，经常小于约5％。就这一亚类CETP抑制剂而言，CETP抑制剂当分散在固体无定形分散体中时，应当至少是基本上无定形的，更优选几乎是完全无定形的，如下所述。另外，固体无定形分散体应当是基本上同质的。正如下面所讨论的，这类分散体可以借助下列过程制备机械过程，例如研磨和挤出；熔化过程，例如熔融、熔化-挤出和熔化-冻凝；和溶剂过程，例如无溶剂沉淀、喷雾包衣和喷雾-干燥。当以这种方式制备时，这一亚类在本质上是不溶性的、疏水性CETP抑制剂经常表现口服时在使用环境中的水性浓度和生物利用度有戏剧性增强。尽管增强程度将依赖于特定的浓度-增强性聚合物，不过当使用优选的浓度-增强性聚合物时(正如下面所讨论的)，这类组合物可以提供在水性使用环境中的最大药物浓度(MDC)是对照组合物平衡浓度的至少约50倍，优选至少约200倍，所述对照组合物包含等量的在本质上是不溶性的、疏水性CETP抑制剂，但是不含浓度-增强性聚合物。同样，组合物还在水性使用环境中显示，在向使用环境引入时与向使用环境引入后约270分钟之间的任意至少90分钟期间，浓度-时间曲线(AUC)下面积是对照组合物的至少约25倍，优选至少约100倍，所述对照组合物包含等量药物，但是不含浓度-增强性聚合物。下文中，其“药学上可接受的形式”表示任何药学上可接受的衍生物或变体，包括立体异构体、立体异构体混合物、对映体、溶剂化物、水合物、同形体、多晶型、盐形式和前体药物。一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由氧基取代的4-羧基氨基-2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉组成，即式I及其药学上可接受的形式；其中RI-1是氢、YI、WI-XI、WI-YI；其中WI是羰基、硫代羰基、亚磺酰基或磺酰基；其中XI是-O-YI、-S-YI、-N(H)-YI或-N-(YI)2；其中YI就每次出现而言独立地是ZI或者完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至十元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被ZI单-取代；其中ZI是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至八元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述ZI取代基选择性地被卤素、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RI-3是氢或QI；其中QI是完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被VI单-取代；其中VI是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至八元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述VI取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨甲酰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-、三-或四-取代，其中所述(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RI-4是QI-1或VI-1；其中QI-1是完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被VI-1单-取代；其中VI-1是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环，选择性地具有一至两个独立选自氧、硫和氮的杂原子；其中所述VI-1取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-、三-或四-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被氧代单-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；其中RI-3必须含有VI，或者RI-4必须含有VI-1；RI-5、RI-6、RI-7和RI-8各自独立地是氢、羟基或氧基，其中所述氧基被TI或者部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的一至十二元直链或支链碳链取代，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被TI单-取代；其中TI是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至八元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述TI取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代。式I化合物公开在普通转让的美国专利No.6,140,342中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式I化合物之一[2R，4S]4-[(3，5-二氯-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-二硝基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(2，6-二氯-吡啶-4-基甲基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-7-甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-乙氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸2，2，2-三氟-乙基酯；4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸丙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸叔丁基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲氧基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S](3，5-双-三氟甲基-苄基)-(1-丁酰基-6，7-二甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢-喹啉-4-基)-氨基甲酸甲基酯；[2R，4S](3，5-双-三氟甲基-苄基)-(1-丁基-6，7-二甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢-喹啉-4-基)-氨基甲酸甲基酯；[2R，4S](3，5-双-三氟甲基-苄基)-[1-(2-乙基-丁基)-6，7-二甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢-喹啉-4-基]-氨基甲酸甲基酯，盐酸盐。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由4-羧基氨基-2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉组成，即式II及其药学上可接受的形式；其中RII-1是氢、YII、WII-XII、WII-YII；其中WII是羰基、硫代羰基、亚磺酰基或磺酰基；其中XII是-O-YII、-S-YII、-N(H)-YII或-N-(YII)2；其中YII就每次出现而言独立地是ZII或者完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至十元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被ZII单-取代；其中ZII是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至十二元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述ZII取代基选择性地被卤素、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RII-3是氢或QII；其中QII是完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被VII单-取代；其中VII是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至十二元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述VII取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨甲酰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-、三-或四-取代，其中所述(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RII-4是QII-1或VII-1；其中QII-1是完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被VII-1单-取代；其中VII-1是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环，选择性地具有一至两个独立选自氧、硫和氮的杂原子；其中所述VII-1取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-、三-或四-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被氧代单-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；其中RII-3必须含有VII，或者RII-4必须含有VII-1；RII-5、RII-6、RII-7和RII-8各自独立地是氢、一条键、硝基或卤素，其中所述键被TII或者部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的一至十二元直链或支链碳链取代，其中碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被TII单-取代；其中TII是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至十二元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述TII取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；其条件是取代基RII-5、RII-6、RII-7和RII-8至少有一个不是氢，并且不通过氧基与喹啉部分连接。式II化合物公开在普通转让的美国专利No.6,147,090中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式II化合物之一[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-7-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-7-氯-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-氯-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2，6，7-三甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二乙基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-乙基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯。另-类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由环状4-羧基氨基-2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉组成，即式III及其药学上可接受的形式；其中RIII-1是氢、YIII、WIII-XIII、WIII-YIII；其中WIII是羰基、硫代羰基、亚磺酰基或磺酰基；其中XIII是-O-YIII、-S-YIII、-N(H)-YIII或-N-(YIII)2；其中YIII就每次出现而言独立地是ZIII或者完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至十元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被ZIII单-取代；其中ZIII是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至十二元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述ZIII取代基选择性地被卤素、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RIII-3是氢或QIII；其中QIII是完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被VIII单-取代；其中VIII是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至十二元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述VIII取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨甲酰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-、三-或四-取代，其中所述(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RIII-4是QIII-1或VIII-1；其中QIII-1是完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被VIII-1单-取代；其中VIII-1是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环，选择性地具有一至两个独立选自氧、硫和氮的杂原子；其中所述VIII-1取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-、三-或四-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被氧代单-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；其中RIII-3必须含有VIII，或者RIII-4必须含有VIII-1；RIII-5与RIII-6或者RIII-6与RIII-7和/或RIII-7与RIII-8一起构成至少一个四至八元环，该环是部分饱和的或完全不饱和的，选择性地具有一至三个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述环或者由RIII-5与RIII-6或者RIII-6与RIII-7和/或RIII-7与RIII-8所构成的环选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基选择性地具有一至九个氟；其条件是不构成至少一个环的RIII-5、RIII-6、RIII-7和/或RIII-8(视情况而定)各自独立地是氢、卤素、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基，所述(C1-C6)烷基选择性地具有一至九个氟。式III化合物公开在普通转让的美国专利No.6,147,089中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式III化合物之一4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-2，3，4，6，7，8-六氢-环戊烷(cyclopenta)[g]喹啉-1-羧酸乙基酯；[6R，8S]8-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-甲基-3，6，7，8-四氢-1H-2-硫杂-5-氮杂-环戊烷[b]萘-5-羧酸乙基酯；[6R，8S]8-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-甲基-3，6，7，8-四氢-2H-呋喃并[2，3-g]喹啉-5-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-3，4，6，8-四氢-2H-呋喃并[3，4-g]喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-3，4，6，7，8，9-六氢-2H-苯并[g]喹啉-1-羧酸丙基酯；[7R，9S]9-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-7-甲基-1，2，3，7，8，9-六氢-6-氮杂-环戊烷[a]萘-6-羧酸乙基酯；[6S，8R]6-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-8-甲基-1，2，3，6，7，8-六氢-9-氮杂-环戊烷[a]萘-9-羧酸乙基酯。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由4-羧基氨基-2-取代的-1，2，3，4-四氢喹啉组成，即式IV及其药学上可接受的形式；其中RIV-1是氢、YIV、WIV-XIV、WIV-YIV；其中WIV是羰基、硫代羰基、亚磺酰基或磺酰基；其中XIV是-O-YIV、-S-YIV、-N(H)-YIV或-N-(YIV)2；其中YIV就每次出现而言独立地是ZIV或者完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至十元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被ZIV单-取代；其中ZIV是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至八元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述ZIV取代基选择性地被卤素、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RIV-2是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，其中所述碳原子选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代；或者所述RIV-2是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至七元环，选择性地具有一至两个独立选自氧、硫和氮的杂原子，其中所述RIV-2环选择性地通过(C1-C4)烷基连接；其中所述RIV-2环选择性地被卤素、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氧代或(C1-C6)烷氧基羰基独立地单-、二-或三-取代；其条件是RIV-2不是甲基；RIV-3是氢或QIV；其中QIV是完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被VIV单-取代；其中VIV是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至八元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述VIV取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨甲酰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-、三-或四-取代，其中所述(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RIV-4是QIV-1或VIV-1；其中QIV-1是完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被VIV1单-取代；其中VIV-1是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环，选择性地具有一至两个独立选自氧、硫和氮的杂原子；其中所述VIV-1取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-、三-或四-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被氧代单-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；其中RIV-3必须含有VIV，或者RIV-4必须含有VIV-1；RIV-5、RIV-6、RIV-7和RIV-8各自独立地是氢、一条键、硝基或卤素，其中所述键被TIV或者部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的一至十二元直链或支链碳链取代，其中碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳选择性地被TIV单-取代；其中TIV是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至十二元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述TIV取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RIV-5与RIV-6或者RIV-6与RIV-7和/或RIV-7与RIV-8还可以一起构成至少一个四至八元环，该环是部分饱和的或完全不饱和的，选择性地具有一至三个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述环或者由RIV-5与RIV-6或者RIV-6与RIV-7和/或RIV-7与RIV-8所构成的环选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地具有一至九个氟；其条件是若RIV-2是羧基或(C1-C4)烷基羧基，则RIV-1不是氢。式IV化合物公开在普通转让的美国专利No.6,197,786中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式IV化合物之一[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-异丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-氯-2-环丙基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2S，4S]2-环丙基-4-[(3，5-二氯-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸叔丁基酯；[2R，4R]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丁基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲氧基甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸2-羟基-乙基酯；[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸丙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸丙基酯。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由4-氨基取代的-2-取代的-1，2，3，4-四氢喹啉组成，即式V及其药学上可接受的形式；其中RV-1是YV、WV-XV、WV-YV；其中WV是羰基、硫代羰基、亚磺酰基或磺酰基；其中XV是-O-YV、-S-YV、-N(H)-YV或-N-(YV)2；其中YV就每次出现而言独立地是ZV或者完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至十元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被ZV单-取代；其中ZV是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至八元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述ZV取代基选择性地被卤素、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RV-2是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，其中所述碳原子选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代；或者所述RV-2是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至七元环，选择性地具有一至两个独立选自氧、硫和氮的杂原子，其中所述RV-2环选择性地通过(C1-C4)烷基连接；其中所述RV-2环选择性地被卤素、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氧代或(C1-C6)烷氧基羰基独立地单-、二-或三-取代；RV-3是氢或QV；其中QV是完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被VV单-取代；其中VV是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至八元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述VV取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨甲酰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-、三-或四-取代，其中所述(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RV-4是氰基、甲酰基、WV-1QV-1、WV-1VV-1、(C1-C4)亚烷基VV-1或VV-2；其中WV-1是羰基、硫代羰基、SO或SO2；其中QV-1是完全饱和、部分不饱和的或完全不饱和的一至六元直链或支链碳链，其中除连接性碳以外的碳可以选择性地被一个选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳链选择性地被VV-1单-取代；其中VV-1是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环，选择性地具有一至两个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述VV-1取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、氧代、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-、三-或四-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被氧代单-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；其中VV-2是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的五至七元环，含有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子；其中所述VV-2取代基选择性地被卤素、(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基、羟基或氧代独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C2)烷基选择性地具有一至五个氟；其中RV-4不包括直接与C4氮连接的氧基羰基；其中RV-3必须含有VV，或者RV-4必须含有VV-1；RV-5、RV-6、RV-7和RV-8各自独立地是氢、一条键、硝基或卤素，其中所述键被TV或者部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的一至十二元直链或支链碳链取代，其中碳可以选择性地被一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子代替，所述碳选择性地被卤素独立地单-、二-或三-取代，所述碳选择性地被羟基单-取代，所述碳选择性地被氧单-取代，所述硫选择性地被氧单-或二-取代，所述氮选择性地被氧单-或二-取代，所述碳选择性地被TV单-取代；其中TV是部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至十二元环，选择性地具有一至四个独立选自氧、硫和氮的杂原子，或者是二环，所述二环由两个稠合的、部分饱和、完全饱和的或完全不饱和的三至六元环组成，独立地选择性地具有一至四个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述TV取代基选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地被一至九个氟取代；RV-5与RV-6或者RV-6与RV-7和/或RV-7与RV-8还可以一起构成至少一个环，该环是部分饱和的或完全不饱和的，选择性地具有一至三个独立选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述由RV-5与RV-6或者RV-6与RV-7和/或RV-7与RV-8所构成的环选择性地被卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C2-C6)烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，其中所述(C1-C6)烷基取代基选择性地被羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基独立地单-、二-或三-取代，所述(C1-C6)烷基取代基还选择性地具有一至九个氟。式V化合物公开在普通转让的美国专利No.6,140,343中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式V化合物之一[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸丙基酯；[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸叔丁基酯；[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2S，4S]4-[1-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-脲基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲氧基甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸丙基酯；[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯；[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯；[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙基酯。