专利名称：一种尼索地平分散片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物的剂型，尤其是涉及一种尼索地平分散片及其制备方法。
背景技术：
心脑血管疾病是当今世界发病率和死亡率最高的疾病之一，是死亡的首要原因，是健康的头号杀手，我国心血管系统疾病的发病率基本与世界范围大体相同，呈逐年上升趋势，由六十年代的死亡病因第7位上升到第1位，每年因为心脑血管疾病死亡有300万人，1000万人因心脑血管疾病致残。几乎每个心脑血管病人都有血压升高的临床症状，需要进行降血压治疗，降血压药物市场巨大。尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流，对血管平滑肌有高度选择性作用，扩张周围血管与冠状血管，由于冠状动脉扩张而改善氧供，减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导，并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。可用于缺血性心脏病、充血性心力衰竭及高血压病患者，对冠心病合并高血压的患者尤为适宜。目前使用的尼索地平剂型为普通压制片，缓释片和缓释胶囊，其在胃里的分解速度较慢，不利于药物的吸收。
发明内容
本发明的目的在于克服背景技术中存在的问题，提供一种在胃内能迅速崩解、提高生物利用度的一种尼索地平分散片剂。
本发明的另一目的在于提供一种尼索地平分散片剂的制备方法。
本发明一种尼索地平分散片，由尼索地平和辅料组成，辅料包括填充剂、粘合剂和崩解剂，其中尼索地平1.5％-15％，填充剂25％-70％、粘合剂10％-50％、崩解剂1％-15％；还可以含有润滑剂0％-8％；所述的填充剂可以是淀粉、糖粉、糊精、乳糖、喷雾干燥乳糖、球粒状状乳糖、无水乳糖、速溶山梨醇、蔗糖-糊精混合物、蔗糖-转化糖混合物、糖类混合物、麦芽糖糊精、β-CD、硫酸钙二水物、淀粉、改性淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、微粉纤维素等的一种或几种的混合；粘合剂是蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶溶液、蔗糖溶液、PVP、胶化淀粉、饴糖、阿拉伯胶、海藻酸及其盐类、白芨胶、胶体硅酸铝镁、几阿胶等的一种或几种的混合；崩解剂是羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、羟丙基淀粉球粒、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钙铵、干淀粉等的一种或几种的混合；润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂酸硫酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸锌、轻质液体石蜡、滑石粉Talc、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、己二酸等的一种或几种的混合。
本发明开公开一种尼索地平分散片的制备方法，首先将尼索地平和填充剂、粘合剂、崩解剂充分混匀，然后整粒、压片即得。
本发明一种尼索地平分散片可以在胃内迅速崩解，吸收快、生物利用度高。
具体实施例方式
实施例1本实施例制备1000片尼索地平分散片，使用下述原料尼索地平 5g 乳糖40g微晶纤维素 45g L-羟丙基纤维素 10g羧甲基淀粉钠 5g 硬脂酸镁1g聚乙二醇6000 5g 淀粉19g将以上的原料分别过80目筛后按上述的量称取，然后将处方量的尼索地平、乳糖、L-羟丙基纤维素、聚乙二醇6000以及20g微晶纤维素混合均匀，用5％PVP水溶液制软材，然后过20目筛制粒，再烘干、整粒，然后与20g微晶纤维素、处方量的羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁充分混匀，用压片机压片即得。
实施例2本实施例制备1000片尼索地平分散片，使用下述原料尼索地平 8g 淀粉50g甘露醇 40g交联聚乙烯吡咯烷酮 15g羧甲基淀粉钠 8g 微粉硅胶2g聚乙二醇6000 5g 淀粉15g制备方法与实施例1相同。
实施例3本实施例制备1000片尼索地平分散片，使用下述原料尼索地平10g糊精35g山梨醇 45g海藻酸钙铵 20g羧甲基淀粉钠10g微粉硅胶3g聚乙二醇60007g 淀粉16g制备方法与实施例1相同。
权利要求
1.一种尼索地平分散片，由尼索地平和辅料组成，其特征在于辅料包括填充剂、粘合剂和崩解剂，其中尼索地平1.5％-15％，填充剂25％-70％、粘合剂10％-50％、崩解剂1％-15％。
2.根据权利要求1所述的一种尼索地平分散片，其特征在于含有润滑剂0％-8％。
3.根据权利要求1所述的一种尼索地平分散片，其特征在于所述的填充剂是淀粉、糖粉、糊精、乳糖、喷雾干燥乳糖、球粒状状乳糖、无水乳糖、速溶山梨醇、蔗糖-糊精混合物、蔗糖-转化糖混合物、糖类混合物、麦芽糖糊精、β-CD、硫酸钙二水物、淀粉、改性淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、微粉纤维素等的一种或几种的混合。
4.根据权利要求1所述的一种尼索地平分散片，其特征在于所述的粘合剂是蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶溶液、蔗糖溶液、PVP、胶化淀粉、饴糖、阿拉伯胶、海藻酸及其盐类、白芨胶、胶体硅酸铝镁、几阿胶等的一种或几种的混合。
5.根据权利要求1所述的一种尼索地平分散片，其特征在于所述的崩解剂是羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、羟丙基淀粉球粒、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钙铵、干淀粉等的一种或几种的混合。
6.根据权利要求2所述的一种尼索地平分散片，其特征在于所述的润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂酸硫酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸锌、轻质液体石蜡、滑石粉Talc、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、己二酸等的一种或几种的混合。
7.根据权利要求1或2所述的一种尼索地平分散片的制备方法，其特征在于将尼索地平和填充剂、粘合剂、崩解剂充分混匀，整粒、压片即得。
全文摘要
本发明涉及药物的剂型，尤其是涉及一种尼索地平分散片及其制备方法，本发明一种尼索地平分散片，由尼索地平和辅料组成，辅料包括填充剂、粘合剂和崩解剂，其中尼索地平1.5％－15％，填充剂25％－70％、粘合剂10％－50％、崩解剂1％－15％，本发明一种尼索地平分散片可以在胃内迅速崩解，吸收快、生物利用度高。
文档编号A61K31/4422GK1695616SQ20041001841
公开日2005年11月16日 申请日期2004年5月13日 优先权日2004年5月13日
发明者谢元德, 马越峰, 朱旭雷, 苏春胜, 陈世友, 陈春 申请人:浙江可立思安制药有限公司