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由环烷并-吡啶组成，即式VI及其药学上可接受的形式；其中AVI表示含有6至10个碳原子的芳基，它选择性地被至多五个相同或不同的取代基取代，所述取代基是卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基或者各自含有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基或烷氧基，或者是根据式-NRVI-3RVI-4的基团，其中RVI-3和RVI-4是相同或不同的，表示氢、苯基或者含有至多6个碳原子的直链或支链烷基，DVI表示含有6至10个碳原子的芳基，它选择性地被苯基、硝基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基或者根据式RVI-5LVI-、或RVI-9-TVI-VVI-XVI的原子团取代，其中RVI-5、RVI-6和RVI-9彼此独立地表示含有3至6个碳原子的环烷基或含有6至10个碳原子的芳基，或者5-至7-元选择性的苯并稠合的、饱和或不饱和、单-、二-或三-环杂环，含有至多4个来自S、N和/或O系列的杂原子，其中这些环选择性地(在含氮环也经由N官能的情况下)被至多五个相同或不同的取代基取代，所述取代基是卤素、三氟甲基、硝基、羟基、氰基、羧基、三氟甲氧基、各自含有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷基、烷硫基、烷基烷氧基、烷氧基或烷氧基羰基、各自含有6至10个碳原子的芳基或三氟甲基-取代的芳基，或者选择性的苯并稠合的、芳族5-至7-元杂环，含有至多3个来自S、N和/或O系列的杂原子，和/或根据式-ORVI-10、-SRVI-11、-SO2RVI-12或-NRVI-13RVI-14的基团，其中RVI-10、RVI-11和RVI-12彼此独立地表示含有6至10个碳原子的芳基，它继而被至多两个相同或不同的取代基取代，所述取代基是苯基、卤素或者含有至多6个碳原子的直链或支链烷基，RVI-13和RVI-14是相同或不同的，具有如上给出的RVI-3和RVI-4的含义，或者RVI-5和/或RVI-6表示根据下式的原子团或RVI-7表示氢或卤素，RVI-8表示氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷基，或者根据式-NRVI-15RVI-16的原子团，其中RVI-15和RVI-16是相同或不同的，具有如上给出的RVI-3和RVI-4的含义，或者RVI-7和RVI-8一起构成根据式＝O或＝NRVI-17的原子团，其中RVI-17表示氢或者各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或酰基，LVI表示各自含有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基或亚烯基链，它们选择性地被至多两个羟基取代，TVI和XVI是相同或不同的，表示含有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链，或者TVI或XVI表示一条键，VVI表示氧或硫原子或者-NRVI-18基团，其中RVI-18表示氢或者含有至多6个碳原子的直链或支链烷基或者苯基，EVI表示含有3至8个碳原子的环烷基或者含有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它选择性地被含有3至8个碳原子的环烷基或羟基取代，或者苯基，它选择性地被卤素或三氟甲基取代，RVI-1和RVI-2一起构成含有至多7个碳原子的直链或支链亚烷基链，它必须被羰基和/或根据下式的原子团取代或其中a和b是相同或不同的，表示等于1、2或3的数字，RVI-19表示氢原子、含有3至7个碳原子的环烷基、含有至多8个碳原子的直链或支链甲硅烷基烷基或者含有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它选择性地被羟基、含有至多6个碳原子的直链或支链烷基或者苯基取代，它继而可以被卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基或苯基取代，或者四唑-取代的苯基，和选择性地被根据式-ORVI-22的基团取代的烷基，其中RVI-22表示含有至多4个碳原子的直链或支链酰基或者苄基，或者RVI-19表示含有至多20个碳原子的直链或支链酰基或者苯甲酰基，它选择性地被卤素、三氟甲基、硝基或三氟甲氧基或者含有至多8个碳原子的直链或支链氟代酰基取代，RVI-20和RVI-21是相同或不同的，表示氢、苯基或者含有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或者RVI-20和RVI-21一起构成3-至6-元碳环，所构成的碳环选择性地(选择性地也成对地)被至多六个相同或不同的取代基取代，所述取代基是三氟甲基、羟基、腈、卤素、羧基、硝基、叠氮基、氰基、各自含有3至7个碳原子的环烷基或环烷基氧基、各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基、烷氧基或烷硫基，或者含有至多6个碳原子的直链或支链烷基，它继而被至多两个相同或不同的取代基取代，所述取代基是羟基、苄氧基、三氟甲基、苯甲酰基、各自含有至多4个碳原子的直链或支链烷氧基、氧基酰基或羧基，和/或苯基，它继而可以被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代，和/或所构成的碳环选择性地(也成对地)被至多五个相同或不同的取代基取代，所述取代基是苯基、苯甲酰基、苯硫基或磺酰基苄基，它继而选择性地被卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或硝基取代，和/或选择性地是根据下式的原子团其中c是等于1、2、3或4的数字，d是等于0或1的数字，RVI-23和RVI-24是相同或不同的，表示氢、含有3至6个碳原子的环烷基、含有至多6个碳原子的直链或支链烷基、苄基或苯基，它选择性地被至多两个相同或不同的取代基取代，所述取代基是卤素、三氟甲基、氰基、苯基或硝基，和/或所构成的碳环选择性地被根据下式的螺连原子团取代或其中WVI表示氧原子或硫原子，YVI和Y’VI一起构成2-至6-元直链或支链亚烷基链，e是等于1、2、3、4、5、6或7的数字，f是等于1或2的数字，RVI-25、RVI-26、RVI-27、RVI-28、RVI-29、RVI-30和RVI-31是相同或不同的，表示氢、三氟甲基、苯基、卤素或者各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或者RVI-25和RVI-26或者RVI-27和RVI-28各自一起表示含有至多6个碳原子的直链或支链烷基链，或者RVI-25和RVI-26或者RVI-27和RVI-28各自一起构成根据下式的原子团其中WVI具有如上给出的含义，g是等于1、2、3、4、5、6或7的数字，RVI-32和RVI-33一起构成3-至7-元杂环，它含有氧或硫原子或者根据式SO、SO2或-NRVI-34的基团，其中RVI-34表示氢原子、苯基、苄基或者含有至多4个碳原子的直链或支链烷基，及其盐和N-氧化物，5(6H)-喹啉酮，3-苯甲酰基-7，8-二氢-2，7，7-三甲基-4-苯基除外。式VI化合物公开在欧洲专利申请No.EP818448A1中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式VI化合物之一2-环戊基-4-(4-氟苯基)-7，7-二甲基-3-(4-三氟甲基苯甲酰基)-4，6，7，8-四氢-1H-喹啉-5-酮；2-环戊基-4-(4-氟苯基)-7，7-二甲基-3-(4-三氟甲基苯甲酰基)-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮；[2-环戊基-4-(4-氟苯基)-5-羟基-7，7-二甲基-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基]-(4-三氟甲基苯基)-甲酮；[5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-2-环戊基-4-(4-氟苯基)-7，7-二甲基-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基]-(4-三氟甲基苯基)-甲酮；[5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-2-环戊基-4-(4-氟苯基)-7，7-二甲基-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基]-(4-三氟甲基苯基)-甲醇；5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-2-环戊基-4-(4-氟苯基)-3-[氟-(4-三氟甲基苯基)-甲基]-7，7-二甲基-5，6，7，8-四氢喹啉；2-环戊基-4-(4-氟苯基)-3-[氟-(4-三氟甲基苯基)-甲基]-7，7-二甲基-5，6，7，8-四氢喹啉-5-醇。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由取代的吡啶组成，即式VII及其药学上可接受的形式，其中RVII-2和RVII-6独立地选自由氢、羟基、烷基、氟化烷基、氟化芳烷基、氯氟化烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷氧基、烷氧基烷基和烷氧基羰基组成的组，其条件是RVII-2和RVII-6至少有一个是氟化烷基、氯氟化烷基或烷氧基烷基；RVII-3选自有羟基、酰氨基、芳基羰基、杂芳基羰基、羟甲基-CHO、-CO2RVII-7组成的组，其中RVII-7选自由氢、烷基和氰基烷基组成的组；和其中RVII-15a选自由羟基、氢、卤素、烷硫基、烯硫基、炔硫基、芳硫基、杂芳硫基、杂环硫基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基和杂环氧基组成的组，RVII-16a选自由烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基烷氧基、三烷基甲硅烷氧基组成的组；RVII-4选自由氢、羟基、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、环烷基烯基、环烯基烯基、芳烯基、杂芳基烯基、杂环基烯基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基、芳酰氧基、杂芳酰氧基、杂环酰氧基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂环氧基羰基、硫代，烷硫基、烯硫基、炔硫基、芳硫基、杂芳硫基、杂环硫基、环烷硫基、环烯硫基、烷硫基烷基、烯硫基烷基、炔硫基烷基、芳硫基烷基、杂芳硫基烷基、杂环硫基烷基、烷硫基烯基、烯硫基烯基、炔硫基烯基、芳硫基烯基、杂芳硫基烯基、杂环硫基烯基、烷基氨基、烯基氨基、炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳基二烷基氨基、二芳基氨基、二杂芳基氨基、烷基芳基氨基、烷基杂芳基氨基、芳基杂芳基氨基、三烷基甲硅烷基、三烯基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、-CO(O)N(RVII-8aRVII-8b)(其中RVII-8a和RII-8b独立地选自由烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组)、-SO2RVII-9(其中RVII-9选自由羟基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组)、-OP(O)(ORVII-10a)(ORVII-10b)(其中RVII-10a和RVII-10b独立地选自由氢、羟基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组)和-OP(S)(ORVII-11a)(ORVII-11b)(其中RVII-11a和RVII-11b独立地选自由烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组)组成的组；RVII-5选自由氢、羟基、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、芳基、杂芳基、杂环基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、烷基碳酰氧基烷基、烯基碳酰氧基烷基、炔基碳酰氧基烷基、芳基碳酰氧基烷基、杂芳基碳酰氧基烷基、杂环基碳酰氧基烷基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、环烷基烯基、环烯基烯基、芳烯基、杂芳基烯基、杂环基烯基、烷硫基烷基、环烷硫基烷基、烯硫基烷基、炔硫基烷基、芳硫基烷基、杂芳硫基烷基、杂环硫基烷基、烷硫基烯基、烯硫基烯基、炔硫基烯基、芳硫基烯基、杂芳硫基烯基、杂环硫基烯基、烷氧基烷基、烯氧基烷基、炔氧基烷基、芳氧基烷基、杂芳氧基烷基、杂环氧基烷基、烷氧基烯基、烯氧基烯基、炔氧基烯基、芳氧基烯基、杂芳氧基烯基、杂环氧基烯基、氰基、羟甲基、-CO2RVII-14(其中RVII-14选自由烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组)；其中RVII-15b选自由羟基、氢、卤素、烷硫基、烯硫基、炔硫基、芳硫基、杂芳硫基、杂环硫基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、芳酰氧基和烷基磺酰氧基组成的组，RVII-16bX选自由烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基烷氧基和三烷基甲硅烷氧基组成的组；其中RVII-17和RVII-18独立地选自由烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组；其中RVII-19选自由烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、-SRVII-20、-ORVII-21和-RVII-22XCO2RVII-23组成的组，其中RVII-20选自由烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基烷基、氨基烯基、氨基炔基、氨基芳基、氨基杂芳基、氨基杂环基、烷基杂芳基氨基、芳基杂芳基氨基组成的组，RVII-21选自由烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组，RVII-22选自由亚烷基或亚芳基组成的组，RVII-23选自由烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组；其中RVII-24选自由氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、芳烯基和芳炔基组成的组；其中RVII-25是亚杂环基；其中RVII-26和RVII-27独立地选自由氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组；其中RVII-28和RVII-29X独立地选自由氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组；其中RVII-30和RVII-31独立地是烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基和杂环氧基；其中RVII-32和RVII-33独立地选自由氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组；其中RVII-36选自由烷基、烯基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组；其中RVII-37和RVII-38独立地选自由氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组；其中RVII-39选自由氢、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、烷硫基、烯硫基、炔硫基、芳硫基、杂芳硫基和杂环硫基组成的组，RVII-40选自由卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代芳基、卤代杂芳基、卤代杂环基、环烷基、环烯基、杂环基烷氧基、杂环基烯氧基、杂环基炔氧基、烷硫基、烯硫基、炔硫基、芳硫基、杂芳硫基和杂环硫基组成的组；-N＝RVII-41其中RVII-41是亚杂环基；其中RVII-42选自由氢、烷基、.烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组，RVII-43选自由氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代芳基、卤代杂芳基和卤代杂环基组成的组；其中RVII-44选自由氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组；-N＝S＝O、-N＝C＝S、-N＝C＝O、-N3、-SRVII-45其中RVII-45选自由氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代芳基、卤代杂芳基、卤代杂环基、杂环基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、环烷基烯基、环烯基烯基、芳烯基、杂芳基烯基、杂环基烯基、烷硫基烷基、烯硫基烷基、炔硫基烷基、芳硫基烷基、杂芳硫基烷基、杂环硫基烷基、烷硫基烯基、烯硫基烯基、炔硫基烯基、芳硫基烯基、杂芳硫基烯基、杂环硫基烯基、氨基羰基烷基、氨基羰基烯基、氨基羰基炔基、氨基羰基芳基、氨基羰基杂芳基和氨基羰基杂环基组成的组，-SRVII-46其中RVII-46选自由烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组，-CH2RVII-47其中RVII-47选自由氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组；其中RVII-48选自由氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组，RVII-49选自由烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代芳基、卤代杂芳基和卤代杂环基组成的组；其中RVII-50选自由氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基和杂环氧基组成的组；其中RVII-51选自由烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代芳基、卤代杂芳基和卤代杂环基组成的组；知其中RVII-53选自由烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基组成的组)组成的组；其条件是当RVII-5选自由杂环基烷基和杂环基烯基组成的组时，相应杂环基烷基或杂环基烯基的杂环基原子团不是δ-内酯；其条件是若RVII-4是芳基、杂芳基或杂环基，RVII-2和RVII-6之一是三氟甲基，则RVII-2和RVII-6的另一个是二氟甲基。式VII化合物公开在WO9941237A1中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式VII化合物二甲基5，5’-二硫代双[2-二氟甲基-4-(2-甲基丙基)-6-(三氟甲基)-3-吡啶-羧酸酯]。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由取代的吡啶和联苯组成，即式VIII及其药学上可接受的形式，其中AVIII代表具有6至10个碳原子的芳基，它选择性地被相同或不同的取代基取代至多3次，所述取代基是卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、或者各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基或烷氧基、或者式-NRVIII-1RVIII-2基团，其中RVIII-1和RVIII-2是相同或不同的，表示氢、苯基、或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，DVIII代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它被羟基取代，EVIII和LVIII是相同或不同的，代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它选择性地被具有3至8个碳原子的环烷基取代，或者代表具有3至8个碳原子的环烷基，或者EVIII具有上述含义，LVIII在这种情况下代表具有6至10个碳原子的芳基，它选择性地被相同或不同的取代基取代至多3次，所述取代基是卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、或者各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基或烷氧基、或者式-NRVIII-3RVIII-4基团，其中RVIII-3和RVIII-4是相同或不同的，具有如上RVIII-1和RVIII-2所给出的含义，或者EVIII代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，或者代表具有6至10个碳原子的芳基，它选择性地被相同或不同的取代基取代至多3次，所述取代基是卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、或者各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基或烷氧基、或者式-NRVIII-5RVIII-6基团，其中RVIII-5和RVIII-6是相同或不同的，具有如上RVIII-1和RVIII-2所给出的含义，LVIII在这种情况下代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧基或者具有3至8个碳原子的环烷氧基，TVIII代表下式原子团RVIII-7-XVIII-或其中RVIII-7和RVIII-8是相同或不同的，表示具有3至8个碳原子的环烷基或者具有6至10个碳原子的芳基，或者表示5-至7-元芳族的、选择性地苯并稠合的杂环化合物，具有至多3个来自S、N和/或O系列的杂原子，它们选择性地被相同或不同的取代基取代至多3次，所述取代基是三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、羟基、羧基、或者各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、酰基、烷氧基或烷氧基羰基、或者苯基、苯氧基或苯硫基，它们可以继而被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代，和/或这些环被式-NRVIII-11RVIII-12基团取代，其中RVIII-11和RVIII-12是相同或不同的，具有如上RVIII-1和RVIII-2所给出的含义，XVIII表示各自具有2至10个碳原子的直链或支链烷基链或烯基链，它们选择性地被羟基取代至多2次，RVIII-9表示氢，RVIII-10表示氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、巯基、三氟甲氧基、具有至多5个碳原子的直链或支链烷氧基、或者式-NRVIII-13RVIII-14原子团，其中RVIII-13和RVIII-14是相同或不同的，具有如上RVIII-1和RVIII-2所给出的含义，或者RVIII-9和RVIII-10与碳原子一起构成羰基。式VIII化合物公开在WO9804528中，其完整内容引用在此作为参考。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由取代的1，2，4-三唑组成，即式IX及其药学上可接受的形式，其中RIX-1选自高级烷基、高级烯基、高级炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基和环烷基烷基；RIX-2选自芳基、杂芳基、环烷基和环烯基，其中RIX-2选择性地在可取代的位置被一个或多个原子团取代，所述取代基独立地选自烷基、卤代烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基、卤素、芳氧基、芳烷氧基、芳基、芳烷基、氨基磺酰基、氨基、单烷基氨基和二烷基氨基；RIX-3选自氢、-SH和卤素；其条件是当RIX-1是高级烷基时和当RIX-3是-SH时，RIX-2不能是苯基或4-甲基苯基。式IX化合物公开在WO9914204中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式IX化合物2，4-二氢-4-(3-甲氧基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(2-氟苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(2-甲基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(3-氯苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(2-甲氧基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(3-甲基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；4-环己基-2，4-二氢-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(3-吡啶基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(2-乙氧基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(2，6-二甲基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(4-苯氧基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；4-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-2，4-二氢-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；4-(2-氯苯基)-2，4-二氢-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(4-甲氧基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-5-十三烷基-4-(3-三氟甲基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-5-十三烷基-4-(3-氟苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；4-(3-氯-4-甲基苯基)-2，4-二氢-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(2-甲硫基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；4-(4-苄氧基苯基)-2，4-二氢-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(2-萘基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-5-十三烷基-4-(4-三氟甲基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(1-萘基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(3-甲硫基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(4-甲硫基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(3，4-二甲氧基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(2，5-二甲氧基苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(2-甲氧基-5-氯苯基)-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；4-(4-氨基磺酰基苯基)-2，4-二氢-5-十三烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-5-十二烷基-4-(3-甲氧基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(3-甲氧基苯基)-5-十四烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；2，4-二氢-4-(3-甲氧基苯基)-5-十一烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；和2，4-二氢-(4-甲氧基苯基)-5-十五烷基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由杂-四氢喹啉组成，即式X所述化合物的N-氧化物及其药学上可接受的形式，其中AX代表具有3至8个碳原子的环烷基或者5-至7-元饱和、部分饱和或不饱和的、选择性地苯并稠合的杂环，含有至多3个来自S、N和/或O系列的杂原子，在饱和杂环的情况下与氮官能键合，选择性地为桥连，其中上述芳族系统选择性地被相同或不同的取代基取代至多5次，所述取代基是卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、或者各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基或烷氧基、或者式-NRX-3RX-4基团，其中RX-3和RX-4是相同或不同的，表示氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或者AX代表下式原子团DX代表具有6至10个碳原子的芳基，它选择性地被苯基、硝基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代，或者代表下式原子团RX-5-LX-，或RX-9-TX-VX-XX-其中RX-5、RX-6和RX-9彼此独立地表示具有3至6个碳原子的环烷基、或者具有6至10个碳原子的芳基、或者5-至7-元芳族的、选择性地苯并稠合的、饱和或不饱和的、来自由S、N和/或O组成的系列的单-、二-或三-环杂环，其中在含氮芳族环也经由N官能的情况下，这些环选择性地被至多5个相同或不同的取代基取代，所述取代基是卤素、三氟甲基、硝基、羟基、氰基、羰基、三氟甲氧基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷基、烷硫基、烷基烷氧基、烷氧基或烷氧基羰基、各自具有6至10个碳原子的芳基或三氟甲基-取代的芳基、或者选择性地苯并稠合的、芳族5-至7-元杂环，具有至多3个来自由S、N和/或O组成的系列的杂原子，和/或被式-ORX-10、-SRX-11、-SO2RX-12或-NRX-13RX-14基团取代，其中RX-10、RX-11和RX-12彼此独立地表示具有6至10个碳原子的芳基，它继而被至多2个相同或不同的取代基取代，所述取代基是苯基、卤素或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，RX-13和RX-14是相同或不同的，具有如上RX-3和RX-4所示含义，或者RX-5和/或RX-6表示下式原子团或RX-7表示氢或卤素，RX-8表示氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷基、或者式-NRX-15RX-16基团，其中RX-15和RX-16是相同或不同的，具有如上RX-3和RX-4所示含义，或者RX-7和RX-8一起构成式＝O或＝NRX-17原子团，其中RX-17表示氢或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或酰基，LX表示具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基或亚烯基链，它们选择性地被至多2个羟基取代，TX和XX是相同或不同的，表示具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链，或者TX或XX表示一条键，VX代表氧或硫原子或者-NRX-18基团，其中RX-18表示氢、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、或者苯基，EX代表具有3至8个碳原子的环烷基，或者具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它选择性地被具有3至8个碳原子的环烷基或者羟基取代，或者代表苯基，它选择性地被卤素或三氟甲基取代，RX-1和RX-2一起构成具有至多7个碳原子的直链或支链亚烷基链，它必须被羰基和/或下式原子团取代或其中a和b是相同或不同的，表示等于1、2或3的数字，RX-19表示氢、具有3-7个碳原子的环烷基、具有至多8个碳原子的直链或支链甲硅烷基烷基或者具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它们选择性地被羟基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或者苯基取代，它继而可能被卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基或者被苯基或四唑取代的苯基取代，烷基选择性地被式-ORX-22基团取代，其中RX-22表示具有至多4个碳原子的直链或支链酰基或者苄基，或者RX-19表示具有至多20个碳原子的直链或支链酰基或者苯甲酰基，它选择性地被卤素、三氟甲基、硝基或三氟甲氧基取代，或者它表示具有至多8个碳原子和9个氟原子的直链或支链氟代酰基，RX-20和RX-21是相同或不同的，表示氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或者RX-20和RX-21一起构成3-至6-元碳环，所构成的碳环选择性地(选择性地也成对地)被至多六个相同或不同的取代基取代，所述取代基是三氟甲基、羟基、腈、卤素、羧基、硝基、叠氮基、氰基、各自具有3至7个碳原子的环烷基或环烷氧基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基、烷氧基或烷硫基、或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，它继而被至多2个相同或不同的取代基取代，所述取代基是羟基、苄氧基、三氟甲基、苯甲酰基、各自具有至多4个碳原子的直链或支链烷氧基、氧基酰基或羰基和/或苯基，它继而可以被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代，和/或所构成的碳环选择性地(也成对地)被至多5个相同或不同的取代基取代，所述取代基是苯基、苯甲酰基、苯硫基或磺酰基苄基，它继而选择性地被卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或硝基取代，和/或选择性地被下式原子团取代其中c表示等于1、2、3或4的数字，d表示等于0或1的数字，RX-23和RX-24是相同或不同的，表示氢、具有3至6个碳原子的环烷基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、苄基或苯基，它选择性地被至多2个相同或不同的取代基取代，所述取代基是卤素、三氟甲基、氰基、苯基或硝基，和/或所构成的碳环选择性地被下式螺连原子团取代或其中WX表示氧或硫原子，YX和Y’X一起构成2至6元直链或支链亚烷基链，e表示等于1、2、3、4、5、6或7的数字，f表示等于1或2的数字，RX-25、RX-26、RX-27、RX-28、RX-29、RX-30和RX-31是相同或不同的，表示氢、三氟甲基、苯基、卤素或者各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或者RX-25和RX-26或者RX-27和RX-28分别一起构成具有至多6个碳原子的直链或支链烷基链，或者RX-25和RX-26或者RX-27和RX-28各自一起构成下式原子团其中WX具有上述含义，g表示等于1、2、3、4、5、6或7的数字，RX-32和RX-33一起构成3-至7-元杂环，它含有氧或硫原子或者式SO、SO2或π-NRX-34基团，其中RX-34表示氢、苯基、苄基或者具有至多4个碳原子的直链或支链烷基。式X化合物公开在WO9914215中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式X化合物2-环戊基-5-羟基-7，7-二甲基-4-(3-噻吩基)-3-(4-三氟甲基苯甲酰基)-5，6，7，8-四氢喹啉；2-环戊基-3-[氟-(4-三氟甲基苯基)甲基]-5-羟基-7，7-二甲基-4-(3-噻吩基)-5，6，7，8-四氢喹啉；和2-环戊基-5-羟基-7，7-二甲基-4-(3-噻吩基)-3-(三氟甲基苄基)-5，6，7，8-四氢喹啉。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由取代的四氢化萘和类似化合物组成，即式XI及其药学上可接受的形式，其中AXI代表具有3至8个碳原子的环烷基，或者代表具有6至10个碳原子的芳基，或者代表5-至7-元饱和、部分不饱和或不饱和的、可能苯并稠合的杂环，具有至多4个来自S、N和/或O系列的杂原子，其中上述芳基和杂环系统被相同或不同的取代基取代至多5次，所述取代基是氰基、卤素、硝基、羧基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、或者各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基、烷硫基、烷氧基羰基、氧基烷氧基羰基或烷氧基、或者式-NRXI-3RXI-4基团，其中RXI-3和RXI-4是相同或不同的，表示氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，DXI代表下式原子团或RXI-9-TXI-VXI-XXI-其中RXI-5、RXI-6和RXI-9彼此独立地表示具有3至6个碳原子的环烷基，或者表示具有6至10个碳原子的芳基，或者表示5-至7-元可能苯并稠合的、饱和或不饱和的、具有至多4个S、N和/或O系列杂原子的单-、二-或三-环杂环，其中在含氮环也经由N官能的情况下，这些环可能被至多5个相同或不同的取代基取代，所述取代基是卤素、三氟甲基、硝基、羟基、氰基、羧基、三氟甲氧基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷基、烷硫基、烷基烷氧基、烷氧基或烷氧基羰基、各自具有6至10个碳原子的芳基或三氟甲基-取代的芳基、或者可能苯并稠合的、芳族5-至7-元杂环，具有至多3个S、N和/或O系列的杂原子，和/或被式-ORXI-10、-SRXI-11、-SO2RXI-12或-NRXI-13RXI-14基团取代，其中RXI-10、RXI-11和RXI-12彼此独立地表示具有6至10个碳原子的芳基，它本身被至多2个相同或不同的取代基取代，所述取代基是苯基、卤素或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，RXI-13和RXI-14是相同或不同的，具有如上RXI-3和RXI-4所示含义，或者RXI-5和/或RXI-6表示下式原子团或RXI-7表示氢、卤素或甲基，RXI-8表示氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷基、或者式-NRXI-15RXI-16原子团，其中RXI-15和RXI-16是相同或不同的，具有如上RXI-3和RXI-4所示含义，或者RXI-7和RXI-8一起构成式＝O或＝NRXI-17原子团，其中RXI-17表示氢或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或酰基，LXI表示具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基或亚烯基链，它可能被至多2个羟基取代，TXI和XXI是相同或不同的，表示具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链，或者TXI和XXI表示一条键，VXI代表氧或硫原子或者-NRXI-18基团，其中RXI-18表示氢、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、或者苯基，EXI代表具有3至8个碳原子的环烷基，或者代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它可能被具有3至8个碳原子的环烷基或者羟基取代，或者代表苯基，它可能被卤素或三氟甲基取代，RXI-1和RXI-2一起构成具有至多7个碳原子的直链或支链亚烷基链，它必须被羰基和/或下式原子团取代或其中a和b是相同或不同的，表示等于1、2或3的数字，RXI-19表示氢、具有3-7个碳原子的环烷基、具有至多8个碳原子的直链或支链甲硅烷基烷基或者具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它可能被羟基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或者苯基取代，它本身可以被卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基或者被苯基或四唑取代的苯基取代，烷基可能被式-ORXI-22基团取代，其中RXI-22表示具有至多4个碳原子的直链或支链酰基或者苄基，或者RXI-19表示具有至多20个碳原子的直链或支链酰基或者苯甲酰基，它选择性地被卤素、三氟甲基、硝基或三氟甲氧基取代，或者它表示具有至多8个碳原子和9个氟原子的直链或支链氟代酰基，RXI-20和RXI-21是相同或不同的，表示氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或者RXI-20和RXI-21一起构成3-至6-元碳环，由RXI-1和RXI-2构成的亚烷基链可能也成对地被至多6个相同或不同的取代基取代，所述取代基是三氟甲基、羟基、腈、卤素、羧基、硝基、叠氮基、氰基、各自具有3至7个碳原子的环烷基或环烷氧基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基、烷氧基或烷硫基、或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，它本身被至多2个相同或不同的取代基取代，所述取代基是羟基、苄氧基、三氟甲基、苯甲酰基、各自具有至多4个碳原子的直链或支链烷氧基、氧基酰基或羰基和/或苯基，它本身可以被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代，和/或由RXI-1和RXI-2构成的亚烷基链可能也成对地被至多5个相同或不同的取代基取代，所述取代基是苯基、苯甲酰基、苯硫基或磺酰基苄基，它们本身可能被卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或硝基取代，和/或由RXI-1和RXI-2构成的亚烷基链可能被下式原子团取代其中c表示等于1、2、3或4的数字，d表示等于0或1的数字，RXI-23和RXI-24是相同或不同的，表示氢、具有3至6个碳原子的环烷基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、苄基或苯基，它可能被至多2个相同或不同的取代基取代，所述取代基是卤素、三氟甲基、氰基、苯基或硝基，和/或由RXI-1和RXI-2构成的亚烷基链可能被下式螺连原子团取代或其中WXI表示氧或硫原子，YXI和Y’XI一起构成2至6元直链或支链亚烷基链，e表示等于1、2、3、4、5、6或7的数字，f表示等于1或2的数字，RXI-25、RXI-26、RXI-27、RXI-28、RXI-29、RXI-30和RXI-31是相同或不同的，表示氢、三氟甲基、苯基、卤素或者各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或者RXI-25和RXI-26或者RXI-27和RXI-28分别一起构成具有至多6个碳原子的直链或支链烷基链，或者RXI-25和RXI-26或者RXI-27和RXI-28各自一起构成下式原子团其中WXI具有上述含义，g表示等于1、2、3、4、5、6或7的数字，RXI-32和RXI-33一起构成3-至7-元杂环，它含有氧或硫原子或者式SO、SO2或-NRXI-34基团，其中RXI-34表示氢、苯基、苄基或者具有至多4个碳原子的直链或支链烷基。式XI化合物公开在WO9914174中，其完整内容引用在此作为参考。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由2-芳基-取代的吡啶组成，即式XII及其药学上可接受的形式，其中AXII和EXII是相同或不同的，代表具有6至10个碳原子的芳基，它可能被相同或不同的取代基取代至多5次，所述取代基是卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、或者各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基或烷氧基、或者式-NRXII-1RXII-2基团，其中RXII-1和RXII-2是相同或不同的，表示氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，DXII代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它被羟基取代，LXII代表具有3至8个碳原子的环烷基或者具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它可能被具有3至8个碳原子的环烷基或者羟基取代，TXII代表式RXII-3-XXII-或下式原子团其中RXII-3和RXII-4是相同或不同的，表示具有3至8个碳原子的环烷基、或者具有6至10个碳原子的芳基、或者5-至7-元芳族的、可能苯并稠合的杂环，具有至多3个来自S、N和/或O系列的杂原子，它们可能被相同或不同的取代基取代至多3次，所述取代基是三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、羟基、羧基、硝基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、酰基、烷氧基或烷氧基羰基、或者苯基、苯氧基或苯硫基，它继而可以被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代，和/或这些环可能被式-NRXII-7RXII-8基团取代，其中RXII-7和RXII-8是相同或不同的，具有如上RXII-1和RXII-2所给出的含义，XXII是各自具有2至10个碳原子的直链或支链烷基或烯基，可能被羟基或卤素取代至多2次，RXII-5代表氢，RXII-6表示氢、卤素、巯基、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、具有至多5个碳原子的直链或支链烷氧基、或者式-NRXII-9RXII-10原子团，其中RXII-9和RXII-10是相同或不同的，具有如上RXII-1和RXII-2所给出的含义，或者RXII-5和RXII-6与碳原子一起构成羰基。式XII化合物公开在EP796846-A1中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式XII化合物4，6-双-(对-氟苯基)-2-异丙基-3-[(对-三氟甲基苯基)-(氟)-甲基]-5-(1-羟基乙基)吡啶；2，4-双-(4-氟苯基)-6-异丙基-5-[4-(三氟甲基苯基)-氟甲基]-3-羟甲基)吡啶；和2，4-双-(4-氟苯基)-6-异丙基-5-[2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基]-3-羟甲基)吡啶。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由式XIII化合物组成及其药学上可接受的形式，其中RXIII是直链或支链C1-10烷基；直链或支链C2-10烯基；卤化C1-4低级烷基；C3-10环烷基，它可以被取代；C5-8环烯基，它可以被取代；C3-10环烷基C1-10烷基，它可以被取代；芳基，它可以被取代；芳烷基，它可以被取代；或者5-或6-元杂环基团，具有1至3个氮原子、氧原子或硫原子，它可以被取代；XXIII-1、XXIII-2、XXIII-3、XXIII-4可以是相同或不同的，分别是氢原子；卤原子；C1-4低级烷基；卤化C1-4低级烷基；C1-4低级烷氧基；氰基；硝基；酰基；或者芳基；YXIII是-CO-；或者-SO2-；ZXIII是氢原子；或者巯基保护基团。式XIII化合物公开在WO98/35937中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式XIII化合物N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双[2，2-二甲基-丙烷酰胺]；N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双[1-甲基-环己烷酰胺]；N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双[1-(3-甲基丁基)-环戊烷酰胺]；N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双[1-(3-甲基丁基)-环己烷酰胺]；N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双[1-(2-乙基丁基)-环己烷酰胺]；N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双-三环[3.3.1.13’7]癸烷-1-酰胺；硫代丙酸，2-甲基-，S-[2[[[1-(2-乙基丁基)环己基]羰基]氨基]苯基]酯；硫代丙酸，2，2-二甲基-，S-[2-[[[1-(2-乙基丁基)环己基]羰基]氨基]苯基]酯；和硫代乙酸，S-[2-[[[1-(2-乙基丁基)环己基]羰基]氨基]苯基]酯。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由多环芳基与杂芳基叔-杂烷基胺组成，即式XIV及其药学上可接受的形式，其中nXIV是选自0至5的整数；RXIV-1选自由卤代烷基、卤代烯基、卤代烷氧基烷基和卤代烯氧基烷基组成的组；XXIV选自由O、H、F、S、S(O)、NH、N(OH)、N(烷基)和N(烷氧基)组成的组；RXIV-16选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基、芳烷氧基烷基、杂芳烷氧基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基烷基、卤代烯氧基烷基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、单烷酯基烷基、单烷酯基、二烷酯基烷基、单酰氨基、单氰基烷基、二氰基烷基、烷酯基氰基烷基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、杂芳氧基烷基、二烷氧基膦酰基烷基、三烷基甲硅烷基和间隔基，所述间隔基选自由共价单键和线性间隔基部分组成的组，所述部分具有1至4个相邻原子，连接芳族取代基键合点，选自由RXIV-4、RXIV-8、RXIV-9和RXIV-13组成的组，以构成具有5至10个相邻成员的杂环基环，其条件是当RXIV-2是烷基且没有RXIV-16时，其中X是H或F，所述间隔基部分不是共价单键；DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1独立地选自由C、N、O、S和共价键组成的组，其条件是DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1至多有一个是共价键，DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1至多有一个是O，DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1至多有一个是S，当DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1有两个是O和S时，DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1之一必须是共价键，DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1至多有四个是N；DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2独立地选自由C、N、O、S和共价键组成的组，其条件是DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2至多有一个是共价键，DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2至多有一个是O，DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2至多有一个是S，当DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2有两个是O和S时，DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2之一必须是共价键，DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2至多有四个是N；RXIV-2独立地选自氢、羟基、羟基烷基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烷氧基烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、杂芳氧基烷基、烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳烷硫基烷基、芳硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、单烷酯基烷基、二烷酯基烷基、单氰基烷基、二氰基烷基、烷酯基氰基烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基亚磺酰基烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基、芳烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基烷基、芳烷基磺酰基烷基、羧基、羧基烷基、烷酯基、甲酰胺、酰氨基烷基、芳烷酯基、二烷氧基膦酰基、二芳烷氧基膦酰基、二烷氧基膦酰基烷基和二芳烷氧基膦酰基烷基；RXIV-2和RXIV-3一起构成线性间隔基部分，选自由共价键和这样一种部分组成的组，所述部分具有1至6个相邻原子，以构成一个环，所述环选自由具有3至8个相邻成员的环烷基、具有5至8个相邻成员的环烯基和具有4至8个相邻成员的杂环基；RXIV-3选自氢、羟基、卤素、氰基、芳氧基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基、氢硫基、酰基酰氨基、烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、杂芳硫基、芳烷硫基、芳烷氧基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、芳酰基、杂芳酰基、芳烷硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、杂芳氧基烷基、烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳硫基烷基、单烷酯基烷基、二烷酯基烷基、单氰基烷基、二氰基烷基、烷酯基氰基烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基亚磺酰基烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基、芳烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基烷基、芳烷基磺酰基烷基、羧基、羧基烷基、烷酯基、甲酰胺、酰氨基烷基、芳烷酯基、二烷氧基膦酰基、二芳烷氧基膦酰基、二烷氧基膦酰基烷基和二芳烷氧基膦酰基烷基；YXIV选自由共价单键、(C(RXIV-14)2)qXIV(其中qXIV是选自1和2的整数)和(CH(RXIV-14)gXIV-WXIV-(CH(RXIV-14)pXIV(其中gXIV和pXIV是独立选自0和1的整数)组成的组；RXIV-14独立地选自氢、羟基、卤素、氰基、芳氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基烷基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、杂芳氧基烷基、氢硫基、酰基酰氨基、烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基烷氧基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、芳烷硫基烷基、杂芳烷氧基硫代烷基、烷氧基烷基、杂芳氧基烷基、烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、单烷酯基烷基、二烷酯基烷基、单氰基烷基、二氰基烷基、烷酯基氰基烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基亚磺酰基烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基、芳烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基烷基、芳烷基磺酰基烷基、羧基、羧基烷基、烷酯基、甲酰胺、酰氨基烷基、芳烷酯基、二烷氧基膦酰基、二芳烷氧基膦酰基、二烷氧基膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基烷基、这样一种间隔基(选自具有3至6个原子的链长的部分，连接键合点，选自由RXIV-9和RXIV-13组成的组，以构成一个环，所述环选自由具有5至8个相邻成员的环烯基环和具有5至8个相邻成员的杂环基环组成的组)和这样一种间隔基(选自具有2至5个原子的链长的部分，连接键合点，选自由RXIV-4和RXIV-8组成的组，以构成具有5至8个相邻成员的杂环基)，其条件是当YXIV是共价键时，RXIV-14取代基不与YXIV连接；RXIV-14和RXIV-14当与不同的原子键合时，一起构成选自共价键、亚烷基、卤代亚烷基和间隔基的基团，所述间隔基选自由这样一种部分组成的组，所述部分具有2至5个原子的链长，连接构成一个环，所述环选自由具有5至8个相邻成员的环烷基、具有5至8个相邻成员的环烯基和具有5至8个相邻成员的杂环基组成的组；RXIV-14和RXIV-14当与相同的原子键合时，一起构成选自氧代、硫代、亚烷基、卤代亚烷基和间隔基组成的组，所述间隔基选自由这样一种部分组成的组，所述部分具有3至7个原子的链长，连接构成一个环，所述环选自由具有4至8个相邻成员的环烷基、具有4至8个相邻成员的环烯基和具有4至8个相邻成员的杂环基组成的组；WXIV选自由O、C(O)、C(S)、C(O)N(RXIV-14)、C(S)N(RXIV-14)、(RXIV-14)NC(O)、(RXIV-14)NC(S)、S、S(O)、S(O)2、S(O)2N(RXIV-14)、(RXIV-14)NS(O)2和N(RXIV-14)组成的组，其条件是RXIV-14不是卤素和氰基；ZXIV独立地选自由共价键、(C(RXIV-15)2)qXIV-2(其中qXIV-2是选自1和2的整数)、(CH(RXIV-15))jXIV-W-(CH(RXIV-15))kXIV(其中jXIV和kXIV是独立选自0和1的整数)组成的组，其条件是当ZXIV是共价单键时，RXIV-15取代基不与ZXIV连接；当ZXIV是(C(RXIV-15)2)qXIV-2(其中qXIV是选自1和2的整数)时，RXIV-15选自氢、羟基、卤素、氰基、芳氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基烷基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、杂芳氧基烷基、氢硫基、酰基酰氨基、烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、芳烷硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、烷氧基烷基、杂芳氧基烷基、烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、单烷酯基烷基、二烷酯基烷基、单氰基烷基、二氰基烷基、烷酯基氰基烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基亚磺酰基烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基、芳烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基烷基、芳烷基磺酰基烷基、羧基、羧基烷基、烷酯基、甲酰胺、酰氨基烷基、芳烷酯基、二烷氧基膦酰基、二芳烷氧基膦酰基、二烷氧基膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基烷基、这样一种间隔基(选自具有3至6个原子的链长的部分，连接键合点，选自由RXIV-4和RXIV-8组成的组，以构成一个环，所述环选自由具有5至8个相邻成员的环烯基环和具有5至8个相邻成员的杂环基环组成的组)和这样一种间隔基(选自具有2至5个原子的链长的部分，连接键合点，选自由RXIV-9和RXIV-13组成的组，以构成具有5至8个相邻成员的杂环基)；RXIV-15和RXIV-15当与不同的原子键合时，一起构成选自共价键、亚烷基、卤代亚烷基和间隔基的基团，所述间隔基选自由这样一种部分组成的组，所述部分具有2至5个原子的链长，连接构成一个环，所述环选自由具有5至8个相邻成员的饱和环烷基、具有5至8个相邻成员的环烯基和具有5至8个相邻成员的杂环基组成的组；RXIV-15和RXIV-15当与相同的原子键合时，一起构成选自氧代、硫代、亚烷基、卤代亚烷基和间隔基组成的组，所述间隔基选自由这样一种部分组成的组，所述部分具有3至7个原子的链长，连接构成一个环，所述环选自由具有4至8个相邻成员的环烷基、具有4至8个相邻成员的环烯基和具有4至8个相邻成员的杂环基组成的组；当ZXIV是(CH(RXIV-15))jXIV-W-(CH(RXIV-15))kXIV(其中jXIV和kXIV是独立选自0和1的整数)时，RXIV-15选自氢、卤素、氰基、芳氧基、羧基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、羟基烷基、杂芳氧基烷基、酰基酰氨基、烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、杂芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、杂芳烷氧基烷基、烷基磺酰基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、单烷酯基烷基、二烷酯基烷基、单氰基烷基、二氰基烷基、烷酯基氰基烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基亚磺酰基烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基、芳烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基烷基、芳烷基磺酰基烷基、羧基烷基、烷酯基、甲酰胺、酰氨基烷基、芳烷酯基、二烷氧基膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基烷基、这样一种间隔基(选自具有3至6个原子的链长的部分，连接键合点，选自由RXIV-4和RXIV-8组成的组，以构成一个环，所述环选自由具有5至8个相邻成员的环烯基环和具有5至8个相邻成员的杂环基环组成的组)和这样一种间隔基(选自具有2至5个原子的链长的部分，连接键合点，选自由RXIV-9和RXIV-13组成的组，以构成具有5至8个相邻成员的杂环基)；RXIV-4、RXIV-5、RXIV-6、RXIV-7、RXIV-8、RXIV-9、RXIV-10、RXIV-11、RXIV-12和RXIV-13独立地选自全卤代芳氧基、烷酰基烷基、烷酰基烷氧基、烷酰氧基、N-芳基-N-烷基氨基、杂环基烷氧基、杂环硫基、羟基烷氧基、酰氨基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基羰基烯氧基、芳烷酰基烷氧基、芳烯酰基、N-烷基酰氨基、N-卤代烷基酰氨基、N-环烷基酰氨基、N-芳基酰氨基烷氧基、环烷基羰基、氰基烷氧基、杂环基羰基、氢、羧基、杂芳烷硫基、杂芳烷氧基、环烷基氨基、酰基烷基、酰基烷氧基、芳酰基烷氧基、杂环氧基、芳烷基芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、杂环基、全卤代芳烷基、芳烷基磺酰基、芳烷基磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基、芳烷基亚磺酰基烷基、卤代环烷基、卤代环烯基、环烷基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基烷基、环烷基磺酰基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基氨基、N-杂芳基氨基-N-烷基氨基、杂芳基氨基烷基、卤代烷硫基、烷酰氧基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、杂芳烷氧基、环烷氧基、环烯氧基、环烷氧基烷基、环烷基烷氧基、环烯氧基烷基、亚环烷二氧基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基、卤代环烯氧基烷基、羟基、氨基、硫代、硝基、低级烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、芳基氨基、芳烷基氨基、芳硫基、芳硫基烷基、杂芳烷氧基烷基、烷基亚磺酰基、烷基亚磺酰基烷基、芳基亚磺酰基烷基、芳基磺酰基烷基、杂芳基亚磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷基磺酰氨基、烷基氨基磺酰基、酰氨基磺酰基、单烷基、酰氨基磺酰基、二烷基酰氨基磺酰基、单芳基酰氨基磺酰基、芳基磺酰氨基、二芳基酰氨基磺酰基、单烷基单芳基酰氨基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环硫基、烷酰基、烯酰基、芳酰基、杂芳酰基、芳烷酰基、杂芳烷酰基、卤代烷酰基、烷基、烯基、炔基、烯氧基、烯氧基烷基、亚烷二氧基、卤代亚烷二氧基、环烷基、环烷基烷酰基、环烯基、低级环烷基烷基、低级环烯基烷基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、卤代烷氧基、羟基卤代烷基、羟基芳烷基、羟基烷基、羟基杂芳烷基、卤代烷氧基烷基、芳基、杂芳炔基、芳氧基、芳烷氧基、芳氧基烷基、饱和杂环基、部分饱和杂环基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳氧基烷基、芳基烯基、杂芳基烯基、羧基烷基、烷酯基、烷氧基甲酰氨基、烷基酰氨基碳酰氨基、芳基酰氨基碳酰氨基、烷酯基烷基、烷酯基烯基、芳烷酯基、甲酰氨基、甲酰氨基烷基、氰基、卤代烷酯基、膦酰基、膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基和二芳烷氧基膦酰基烷基，其条件是存在一至五个非氢化环取代基RXIV-4、RXIV-5、RXIV-6、RXIV-7和RXIV-8，存在一至五个非氢环取代基RXIV-9、RXIV-10、RXIV-11、RXIV-12和RXIV-13，RXIV-4、RXIV-5、RXIV-6、RXIV-7、RXIV-8、RXIV-9、RXIV-10、RXIV-11、RXIV-12和RXIV-13各自独立地加以选择，以维持碳的四价属性、氮的三价属性、硫的二价属性和氧的二价属性；RXIV-4与RXIV-5、RXIV-6与RXIV-6、RXIV-6与RXIV-7、RXIV-7与RXIV-8、RXIV-8与RXIV-9、RXIV-9与RXIV-10、RXIV-10与RXIV-11、RXIV-11与RXIV-12和RXIV-12与RXIV-13独立地加以选择，以构成间隔基对，其中间隔基对一起构成这样一种线性部分，它具有3至6个相邻原子，连接所述间隔基对成员的键合点，以构成一个环，所述环选自由具有5至8个相邻成员的环烯基环、具有5至8个相邻成员的部分饱和杂环基环、具有5至6个相邻成员的杂芳基环和芳基组成的组，其条件是间隔基对RXIV-4与RXIV-5、RXIV-5与RXIV-6、RXIV-6与RXIV-7和RXIV-7与RXIV-8至多有一对同时用到，RXIV-9与RXIV-10、RXIV-10与RXIV-11、RXIV-11与RXIV-12和RXIV-12与RXIV-13至多有一对同时用到；RXIV-4与RXIV-9、RXIV-4与RXIV-13、RXIV-8与RXIV-9和RXIV-8与RXIV-13独立地加以选择，以构成间隔基对，其中所述间隔基对一起构成这样一种线性部分，其中所述线性部分构成一个环，所述环选自由具有5至8个相邻成员的部分饱和杂环基环和具有5至6个相邻成员的杂芳基环组成的组，其条件是间隔基对RXIV-4与RXIV-9、RXIV-4与RXIV-13、RXIV-8与RXIV-9和RXIV-8与RXIV-13至多有一对同时用到。式XIV化合物公开在WO00/18721中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式XIV化合物3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][3-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-[3-(N，N-二甲氨基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1，-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[3-(五氟乙基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-[3-(N，N-二甲氨基)苯氧基]苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(五氟乙基)苯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-三氟-2-丙醇；3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；和3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由取代的N-脂族-N-芳族三元-杂烷基胺组成，即式XV及其药学上可接受的形式，其中nXV是选自1至2的整数；AXV和QXV独立地选自-CH2(CRXV-37RXV-38)VXV-(CRXV-33RXV-34)uXV-TXV-(CRXV-35RXV-36)wXV-H、其条件是AXV和QXV之一必须是AQ-1，AXV和QXV之一必须选自由AQ-2和-CH2(CRXV-37RXV-38)VXV-(CRXV-33RXV-34)uXV-TXV-(CRXV-35RXV-36)wXV-H组成的组；TXV选自由共价单键、O、S、S(O)、S(O)2、C(RXV-33X)＝C(RXV-35)和C≡C组成的组；vXV是选自0至1的整数，其条件是当RXV-33、RXV-34、RXV-35和RXV-36中的任何一个是芳基或杂芳基时，vXV是1；uXV和WXV是独立选自0至6的整数；AXV-1是C(RXV-30)；DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1独立地选自由C、N、O、S和共价键组成的组，其条件是至多一个DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1是共价键，至多一个DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1是O，至多一个DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1是S，当DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1有两个O和S时，DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1之一必须是共价键，至多四个DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1是N；BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2独立地选自由C、C(RXV-30)、N、O、S和共价键组成的组，其条件是至多五个BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2是共价键，至多两个BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2是O，至多两个BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2是S，至多两个BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、XV-4和KXV-2同时是O和S，至多两个BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2是N；BXV-1与DXV-3、DXV-3与JXV-3、JXV-3与KXV-2、KXV-2与XV-4、JXV-4与DXV-4和DXV-4与BXV-2是独立地加以选择的，以构成环内间隔基对，其中所述间隔基对选自由C(RXV-33)＝C(RXV-35)和N＝N组成的组，其条件是AQ-2必须是至少五个相邻成员的环，至多两个所述间隔基对的基团同时是C(RXV-33)＝C(RXV-35)，至多一个所述间隔基对的基团可以是N＝N，除非其他间隔基对不是C(RXV-33)＝C(RXV-35)、O、N和S；RXV-1选自由卤代烷基和卤代烷氧基甲基组成的组；RXV-2选自由氢、芳基、烷基、烯基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基和杂芳基组成的组；RXV-3选自由氢、芳基、烷基、烯基、卤代烷基和卤代烷氧基烷基组成的组；YXV选自由共价单键、(CH2)q(其中q是选自1至2的整数)和(CH2)j-O-(CH2)k(其中j和k是独立选自0至1的整数)组成的组；ZXV选自由共价单键、(CH2)q(其中q是选自1至2的整数)和(CH2)j-O-(CH2)k(其中j和k是独立选自0至1的整数)组成的组；RXV-4、RXV-8、RXV-9和RXV-13独立地选自由氢、卤素、卤代烷基和烷基组成的组；RXV-30选自由氢、烷氧基、烷氧基烷基、卤素、卤代烷基、烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基、烯基、卤代烷氧基和卤代烷氧基烷基组成的组，其条件是RXV-30是这样选择的，以维持碳的四价属性、氮的三价属性、硫的二价属性和氧的二价属性；RXV-30当与AXV-1键合时，一起构成环内直链间隔基，连接RXV-30附着点处的AXV-1碳与一种基团的键合点，所述基团选自由RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-31和RXV-32组成的组，其中所述环内直链间隔基选自由共价单键和具有1至6个相邻原子以构成一个环的间隔基部分组成的组，所述环选自由具有3至10个相邻成员的环烷基、具有5至10个相邻成员的环烯基和具有5至10个相邻成员的杂环基组成的组；RXV-30当与AXV-1键合时，一起构成环内支链间隔基，连接RXV-30附着点处的AXV-1碳与任何一种取代基对的每一成员的键合点，所述取代基对选自由取代基对RXV-10与RXV-11、RXV-10与RXV-31、RXV-10与RXV-32、RXV-10与RXV-12、RXV-11与RXV-31、RXV-11与RXV-32、RXV-11与RXV-12、RXV-31与RXV-32、RXV-31与RXV-12和RXV-32与RXV-12组成的组，其中所述环内支链间隔基是这样选择的，以构成两个环，所述环选自由具有3至10个相邻成员的环烷基、具有5至10个相邻成员的环烯基和具有5至10个相邻成员的杂环基组成的组；RXV-4、RXV-5、RXV-6、RXV-7、RXV-8、RXV-9、RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-13、RXV-31、RXV-32、RXV-33、RXV-34、RXV-35和RXV-36独立地选自氢、羧基、杂芳烷硫基、杂芳烷氧基、环烷基氨基、酰基烷基、酰基烷氧基、芳酰基烷氧基、杂环氧基、芳烷基芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、杂环基、全卤芳烷基、芳烷基磺酰基、芳烷基磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基、芳烷基亚磺酰基烷基、卤代环烷基、卤代环烯基、环烷基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基烷基、环烷基磺酰基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基氨基、N-杂芳基氨基-N-烷基氨基、杂芳基氨基烷基、卤代烷硫基、烷酰氧基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、杂芳烷氧基、环烷氧基、环烯氧基、环烷氧基烷基、环烷基烷氧基、环烯氧基烷基、环亚烷二氧基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基、卤代环烯氧基烷基、羟基、氨基、硫代、硝基、低级烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、芳基氨基、芳烷基氨基、芳硫基、芳硫基烷基、杂芳烷氧基烷基、烷基亚磺酰基、烷基亚磺酰基烷基、芳基亚磺酰基烷基、芳基磺酰基烷基、杂芳基亚磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷基磺酰氨基、烷基氨基磺酰基、酰氨基磺酰基、单烷基酰氨基磺酰基、二烷基酰氨基磺酰基、单芳基酰氨基磺酰基、芳基磺酰氨基、二芳基酰氨基磺酰基、单烷基单芳基酰氨基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环硫基、烷酰基、烯酰基、芳酰基、杂芳酰基、芳烷酰基、杂芳烷酰基、卤代烷酰基、烷基、烯基、炔基、烯氧基、烯氧基烷基、亚烷二氧基、卤代亚烷二氧基、环烷基、环烷基烷酰基、环烯基、低级环烷基烷基、低级环烯基烷基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、卤代烷氧基、羟基卤代烷基、羟基芳烷基、羟基烷基、羟基杂芳烷基、卤代烷氧基烷基、芳基、杂芳炔基、芳氧基、芳烷氧基、芳氧基烷基、饱和的杂环基、部分饱和的杂环基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳氧基烷基、芳基烯基、杂芳基烯基、羧基烷基、烷酯基、烷氧基酰氨基、烷基酰氨基碳酰氨基、烷基酰氨基碳酰氨基、烷酯基烷基、烷酯基烯基、芳烷酯基、酰氨基、酰氨基烷基、氰基、卤代烷酯基、膦酰基、膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基和二芳烷氧基膦酰基烷基，其条件是RXV-4、RXV-5、RXV-6、RXV-7、RXV-8、RXV-9、RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-13、RXV-31、RXV-32、RXV-33、RXV-34、RXV-35和RXV-36是各自独立地加以选择的，以维持碳的四价属性、氮的三价属性、硫的二价属性和氧的二价属性，至多三个RXV-33和RXV-34取代基同时选自除氢和卤素以外的基团，至多三个RXV-35和RXV-36取代基同时选自除氢和卤素以外的基团；RXV-9、RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-13、RXV-31和RXV-32是独立地加以选择的，以成为氧代，其条件是BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2独立地选自由C和S组成的组，至多两个RXV-9、RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-13、RXV-31和RXV-32同时是氧代，RXV-9、RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-13、RXV-31和RXV-32是各自独立地加以选择的，以维持碳的四价属性、氮的三价属性、硫的二价属性和氧的二价属性；RXV-4与RXV-5、RXV-5与RXV-6、RXV-6与RXV-7、RXV-7与RXV-8、RXV-9与RXV-10、RXV-10与RXV-11、RXV-11与RXV-31、RXV-31与RXV-32、RXV-32与RXV-12和RXV-12与RXV-13是独立地加以选择的，以构成间隔基对，其中间隔基对一起构成直链部分，所述部分具有3至6个相邻原子，连接所述间隔基对成员的键合点，以构成一个环，所述环选自由具有5至8个相邻成员的环烯基环、具有5至8个相邻成员的部分饱和杂环基环、具有5至6个相邻成员的杂芳基环和芳基组成的组，其条件是至多一个由间隔基对RXV-4与RXV-5、RXV-5与RXV-6、RXV-6与RXV-7、RXV-7与RXV-8组成的基团是同时使用的，至多一个由间隔基对RXV-9与RXV-10、RXV-10与RXV-11、RXV-11与RXV-31、RXV-31与RXV-32、RXV-32与RXV-12和RXV-12与RXV-13组成的基团是同时使用的；RXV-9与RXV-11、RXV-9与RXV-12、RXV-9与RXV-13、RXV-9与RXV-31、RXV-9与RXV-32、RXV-10与RXV-12、RXV-10与RXV-13、RXV-10与RXV-31、RXV-10与RXV-32、RXV-11与RXV-12、RXV-11与RXV-13、RXV-11与RXV-32、RXV-12与RXV-31、RXV-13与RXV-31和RXV-13与RXV-32是独立地加以选择的，以构成间隔基对，其中所述间隔基对一起构成直链间隔基部分，选自由共价单键和具有1至3个相邻原子以构成一个环的部分组成的组，所述环选自由具有3至8个相邻成员的环烷基、具有5至8个相邻成员的环烯基、具有5至8个相邻成员的饱和杂环基和具有5至8个相邻成员的部分饱和杂环基组成的组，其条件是至多一个所述间隔基对的基团是同时使用的；RXV-37和RXV-38独立地选自由氢、烷氧基、烷氧基烷基、羟基、氨基、硫代、卤素、卤代烷基、烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、氰基、烷基、烯基、卤代烷氧基和卤代烷氧基烷基组成的组。式XV化合物公开在WO00/18723中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式XV化合物3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]](3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基]苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基]苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-环己基甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基](3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基](环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基](环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基](4-甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基](4-甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](4-甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](4-甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基](3-三氟甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基](3-三氟甲基环己基)氨基)-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](3-三氟甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](3-三氟甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)环己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)环己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)环己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-环己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基](3-苯氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基](3-苯氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](3-苯氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](3-苯氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基(3-异丙氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基](3-异丙氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基)(3-异丙氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](3-异丙氧基环己基)-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基](3-环戊氧基环己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-五氟乙基]苯基]甲基](3-环戊氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](3-环戊氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](3-环戊氧基环己基)-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-异丙氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-环戊氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-苯氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-三氟甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)环己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-五氟乙基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(2-三氟甲基)-吡啶-6-基]甲基](3-三氟甲氧基环己基)-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲基)-苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-丙基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)丙基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)丙基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-2，2-二氟丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-2，2-二氟丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-2，2-二氟丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-2，2-二氟丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基][3-(异丙氧基)丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基][3-(异丙氧基)丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基][3-(异丙氧基)丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]]3-(异丙氧基)丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；和3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-(苯氧基)丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由(R)-手性卤化1-取代的氨基-(n+1)-烷醇组成，即式XVI及其药学上可接受的形式，其中nXVI是选自1至4的整数；XXVI是氧基；RXVI-1选自由卤代烷基、卤代烯基、卤代烷氧基甲基和卤代烯氧基甲基组成的组，其条件是RXVI-1具有高于RXVI-2和(CHRXVI-3)n-N(AXVI)QXVI的Cahn-Ingold-Prelog立体化学系统等级，其中AXVI为式XVI-(II)，QXVI为式XVI-(III)RXVI-16选自由氢、烷基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、三烷基甲硅烷基和间隔基组成的组，所述间隔基选自由共价单键和直链间隔基部分组成的组，所述部分具有1至4个原子的链长，连接于选自RXVI-4、RXVI-8、RXVI-9和RXVI-13的任何芳族取代基的键合点，以构成具有5至10个相邻成员的杂环基环；DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1独立地选自由C、N、O、S和共价键组成的组，其条件是至多一个DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1是共价键，至多一个DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1是O，至多一个DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1是S，当DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1有两个O和S时，DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1之一必须是共价键，至多四个DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1是N；DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2独立地选自由C、N、O、S和共价键组成的组，其条件是至多一个DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2是共价键，至多一个DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2是O，至多一个DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2是S，至多两个DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2是O和S，当DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2有两个O和S时，DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2之一必须是共价键，至多四个DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2是N；RXVI-2选自由氢、芳基、芳烷基、烷基、烯基、烯氧基烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、二氰基烷基和烷酯基氰基烷基组成的组，其条件是RXVI-2具有低于RXVI-1和(CHRXVI-3)n-N(AXVI)QXVI的Cahn-Ingold-Prelog立体化学系统等级；RXVI-3选自由氢、羟基、氰基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧基、烷基、烯基、烷氧基烷基、杂芳基、烯氧基烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烯氧基烷基、单氰基烷基、二氰基烷基、甲酰胺和酰氨基烷基组成的组，其条件是(CHRXVI-3)n-N(AXXVI)QXVI具有低于RXVI-1的Cahn-Ingold-Prelog立体化学系统等级和高于RXVI-2的Cahn-Ingold-Prelog立体化学系统等级；YXVI选自由共价单键、(C(RXVI-14)2)q(其中q是选自1至2的整数)和(CH(RXVI-14))g-WXVI-(CH(RXVI-14))p(其中g和p是独立选自0至1的整数)组成的组；RXVI-14选自由氢、羟基、氰基、羟基烷基、酰基、烷氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烯氧基烷基、单烷酯基烷基、单氰基烷基、二氰基烷基、烷酯基氰基烷基、烷酯基、甲酰胺和酰氨基烷基组成的组；ZXVI选自由共价单键、(C(RXVI-15)2)q(其中q是选自1至2的整数)和(CH(RXVI-15))j-WXVI-(CH(RXVI-15))k(其中j和k是独立选自0至1的整数)组成的组；WXVI选自由O、C(O)、C(S)、C(O)N(RXVI-14)、C(S)N(RXVI-14)、(RXVI-14)NC(O)、(RXVI-14)NC(S)、S、S(O)、S(O)2、S(O)2N(RXVI-14)、(RXVI-14)NS(O)2和N(RXVI-14)组成的组，其条件是RXVI-14不是氰基；RXVI-15选自由氢、氰基、羟基烷基、酰基、烷氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烯氧基烷基、单烷酯基烷基、单氰基烷基、二氰基烷基、烷酯基氰基烷基、烷酯基、甲酰胺和酰氨基烷基组成的组；RXVI-4、RXVI-5、RXVI-6、RXVI-7、RXVI-8、RXVI-9、RXVI-10、RXVI-11、RXVI-12和RXVI-13独立地选自氢、羧基、杂芳烷硫基、杂芳烷氧基、环烷基氨基、酰基烷基、酰基烷氧基、芳酰基烷氧基、杂环氧基、芳烷基芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、杂环基、全卤代芳烷基、芳烷基磺酰基、芳烷基磺酰基烷基、芳烷基亚磺酰基、芳烷基亚磺酰基烷基、卤代环烷基、卤代环烯基、环烷基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基烷基、环烷基磺酰基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基氨基、N-杂芳基氨基-N-烷基氨基、杂芳烷基、杂芳基氨基烷基、卤代烷硫基、烷酰氧基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、杂芳烷氧基、环烷氧基、环烯氧基、环烷氧基烷基、环烷基烷氧基、环烯氧基烷基、环亚烷二氧基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基、卤代环烯氧基烷基、羟基、氨基、硫代、硝基、低级烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、芳基氨基、芳烷基氨基、芳硫基、芳硫基烷基、杂芳烷氧基烷基、烷基亚磺酰基、烷基亚磺酰基烷基、芳基亚磺酰基烷基、芳基磺酰基烷基、杂芳基亚磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷基磺酰氨基、烷基氨基磺酰基、酰氨基磺酰基、单烷基酰氨基磺酰基、二烷基、酰氨基磺酰基、单芳基酰氨基磺酰基、芳基磺酰氨基、二芳基酰氨基磺酰基、单烷基单芳基酰氨基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环硫基、烷酰基、烯酰基、芳酰基、杂芳酰基、芳烷酰基、杂芳烷酰基、卤代烷酰基、烷基、烯基、炔基、烯氧基、烯氧基烷基、亚烷二氧基、卤代亚烷二氧基、环烷基、环烷基烷酰基、环烯基、低级环烷基烷基、低级环烯基烷基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、卤代烷氧基、羟基卤代烷基、羟基芳烷基、羟基烷基、羟基杂芳烷基、卤代烷氧基烷基、芳基、杂芳炔基、芳氧基、芳烷氧基、芳氧基烷基、饱和的杂环基、部分饱和的杂环基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳氧基烷基、芳基烯基、杂芳基烯基、羧基烷基、烷酯基、烷氧基酰氨基、烷基酰氨基碳酰氨基、芳基酰氨基碳酰氨基、烷酯基烷基、烷酯基烯基、芳烷酯基、酰氨基、酰氨基烷基、氰基、卤代烷酯基、膦酰基、膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基和二芳烷氧基膦酰基烷基，其条件是RXVI-4、RXVI-5、RXVI-6、RXVI-7、RXVI-8、RXVI-9、RXVI-10、RXVI-11、RXVI-12和RXVI-13是各自独立地加以选择的，以维持碳的四价属性、氮的三价属性、硫的二价属性和氧的二价属性；RXVI-4与RXVI-5、RXVI-5与RXVI-6、RXVI-6与RXVI-7、RXVI-7与RXVI-8、RXVI-9与RXVI-10、RXVI-10与RXVI-11、RXVI-11与RXVI-12和RXVI-12与RXVI-13是独立地加以选择的，以构成间隔基对，其中间隔基对一起构成直链部分，所述部分具有3至6个相邻原子，连接所述间隔基对成员的键合点，以构成一个环，所述环选自由具有5至8个相邻成员的环烯基环、具有5至8个相邻成员的部分饱和杂环基环、具有5至6个相邻成员的杂芳基环和芳基组成的组，其条件是至多一个由间隔基对RXVI-4与RXVI-5、RXVI-5与RXVI-6、RXVI-6与RXVI-7和RXVI-7与RXVI-8组成的基团是同时使用的，至多一个由间隔基对RXIV-9与RXVI-10、RXVI-10与RXVI-11、RXVI-11与RXVI-12和RXVI-12与RXVI-13组成的基团可以是同时使用的；RXVI-4与RXVI-9、RXVI-4与RXVI-13、RXVI-8与RXVI-9和RXVI-8与RXVI-13是独立地加以选择的，以构成间隔基对，其中间隔基对一起构成直链部分，其中所述直链部分构成一个环，所述环选自由具有5至8个相邻成员的部分饱和杂环基环和具有5至6个相邻成员的杂芳基环组成的组，其条件是至多一个由间隔基对RXVI-4与RXVI-9、RXVI-4与RXVI-13、RXVI-8与RXVI-9和RXVI-8与RXVI-13组成的基团是同时使用的。式XVI化合物公开在WO00/18724中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式XVI化合物(2R)-3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧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[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[3-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基-1，1，1-三氟-3-丙醇；(2R)-3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟-甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-[3-(N，N-二甲氨基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-3-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟-甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]1-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-[3-(N，N-二甲氨基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(3R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；(2R)-3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；和(2R)-3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由喹啉组成，即式XVII及其药学上可接受的形式，其中AXVII表示含有6至10个碳原子的芳基，它选择性地被至多五个相同或不同的取代基取代，所述取代基是卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基或者各自含有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基或烷氧基，或者根据式-NRXVII-4RXVII-5的基团，其中RXVII-4和RXVII-5是相同或不同的，表示氢、苯基或者含有至多6个碳原子的直链或支链烷基；DXVII表示含有6至10个碳原子的芳基，它选择性地被苯基、硝基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基或者根据下式的原子团取代，或RXVII10-TXVII-VXVII-XXVII-其中RXVII-6、RXVII-7、RXVII-10彼此独立地表示含有3至6个碳原子的环烷基、含有6至10个碳原子的芳基或者含有至多4个来自S、N和/或O系列的杂原子的、5-至7-元的、选择性的苯并稠合的、饱和或不饱和的、单-、二-或三-环杂环，其中这些环在含氮环也经由N官能的情况下，选择性地被至多五个相同或不同的取代基取代，所述取代基是卤素、三氟甲基、硝基、羟基、氰基、羧基、三氟甲氧基、各自含有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷基、烷硫基、烷基烷氧基、烷氧基或S烷氧基羰基、各自含有6至10个碳原子的芳基或三氟甲基-取代的芳基、或者含有至多3个来自S、N和/或O系列的杂原子的、选择性地苯并稠合的、芳族5-至7-元杂环，和/或根据式-ORXVII-11、-SRXVII-12、-SO2RXVII-13或-NRXVII-14RXVII-15的基团，RXVII-11、RXVII-12和RXVII-13彼此独立地表示含有6至10个碳原子的芳基，它继而被至多两个相同或不同的取代基取代，所述取代基是苯基、卤素或者含有至多6个碳原子的直链或支链烷基，RXVII-14和RXVII-15是相同或不同的，具有如上给出的RXVII-4和RXVII-5含义；或者RXVII-6和/或RXVII-7表示根据下式的原子团或RXVII-8表示氢或卤素；RXVII-9表示氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷基、或者根据式NRXVII-16RXVII-17的原子团，RXVII-16和RXVII-17是相同或不同的，具有上述RXVII-4和RXVII-5含义；或者RXVII-8和RXVII-9一起构成根据式＝O或＝NRXVII-18的原子团，RXVII-18表示氢或者各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或酰基；LXVII表示各自含有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基或亚烯基链，它们选择性地被至多两个羟基取代；TXVII和XXVII是相同或不同的，表示含有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链；或者TXVII和XXVII表示一条键；VXVII表示氧或硫原子或者-NRXVII-19，RXVII-19表示氢、含有至多6个碳原子的直链或支链烷基或者苯基；EXVII表示含有3至8个碳原子的环烷基，或者含有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它选择性地被含有3至8个碳原子的环烷基或羟基取代，或者苯基，它选择性地被卤素或三氟甲基取代；RXVII-1和RXVII-2是相同或不同的，表示含有3至8个碳原子的环烷基、氢、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、羟基、氰基、具有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷氧基羰基或烷氧基、或者NRXVII-20RXVII-21，RXVII-20和RXVH-21是相同或不同的，表示氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基；和/或RXVII-1和/或XVII-2是具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，选择性地被卤素、三氟甲氧基、羟基或者具有至多4个碳原子的直链或支链烷氧基取代；含有6-10个碳原子的芳基，选择性地被至多5个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自卤素、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基、烷氧基、和NRXVII-22RXVII-23，RXVII-22和RXVII-23是相同或不同的，表示氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基；和/或RXVII-1和RXVII-2一起构成具有至多6个碳原子的直链或支链烯烃或烷烃，选择性地被卤素、三氟甲基、羟基或者具有至多5个碳原子的直链或支链烷氧基取代；RXVII-3表示氢、具有至多20个碳原子的直链或支链酰基、选择性地被卤素、三氟甲基、硝基或三氟甲氧基取代的苯甲酰基、具有至多8个碳原子和7个氟原子的直链或支链氟代酰基、具有3至7个碳原子的环烷基、选择性地被羟基取代的具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、选择性地被苯基(它可以继而被卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基或苯基取代)或四唑取代的苯基取代的具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基、和/或选择性地被根据式-ORXVII-24的基团取代的烷基，RXVII-24是具有至多4个碳原子的直链或支链酰基或者苄基。式XVII化合物公开在WO98/39299中，其完整内容引用在此作为参考。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由4-苯基喹啉组成，即式XVIII其N氧化物及其药学上可接受的形式，其中AXVIII表示苯基，选择性地被至多两个相同或不同的取代基取代，所述取代基是卤素、三氟甲基或者含有至多三个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基；DXVIII表示下式或RXVIII-8-CH2-O-CH2-；RXVIII-5和RXVIII-6一起构成＝O；或者RXVIII-5表示氢，RXVIII-6表示卤素或氢；或者RXVIII-5和RXVIII-6表示氢；RXVIII-7和RXVIII-8是相同或不同的，表示苯基、萘基、苯并噻唑基、喹啉基、嘧啶基或吡啶基，具有至多四个相同或不同的取代基，所述取代基是卤素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、-SO2-CH3或NRXVIII-9RXVIII-10，RXVIII-9和RXVIII-10是相同或不同的，表示氢或者具有至多三个碳原子的直链或支链烷基；EXVIII表示三至六个碳原子的环烷基或者至多八个碳原子的直链或支链烷基；RXVIII-1表示羟基；RXVIII-2表示氢或甲基；RXVIII-3和RXVIII-4是相同或不同的，表示至多三个碳原子的直链或支链烷基；或者RXVIII-3和RXVIII-4一起构成由二至四个碳原子构成的亚烯基。式XVIII化合物公开在WO99/15504中，其完整内容引用在此作为参考。另一类发现具有本发明实用性的CETP抑制剂由氨基乙醇衍生物组成，即式XIX及其药学上可接受的形式，其中ArXIX-1表示可以含有取代基团的芳族环基；ArXIX-2表示可以含有取代基团的芳族环基；RXIX表示酰基；R’XIX表示可以含有取代基团的氢原子或烃基；OR”XIX表示可以被保护的羟基。式XIX化合物公开在WO2O02/059077中，其完整内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，CETP抑制剂选自下列式XIX化合物或它们的盐N-[(1RS，2SR)-2-(4-氟苯基)-2-羟基-1-[4-(三氟甲基)苄基]乙基]-6，7-二氢-5H-苯并[a]环戊烯-1-酰胺；4-氟-N-((1R，2S)-2-(4-氟苯基)-2-羟基-1-((4-(三氟甲基)苯基)甲基)乙基)-1-萘酰胺；N-[(1R，2S)-2-(4-氟苯基)-2-羟基-1-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苄基]乙基]-6，7-二氢-5H-苯并[a]环戊烯-1-酰胺；N-[(1RS，2SR)-2-(4-氟苯基)-2-羟基-1-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苄基]乙基]-5，6-二氢萘-1-酰胺；N-[(1RS，2SR)-2-(4-氟苯基)-2-羟基-1-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苄基]乙基]-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯-1-酰胺；4-氟-N-[(1R，2S)-2-(4-氟苯基)-2-羟基-1-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苄基]乙基]萘-1-酰胺；N-[(1RS，2SR)-2-(4-氟苯基)-2-羟基-1-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苄基]乙基]-5，6，7，8-四氢苯并[a]环辛烯-1-酰胺；N-[(1RS，2SR)-2-(4-氟苯基)-2-羟基-1-(4-异丙基苄基)乙基]-6，7-二氢-5H-苯并[a]环庚烯-1-酰胺；N-((1RS，2SR)-2-(3-氟苯基)-2-羟基-1-((4-(三氟甲基)苯基)甲基)乙基)-6，7-二氢-5H-苯并[a]环庚烯-1-酰胺；N-((1RS，2SR)-2-羟基-2-(4-苯氧基苯基)-1-((4-(三氟甲基)苯基)甲基)乙基)-6，7-二氢-5H-苯并[a]环庚烯-1-酰胺；N-[(1RS，2SR)-2-(4-氯苯基)-2-羟基-1-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苄基)乙基)-6，7-二氢-5H-苯并[a]环庚烯-1-酰胺；N-((1RS，2SR)-2-羟基-2-(4-苯氧基)苯基)-1-((3-((1，1，2，2-四氟乙基)oxy)苯基)甲基)乙基)-6，7-二氢-5H-苯并[a]环庚烯-1-酰胺；N-((1RS，2SR)-2-(4-((4-氯-3-乙基苯基)氧基)苯基)-2-羟基-1-((3-((1，1，2，2-四氟乙基)氧基)苯基)甲基)乙基)-6，7-二氢-5H-苯并[a]环庚烯-1-酰胺；N-(1RS，2SR)-2-(2-氟吡啶-4-基)-2-羟基-1-((3-((1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基)甲基)乙基)-6，7-二氢-5H-苯并[a]环庚烯-1-酰胺；N-((1RS，2RS)-2-(6-氟吡啶-2-基)-2-羟基-1-((3-((1，1，2，2四氟乙氧基)苯基)甲基)乙基)-6，7-二氢-5H-苯并[a]环庚烯-1-酰胺；N-[(1RS，2SR)-1-(4-叔丁基苄基)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-5-氯-1-萘甲酰胺；4-氟-N-{(1RS，2SR)-2-(4-氟苯基)-2-羟基-1-[(2，2，3，3-四氟-2，3-二氢-1，4-苯并二噁烯-6-基)甲基]乙基}-1-萘甲酰胺。在优选的实施方式中，CETP抑制剂是[2R，4S]-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯，也称torcetrapib。torcetrapib如下式所示CETP抑制剂、特别是torcetrapib，和制备这类化合物的方法详细公开在美国专利No.6,197,786和6,313,142、PCT申请No.WO01/40190A1、WO02/088085A2和WO02/088069A2中，其内容引用在此作为参考。torcetrapib在水性环境中具有异常低的溶解度，例如人GI道的腔液。torcetrapib的水溶解度小于约0.04μg/ml。torcetrapib必须以溶解度得以提高的形式被呈递至GI道，目的是在GI道中达到充分的药物浓度，目的是达到充分的血液吸收，以引发所需的治疗效果。CETP抑制剂的固体无定形分散体CETP抑制剂和浓度-增强性聚合物被混合形成固体无定形分散体。固体无定形分散体表示这样一种固体材料，在其中至少一部分CETP抑制剂是无定形形式，并且分散在聚合物中。优选地，固体无定形分散体中至少大部分CETP抑制剂是无定形的。“无定形”仅仅意味着CETP抑制剂是非结晶状态。本文所用的术语“大部分”CETP抑制剂意味着固体无定形分散体中至少60wt％的药物是无定形形式，而非结晶形式。优选地，固体无定形分散体中的CETP抑制剂是基本上无定形的。本文所用的“基本上无定形”意味着结晶形式的CETP抑制剂量不超过约25wt％。更优选地，固体无定形分散体中的CETP抑制剂是“几乎完全无定形的”，意味着结晶形式的CETP抑制剂量不超过约10wt％。结晶性CETP抑制剂的量可以借助粉末X-射线衍射法(PXRD)、扫描电子显微镜(SEM)分析、示差扫描量热法(DSC)或者任何其他标准定量测量法加以测量。固体分散体可以含有约1至约80wt％的CETP抑制剂，这依赖于CETP抑制剂的剂量和浓度-增强性聚合物的有效性。水性CETP抑制剂浓度和相对生物利用度的增强通常在低CETP抑制剂水平下是最好的，通常小于约25至约40wt％。不过，由于剂型大小的实际限制，较高的CETP抑制剂水平可能是优选的，并且在很多情况下表现良好。无定形CETP抑制剂可以存在在固体无定形分散体内的较纯无定形药物结构域或区域中，为药物的固体溶液，均匀分布在聚合物之中，或者这些状态或中间状态的任意组合。固体无定形分散体优选地是基本上均匀的，以便无定形CETP抑制剂尽可能均匀地分布在聚合物之中。本文所用的“基本上均匀”意味着存在于固体无定形分散体内较纯无定形药物结构域或区域中的CETP抑制剂比例是相对小的，在小于20wt％的数量级，优选地小于药物总量的10wt％。基本上均匀的固体无定形分散体一般是更加物理稳定的，具有提高了的浓度-增强性质，继而提高了生物利用度，相对于不均匀的分散体而言。在CETP抑制剂和聚合物的玻璃化转变温度相差充分大(大于约20℃)的情况下，存在于固体无定形分散体内较纯无定形药物结构域或区域中的药物比例可以借助检查固体无定形分散体的玻璃化转变温度(Tg)加以确定。本文所用的Tg是玻璃材料在逐渐加热后经历相当迅速的(例如10至100秒)物理变化的特征温度，从玻璃状态到橡胶状态。无定形材料、例如聚合物、药物或分散体的Tg可以借助若干技术加以测量，包括动态机械分析仪(DMA)、膨胀计、电介质分析仪和DSC。由每种技术所测量的精确数值可能多少有所不同，但是通常在彼此的10至30℃内。当固体无定形分散体表现单一的Tg时，CETP抑制剂在固体无定形分散体内纯无定形药物结构域或区域中的量一般小于约10wt％，这证实了固体无定形分散体是基本上均匀的。与之相反，纯无定形药物粒子与纯无定形聚合物粒子的简单物理混合物一般显示两种不同的Tg，一种是药物的，一种是聚合物的。就表现两种不同Tg的固体无定形分散体而言，一种接近药物的Tg，一种是其余药物/聚合物分散体的，至少一部分药物存在于较纯无定形结构域中。存在于较纯无定形药物结构域或区域中的CETP抑制剂量可以这样测定，首先准备基本上均匀的分散体的校正标准，以测定固体无定形分散体的Tg以及分散体中的药物负载。从这些校正数据和药物/聚合物分散体的Tg，可以测定CETP抑制剂在较纯无定形药物结构域或区域中的比例。或者，存在于较纯无定形药物结构域或区域中的CETP抑制剂量可以这样测定，比较接近药物Tg转变的热容幅度与校正标准，后者本质上由无定形药物与聚合物的物理混合物组成。在两种情况下，如果存在于固体无定形分散体内较纯无定形药物结构域或区域中的CETP抑制剂比例小于CETP抑制剂总量的20wt％，优选小于10wt％，那么固体无定形分散体被认为是基本上均匀的。酸性浓度一增强性聚合物本发明的固体无定形分散体包含CETP抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物。适合用在固体无定形分散体中的酸性浓度-增强性聚合物应当是惰性的，它们不会在化学上与CETP抑制剂以不利方式反应。聚合物应当在pH1-8的至少一部分范围内具有至少0.1mg/ml的水溶解度。“酸性聚合物”表示任何具备显著数量酸性部分(基团)的聚合物。一般而言，显著数量的酸性部分将大于或等于约0.1毫克当量酸性部分/每克聚合物。“酸性部分”包括任何足够酸性的官能团它们在与水接触或者溶于水时，能够至少部分地向水提供氢阳离子，从而增加氢离子浓度。这种定义包括任何这样的官能团或“取代基”，当该官能团与聚合物共价连接时，具有小于约10的pKa。这里，术语pKa使用其传统形式，pKa是酸电离常数的负对数。pKa将受这样一些因素的影响，例如溶剂、温度、水分和酸居留其中的介质或基质的离子强度。除非另有注解，假定pKa是在25℃蒸馏水中测量的。由于一般而言，聚合物的酸性越大，越有用于本发明，本发明优选这样的聚合物，官能团的pKa小于约7，进而更优选pKa小于约6。包括在上述说明中的示范性官能团种类包括羧酸、硫代羧酸、磷酸盐、酚羟基和磺酸盐。这类官能团可以构成聚合物的主体结构，例如就聚丙烯酸而言，但是更一般地与母体聚合物的骨架共价连接，因而被称为“取代基”。优选的是，浓度-增强性聚合物在属性上是“两亲性的”，这意味着聚合物具有疏水性和亲水性部分。两亲聚合物是优选的，因为据信这类聚合物趋于具有相当强的药物相互作用，可以促进各种类型聚合物/药物组件(assemblies)在溶液中的形成。一类特别优选的两亲聚合物是可电离者，这类聚合物的可电离部分在电离时构成聚合物的至少一部分亲水性部分。例如，不希望受特定理论所限，这类聚合物/药物组件可以包含被浓度-增强性聚合物包围的疏水性药物簇，聚合物的疏水性区域向内指向药物，聚合物的亲水性区域向外指向水性环境。或者，取决于药物的具体化学属性，聚合物的已电离官能团例如可以经由离子对或氢键与药物的离子或极性基团缔合。在可电离聚合物的情况下，聚合物的亲水性区域将包括已电离的官能团。另外，这类聚合物(该聚合物是可电离的)的已电离基团的相似电荷排斥可以起到限制聚合物/药物组件大小于纳米或亚微米等级的作用。溶液中的这类药物/浓度-增强性聚合物组件可能非常类似于带电聚合微团样结构。无论如何，与作用机理无关，发明人已经观察到这类两亲聚合物、特别是可电离的纤维素聚合物、例如下面列举的那些，已经显示与药物发生相互作用，从而维持药物在水性使用环境中的较高浓度。一类适合用于本发明的酸性浓度-增强性聚合物包含可电离的非纤维素聚合物。示范性聚合物包括羧酸官能化的乙烯基聚合物，例如羧酸官能化的聚异丁烯酸酯和羧酸官能化的聚丙烯酸酯，例如EUDRAGIT系列，由RohmTechInc.，ofMalden，Massachusetts制造；蛋白质，例如明胶和血清白蛋白；和羧酸官能化的淀粉，例如淀粉羟乙酸盐(glycolate)。两亲的非纤维素聚合物是相对亲水性与相对疏水性单体的共聚物。实例包括丙烯酸和异丁烯酸共聚物。示范性商业级别的这类共聚物包括EUDRAGIT系列，它们是异丁烯酸与丙烯酸的共聚物。一类优选的聚合物包含酸性可电离的纤维素聚合物，具有至少一个酯-和/或醚-连取代基，其中该聚合物具有至少0.05的取代度，这是就每一取代基而言。应当注意，在本文所用的聚合物命名法中，醚-连取代基被引用在“纤维素”之前，作为与醚基团连接的部分；例如“乙基苯甲酸纤维素”具有乙氧基苯甲酸取代基。类似地，酯-连取代基被引用在“纤维素”之后，作为羧酸酯；例如“纤维素邻苯二甲酸酯，，每一邻苯二甲酸酯部分有一个羧酸与聚合物形成酯-连接，其他羧酸是未反应的。还应当注意，聚合物名称、例如“纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯”(CAP)表示任何这样的纤维素聚合物家族，它们具有乙酸酯和邻苯二甲酸酯基团，经由酯键与显著比例的纤维素聚合物羟基连接。一般而言，每一取代基的取代度可以从0.05至2.9不等，只要满足其他聚合物标准即可。“取代度”表示纤维素链上每一糖重复单位的三个羟基被取代的平均数。例如，如果纤维素链上全部羟基都是邻苯二甲酸取代的，那么邻苯二甲酸的取代度是3。在每一聚合物家族类型内还包括这样的纤维素聚合物，它们具有另外的取代基，以相对小的数量加成，基本上不会改变聚合物的性能。两亲纤维素包含这样的聚合物，其中母体纤维素聚合物具有亲水性和疏水性取代基。疏水性取代基本质上可以是任何这样的取代基如果取代至足够高的水平或取代度，能够赋予纤维素聚合物以本质上水不溶性。疏水性取代基的实例包括醚-连烷基，例如甲基、乙基、丙基、丁基等；或酯-连烷基，例如乙酸酯、丙酸酯、丁酸酯；和醚-和/或酯-连芳基，例如苯基、苯甲酸酯或苯醚。聚合物的亲水性区域可以是相对未取代的部分，因为未取代的羟基本身是相对亲水性的，或者是被亲水性取代基取代的那些区域。亲水性取代基包括醚-或酯-连不可电离基团，例如羟基烷基取代基，例如羟乙基、羟丙基，和烷基醚基团，例如乙氧基乙氧基或甲氧基乙氧基。特别优选的亲水性取代基是醚-或酯-连可电离基团，例如羧酸、硫代羧酸、取代的苯氧基、胺、磷酸酯或磺酸酯。一类优选的酸性纤维素聚合物包含这样的聚合物，它们在生理学相关pH下是至少部分可电离的，包括至少一个可电离取代基，所述取代基可以是醚-连的或酯-连的。示范性醚-连可电离取代基包括羧酸，例如乙酸、丙酸、苯甲酸、水杨酸；烷氧基苯甲酸，例如乙氧基苯甲酸或丙氧基苯甲酸；烷氧基邻苯二甲酸的各种异构体，例如乙氧基邻苯二甲酸和乙氧基间苯二酸；烷氧基烟酸的各种异构体，例如乙氧基烟酸；吡啶甲酸的各种异构体，例如乙氧基吡啶甲酸等；硫代羧酸，例如硫代乙酸；取代的苯氧基，例如羟基苯氧基等；磷酸盐，例如磷酸盐乙氧基；和磺酸盐，例如磺酸盐乙氧基。示范性酯-连可电离取代基包括羧酸，例如琥珀酸酯、柠檬酸酯、邻苯二甲酸酯、对苯二酸酯、间苯二酸酯、苯三酸酯、和吡啶二羧酸的各种异构体等；硫代羧酸，例如硫代琥珀酸酯；取代的苯氧基，例如氨基水杨酸；磷酸酯，例如乙酰基磷酸酯；和磺酸酯，例如乙酰基磺酸酯。就也具有必需水溶解度的芳族取代的聚合物而言，也需要与聚合物连接足够的亲水性基团、例如羟丙基或羧酸官能团，以赋予聚合物以至少在任何可电离基团被电离的pH值下的水溶性。在有些情况下，芳族取代基本身可以是可电离的，例如邻苯二甲酸酯或苯三酸酯取代基。聚合物还可以含有中性或不可电离的取代基，所述取代基可以是醚-连或酯-连的。示范性醚-连不可电离取代基包括烷基，例如甲基、乙基、丙基、丁基等；羟基烷基，例如羟甲基、羟乙基、羟丙基等；和芳基，例如苯基。示范性酯-连不可电离取代基包括烷基，例如乙酸酯、丙酸酯、丁酸酯等；和芳基，例如苯醚。不过，当包括芳基时，聚合物可能需要包括足量亲水性取代基，以便聚合物在1至8的任意生理学相关pH下具有至少一定的水溶解度。在生理学相关pH下至少部分电离的示范性纤维素聚合物包括羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟乙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟乙基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟乙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟乙基甲基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羧基乙基纤维素、羧甲基纤维素、乙基羧甲基纤维素、羧甲基乙基纤维素、纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、甲基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、乙基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯邻苯二甲酸酯、纤维素丙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素丁酸酯邻苯二甲酸酯、纤维素乙酸酯苯三酸酯、甲基纤维素乙酸酯苯三酸酯、乙基纤维素乙酸酯苯三酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯苯三酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸酯苯三酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯苯三酸酯琥珀酸酯、纤维素丙酸酯苯三酸酯、纤维素丁酸酯苯三酸酯、纤维素乙酸酯对苯二酸酯、纤维素乙酸酯间苯二酸酯、纤维素乙酸酯吡啶二羧酸酯、水杨酸纤维素乙酸酯、羟丙基水杨酸纤维素乙酸酯、乙基苯甲酸纤维素乙酸酯、羟丙基乙基苯甲酸纤维素乙酸酯、乙基邻苯二甲酸纤维素乙酸酯、乙基烟酸纤维素乙酸酯和乙基吡啶甲酸纤维素乙酸酯。满足两亲定义、具有亲水性和疏水性区域的示范性酸性纤维素聚合物包括这样的聚合物，例如纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯和纤维素乙酸酯苯三酸酯，其中具有一个或多个乙酸酯取代基的纤维素重复单位是疏水性的，相对于没有乙酸酯取代基或者具有一个或多个已电离的邻苯二甲酸酯或苯三酸酯取代基的那些而言。特别需要的纤维素酸性聚合物子集是具备羧酸官能芳族取代基和烷基化取代基、因而是两亲的那些。示范性聚合物包括纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、甲基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、乙基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯琥珀酸酯、纤维素丙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素丁酸酯邻苯二甲酸酯、纤维素乙酸酯苯三酸酯、甲基纤维素乙酸酯苯三酸酯、乙基纤维素乙酸酯苯三酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯苯三酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸酯苯三酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯苯三酸酯琥珀酸酯、纤维素丙酸酯苯三酸酯、纤维素丁酸酯苯三酸酯、纤维素乙酸酯对苯二酸酯、纤维素乙酸酯间苯二酸酯、纤维素乙酸酯吡啶二羧酸酯、水杨酸纤维素乙酸酯、羟丙基水杨酸纤维素乙酸酯、乙基苯甲酸纤维素乙酸酯、羟丙基乙基苯甲酸纤维素乙酸酯、乙基邻苯二甲酸纤维素乙酸酯、乙基烟酸纤维素乙酸酯和乙基吡啶甲酸纤维素乙酸酯。另一特别需要的两亲纤维素酸性聚合物亚类是具备非芳族羧酸酯取代基的那些。示范性聚合物包括羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟乙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟乙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟乙基纤维素乙酸酯琥珀酸酯和羧甲基乙基纤维素。在这些在生理学相关pH下至少部分电离的纤维素聚合物中，发明人已经发现下列是最优选的羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、纤维素乙酸酯苯三酸酯和羧甲基乙基纤维素。最优选的是羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯(HPMCAS)。尽管已经讨论了哪些具体聚合物适合用在本发明的剂型中，不过这类聚合物的掺合物也可以是适合的。因而，术语“浓度-增强性聚合物”除了单一品种聚合物以外还打算包括聚合物的掺合物。存在于固体药物分散体中的浓度-增强性聚合物的量相对于CETP抑制剂的量依赖于药物和浓度-增强性聚合物，药物-聚合物的重量比可以从0.01至5不等，或者药物的wt％从约1至约80wt％不等。不过，在大多数情况下，除了CETP抑制剂剂量相当低以外，例如25mg或以下，优选的是药物-聚合物之比大于0.05且小于2.5(从约5至约70wt％药物)，经常在药物-聚合物之比为1(约50wt％药物)或以下或者就某些药物而言甚至在0.2(约17wt％药物)或以下观察到药物浓度或相对生物利用度的增强。在药物剂量为约25mg或以下的情况下，药物-聚合物的重量比可以明显小于0.05。一般而言，与剂量无关，药物浓度或相对生物利用度的增强作用随着药物-聚合物重量比减少而增加。不过，由于保持剂型总质量要低的实际限制，经常需要使用相当高的药物-聚合物比，只要获得满意的结果即可。产生满意结果的最大药物聚合物比因药物而异，最好在体外和/或体内溶解试验中加以测定，如下所述。浓度增强作用用在固体无定形分散体中的聚合物是“浓度-增强性聚合物”，意味着它满足至少一个、优选全部两个下列条件。第一个条件是浓度-增强性聚合物增加CETP抑制剂在使用环境中的最大药物浓度(MDC)，相对于由等量未分散CETP抑制剂而无聚合物组成的对照组合物而言。也就是说，一旦组合物被引入至使用环境中，聚合物增加CETP抑制剂的水性浓度，相对于对照组合物而言。需要理解的是，对照组合物不含增溶剂或者其他将实质性影响CETP抑制剂溶解度的组分，并且CETP抑制剂在对照组合物中是固体形式。对照组合物按照常规是单独CETP抑制剂的未分散或者结晶形式。优选地，聚合物增加CETP抑制剂在水溶液中的MDC达至少1.25倍，相对于对照组合物而言，更优选至少2倍，最优选至少3倍。惊人地，聚合物可以实现水性浓度的极大增强。在有些情况下，由最佳组合物所提供的CETP抑制剂MDC为至少10倍、至少50倍、至少200倍、至少500倍、直至大于1000倍于由对照所提供的平衡浓度。第二个条件是浓度-增强性聚合物增加CETP抑制剂在使用环境中的使用环境浓度对时间曲线下面积(AUC)，相对于由未分散的CETP抑制剂而无聚合物组成的对照组合物而言(AUC的计算是药学领域熟知的，例如描述在Welling，″PharmacokineticsProcessesandMathematics，″ACSMonograph185(1986)中)。更具体而言，在使用环境中，包含CETP抑制剂和浓度-增强性聚合物的组合物在引入至使用环境后约0至约270分钟的任意90分钟期间提供这样一种在使用环境中的AUC，它是上述对照组合物的至少1.25倍。优选地，由该组合物所提供的在使用环境中的AUC是对照组合物的至少2倍，更优选至少3倍。就一些CETP抑制剂而言，本发明组合物可以提供这样一种AUC值，它是上述对照组合物的至少5倍、至少25倍、至少100倍、甚至大于250倍。正如前面所提到的，“使用环境”可以是体内环境，例如动物、特别是人的GI道，或者供试溶液的体外环境，例如磷酸盐缓冲盐水(PBS)溶液或模型禁食十二指肠(MFD)溶液。浓度增强作用可以通过体内试验或者通过体外溶解试验加以测定。本发明组合物在至少一项上述试验环境中满足浓度增强标准。若使用环境是动物的GI道，已溶解的药物浓度可以借助本领域已知的常规方法加以测定。一种方法是去卷积(deconvolution)法。在这种方法中，以血清或血浆药物浓度为纵坐标(y-轴)、以血样时间为横坐标(x-轴)作图。然后可以分析数据，以测定在GI道中的药物释放速率，这用到任何常规分析技术，例如Wagner-Nelson或Loo-Riegelman分析法。另见Welling，″PharmacokineticsProcessesandMathematics″(ACSMonograph185，Amer.Chem.Soc.，Washington，D.C.，1986)。以这种方式处理数据，得到表观体内药物释放曲线。另一种方法是向患者插管，直接定期从GI道取样。用在本发明剂型中的CETP抑制剂与浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体在体外溶解试验中提供增强了的已溶解的CETP抑制剂浓度。已经确定，在体外MFD溶液或PBS溶液溶解试验中增强了的药物浓度是体内表现和生物利用度的良好指标。适当的PBS溶液是这样一种水溶液，其包含20mMNa2HPO4、47mMKH2PO4、87mMNaCl和0.2mMKCl，用NaOH调至pH6.5。适当的MFD溶液是相同的PBS溶液，其中还含有7.3mM牛磺胆酸钠和1.4mM1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱。确切而言，由本发明方法所形成的组合物在加入到MFD或PBS溶液中和搅拌以促进溶液之后能够通过溶解试验。评价在水溶液中增强CETP抑制剂浓度的体外试验可以这样进行，(1)在搅拌的同时，向体外试验介质、例如MFD或PBS溶液，加入足量对照组合物，通常为单独的未分散CETP抑制剂，达到CETP抑制剂的平衡浓度；(2)在另一容器中，在搅拌的同时，在相同试验介质中加入足量供试组合物(例如CETP抑制剂与聚合物的固体无定形分散体)，以便如果全部CETP抑制剂溶解，那么CETP抑制剂的理论浓度将超过CETP抑制剂的平衡浓度达系数至少为2，优选地系数至少为10；(3)比较所测量的供试组合物在试验介质中的MDC和/或水性AUC与平衡浓度，和/或与对照组合物的水性AUC。在进行这样一种溶解试验时，所用供试组合物或对照组合物的量是这样一种量，以便如果全部CETP抑制剂溶解，那么CETP抑制剂浓度将是平衡浓度的至少2倍，优选至少10倍，最优选至少100倍。事实上，就一些极不溶性CETP抑制剂而言，为了确认所达到的MDC，可能有必要使用这样一种量的供试组合物，以便如果全部CETP抑制剂溶解，那么CETP抑制剂浓度将是CETP抑制剂平衡浓度的1000倍或者甚至更大。已溶解的CETP抑制剂浓度通常是作为时间的函数而这样测量的，从试验介质中取样，在试验介质-时间图中标绘CETP抑制剂浓度，以便能够确定MDC。MDC被视为在试验持续时间内所测量的已溶解的CETP抑制剂的最大值。水性AUC是这样计算的，在向水性使用环境引入组合物之时(此时时间等于0)与向使用环境引入后270分钟(此时时间等于270分钟)之间的任意90分钟期间对浓度-时间曲线求积分。通常，当组合物迅速达到其MDC时，比如小于约30分钟，用于计算AUC的时间间隔是从时间等于0至时间等于90分钟。不过，如果在上述任意90分钟期间的组合物AUC满足本发明的标准，那么所形成的组合物被视为属于本发明的范围。为了避免大型药物微粒产生错误的测定，将供试溶液过滤或者离心。“已溶解的药物”通常被视为穿过0.45μm注射滤器的材料或者在离心后留在上清液中的材料。过滤可以利用13mm，0.45μm聚偏二氟乙烯注射滤器进行，ScientificResources有售，商标为TITAN。离心通常是在聚丙烯微量离心管中进行的，在13,000G下离心60秒。可以采用其他相似的过滤或离心方法，得到有用的结果。例如，利用其他类型的微量滤器可以得到略高于或低于(±10-40％)上述滤器所得的数值，但是仍将可以确认优选的分散体。应当认识到，这种“已溶解的药物”的定义不仅涵盖单体的溶剂化药物分子，而且涵盖广泛的品种，例如聚合物/药物组件，它们具有亚微米的尺寸，例如药物聚集物、聚合物与药物混合物的聚集物、微团、聚合微团、胶体粒子或纳米晶体、聚合物/药物配合物、和其他这类含药品种，它们在指定溶解试验中存在于滤液或上清液中。在另一方面，固体无定形分散体当对处于禁食状态的人或其他动物口服给药时，提供提高了的溶于血液的CETP抑制剂浓度，相对于对照组合物而言。固体无定形分散体达到更高的CETP抑制剂在血液(血清或血浆)中的最大药物浓度(Cmax)，相对于由等量结晶性药物的最低能量形式或无定形形式(如果结晶形式未知)组成的对照组合物而言。需要理解的是，对照组合物不含增溶剂或者其他将实质性影响CETP抑制剂溶解度的组分。优选地，固体无定形分散体提供这样一种CETP抑制剂在血液中的Cmax，它是由对照组合物所提供的至少1.25倍，更优选至少2倍，最优选至少3倍。或者，固体无定形分散体当对人或其他动物口服给药时，提供这样一种CETP抑制剂在血液中的浓度AUC，它是当由等量未分散CETP抑制剂组成的对照组合物给药时所观察到的至少约1.25倍，优选至少约2倍，优选至少约3倍，优选至少约4倍，优选至少约6倍，优选至少10倍，进而更优选至少约20倍。注意这类组合物也可以被称为相对生物利用度是对照组合物的约1.25倍至约20倍。CETP抑制剂在固体无定形分散体中的相对生物利用度可以在动物或人体内进行试验，这用到进行这样一种测定的常规方法。体内试验、例如交叉研究可以用于测定CETP抑制剂与浓度-增强性聚合物的组合物是否提供与上述对照组合物相比增强了的相对生物利用度。在体内交叉研究中，将CETP抑制剂与聚合物的固体无定形分散体的供试组合物对受试者组的一半给药，经过适当的洗刷期(例如一周)之后，对相同受试者给以由与供试组合物相等量的未分散CETP抑制剂(但是没有聚合物存在)组成的对照组合物。对该组的另一半先给以对照组合物，继之以供试组合物。测量相对生物利用度，为供试组的血液(血清或血浆)浓度-时间曲线下面积(AUC)除以由对照组合物所提供的血液AUC。优选地，测定每一受试者的试验/对照比，然后对参加研究的全部受试者求平均。AUC的体内测定可以这样进行，以单独药物的血清或血浆浓度为纵坐标(y-轴)、以时间为横坐标(x-轴)作图。为了方便服药，可以使用服药载体进行给药。服药载体优选水，但是也可以含有悬浮供试或对照组合物的材料，只要这些材料不会溶解组合物或者改变药物的体内溶解度即可。分散体的制备CETP抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体可以按照任何形成固体无定形分散体的常规过程制备，使至少大部分(至少60％)CETP抑制剂处于无定形状态。这类过程包括机械、热学和溶剂过程。示范性机械过程包括研磨和挤出；熔化过程包括高温熔融、溶剂-改进的熔融和熔化-冻结过程；溶剂过程包括无溶剂沉淀、喷雾包衣和喷雾干燥。例如参见下列美国专利，其有关内容引用在此作为参考No.5,456,923和5,939,099，描述借助挤出过程形成分散体；No.5,340,591和4,673,564描述借助研磨过程形成分散体；No.5,707,646和4,894,235描述借助熔化-冻结过程形成分散体。当CETP抑制剂具有较低的熔点时，通常小于约200℃，优选小于约150℃，熔化-冻结或熔化-挤出过程的使用是有利的。在这类过程中，将包含CETP抑制剂与浓度-增强性聚合物的熔化混合物迅速冷却，使熔化混合物固化，形成固体无定形分散体。“熔化混合物”意味着包含CETP抑制剂与浓度-增强性聚合物的混合物充分受热，变为流体，足以使CETP抑制剂基本上分散在一种或多种浓度-增强性聚合物和其他赋形剂中。一般而言，这要求将混合物加热至高于组合物中最低熔化赋形剂或CETP抑制剂的熔点约10℃或以上。CETP抑制剂可以在熔化混合物存在纯相、CETP抑制剂均匀分布在熔化混合物之中的溶液或者任何这些状态或中间状态的组合。熔化混合物优选地是基本上均匀的，以便CETP抑制剂尽可能均匀地分布在熔化混合物之中。当熔化混合物的温度低于CETP抑制剂和浓度-增强性聚合物的熔点时，熔化赋形剂、浓度-增强性聚合物和CETP抑制剂优选地充分溶于彼此，使实质性比例的CETP抑制剂分散在浓度-增强性聚合物或赋形剂中。经常优选的是将混合物加热至高于浓度-增强性聚合物和CETP抑制剂中较低的熔点。应当注意，很多浓度-增强性聚合物是无定形的。在这类情况下，熔点表示聚合物的软化点。因而，尽管术语“熔点”一般具体表示结晶性材料从结晶状态转变为液体状态的温度，不过本文所用的该术语更广泛地表示任何材料或材料混合物充分受热变为流体，其方式与处于流体状态的结晶材料相似。一般而言，加工温度可以从50℃直至约200℃或更高不等，这依赖于CETP抑制剂和聚合物的熔点，后者是所选择的聚合物级别的函数。不过，加工温度应当不会高至CETP抑制剂或聚合物有不可接受水平的降解。在有些情况下，熔化混合物应答在惰性气氛中形成，以防止CETP抑制剂和/或聚合物在加工温度下降解。当使用较高温度时，经常优选缩短混合物处于高温下的时间，以减少降解。熔化组合物还可以包括降低熔化混合物熔点的赋形剂，从而在较低温度下加工。当这类赋形剂具有低挥发性和基本上在固化后留在混合物中时，它们一般可以占到熔化混合物的30wt％。例如，可以向混合物加入增塑剂，以降低聚合物的熔点。增塑剂的实例包括水、柠檬酸三乙酯、三醋精和癸二酸二丁酯。还可以加入使聚合物溶解或溶胀的挥发剂，例如丙酮、水、甲醇和乙酸乙酯，以降低熔化混合物的熔点。当加入这类挥发性赋形剂时，至少一部分直至本质上全部这类赋形剂可以在熔化混合物向固体混合物转化的过程中或之后蒸发掉。在这类情况下，加工可以被视为溶剂加工与熔化-冻结或熔化-挤出的组合。从熔化混合物中除去这类挥发性赋形剂可以这样实现，将熔化混合物分解或雾化为小液滴，使液滴与流体接触，以便液滴既冷却又丢失全部或部分挥发性赋形剂。其他可以向混合物中加入以降低加工温度的赋形剂实例包括小分子聚合物或低聚物，例如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮和泊咯沙姆；脂肪和油，包括甘油单酯、二酯和三酯；天然和合成的蜡，例如巴西棕榈蜡、蜂蜡、微晶蜡、蓖麻蜡和石蜡；长链醇，例如鲸蜡醇和硬脂醇；和长链脂肪酸，例如硬脂酸。如上所述，当所加入的赋形剂是挥发性的时，可以趁着熔化或者在固化形成固体无定形分散体之后从混合物中除去之。事实上，任何过程都可以用于形成熔化混合物。一种方法涉及在容器中使浓度-增强性聚合物熔化，然后向熔化聚合物加入CETP抑制剂。另一种方法涉及在容器中使CETP抑制剂熔化，然后加入浓度-增强性聚合物。在另一种方法中，可以向容器加入CETP抑制剂与浓度-增强性聚合物的固体掺合物，将掺合物加热，形成熔化混合物。一旦形成熔化混合物，即可以混合，以确保CETP抑制剂均匀分布在熔化混合物之中。这类混合可以利用机械手段进行，例如液上混合器、磁力混合器与搅拌杆、活动混合器和均质化器。选择性地，当在容器中形成熔化混合物时，可以将容器内容物从容器中泵出，通过管线内或静态混合器，然后返回到容器中。用于混合熔化混合物的剪切量应当是足够高的，以确保CETP抑制剂在熔化混合物中的均匀分布。可以将熔化混合物混合几分钟至若干小时，混合时间依赖于混合物的粘度和CETP抑制剂的溶解度，以及选择性地赋形剂在浓度-增强性聚合物中的存在。还有另一种制备熔化混合物的方法采用两只容器，在第一只容器中熔化CETP抑制剂，在第二只容器中熔化浓度-增强性聚合物。然后将两种熔化物泵送通过管线内静态混合器或挤出器，形成熔化混合物，再迅速固化。还有另一种制备熔化混合物的方法采用挤出机，例如单螺旋或双螺旋挤出机，二者都是本领域熟知的。在这类装置中，将组合物的固体进料送入挤出机，在那里加热与剪切力的组合产生均匀混合的熔化混合物，然后迅速固化形成固体无定形分散体。固体进料可以利用本领域熟知的方法制备，得到含量一致性高的固体混合物。或者，挤出机可以配备有两只进料器，以便CETP抑制剂通过一只进料器、聚合物通过另一只送入挤出机。在固体进料中可以包括上述其他降低加工温度的赋形剂，或者在液体赋形剂的情况下，例如水，可以利用本领域熟知的方法注射到挤出机中。挤出机应当被设计成形成这样一种熔化混合物，使CETP抑制剂均匀分布在组合物之中。挤出机的不同地带应当被加热至适当的温度，以利用本领域熟知的工艺获得所需的挤出温度以及所需的混合或剪切程度。当CETP抑制剂在浓度-增强性聚合物中具有高溶解度时，形成固体无定形分散体将需要较少量的机械能。在未分散CETP抑制剂的熔点大于未分散浓度-增强性聚合物的熔点的情况下，加工温度可以低于未分散CETP抑制剂的熔点，但是大于聚合物的熔点，因为CETP抑制剂将溶解在熔化的聚合物中。当未分散CETP抑制剂的熔点小于未分散浓度-增强性聚合物的熔点时，加工温度可以高于未分散CETP抑制剂的熔点，但是低于未分散浓度-增强性聚合物的熔点，因为熔化的CETP抑制剂将溶解或者被吸收在聚合物中。当CETP抑制剂在聚合物中具有低溶解度时，形成固体无定形分散体可能需要较高量的机械能。这里，加工温度可能需要高于CETP抑制剂和聚合物的熔点。如上所述，或者，可以加入液体或低熔点赋形剂，以促进浓度-增强性聚合物和CETP抑制剂的熔化或相互溶解性。混合CETP抑制剂与聚合物也可能需要大量机械能，以形成分散体。通常，选择最低加工温度和赋予最少量机械能、即剪切以产生满意分散(基本上无定形和基本上均匀)的挤出机设计，目的是减少CETP抑制剂暴露于苛刻的条件。一旦形成CETP抑制剂与浓度-增强性聚合物的熔化混合物，应当使混合物迅速固化，形成固体无定形分散体。“迅速固化”意味着使熔化混合物足够快地固化，不会发生CETP抑制剂与聚合物的实质性相分离。通常，这意味着应当使混合物在小于约10分钟内固化，优选小于约5分钟，更优选小于约1分钟。如果混合物没有迅速固化，可能发生相分离，导致富集CETP抑制剂的相和富集聚合物的相的形成。固化经常主要这样进行，将熔化混合物冷却至低于其熔点至少约10℃，优选至少约30℃。如上所述，另外蒸发全部或部分一种或多种挥发性赋形剂或溶剂可以促进固化。为了促进迅速冷却和挥发性赋形剂的蒸发，经常使熔化混合物形成高表面积的形状，例如杆或纤维或液滴。例如，可以迫使熔化混合物通过一个或多个小孔，形成长的细纤维或杆，或者可以送入一种装置，例如雾化器，例如旋转盘，将熔化混合物分解为直径1μm至1cm的液滴。然后使液滴与较冷流体接触，例如空气或氮，以促进冷却和蒸发。可用于评价和选择经由熔化-冻结或熔化-挤出过程形成基本上均匀、基本上无定形的分散体的工具是示差扫描量热法(DSC)。尽管在DSC中加热和冷却样品的速率是有限的，不过它的确可以精确地控制样品的热学历史。例如，可以将CETP抑制剂和浓度-增强性聚合物干燥-掺合，然后置于DSC样品锅中。然后可以规划DSC，以按所需速率加热样品，保持样品在所需温度下达所需时间，然后迅速冷却样品至环境温度或以下。然后可以在DSC上重新分析样品，以验证它转化为基本上均匀、基本上无定形的分散体(也就是说样品具有单一的Tg)。利用这种工艺，可以确定达到就给定CETP抑制剂和浓度-增强性聚合物而言的、基本上均匀、基本上无定形的分散体所需的温度和时间。另一种形成固体无定形分散体的方法是“溶剂加工”，将CETP抑制剂和一种或多种聚合物溶于一种通用溶剂。“通用”这里意味着该溶剂可以是化合物的混合物，将溶解CETP抑制剂和聚合物。在CETP抑制剂和聚合物都已被溶解后，通过蒸发或者与一种非溶剂混合，迅速除去该溶剂。示范性过程有喷雾干燥、喷雾包衣(锅式包衣、流化床包衣等)和通过将聚合物和CETP抑制剂溶液与CO2、水或一些其他非溶剂迅速混合进行沉淀。优选地，除去溶剂导致基本上均匀的固体无定形分散体的形成。在这类分散体中，CETP抑制剂被尽可能均匀地分散在聚合物之中，能够被认为是CETP抑制剂分散在聚合物中的固体溶液，其中固体无定形分散体是热力学稳定的，这意味着CETP抑制剂在聚合物中的浓度等于或低于它的平衡值，或者可以被视为过饱和的固体溶液，其中CETP抑制剂在浓度-增强性聚合物中的浓度高于它的平衡值。溶剂可以借助喷雾干燥除去。术语“喷雾干燥”是按照常规使用的，广泛地表示这样的过程，牵涉在喷雾干燥仪器中将液体混合物分解为小液滴(雾化)，再迅速从混合物中除去溶剂，在仪器中存在从液滴中蒸发溶剂的强大驱动力。喷雾干燥过程和喷雾干燥设备一般描述在Perry′sChemicalEngineers′Handbook第20-54至20-57页中(第六版，1984)。关于喷雾干燥过程和设备的更多细节参见Marshall，″AtomizationandSpray-Drying，″50Chem.Eng.Prog.Monogr.Series2(1954)和Masters，SprayDryingHandbook(第4版，1985)。供溶剂蒸发的强大驱动力一般是这样提供的，维持喷雾干燥仪器中的溶剂分压大大低于使液滴干燥的温度下的溶剂蒸汽压。这是这样实现的，(1)维持喷雾干燥仪器中的压力为部分真空(例如0.01至0.50atm)；或者(2)混合液滴与温热的干燥气体；或者(3)(1)和(2)。另外，至少一部分蒸发溶剂所需热量可以通过加热喷雾溶液来提供。适合于喷雾干燥的溶剂可以是任何有机化合物，在其中CETP抑制剂和聚合物是相互可溶的。优选地，溶剂也是挥发性的，沸点为150℃或以下。另外，溶剂应当具有较低的毒性，并且从固体无定形分散体中除去至根据TheInternationalCommitteeonHarmonization(ICH)准则可接受的水平。除去溶剂至这种水平可能需要随后的加工步骤，例如托盘干燥。优选的溶剂包括醇，例如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇和丁醇；酮，例如丙酮、甲乙酮和甲基异丁基酮；酯，例如乙酸乙酯和乙酸丙酯；和各种其他溶剂，例如乙腈、二氯甲烷、甲苯、四氢呋喃和1，1，1-三氯乙烷。也可以使用低挥发性溶剂，例如二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。也可以使用溶剂的混合物，例如50％甲醇与50％丙酮，以及与水的混合物，只要聚合物和CETP抑制剂是充分可溶的，使喷雾干燥过程可行。一般而言，由于低溶解度CETP抑制剂的疏水性，无水溶剂是优选的，这意味着溶剂包含小于约10wt％的水。可以将携带溶剂的进料、其中包含CETP抑制剂和浓度-增强性聚合物，在多种条件下喷雾干燥，仍然得到具有可接受性质的分散体。例如，各种类型的喷嘴可以用于雾化喷雾溶液，由此将喷雾溶液引入到喷雾干燥室内，为小液滴的集合。本质上任何类型的喷嘴都可以用于喷雾溶液，只要所形成的液滴是充分小的，使它们充分干燥(由于溶剂的蒸发)，不会黏附或者包涂在喷雾干燥室壁上。尽管最大液滴大小因喷雾干燥机的大小、形状和流动方式而异，不过一般而言液滴当从喷嘴中出来时直径应当小于约500μm。可以用于形成固体无定形分散体的喷嘴类型的实例包括双流体喷嘴、喷泉型喷嘴、平扇型喷嘴、压力喷嘴和旋转雾化器。在优选的实施方式中，使用压力喷嘴，这详细公开在普通转让的未决美国临时中请No.60/353,986中，其公开内容引用在此作为参考。喷雾溶液可以在广泛的温度和流速下被递送至喷嘴。一般而言，喷雾溶液温度可以是从略高于溶剂凝固点至高于其环境压力沸点约20℃(对溶液加压)范围内任意值，在有些情况下甚至更高。到达喷嘴的喷雾溶液流速可以各不相同，这依赖于喷嘴的类型、喷雾干燥机大小和喷雾干燥条件，例如入口温度和干燥气体的流速。一般而言，在喷雾干燥过程中从喷雾溶液中蒸发溶剂的能量主要来自干燥气体。干燥气体原则上可以是任何气体，但是出于安全性原因和为了减少固体无定形分散体中CETP抑制剂或其他材料不可取的氧化，采用惰性气体，例如氮、富含氮的空气或氩。向干燥室内引入干燥气体的温度通常在约60与约300℃之间，优选在约80与约240℃之间。液滴的表面-体积比例大和蒸发溶剂的驱动力大可引起液滴的固化时间迅速。固化时间应当小于约20秒，优选小于约10秒，更优选小于1秒。这种迅速的固化经常是粒子维持统一、均匀分散的关键，而非分离为富集CETP抑制剂和富集聚合物的相。在优选的实施方式中，调节喷雾干燥机的高度和容积，以提供充分的时间供液体在撞击喷雾干燥机内表面之前干燥，这些详细描述在普通转让的未决美国临时申请No.60/354,080中，现为已公布的美国专利申请20030163931中，引用在此作为参考。如上所述，为了大大增强浓度和生物利用度，经常有必要得到尽可能均匀的分散体。在固化之后，固体粉末通常在喷雾干燥室内停留约5至60秒，进一步从固体粉末中蒸发溶剂。固体分散体的最终溶剂含量随着它从干燥机中出来应当是低的，因为这会降低CETP抑制剂分子在固体无定形分散体中的可动性，由此提高它的稳定性。一般而言，固体无定形分散体的溶剂含量随着它离开喷雾干燥室应当小于10wt％，优选小于2wt％。在形成之后，固体无定形分散体可以利用适合的干燥过程干燥除去残留的溶剂，例如托盘干燥、流化床干燥、微波干燥、带式干燥、旋转干燥和本领域已知的其他干燥过程。固体无定形分散体通常是小粒子的形式。粒子的平均大小可以是直径小于500μm，或者直径小于100μm、直径小于50μm，或者直径小于25μm。当固体无定形分散体是通过喷雾干燥形成的时，所得分散体是这类小粒子的形式。当固体无定形分散体是借助其他方法形成的时，例如熔化-冻结或挤出过程，可以将所得分散体过筛、研磨或进行其他加工，得到大量小粒子。一旦已经形成包含CETP抑制剂和浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体，可以利用若干加工操作促进分散体结合到剂型中。这些加工操作包括干燥、造粒和研磨。可以将固体无定形分散体造粒，以增加粒径和改善分散体的处理，同时形成适合的剂型。优选地，颗粒的平均大小将为50至1000μm。这类造粒过程可以在组合物干燥之前或之后进行，如上所述。出于这种目的可以利用干法或湿法造粒过程。干法造粒过程的实例是辊式压缩。湿法造粒过程可以包括所谓的低剪切和高剪切造粒，以及流化床造粒。在这些过程中，在掺合干燥组分之后将造粒流体与组合物混合，以帮助造粒组合物的形成。造粒流体的实例包括水、乙醇、异丙醇、正丙醇、丁醇的各种异构体和它们的混合物。如果采用湿法造粒过程，经常在进一步加工之前将造粒组合物干燥。适合与湿法造粒结合使用的干燥过程的实例与上面所述那些相同。若固体无定形分散体是由溶剂过程制备的，可以在除去残留溶剂之前将组合物造粒。在干燥过程期间，同时从组合物中除去残留溶剂和造粒流体。一旦组合物已被造粒，然后可以研磨达到所需的粒径。适合于研磨组合物的过程的实例包括锤式研磨、球式研磨、流体能研磨、辊式研磨、切削研磨和本领域已知的其他研磨过程。形成CETP抑制剂与浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体的过程详细描述在普通转让的未决美国专利申请No.09/918,127和10/066,091中，引用在此作为参考。HMG-CoA还原酶抑制剂HMG-CoA还原酶抑制剂可以是任何能够降低低密度脂蛋白、总胆固醇或此二者血浆浓度的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是酸-敏感性的，这意味着该药物在化学上与酸性品种反应或者在酸性品种的存在下降解。化学反应的实例包括在酸性品种存在下的水解、内酯化或酯基转移。一方面，HMG-CoA还原酶抑制剂来自一类被普遍称为他汀类的治疗剂。可以使用的HMG-CoA还原酶抑制剂的实例包括但不限于洛伐他汀(MEVACOR；参见美国专利No.4,231,938；4,294,926；4,319,039)、辛伐他汀(ZOCOR；参见美国专利No.4,444,784；4,450,171；4,820,850；4,916,239)、普伐他汀(PRAVACHOL；参见美国专利No.4,346,227；4,537,859；4,410,629；5,030,447和5,180,589)、普伐他汀的内酯(参见美国专利No.4,448,979)、氟伐他汀(LESCOL；参见美国专利No.5,354,772；4,911,165；4,739,073；4,929,437；5,189,164；5,118,853；5,290,946；5,356,896)、氟伐他汀的内酯、托伐他汀(LIPITOR；参见美国专利No.5,273,995；4,681,893；5,489,691；5,342,952)、托伐他汀的内酯、西伐他汀(也称利伐他汀和BAYCHOL；参见美国专利No.5,177,080和欧洲申请No.EP-491226A)、西伐他汀的内酯、rosuvastatin(Crestor；参见美国专利No.5、260、440和RE37314和欧洲专利No.EP521471)、rosuvastatin的内酯、itavastatin、nisvastatin、visastatin、atavastatin、bervastatin、compactin、dihydrocompactin、dalvastatin、fluindostatin、pitivastatin、mevastatin(参见美国专利No.3,983,140)和velostatin(也称synvinolin)。其他HMG-CoA还原酶抑制剂的实例描述在美国专利No.5,217,992；5,196,440；5,189,180；5,166,364；5,157,134；5,110,940；5,106,992；5,099,035；5,081,136；5,049,696；5,049,577；5,025,017；5,011,947；5,010,105；4,970,221；4,940,800；4,866,058；4,686,237；4,647,576；欧洲申请No.0142146A2和0221025A1；和PCT申请No.WO86/03488和WO86/07054中。还包括上述药学上可接受的形式。全部上述文献都引用在此作为参考。优选地，HMG-CoA还原酶抑制剂选自由氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、托伐他汀、辛伐他汀、西伐他汀、rivastatin、mevastatin、velostatin、compactin、dalvastatin、fluindostatin、rosuvastatin、pitivastatin、dihydrocompactin及其药学上可接受的形式组成的组。“药学上可接受的形式”表示任何药学上可接受的衍生物或变体，包括立体异构体、立体异构体混合物、对映体、溶剂化物、水合物、类质同晶体、多晶型、盐形式和前体药物。测定HMG-CoA还原酶抑制剂是否是酸-敏感性的试验是将药物对酸性水溶液给药，再将药物浓度对时间作图。酸性溶液应当具有1-4的pH。酸-敏感性HMG-CoA还原酶抑制剂是药物浓度在药物对酸性溶液给药24小时内减少至少1％的那些。如果药物浓度在6-24小时阶段内改变1％，那么药物是“轻度酸-敏感性的”。如果药物浓度在1-6小时阶段内改变1％，那么药物是“中度酸-敏感性的”。如果药物浓度在小于1小时内改变1％，那么药物是“高度酸-敏感性的”。本发明发现适用于轻度酸-敏感性、中度酸-敏感性和高度酸-敏感性的HMG-CoA还原酶抑制剂。在一种实施方式中，HMG-CoA还原酶抑制剂选自由反式-6-[2-(3或4-酰氨基-取代的吡咯-1-基)烷基]-4-羟基吡喃-2-酮和从其衍生的相应吡喃环-打开的羟基酸组成的组。这些化合物已经描述在美国专利No.4,681,893中，引用在此作为本说明书的参考。吡喃环-打开的羟基酸是内酯化合物的合成中间体，可以使用游离酸或者药学上可接受的金属或胺盐。确切而言，这些化合物可以由下列结构所代表其中X是-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-或-CH2CH(CH3)-；R1是1-萘基；2-萘基；环己基；降冰片烯基；2-、3-或4-吡啶基；苯基；被氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、一至四个碳原子的烷基、一至四个碳原子的烷氧基或二至八个碳原子的烷酰基烷氧基驱动的苯基；R2或R3之一是-CONR5R6，其中R5和R6独立地是氢；一至六个碳原子的烷基；2-、3-或4-吡啶基；苯基；被氟、氯、溴、氰基、三氟甲基或三至八个碳原子的烷酯基取代的苯基；R2或R3的另一个是氢；一至六个碳原子的烷基；环丙基；环丁基；环戊基；环己基；苯基；或者被氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、一至四个碳原子的烷基、一至四个碳原子的烷氧基或二至八个碳原子的烷酰氧基取代的苯基；R4是一至六个碳原子的烷基；环丙基；环丁基；环戊基；环己基；或者三氟甲基；M是药学上可接受的盐(例如抗衡离子)，这包括药学上可接受的金属盐或药学上可接受的胺盐。在立体特异性异构体中，一种优选的HMG-CoA还原酶抑制剂是托伐他汀三水合物半钙盐。这种优选的化合物是(2R-反式)-5-(4-氟苯基)-2-(1-甲基乙基)-N，4-二苯基-1-[2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙基]-1H-吡咯-3-酰胺的环-打开形式，也就是对映体[R-(R*，R*)]-2-(4-氟苯基-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基)]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐。它的化学结构可以由下列结构所代表具体异构体已经描述在美国专利No.5,273,995中，引用在此作为参考。在优选的实施方式中，HMG-CoA还原酶抑制剂选自由托伐他汀、托伐他汀的环化内酯形式、这类化合物的2-羟基、3-羟基或4-羟基衍生物和它们药学上可接受的形式。在实践中，盐形式的使用相当于酸或内酯形式的使用。在本发明范围内适当的药学上可接受的盐是从碱衍生的那些，所述碱例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钙、1-脱氧-2-(甲氨基)-D-glucitol、氢氧化镁、氢氧化锌、氢氧化铝、亚铁或铁的氢氧化物、氢氧化铵或者有机胺，例如N-甲基葡糖胺、胆碱、精氨酸等。优选地，锂、钙、镁、铝和亚铁或铁盐是从钠或钾盐制备的，向钠或钾盐的溶液加入适当的试剂，也就是说向式A化合物的钠或钾盐的溶液加入氯化钙将得到其钙盐。单元剂型的制备单元剂型是这样形成的，将CETP抑制剂组合物与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物混合，以便固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中是基本上彼此分开的。如上所述，基本上分开意味着足量HMG-CoA还原酶抑制剂在物理上是与固体无定形分散体分开的，以便酸性浓度-增强性聚合物不会导致HMG-CoA还原酶抑制剂有不可接受水平的化学降解。这种提高了的HMG-CoA还原酶抑制剂的化学稳定性据信主要涉及降低HMG-CoA还原酶抑制剂分子与CETP抑制剂/酸性浓度-增强性聚合物固体无定形分散体接触的比例。就一些单元剂型而言，分开是宏观性的；也就是说，HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体在物理上是分开的。这例如可以这样实现，将HMG-CoA还原酶抑制剂和固体无定形分散体置于剂型中分开的层中，以便只有存在于两层界面处的那些HMG-CoA还原酶抑制剂分子才可能与固体无定形分散体接触。HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体之间进一步的分开可以这样获得，提供分开两种组合物的第三层。或者，单元剂型可以是药剂盒的形式，其中HMG-CoA还原酶抑制剂和固体无定形分散体处于剂型中分开的隔室内。宏观性分开的单元剂型的进一步细节如下所述。就其他单元剂型而言，分开是微观性的；也就是说，分开可能仅仅由于一种或多种中间分子。这是剂型包含粒子或颗粒混合物的情况。例如，单元剂型可以包含CETP抑制剂的固体无定形分散体和大量包含HMG-CoA还原酶抑制剂的较大粒子或颗粒。位于粒子或颗粒内部的HMG-CoA还原酶抑制剂分子与CETP抑制剂的固体无定形分散体被粒子或颗粒表面上的那些分子所分开。此外，在含有HMG-CoA还原酶抑制剂的粒子或颗粒中包括赋形剂将降低HMG-CoA还原酶抑制剂分子在粒子或颗粒表面上的数量，导致HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体的进一步分开。或者，CETP抑制剂的固体无定形分散体可以是较大粒子或颗粒的形式，粒子或颗粒内部固体无定形分散体中的酸性浓度-增强性聚合物分子与HMG-CoA还原酶抑制剂被粒子或颗粒表面上的那些分子所分开。在粒子或颗粒中包括造粒赋形剂进一步降低固体无定形分散体在粒子或颗粒表面上的比例。或者，HMG-CoA还原酶抑制剂的粒子或颗粒、固体无定形分散体的粒子或颗粒、或此二者可以包有保护性包衣，从而分开HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体。无论如何，HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体是基本上彼此分开的，以便酸性浓度-增强性聚合物不会导致HMG-CoA还原酶抑制剂有不可接受水平的化学降解。存在于剂型中的CETP抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂的量将因每种化合物的所需剂量而异，所述剂量继而依赖于化合物的效力和所治疗的病症。例如，CETP抑制剂torcetrapib、也称[2R，4S]-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯的所需剂量为1mg/天至1000mg/天，优选10至250mg/天，更优选30至90mg/天。就HMG-CoA还原酶抑制剂托伐他汀钙而言，剂量为1至160mg/天，优选2至80mg/天。就HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、普伐他汀钠、辛伐他汀、rosuvastatin钙和氟伐他汀钠而言，剂量为2至160mg/天，优选10至80mg/天。就HMG-CoA还原酶抑制剂西伐他汀钠而言，剂量为0.05至1.2mg/天，优选0.1至1.0mg/天。CETP抑制剂组合物包含固体无定形分散体和选择性的赋形剂，这依赖于所制备剂型的类型。存在于CETP抑制剂组合物中的固体无定形分散体的量可以因CETP抑制剂的所需剂量而异。一方面，CETP抑制剂组合物具有高的固体无定形分散体负载。组合物中分散体的高负载减少剂型的大小，使剂型更容易吞咽，提高患者的顺应性。根据CETP抑制剂的剂量，固体无定形分散体可以包含至少30wt％的CETP抑制剂组合物。更优选地，固体无定形分散体包含至少40wt％、最优选至少50wt％的CETP抑制剂组合物。除了固体无定形分散体以外，CETP抑制剂组合物还可以包含崩解剂。在CETP抑制剂组合物中包括崩解剂在引入到水性使用环境中时促进剂型的迅速溶解。崩解剂的实例包括淀粉羟乙酸钠、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、微晶纤维素、粉状纤维素、低级烷基-取代的羟丙基纤维素、polacrilin钾、淀粉、预胶凝化淀粉、藻酸钠和它们的混合物。其中，交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低级烷基-取代的羟丙基纤维素、甲基纤维素、polacrilin钾和它们的混合物是优选的，交联聚维酮和交联羧甲基纤维素钠是最优选的。包括在剂型中的崩解剂的量将依赖于若干因素，包括固体无定形分散体的性质、存在于组合物中的其他赋形剂和CETP抑制剂从剂型中释放的所需速率。一般而言，崩解剂将占CETP抑制剂组合物的1wt％至25wt％，优选5wt％至20wt％。CETP抑制剂组合物还可以包括一种致孔原(porosigen)。“致孔原”是这样一种材料，当存在于含有固体无定形分散体的制剂中时，在掺合物压制成片之后引起高孔隙率和高强度。另外，优选的致孔原可溶于酸性环境，水溶解度在小于约4的pH下通常大于1mg/ml。一般而言，致孔原受压的主要变形机理是脆性破碎而非塑性流动。致孔原的实例包括阿拉伯胶、碳酸钙、硫酸钙、硫酸钙二水合物、可压性糖、磷酸氢钙(无水和二水合物)、磷酸钙、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、乳糖、氧化镁、碳酸镁、二氧化硅、硅酸铝镁、麦芽糖糊精、甘露糖醇、甲基纤维素、微晶纤维素、山梨糖醇、蔗糖和木糖醇。其中，微晶纤维素和两种形式的磷酸氢钙(无水和二水合物)是优选的。至于崩解剂的选择，包括在剂型中的致孔原的量将依赖于固体无定形分散体的性质、崩解剂和所选择的致孔原。一般而言，致孔原将占剂型的5至70wt％，优选10至50wt％。在CETP抑制剂组合物中可以采用其他常规制剂赋形剂，包括本领域熟知的那些赋形剂，例如Remington′sPharmaceuticalSciences(18thed.1990)所述。一般而言，出于习惯目的可以使用常用量的赋形剂，例如表面活性剂、pH调节剂、填充剂、基质材料、配合剂、增溶剂、色素、润滑剂、助流剂、矫味剂等，不会不利地影响组合物的性质。一类非常有用的赋形剂是表面活性剂，优选地含量为0至10wt％。适合的表面活性剂包括脂肪酸和烷基磺酸盐；商用表面活性剂，例如苯扎氯铵(HYAMINE1622，Lonza，Inc.ofFairlawn，NewJersey)；二辛基磺基琥珀酸钠(DOCUSATESODIUM，MallinckrodtSpecialtyChemicalsofSt.Louis，Missouri)；聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯(TWEEN，ICIAmericasInc.ofWilmington，Delaware；LIPOSORB0-20，LipochemInc.ofPattersonNewJersey；CAPMULPOE-0，AbitecCorp.ofJanesville，Wisconsin)；天然表面活性剂，例如牛磺胆酸钠、1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱、卵磷脂与其他磷脂和甘油单酯与二酯；和聚氧乙烯-聚氧丙烯。这类材料可以有利地用于增加溶解速率，例如通过促进湿润，或者增加CETP抑制剂从剂型中释放的速率。包括pH调节剂，例如酸、碱或缓冲剂，也可能是有益的，用量为0至10wt％。酸性pH调节剂(例如酸，例如柠檬酸或琥珀酸)推迟包含CETP抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体的溶解。在优选的实施方式中，CETP抑制剂组合物还包括一种碱。包括碱能够局部升高酸性浓度-增强性聚合物附近的pH，引起HMG-CoA还原酶抑制剂化学稳定性的提高。术语“碱”广泛地用于不仅包括强碱，例如氢氧化钠，而且包括能够达到所需的化学稳定性增加的弱碱和缓冲剂。碱的实例包括氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化铵和氢氧化胆碱；碳酸氢盐，例如碳酸氢钠、碳酸氢钾和碳酸氢铵；碳酸盐，例如碳酸铵、碳酸钙和碳酸钠；胺，例如三(羟甲基)氨基甲烷、乙醇胺、二乙醇胺、N-甲基葡糖胺、氨基葡萄糖、乙二胺、N，N’-二苄基乙二胺、N-苄基-2-苯乙胺、环己胺、环戊胺、二乙胺、异丙胺、二异丙胺、十二烷基胺和三乙胺；蛋白质，例如明胶；氨基酸，例如赖氨酸、精氨酸、鸟嘌呤、甘氨酸和腺嘌呤；聚合胺，例如聚氨基异丁烯酸酯，例如EudragitE；各种酸的共轭碱，例如乙酸钠、苯甲酸钠、乙酸铵、磷酸二钠、磷酸三钠、磷酸氢钙、苯酚钠、硫酸钠、氯化铵和硫酸铵；EDTA的盐，例如EDTA四钠；和各种酸性聚合物的盐，例如淀粉羟乙酸钠、羧甲基纤维素钠和聚丙烯酸钠。在一种实施方式中，碱部分地中和酸性浓度-增强性聚合物。“部分地中和”意味着该导致酸性浓度-增强性聚合物上至少一部分酸性部分或酸性取代基以它们去质子化形式存在。这类被中和的酸性聚合物详细描述在未决的普通转让的美国临时专利申请No.60/435,298中，发明名称为″DosageFormsComprisingaCETPInhibitorandHMG-CoAReductaseInhibitor″，于2002年12月20日提交，其公开内容引用在此作为参考。在优选的实施方式中，碱的含量是摩尔过量的，相对于分散体聚合物上的酸性取代基而言。其他基质材料、填充剂或稀释剂的实例包括葡萄糖、可压性糖、水合乳糖、玉米淀粉、硅酸酐、多糖、葡萄糖盐、葡聚糖、糊精、葡萄糖、碳酸钙、硫酸钙、泊咯沙姆和聚氧乙烯。另一种选择性的赋形剂是粘合剂，例如甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇或淀粉。药物-配合剂或增溶剂的实例包括聚乙二醇、咖啡因、呫吨、龙胆酸和环糊精。润滑剂的实例包括硬脂酸钙、甘油单硬脂酸酯、甘油棕榈酰硬脂酸酯、氢化植物油、轻质矿物油、硬脂酸镁、矿物油、聚乙二醇、苯甲酸钠、月桂基硫酸钠、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸、滑石和硬脂酸锌。助流剂的实例包括二氧化硅、滑石和玉米淀粉。CETP抑制剂组合物可以按照任何常规方法形成。在一种实施方式中，组合物是这样形成的，利用本领域熟知的工艺掺合固体无定形分散体和选择性的赋形剂(例如参见Remington′sPharmaceuticalSciences(18thed.1990))。掺合设备的实例包括双壳式掺合机、流化床和V型掺合机。在另一种实施方式中，将组合物造粒。示范性方法有湿法造粒和干法造粒。固体无定形分散体在造粒时可以加入或不加入其他选择性的赋形剂。例如，可以借助机械手段将固体无定形分散体、崩解剂和致孔原造粒，例如辊式压缩或“重击”，继之以研磨成颗粒。颗粒通常具有提高了的流动、处理、掺合和压制性质，相对于未造粒的材料而言。还可以采用湿法造粒技术，只要所选择的溶剂和过程不会改变固体无定形分散体的性质即可。当采用湿法造粒时，通常在造粒过程期间或之后从颗粒中除去造粒液体。所形成的颗粒通常具有50μm至1000μm的平均直径，优选50μm至约800μm，不过此范围以外的颗粒也可以使用。包括上述其他赋形剂可以获得提高了的湿润、崩解、分散和溶解性质。在另一种实施方式中，CETP抑制剂组合物包含包有保护性包衣的固体无定形分散体。包衣不是酸性的，基本上分开固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂。优选地，包衣材料是水溶性的或者在使用环境中是可分散的。包衣材料的实例包括糖，例如葡萄糖、蔗糖、木糖醇、果糖、乳糖、甘露糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇；纤维素聚合物，例如乙基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素；非纤维素聚合物，例如聚乙二醇、聚氧乙烯、聚丙二醇、聚乙二醇-聚丙二醇共聚物(泊咯沙姆)、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、葡聚糖、糊精、聚葡萄糖、聚烯烃、聚醚、聚乙烯醇、聚卤乙烯、聚乙烯醚；蜡，例如合成蜡、微晶蜡、石蜡、巴西棕榈蜡和蜂蜡；和甘油酯，例如甘油单油酸酯、甘油单硬脂酸酯、甘油棕榈酰硬脂酸酯、聚乙氧基化蓖麻油衍生物、甘油单-、二-与三-山萮酸酯、氢化植物油、甘油三棕榈酸酯、甘油三硬脂酸酯。还可以使用包衣材料的混合物。优选的包衣材料包括纤维素聚合物，例如羟乙基纤维素、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素；非纤维素聚合物，例如聚乙二醇、聚氧乙烯、泊咯沙姆和聚乙烯吡咯烷酮；和它们的混合物。固体无定形分散体可以利用本领域已知的任何方法进行包衣，包括溶液包衣和热-熔包衣过程。在溶液包衣过程中，包衣是这样制备的，首先形成包含包衣赋形剂、液体(例如溶剂)和选择性的包衣添加剂的溶液或悬液。包衣材料可以完全溶解在液体中，或者仅仅分散在液体中形成乳液或悬液，或者居于二者之间。胶乳分散体是可以用作包衣溶液的乳液或悬液的具体实例。用于溶解的液体应当是惰性的，它不会与药物反应或者使药物降解，并且是药学上可接受的。优选地，液体是挥发性的。“挥发性”意味着该材料在环境压力下具有小于约150℃的沸点，不过可以使用少量具有较高沸点的液体，仍然获得可接受的结果。适合用于包衣固体无定形分散体的液体的实例包括醇，例如甲醇、乙醇、丙醇的异构体和丁醇的异构体；酮，例如丙酮、甲乙酮和甲基异丁基酮；烃，例如戊烷、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、辛烷和矿物油；醚，例如甲基叔丁基醚、乙醚和乙二醇单乙醚；碳氯化合物，例如氯仿、二氯甲烷和二氯乙烷；四氢呋喃；二甲基亚砜；N-甲基吡咯烷酮；乙腈；水；和它们的混合物。包衣制剂经常包括添加剂，以利于应用或者提高包衣的持久性或稳定性。优选地，任何所用的包衣添加剂都是非酸性的。包衣添加剂的实例包括增塑剂，例如矿物油、矿脂、羊毛脂醇、聚乙二醇、聚丙二醇、山梨糖醇和三乙醇胺；成孔剂，例如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯；羟乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素；和助流剂，例如胶体二氧化硅、滑石和玉米淀粉。包衣可以这样形成在固体无定形分散体上，利用标准包衣设备使分散体与包衣制剂接触，例如流化床包衣机(例如Wurster包衣机或顶部-喷雾包衣机，可从GlattAirTechnologies，Inc.ofRamsey，NewJersey和NiroPharmaSystemsofBubendorf，Switzerland获得)和旋转造粒机(例如CF-造粒机，可从FreundCorp获得)。在有些情况下，在用非酸性包衣进行包衣之前将固体无定形分散体造粒。在一种方法中，采用Wurster流化床系统。在这种系统中，将圆柱形分区(Wurster柱)置于仪器中的圆锥形产物容器内部。空气穿过位于产物容器底部的分布平板，使固体无定形分散体流化，大部分向上运动的空气穿过Wurster柱。固体无定形分散体粒子被抽入Wurster柱，柱子配备有向上喷出包衣制剂的雾化喷嘴。固体无定形分散体随着它们穿过Wurster柱而被包衣，液体随着分散体粒子从柱子中出来而被除去。或者，可以利用顶部-喷雾法来进行包衣。在这种方法中，将包衣制剂向下喷到流化分散体粒子上。液体从已包衣的分散体粒子上蒸发，已包衣的分散体粒子在仪器中重新流化。继续包衣，直至达到所需包衣厚度。一般而言，优选的是包衣为至少1μm厚，优选至少5μm厚，更优选至少10μm厚。在另一种方法中，利用湿法造粒技术对固体无定形分散体进行包衣。在这种方法中，首先将包衣材料溶解或悬浮在造粒流体中。然后将这种造粒混合物喷到固体无定形分散体上或者与之混合，导致在所得颗粒外表面上形成一薄层包衣材料。在随后的干燥步骤中从颗粒中除去造粒流体。还可以利用热-熔包衣技术进行包衣。在这种方法中，首先将包衣赋形剂和添加剂熔化，然后喷到分散体粒子上。通常，热-熔包衣是在配备有顶部-喷雾排列的流化床中进行的。另一种用于对固体无定形分散体粒子进行热-熔包衣的方法采用改进了的熔化-冻结法。在这种方法中，将分散体粒子悬浮在熔化了的包衣赋形剂中，分散体的熔点大于包衣赋形剂的熔点。然后使这种悬液形成分散体粒子基本上被包衣赋形剂包围的液滴。液滴通常是利用雾化器形成的，例如旋转或自旋盘式雾化器。然后将液滴冷却，使包衣赋形剂冻结，形成已包衣的分散体。包衣还可以在旋转造粒机中进行。在这类装置中，水平盘以高速旋转，在容器壁上形成分散体粒子的旋转“绳”。将包衣喷到该绳中，使固体无定形分散体包衣。这种技术可以采用热-熔和液体类包衣溶液。HMG-CoA还原酶抑制剂组合物包含HMG-CoA还原酶抑制剂和选择性的赋形剂，这依赖于所制备的剂型。HMG-CoA还原酶抑制剂的量可以因HMG-CoA还原酶抑制剂的所需剂量而异。优选地，HMG-CoA还原酶抑制剂是结晶性的。HMG-CoA还原酶抑制剂组合物优选地使HMG-CoA还原酶抑制剂稳定，特别是防止因酸性材料在剂型或加工环境中的存在而降解，以及保护HMG-CoA还原酶抑制剂不会在贮存期间发生光化学分解。在优选的实施方式中，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物包含稳定剂。稳定剂通过减少酸催化的降解作用而使HMG-CoA还原酶抑制剂稳定。稳定剂可以是药学上可接受的碱性无机盐。示范性盐包括钙的盐，例如碳酸钙和氢氧化钙；镁的盐，例如碳酸镁、氢氧化镁、氧化镁、硅酸镁、铝酸镁和氢氧化铝镁；锂的盐，例如氢氧化锂和相似的锂化合物；或者碱土金属的其他类似适合的盐。所使用的钙、锂或镁的碱性无机盐的重量比范围在约0.1比1与约50比1之间，以盐化合物比活性成分计。优选的稳定剂是碳酸钙。发明人已经观察到，碳酸钙粒子的大小与碳酸钙作为稳定剂的有效性有关，粒径越小，导致作为稳定剂的性能越好。优选的碳酸钙级别是碳酸钙的沉淀级别，粒径小于约十微米(μm)。示范性沉淀级碳酸钙包括可从SpecialtyMinerals获得的VicalityMediumPCC和VicalityHeavyPCC，可从Mutchler获得的Pre-carb15，和可从ParticleDynamics获得的PCC-250。除了稳定性金属或碱土金属盐以外，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物还可以包括另外的赋形剂，它们是本领域已知的适合试剂，包含进一步如下所述的组合和浓度。在优选的实施方式中，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物含有适合于形成片剂的常规附加材料。这类赋形剂包括稀释剂、粘合剂和崩解剂。还可以向HMG-CoA还原酶抑制剂组合物中掺入抗氧化剂，以防止药物化合物的任何氧化作用。例如，可以使用的抗氧化剂有丁基化羟基茴香醚、抗坏血酸钠、丁基化羟基甲苯、焦亚硫酸钠、苹果酸、柠檬酸和抗坏血酸。在一种HMG-CoA还原酶抑制剂组合物中，组合物包含稳定剂、稀释剂、崩解剂和表面活性剂。已经发现碱性赋形剂碳酸钙在化学上使HMG-CoA还原酶抑制剂稳定，例如托伐他汀钙。采用微晶纤维素和水合乳糖作为适合的稀释剂。交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂。使用非离子型洗涤剂吐温80作为表面活性剂。组合物还含有羟丙基纤维素作为粘合剂，选自若干可用的物质，例如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、羟甲基纤维素或羟丙基甲基纤维素。作为抗氧化剂，可以选择性地在组合物中掺入丁基化羟基茴香醚、抗坏血酸钠、抗坏血酸或其他试剂。硬脂酸镁可以选自包括其他物质的组，例如硬脂酸、棕榈酸、滑石或相似的润滑性化合物。在HMG-CoA还原酶抑制剂组合物中可以选择性地包括其他可能的和补充性成分，例如本领域技术人员公知的防腐剂、干燥剂、助流剂或着色剂。一方面，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物包含下列浓度范围的成分，以重量计HMG-CoA还原酶抑制剂，约1％至约50％；碳酸钙，约5％至约75％；微晶纤维素，约5％至约75％；水合乳糖，约1％至约80％；交联羧甲基纤维素钠，约1％至约15％；羟丙基纤维素，约0.5％至约6％；吐温80，约0.1％至约4％；硬脂酸镁，约0.25％至约2％；和抗坏血酸钠，约0.0％至约3％。更优选的HMG-CoA还原酶抑制剂组合物包含下列近似浓度的成分，以重量计约13.9wt％的HMG-CoA还原酶抑制剂托伐他汀半钙三水合物；约42.4wt％的碳酸钙；约17.7wt％的微晶纤维素；约19.2wt％的预胶凝化淀粉；约2.5wt％的羟丙基纤维素；和约0.5wt％的吐温80。HMG-CoA还原酶抑制剂组合物可以借助任意将HMG-CoA还原酶抑制剂与赋形剂混合的常规方法而制成。示范性方法包括湿法和干法造粒。如果采用湿法造粒，优选地包括稳定剂，例如碳酸钙，以保持HMG-CoA还原酶抑制剂的化学降解在可接受的水平。一种形成HMG-CoA还原酶抑制剂组合物的示范性方法包含(a)研磨过量的药物；(b)将至少一种粘合添加剂溶于表面活性剂水溶液；(c)在配备有切碎装置的旋转混合容器中，将经过研磨的药物与至少一种药物-稳定性添加剂掺合，将至少一种稀释添加剂与药物-稳定性添加剂和一半崩解添加剂掺合；(d)在配有切碎器的混合容器中，将经过掺合的步骤(c)药物成分混合物用步骤(b)表面活性剂/粘合剂溶液递增造粒；(e)将经过造粒的药物混合物在约50℃下干燥过夜；(f)将经过干燥的、经过造粒的药物混合物过筛；(g)将经过过筛的药物混合物与余量崩解添加剂翻滚掺合；(h)单独将等分试样的步骤(g)药物混合物与硬脂酸镁混合，同样过筛，同样返回到步骤(g)药物混合物中，翻滚掺合全部药物混合物。在另一种实施方式中，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物包含包有保护性包衣的HMG-CoA还原酶抑制剂。在这种实施方式中，将HMG-CoA还原酶抑制剂晶体或包含HMG-CoA还原酶抑制剂和选择性的赋形剂的颗粒包以保护性包衣。可以采用与上面关于对固体无定形分散体进行保护性包衣所述相同的保护性包衣和包衣方法来对HMG-CoA还原酶抑制剂包衣。单元剂型是这样形成的，将CETP抑制剂组合物与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物混合，以便固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中是基本上分开的。在一种实施方式中，将CETP抑制剂组合物与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物掺合在一起，然后压制成剂型，例如片剂、锭剂或丸剂。事实上，可以采用任意过程掺合组合物，只要固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中保持基本上分开即可。例如，可以在旋转壳式混合机、固定壳式混合机、活动桨式混合机和双壳式混合机中掺合组合物，这些都是本领域已知的。压制剂型可以利用任意多种用在药物剂型构建中的过程来形成。实例包括单冲压片、旋转压片和多层旋转压片，这些都是本领域熟知的。参见Remington′sPharmaceuticalSciences(18thEdition，1990)。压制剂型可以是任意形状，包括圆形、卵形、长圆形、圆柱形或三角形。压制剂型的上下表面可以是平的、圆的、凹的或凸的。在压制时，剂型优选地具有至少5千磅(kP)/cm2的“强度”，更优选至少7kP/cm2。这里，“强度”是破碎力，也称药片“硬度”，是使从原料形成的药片破碎所需的力除以药片的最大横断面积。破碎力可以利用Schleuniger药片硬度测试仪6D型加以测量。为了达到所需强度，应当将CETP抑制剂组合物与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物用足够的力压制成剂型，同时确保固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂在该剂型中保持基本上分开。达到这种强度所需的压力将依赖于药片的大小，但是一般将大于约5kP/cm2。脆性是熟知的剂型对表面磨损抗性的量度，在剂型受到标准化搅拌工艺之后测量重量损失百分比。0.8至1.0％的脆性值被视为构成可接受程度的上限。强度大于5kP/cm2的剂型一般是非常结实的，脆性小于0.5％，优选小于0.1％。在一些实施方式中，单元剂型还包含从物理上分开CETP抑制剂组合物与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物的分开层。分开层优选地是非酸性的。适合用在分开层中的原料的实例包括上面适合用于形成固体无定形分散体周围的保护性包衣所列举的那些。在一种实施方式中，单元剂型包含第一颗粒，其中包含CETP抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体，混合有第二颗粒，其中包含HMG-CoA还原酶抑制剂，如图5中的剂型50所示。这里，将CETP抑制剂颗粒52与HMG-CoA还原酶抑制剂颗粒54混合，然后压制成单元剂型。下列过程可以用于形成这样一种压制单元剂型。首先，制备CETP抑制剂组合物的颗粒。例如，可以经由喷雾干燥过程制备固体无定形分散体，在浓度-增强性聚合物、例如羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯(HPMCAS)中含有约25wt％的CETP抑制剂[2R，4S]-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯。然后，例如在双壳式掺合机中，将约60.15wt％的固体无定形分散体、约14.79wt％的微晶纤维素和约10.03wt％的交联聚维酮掺合15分钟。然后，加入约0.25wt％的硬脂酸镁，将混合物掺合另外5分钟。然后可以将掺合物用辊式压缩机致密化。然后可以通过研磨缩小压缩产物的大小。然后，加入约14.78wt％的无水磷酸氢钙，在双壳式掺合机中掺合约5分钟，形成CETP抑制剂组合物的颗粒，平均粒径为约140μm。然后，制备HMG-CoA还原酶抑制剂组合物的颗粒。例如，可以在流化床造粒机中使约13.9wt％的HMG-CoA还原酶抑制剂托伐他汀半钙三水合物、约42.4wt％的碳酸钙、约17.7wt％的微晶纤维素和约19.2wt％的预胶凝化淀粉流化。然后向该床喷入含有约2.5wt％的羟丙基纤维素和约0.5wt％的吐温80的水溶液，形成颗粒。然后在该床中干燥颗粒，以除去造粒水。然后可以通过研磨缩小颗粒的大小，形成平均粒径为约110μm的颗粒。为了形成包含60mgACETP抑制剂和40mgAHMG-CoA还原酶抑制剂的单元剂型，将399mgCETP抑制剂颗粒与313mgHMG-CoA还原酶抑制剂颗粒在双壳式掺合机中掺合10分钟。然后，向混合物加入1.8mg润滑剂硬脂酸镁，掺合另外5分钟。然后利用0.3301英寸(0.8385cm)乘0.6603英寸(1.6772cm)改进卵形工具形成含有713.78mg原料的压制片。压至20kN，导致药片的硬度为8.2kP。根据药片的横断面积为1.1cm2，这相当于药片强度为7.5kP/cm2。或者，可以将上述两种组合物的混合物填充在胶囊中，例如硬或软明胶胶囊或者由一些其他原料制成的胶囊，例如淀粉，形成单元剂型。在另一种实施方式中，单元剂型可以借助下列过程形成。首先，可以将HMG-CoA还原酶抑制剂与赋形剂混合，例如干法或湿法造粒技术造粒，形成HMG-CoA还原酶抑制剂组合物的颗粒。然后可以将HMG-CoA还原酶抑制剂组合物颗粒与包含CETP抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体和选择性的赋形剂混合，所得混合物用干法或湿法造粒技术造粒。然后可以将所得包含HMG-CoA还原酶抑制剂组合物和CETP抑制剂组合物的颗粒压制成片、锭剂或丸，或者可以将颗粒填充在胶囊中，例如硬或软明胶胶囊。在另一种实施方式中，单元剂型可以借助下列过程形成。首先，可以将包含CETP抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体与选择性的赋形剂混合，利用干法或湿法造粒技术造粒形成CETP抑制剂组合物的颗粒。然后可以将CETP抑制剂组合物颗粒与HMG-CoA还原酶抑制剂和选择性的赋形剂混合，所得混合物用干法或湿法造粒技术造粒。然后可以将所得包含HMG-CoA还原酶抑制剂组合物和CETP抑制剂组合物的颗粒压制成片、锭剂或丸，或者可以将颗粒填充在胶囊中，例如硬或软明胶胶囊。在另-种实施方式中，单元剂型可以借助下列过程形成。首先，可以将HMG-CoA还原酶抑制剂组合物压制成片、锭剂或丸。然后可以将所得压制片、锭剂或丸与CETP抑制剂组合物一起置于胶囊中。或者，可以先将CETP抑制剂组合物压制成片、锭剂或丸。然后可以将所得压制片、锭剂或丸与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物一起置于胶囊中。在另一种实施方式中，单元剂型可以借助下列过程形成。首先，可以将HMG-CoA还原酶抑制剂组合物用本领域熟知的过程形成微粒，例如挤出球化、低温粒化、喷雾干燥或熔化冻结。例如参见RemingtonTheScienceandPracticeofPharmacy，20thEdition(2000)。然后可以将所得微粒与CETP抑制剂组合物一起置于胶囊中。或者，可以先使CETP抑制剂组合物形成微粒，再与HMG-CoA还原酶抑制剂组合物一起置于胶囊中。在另一种方法中，可以使HMG-CoA还原酶抑制剂形成微粒，使CETP抑制剂组合物形成微粒，然后混合，置于胶囊中。在另一种实施方式中，单元剂型是药剂盒的形式。药剂盒包含两种分开的组合物(1)一种含有固体无定形分散体，其中包含CETP抑制剂和酸性浓度-增强性聚合物，(2)一种含有HMG-CoA还原酶抑制剂。药剂盒是这样设计的，以便HMG-CoA还原酶抑制剂与固体无定形分散体是基本上分开的。药剂盒包括含有分开组合物的装置，例如分开的容器，例如瓶子、小袋、盒子、袋子或本领域已知的其他容器，或者分开的箔袋；不过，分开的组合物也可以被包含在单一的未分开的容器内。这种类型药剂盒的实例有泡眼包装，其中每一独立的泡眼含有两个(或多个)药片，一片(或多片)包含CETP抑制剂组合物，第二片(或多片)包含HMG-CoA还原酶抑制剂组合物。在一种实施方式中，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物是压制片的形式。在另一种实施方式中，CETP抑制剂组合物是压制片的形式。在另一种实施方式中，HMG-CoA还原酶抑制剂组合物是多微粒的形式。在另一种实施方式中，CETP抑制剂组合物是多微粒的形式。通常，药剂盒包括分开组分的给药指导。因而，在一种实施方式中，单元剂型包含药剂盒，该药剂盒(1)在CETP抑制剂组合物中包含治疗有效量的CETP抑制剂；(2)在HMG-CoA还原酶抑制剂组合物中包含治疗有效量的HMG-CoA还原酶抑制剂；还包含(3)容器，供含有CETP抑制剂组合物和HMG-CoA还原酶抑制剂组合物。这样一种提及上述的药剂盒的实例是所谓的泡眼包装。泡眼包装在包装工业中是熟知的，广泛用于药物单元剂型的包装，例如片剂、胶囊剂等。泡眼包装一般由相对坚硬的材料薄片组成，其上覆盖有一层箔，优选为透明的塑料材料。在包装过程期间，在塑料箔中形成凹陷。凹陷的大小和形状与所要包装的药片或胶囊一致。下一步，将药片或胶囊置于凹陷内，在与形成凹陷相反的方向将相对坚硬的材料薄片用塑料箔密封。结果，将药片或胶囊密封在塑料箔与薄片之间的凹陷内。优选地，薄片的强度是使药片或胶囊可以这样从泡眼包装中取出，手工向凹陷施加压力，位于凹陷处的薄片形成开口。然后可以经由所述开口取出药片或胶囊。可能需要在药剂盒上提供辅助提示，例如药片或胶囊旁边的数字，由此这些数字对应于所指定药片或胶囊按照给药方案应被摄入的日期。这样一种辅助提示的另一个实例是印在卡片上的日历，例如“第一周，星期一、星期二......”等......“第二周，星期一、星期二......”等。辅助提示的其他变化将是显而易见的。包衣单元剂型可以选择性地包有本领域熟知的常规包衣。包衣可以用于掩蔽味道，改善外观，有利于剂型的吞咽，或者推迟、持续或以其他方式控制药物从剂型中释放。这类包衣可以借助任意常规手段构建，包括流化床包衣、喷雾包衣、锅式包衣和粉末包衣，这用到水性或有机溶剂。适合的包衣材料的实例包括蔗糖、麦芽糖醇、纤维素乙酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚异丁烯酸酯、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、鲸蜡醇、明胶、麦芽糖糊精、石蜡、微晶蜡和巴西棕榈蜡。还可以使用聚合物的混合物。优选的包衣包括商用水性包衣制剂Surelease和Opadry，可从ColorconInc.(WestPoint，Pennsylvania)获得。在有些情况下，为了避免耐受性差或者为了避免降解，需要单元剂型中的药物不在胃中释放。在这些场合中，剂型还可以借助常规工艺外包有一种或多种pH-敏感性包衣组合物，在药学领域中普遍称为“肠溶”衣，目的是推迟药物的释放，直至它到达十二指肠或小肠。适合作为肠溶衣的pH-敏感性聚合物包括在胃的pH下相对不溶性和不渗透性、但是在十二指肠和小肠的pH下更易溶解或崩解或渗透的那些。这类pH-敏感性聚合物包括聚丙烯酰胺，邻苯二甲酸酯衍生物，例如碳水化合物的邻苯二甲酸酯、直链淀粉乙酸酯邻苯二甲酸酯、纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯(CAP)、其他纤维素酯邻苯二甲酸酯、纤维素醚邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素邻苯二甲酸酯(HPCP)、羟丙基乙基纤维素邻苯二甲酸酯(HPECP)、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、HPMCAS、甲基纤维素邻苯二甲酸酯(MCP)、聚乙酸乙烯酯邻苯二甲酸酯(PVAcP)、聚乙酸乙烯酯氢化邻苯二甲酸酯、CAP钠、淀粉酸邻苯二甲酸酯、纤维素乙酸酯苯三酸酯(CAT)、苯乙烯-马来酸二丁基邻苯二甲酸酯共聚物、苯乙烯-马来酸/聚乙酸乙烯酯邻苯二甲酸酯共聚物、苯乙烯与马来酸的共聚物，聚丙烯酸衍生物，例如丙烯酸与丙烯酸酯共聚物、聚异丁烯酸机器酯、聚丙烯酸与异丁烯酸共聚物、虫胶和乙酸乙烯酯与巴豆酸的共聚物。一组优选的pH-敏感性聚合物包括CAP、PVAcP、HPMCP、HPMCAS、异丁烯酸与异丁烯酸甲酯的阴离子型丙烯酸共聚物、和丙烯酸与至少一种丙烯酸酯的共聚物。为了向剂型施用pH-敏感性包衣，首先将pH-敏感性聚合物溶解或悬浮在适合的溶剂中，形成包衣溶液。可用于此目的的溶剂包括酮，例如丙酮；醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇和丁醇的各种异构体；氯化烃，例如二氯甲烷；水；和这些溶剂的混合物。还可以将聚合物悬浮在溶剂中。包衣溶液还可以包含pH-敏感性聚合物悬浮在水溶液中所形成的胶乳。包衣溶液还可以含有一种或多种增塑剂，例如聚乙二醇、柠檬酸三乙酯、丙二醇、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、蓖麻油、三醋精和本领域已知的其他。包衣溶液还可以含有一种或多种乳化剂，例如聚山梨醇酯80。包衣是按常规方式进行的，通常为浸渍、喷雾包衣或锅式包衣。包衣溶液还可以含有碱或缓冲剂，例如上面讨论过的那些。碱或缓冲剂的使用将确保包衣溶液的pH不会低至增加HMG-CoA还原酶抑制剂的化学降解。碱或缓冲剂的使用还可以用于减少包衣制剂与剂型中其他赋形剂的反应。本发明的单元剂型可以用于治疗任意病症，通过给以CETP抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂进行治疗，公开在普通转让的未决美国专利申请No.2002/0035125A1中，其公开内容引用在此作为参考。一方面，本发明的单元剂型用于抗动脉粥样硬化治疗。另一方面，本发明的单元剂型用于延缓和/或阻止动脉粥样硬化斑的进展。另一方面，本发明的单元剂型用于延缓动脉粥样硬化斑在冠状动脉中的进展。另一方面，本发明的单元剂型用于延缓动脉粥样硬化斑在颈动脉中的进展。另一方面，本发明的单元剂型用于延缓动脉粥样硬化斑在外周动脉系统中的进展。另一方面，本发明的单元剂型在用于动脉粥样硬化的治疗时导致动脉粥样硬化斑的消退。另一方面，本发明的单元剂型用于动脉粥样硬化斑在冠状动脉中的消退。另一方面，本发明的单元剂型用于动脉粥样硬化斑在颈动脉中的消退。另一方面，本发明的单元剂型用于动脉粥样硬化斑在外周动脉系统中的消退。另一方面，本发明的单元剂型用于HDL升高治疗和抗高血脂治疗(包括降低LDL)。另一方面，本发明的单元剂型用于抗心绞痛治疗。另一方面，本发明的单元剂型用于心脏危象掌控。本发明的其他特征和实施方式将因下列实施例而变得显而易见，它们仅供阐述发明，而非限制其范围。具体实施例方式实施例实施例1分别各自制成HMG-CoA还原酶抑制剂托伐他汀的颗粒和含有CETP抑制剂与浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体的颗粒。将两种颗粒合并，在50℃和75％相对湿度下贮存3周。测量托伐他汀的稳定性，发现相对于对照组合物提高了。下列过程用于形成经过喷雾干燥的含有25wt％[2R，4S]-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙基酯(torcetrapib)和75wt％羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯(中等粒级，可从位于日本的ShinEtsu获得)(本文称之为″HPMCAS-MG″)的分散体。首先，制成含有25gtorcetrapib、75gHPMCAS-MG和900g丙酮的喷雾溶液。将喷雾溶液用高压泵(ZenithZ-Drive2000High-PressureGearPump)泵送至配备有压力雾化器(SprayingSystemsPressureNozzleandBody(SK79-16))的喷雾干燥机(NirotypeXPPortableSpray-DryerwithaLiquid-FeedProcessVessel[PSD-1])。PSD-1配备有9英寸扩展室。喷雾干燥机还配备有具有1％开口面积的扩散板。在操作过程中喷嘴冲洗扩散板。将喷雾溶液按约185gm/min泵送至喷雾干燥机，雾化压力为约280psi。干燥气体(氮)通过扩散板循环，入口温度为约98℃。所蒸发的溶剂和湿润的干燥气体从喷雾干燥机中出来，温度为31±4℃。将由该过程形成的经过喷雾干燥的分散体收集在漩流器中，总比容为约5cm3/gm。将固体无定形分散体用Gruenberg单通对流托盘干燥机进行后干燥，在40℃下操作约16小时。利用微量离心法，在体外溶解试验中评价经过喷雾干燥的固体无定形分散体。在本试验中，将7.2mg经过喷雾干燥的固体无定形分散体置于微量离心管中。将试管置于37℃声波处理浴中，加入1.8mLpH6.5和290mOsm/kg的磷酸盐缓冲盐水(PBS)，导致如果全部药物都已溶解，torcetrapib的浓度为1000μg/mL。将样品用涡旋混合机快速混合约60秒。将样品在13,000G和37℃下离心1分钟。然后将所得上清液溶液取样，用甲醇稀释1∶6(体积比)，然后借助高效液相色谱(HPLC)分析。在涡旋混合机上混合试管内容物，静置在37℃下，直至下一次取样。在4、10、20、40、90和1200分钟收集样品。这些样品的药物浓度如表1所示，它们代表一式两份试验的平均值。作为对照，利用上述工艺进行体外溶解试验，但是使用1.8mg结晶性药物。体外溶解试验中的药物浓度如表1所示。表1这些溶解试验的结果总结在表2中，显示在试验的前90分钟期间溶液中的最大torcetrapib浓度(MDC90)、90分钟后水性浓度-时间曲线下面积(AUC90)和1200分钟时的浓度(C1200)。表2表2所总结的结果显示，固体无定形分散体提供相对于结晶性药物而言的浓度增强作用。固体无定形分散体的Cmax，90值比结晶性药物大805倍，AUC90值比结晶性药物大756倍。上述torcetrapib分散体的颗粒由下列组合物组成60wt％固体无定形分散体；14.8wt％微晶纤维素(AvicelPH105，可从FMCCorp.，Philadelphia，Pennsylvania获得)；10.0wt％交联聚维酮(Polyplasdone，可从InternationalSpecialtyProducts，Wayne，NewJersey获得)；14.8wt％无水磷酸氢钙(A-Tab，可从Rodia，Inc.，Cranbury，NewJersey获得)；和0.5wt％硬脂酸镁。首先，将固体无定形分散体、微晶纤维素和交联聚维酮加入到8夸脱双壳式掺合机中，掺合15分钟。加入一半硬脂酸镁，将混合物掺合5分钟。将混合物用TF-mini辊式压缩机进行辊式压缩，辊压为450psi，辊速为4rpm，螺钻速度为25rpm，目标丝带厚度为0.07至0.08英寸。然后将混合物用带有0.033英寸Conidur筛的M5A研磨机研磨，转速500rpm，杆朝着刀的方向。然后，将颗粒加入到8夸脱双壳式掺合机中，掺合15分钟。加入磷酸二钙，将混合物掺合15分钟。加入另一半硬脂酸镁，将混合物掺合5分钟。所得颗粒形成CETP抑制剂组合物。托伐他汀钙的颗粒是用下列过程制备的。颗粒含有13.9wt％托伐他汀三水合物半钙盐、42.4wt％碳酸钙(Pre-carb150，可从MutchlerInc.，Westwood，NJ获得)、17.7wt％微晶纤维素(AvicelPH101，FMCCorp.)、3.8wt％交联羧甲基纤维素钠(AcDiSol，FMCCorp.)、0.5wt％聚山梨醇酯80(Crillet4HP，Croda，Parsippany，NJ)、2.6wt％羟丙基纤维素(KlucelEF，Hercules，Wilmington，DE)和19.2wt％预胶凝化淀粉(Starch1500，可从Colorcon，Inc.，WestPoint，PA获得)。为了形成颗粒，将托伐他汀钙、碳酸钙、微晶纤维素和淀粉装入流化床造粒仪器。将包含聚山梨醇酯80和羟丙基纤维素的造粒流体水溶液喷到流化材料中，形成颗粒。所用水的重量等于颗粒重量的一半。然后将颗粒在流化床中用空气干燥，入口温度为约45℃，直至达到水分损失小于2％的终点。然后将颗粒用FitzpatrickM5A研磨机研磨。研磨机装有～0.03英寸锉板，锉杆在约500rpm下工作，朝着刀的方向(逆时针)。利用筛选分析所得颗粒的平均粒径为约105μm。这种组合物构成HMG-CoA还原酶抑制剂组合物。为了制成实施例1，将1.86wt％CETP抑制剂组合物与14wt％HMG-CoA还原酶抑制剂组合物在双壳式掺合机中混合在一起，过筛，再次混合，然后压制成块。然后用研钵和研棒研磨。酸性浓度-增强性聚合物HPMCAS占实施例1的38.7wt％，托伐他汀钙占实施例1的1.96wt％，HPMCAS/托伐他汀之比为19.7(w/w)。对照1由结晶性托伐他汀钙(2wt％)与CETP抑制剂固体无定形分散体(98wt％)的混合物组成。将结晶性托伐他汀钙与固体无定形分散体在Turbula混合机中混合在一起，过筛，再次混合，然后压制成块。然后用研钵和研棒研磨。酸性浓度-增强性聚合物HPMCAS占对照1的73.5wt％，托伐他汀钙占对照1的2wt％，HPMCAS/托伐他汀之比为36.8(w/w)。对照2由结晶性托伐他汀钙(1.42wt％)、CETP抑制剂分散体(62.50wt％)与全都用于两种颗粒的赋形剂(碳酸钙-4.32wt％，交联羧甲基纤维素钠-0.39wt％，微晶纤维素-3.07wt％，预胶凝化淀粉-1.95，聚山梨醇酯80-0.05wt％，羟丙基纤维素-0.26，交联聚维酮-10.42，硬脂酸镁-0.26，磷酸钙-15.36wt％)的混合物组成。将原料在Turbula混合机中混合，过筛，再次混合，然后压制成块。然后用研钵和研棒研磨。酸性浓度-增强性聚合物HPMCAS占对照2的46.9wt％，托伐他汀钙占对照1的1.42wt％，HPMCAS/托伐他汀之比为33.0(w/w)。将实施例1和对照1与2在50℃和75％相对湿度下贮存3周，以增加发生在原料中的化学与物理变化速率，目的是模拟在典型贮存环境中的更长贮存间隔。在贮存之后，利用HPLC分析样品的托伐他汀纯度。为了借助HPLC分析样品，向溶解性溶剂加入含有约0.4mgA托伐他汀的组合物样品。溶解性溶剂是这样制备的，合并150mL50mM乙酸铵(pH7.0)、600mL乙腈和250mL甲醇。移动相A是这样制备的，向530mL水加入3mL乙酸，用氢氧化铵调至pH4.0，然后加入270mL乙腈和200mL四氢呋喃。移动相B是这样制备的，向100mL水加入1mL乙酸，加入一半量用于调节移动相A的氢氧化铵，然后加入700mL乙腈和200mL四氢呋喃。利用WatersSpherisorbODS2柱分析样品，溶剂流速为1.5mL/min。表3显示所使用的溶剂梯度。表3在244nm波长下测量托伐他汀和托伐他汀杂质的UV吸收。选择在约10.4分钟后洗脱的托伐他汀内酯杂质作为比较的基础。加上全部杂质峰面积，计算内酯杂质占总峰面积的百分比，得到降解度。结果如表4所示。表4表4结果显示，对照1样品中的托伐他汀(与CETP抑制剂固体无定形分散体混合的托伐他汀)含有1.55wt％内酯杂质。对照2(含有结晶性托伐他汀、CETP抑制剂固体无定形分散体和用在两种颗粒中的赋形剂的混合物)含有2.66wt％内酯杂质。实施例1显示，将托伐他汀用赋形剂造粒、然后将固体无定形分散体用赋形剂造粒、继之以混合两种颗粒，得到提高了的托伐他汀稳定性。化学稳定性的相对提高程度是这样测定的，计算对照组合物中的药物降解度与实施例1中的药物降解度之比。当与对照1比较时，实施例1具有9.12的相对提高度(1.55wt％/0.17wt％)。当与对照2比较时，实施例1具有15.6的相对提高度。实施例2和3为了制成实施例2，如实施例1所述掺合相等重量的经过造粒的实施例1CETP抑制剂组合物和经过造粒的实施例1HMG-CoA还原酶抑制剂组合物，从掺合物制成200mg片。酸性聚合物HPMCAS占实施例2的22.5wt％，托伐他汀钙占实施例2的6.95wt％，HPMCAS与托伐他汀之比为3.24。为了制成实施例3，制造药片，含有分开的实施例1CETP抑制剂组合物层和实施例1HMG-CoA还原酶抑制剂组合物层。每一实施例3的药片在一层中含有400mg分散体颗粒，在第二层中含有288mg托伐他汀颗粒。酸性浓度-增强性聚合物HPMCAS占实施例3的26.2wt％，托伐他汀钙占实施例3的5.82wt％，HPMCAS与托伐他汀之比为4.5。将实施例2和3在50℃和75％相对湿度下贮存3周，如上所述用HPLC分析。结果如表5所示。表5实施例2显示，通过先制成分开的颗粒(一种含有固体无定形分散体，一种含有托伐他汀)、再掺合颗粒成片所制备的药片提供了具有提高了的托伐他汀稳定性的剂型。比较实施例2与对照2(含有结晶性托伐他汀、CETP抑制剂分散体和用在两种颗粒中的赋形剂)，相对提高度为29.6。实施例3显示，通过形成分开的固体无定形分散体颗粒层和托伐他汀颗粒层所制备的药片提供了托伐他汀稳定性的进一步提高。比较实施例3与对照2，相对提高度为66.5。实施例4至11借助实施例2所述过程制备单元剂型，例外的如表6所示。表7给出药片的性质。表6表7将实施例6、7、10和11药片样品在40℃和75％RH下贮存6周。表8给出贮存前后药片中的内酯降解产物浓度，以及托伐他汀钙的降解度。这些数据显示，使用经过造粒的组合物制成药片导致托伐他汀钙的低降解度。表8实施例12将HMG-CoA还原酶抑制剂托伐他汀的颗粒与含有CETP抑制剂和浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体合并，在40℃和75％相对湿度下贮存6周。组合物显示HMG-CoA还原酶抑制剂的化学降解量是可接受的。利用与实施例1所述之一相似的过程制成经过喷雾干燥的固体无定形分散体，其中含有40wt％torcetrapib和60wt％羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯(高粒级，可从位于日本的ShinEtsu获得)(本文称之为″HPMCAS-HG″)，例外如下。喷雾溶液含有20gtorcetrapib、30gHPMCAS-HG和450g丙酮。将喷雾溶液泵送至配备有压力雾化器(SprayingSystemsPressureNozzleandBody(SK80-16))的PSD-1喷雾干燥机。PSD-1配备有9英寸扩展室。喷雾干燥机还配备有具有1％开口面积的扩散板。将喷雾溶液按约145gm/min泵送至喷雾干燥机，雾化压力为约250psi。干燥气体(氮)通过扩散板循环，入口温度为约97℃。所蒸发的溶剂和湿润的干燥气体从喷雾干燥机中出来，温度为46℃。将固体无定形分散体用Gruenberg单通对流托盘干燥机进行后干燥，在40℃下操作约16小时。利用微量离心法，在体外溶解试验中评价经过喷雾干燥的固体无定形分散体。在本试验中，将4.5mg经过喷雾干燥的固体无定形分散体置于微量离心管中。将试管置于37℃声波处理浴中，加入1.8mLpH6.5和290mOsm/kg的磷酸盐缓冲盐水(PBs)，导致如果全部药物都已溶解，torcetrapib的浓度为1000μg/mL。将样品用涡旋混合机快速混合约60秒。将样品在13,000G和37℃下离心1分钟。然后将所得上清液溶液取样，用甲醇稀释1∶6(体积比)，然后借助高效液相色谱(HPLC)分析。在涡旋混合机上混合试管内容物，静置在37℃下，直至下一次取样。在4、10、20、40、90和1200分钟收集样品。这些样品的药物浓度如表9所示，它们代表一式两份试验的平均值。表9包括使用结晶性药物所得试验结果，供比较。表9这些溶解试验的结果总结在表10中，显示在试验的前90分钟期间溶液中的最大torcetrapib浓度(MDC90)、90分钟后水性浓度-时间曲线下面积(AUC90)和1200分钟时的浓度(C1200)。表10表10所总结的结果显示，固体无定形分散体提供相对于结晶性药物而言的浓度增强作用。固体无定形分散体的Cmax，90值比结晶性药物大79倍，AUC90值比结晶性药物大21倍。为了制成实施例12，在双壳式掺合机中将实施例1的78wt％CETP抑制剂固体无定形分散体与22wt％HMG-CoA还原酶抑制剂组合物混合在一起，过筛，再次混合，然后压制成块。酸性浓度-增强性聚合物HPMCAS-HG占实施例12的47wt％，托伐他汀钙占实施例12的0.93wt％，HPMCAS-HG/托伐他汀之比为15(w/w)。将实施例12在40℃和75％相对湿度下贮存6周，以增加发生在原料中的化学与物理变化速率，目的是模拟在典型贮存环境中的更长贮存间隔。在贮存之后，如实施例1所述利用HPLC分析托伐他汀纯度。结果总结在表11中，显示样品具有0.16wt％的降解度，证明掺合HMG-CoA还原酶抑制剂颗粒与固体无定形分散体导致HMG-CoA还原酶抑制剂的降解度之低是可接受的。表11用在前述说明书中的术语和表达方式仅供说明，而非限制，在使用这类术语和表达方式时无意排除所显示与所描述特征的等价方式或其部分，本发明的范围仅由权利要求书来定义和限制。权利要求1.单元剂型，包含(a)胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组合物，所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组合物包含胆固醇基酯转移蛋白抑制剂与酸性浓度-增强性聚合物的固体无定形分散体；和(b)HMG-CoA还原酶抑制剂组合物，包含HMG-CoA还原酶抑制剂；其中所述固体无定形分散体和所述HMG-CoA还原酶抑制剂在所述剂型中是基本上彼此分开的。2.权利要求1的单元剂型，其中所述剂型包含大量所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组合物的颗粒和大量所述HMG-CoA还原酶抑制剂组合物的颗粒。3.权利要求1的单元剂型，其中所述剂型包含至少两个层，所述层至少有一个包含所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组合物，所述层的另一个包含所述HMG-CoA还原酶抑制剂组合物。4.权利要求1的单元剂型，其中所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组合物和所述HMG-CoA还原酶抑制剂组合物至少有一个具有非酸性包衣。5.权利要求1的单元剂型，其中所述剂型选自由片剂、锭剂、丸剂、胶囊剂、粉剂和药剂盒组成的组，所述药剂盒包含一种或多种打算一起服用的片剂、锭剂、丸剂、胶囊剂、药囊剂、粉剂或溶液。6.权利要求1的单元剂型，其中所述剂型提供下列至少一项(a)所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂在使用环境中的最大浓度提高至少1.25倍，这是相对于本质上由单独的所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组成的对照组合物而言；(b)在向使用环境引入时与向使用环境引入后约270分钟之间的任意至少90分钟期间，所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂浓度-时间曲线下面积是所述本质上由单独的所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组成的对照组合物的至少2倍；(c)所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂在血液中的最大浓度是本质上由单独的所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组成的对照组合物的至少1.25倍；和(d)所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂在使用环境中的相对生物利用度提高至少1.25倍，这是相对于所述本质上由单独的所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组成的对照组合物而言。7.权利要求1的单元剂型，其中所述组合物提供所述HMG-CoA还原酶抑制剂化学稳定性的提高，这是相对于本质上由单独的所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组合物组分与单独的所述HMG-CoA还原酶抑制剂组合物组分掺合而成的混合物组成的对照组合物而言。8.权利要求1的单元剂型，其中所述HMG-CoA还原酶抑制剂选自由氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、托伐他汀、辛伐他汀、西伐他汀、rivastatin、mevastatin、velostatin、compactin、dalvastatin、fluindostatin、rosuvastatin、pitivastatin、dihydrocompactin及其药学上可接受的形式组成的组。9.权利要求1的单元剂型，其中所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂选自由式I化合物、式II化合物、式III化合物、式IV化合物、式V化合物、式VI化合物、式VII化合物、式VIII化合物、式IX化合物、式X化合物、式XI化合物、式XII化合物、式XIII化合物、式XIV化合物、式XV化合物、式XVI化合物、式XVII化合物、式XVIII化合物和式XIX化合物组成的组。10.权利要求1的单元剂型，其中所述酸性浓度-增强性聚合物选自羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟乙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟乙基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟乙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟乙基甲基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羧基乙基纤维素、羧甲基纤维素、乙基羧甲基纤维素、羧甲基乙基纤维素、纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、甲基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、乙基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯邻苯二甲酸酯琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯邻苯二甲酸酯、纤维素丙酸酯邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素丁酸酯邻苯二甲酸酯、纤维素乙酸酯苯三酸酯、甲基纤维素乙酸酯苯三酸酯、乙基纤维素乙酸酯苯三酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯苯三酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸酯苯三酸酯、羟丙基纤维素乙酸酯苯三酸酯琥珀酸酯、纤维素丙酸酯苯三酸酯、纤维素丁酸酯苯三酸酯、纤维素乙酸酯对苯二酸酯、纤维素乙酸酯间苯二酸酯、纤维素乙酸酯吡啶二羧酸酯、水杨酸纤维素乙酸酯、羟丙基水杨酸纤维素乙酸酯、乙基苯甲酸纤维素乙酸酯、羟丙基乙基苯甲酸纤维素乙酸酯、乙基邻苯二甲酸纤维素乙酸酯、乙基烟酸纤维素乙酸酯、乙基吡啶甲酸纤维素乙酸酯和它们的混合物。11.权利要求1的单元剂型，其中所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂组合物和所述HMG-CoA还原酶抑制剂组合物至少有一个进一步包含一种碱。12.权利要求1-9中任一项的单元剂型，其中所述胆固醇基酯转移蛋白抑制剂是torcetrapib，所述HMG-CoA还原酶抑制剂是托伐他汀或其药学上可接受的形式。13.制备单元剂型的方法，包含(a)制成固体无定形分散体，所述无定形分散体包含胆固醇基酯转移蛋白抑制剂和浓度-增强性聚合物；和(b)合并所述固体无定形分散体与HMG-CoA还原酶抑制剂，形成所述单元剂型；其中所述固体无定形分散体和所述HMG-CoA还原酶抑制剂是这样合并的，以便所述固体无定形分散体与所述HMG-CoA还原酶抑制剂在所述剂型中是基本上彼此分开的。14.权利要求13的方法，其中所述步骤(b)进一步包含形成大量包含所述固体无定形分散体的颗粒的步骤，进一步包含形成HMG-CoA还原酶抑制剂组合物的步骤，然后混合所述HMG-CoA还原酶抑制剂组合物与所述大量颗粒。15.权利要求13的方法，其中所述步骤(b)进一步包含形成至少两层的步骤，所述层至少有一个包含所述固体无定形分散体，所述层的另一个包含所述HMG-CoA还原酶抑制剂。全文摘要一种剂型，包含(1)固体无定形分散体，包含胆固醇基酯转移蛋白抑制剂和酸性浓度－增强性聚合物，和(2)HMG－CoA还原酶抑制剂。固体无定形分散体和HMG－CoA还原酶抑制剂是这样组合在该剂型中的，使固体无定形分散体与HMG－CoA还原酶抑制剂在该剂型中是基本上彼此分开的。文档编号A61K9/16GK1728995SQ200380106958公开日2006年2月1日申请日期2003年12月12日优先权日2002年12月20日发明者D·T·弗里森,D·A·洛伦茨,D·K·莱昂,B·C·汉考克,T·J·麦克德莫特,R·M·尚克申请人:辉瑞产品公司