专利名称：鼻渊软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗鼻炎及鼻窦炎的软胶囊，特别是涉及一种植物中草药为原料制成的治疗鼻炎及鼻窦炎的软胶囊。
背景技术：
鼻渊片具有清热毒、通鼻窍作用作用，方中主要成份苍耳子、辛夷具有清热凉血、解毒消肿等作用，苍耳子的有效成份主要为甙类，如苍耳甙，这些甙类成份具有抗菌、消炎等药理作用，在水中溶解度较高。辛夷的有效成份木脂素类，木兰脂素，具有抗菌、消炎、抗过敏等作用。野菊花的有效成分挥发油是主要活性成分之一，抗病原微生物作用。金银花有效成分挥发油单萜类和倍半萜类化合物，如丁香酚消炎防腐，另一个有效成分绿原酸为抗菌有效成分。方中另一成份茜草，其有效成分茜草素类，如大叶茜草素有抗菌作用，由上述苍耳子，辛夷、野菊花，金银花和茜草为主要原料制成的鼻渊片剂，主要用于治疗慢性鼻炎及鼻窦炎。但片剂存在服用量大(单次服用量为6～8片)、崩解慢、吸收慢等不足，给病人服用带来不便。片剂的制备工艺复杂，需经过制粒、压片、包衣等几道工序。而从鼻渊片的适应症来看，该药多用于鼻窦炎的发作，鼻子阻塞，需药物迅速发挥疗效以起之作用，为病人迅速缓解症状，但鼻渊片不能达到迅速缓解症状的效果。
发明内容
本发明的目的在于将鼻渊片剂改制成鼻渊软胶囊，由于软胶囊的密封性较好，可掩盖药物的不良口味，增加药物的稳定性，保证疗效，崩解快、吸收迅速，可以弥补片剂吸收缓慢之不足。软胶囊的制备工艺简单，和片剂相比可降低生产成本。因此，我们将片剂改为软胶囊以使药物更易吸收，更方便患者服用，更好的保证疗效。本发明所用主要药物仍为苍耳子，辛夷、野菊花、金银花和茜草。
本发明优化了提取工艺，用水蒸汽蒸馏法提取辛夷、金银花、野菊花中的挥发油后，再与苍耳子一起水煎煮提取，其中主要成分多较易溶于乙醇中，所以采用传统的醇沉方法纯化，方中的茜草的有效成份在乙醇中溶解性比较好，我们采用乙醇渗漉提取。
具体药物提取工艺为将辛夷、金银花、野菊花加6倍量水，共水蒸馏提取，提取时间为4～8小时，收集挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣与苍耳子混合，加6倍量水，煎煮提取2.5小时，如此提取二次，合并二次煎液、过滤、滤液和蒸馏后的水溶液合并，浓缩至相对密度1.15，加乙醇使醇含量为50％搅拌，静置醇沉24～72小时，过滤，沉淀用50％乙醇洗涤，洗液并入滤液中。茜草用6～10倍量浓度为70％乙醇浸取24小时后进行渗漉，渗漉液与上述滤液合并，蒸馏回收乙醇，余下溶液加热浓缩成稠膏，于60～80℃干燥后，粉碎成细粉，过100目筛成为提取物的干膏粉，将干膏粉与包括玉米油在内的基质和包括聚乙二醇4000～10000在内的稳定剂制成混悬状的软胶囊内容物，压成软胶囊。
基质除玉米油外，还可用花生油，大豆油、茶油、和聚乙二醇400～1000等物质之一，或任意两者或任意两者以上的混合物稳定剂除聚乙二醇4000～10000外，还可用蜂蜡、虫蜡、聚乙二醇4000～10000，吐温等物质之一或任意两者或两者以上的混合物。
干膏粉与基质的重量比为干膏粉∶基质＝1∶0.5-3；
优选比例为干膏粉∶基质＝1∶1稳定剂的重量占总干膏粉和基质重量和的1～5％，优选比例为3％。
本发明的制备方法是将苍耳子、辛夷、金银花、茜草、野菊花的提取物的干膏粉，经粉碎过80-200目筛，将基质与稳定剂按比例混合加热，冷却至室温，然后将粉碎的提取物的干膏粉加入到冷却至室温的基质与稳定剂的混合物中，搅拌均匀成混悬状，加入辛夷、金银花、野菊花提取的挥发油，混匀滴制或压制成胶囊。
在每1000粒胶囊中，含1344g苍耳子，252g辛夷，84g金银花，84g茜草，84g野菊花的提取物的干膏粉原料。
实施例1.取辛夷252g，金银花84g，野菊花84g，加2940ml水，共水蒸馏提取，提取4～8小时，收集挥发油备用，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣与1344g的苍耳子混合，加入6倍水(10584ml水)，煎煮浸取2小时，如此提取2次，合并两次煎液，过滤，滤液同上面另器收集的蒸馏后的水溶液合并，浓缩至相对密度1.15，加乙醇使含醇量为50％，醇沉48小时，过滤，沉淀用50％乙醇洗数次，洗液并入滤液中；另将84g茜草用840ml的70％乙醇浸渍24小时，用渗漉法缓缓渗漉，渗漉液与上述醇沉后的滤液合并，蒸馏回收乙醇，余下溶液加热浓缩成稠膏于60～80℃干燥后，粉碎成细粉，过100目筛，成为干膏粉，得约100g干膏粉，取基质50g与1.7g稳定剂加热混合均匀，放冷加入100g干膏粉，搅拌均匀成混悬状态，将前面备用的挥发油加入，混匀，滴制或压制成软胶囊1000粒，其中各成份重量比为干膏粉∶基质＝1∶0.5稳定剂占干膏粉与基质总量的1％。
实施例2.前面加工干膏粉的工艺过程同实施例1。
取基质330g与稳定剂22g加热混合均匀，放冷加入100g干膏粉，搅拌均匀成混悬状，将前面备用的挥发油加入，混匀，滴制或压成软胶囊1000粒，其中各成份重量比为 干膏粉∶基质＝1∶3稳定剂占干膏粉与基质重量和的5％。
实施例3.优选方案前面加工干膏粉的工艺过程同实施例1。
取基质110g与稳定剂6.6g加热混合均匀，放冷加入100g干膏粉，搅拌均匀成混悬状，将前面备用的挥发油加入，混匀，滴制或压成软胶囊1000粒，其中各成份重量比为干膏粉∶基质＝1∶1。
稳定剂占干膏粉与基质总重量的3％。
在所有实施例中，要求保护所述的基质为植物油，如玉米油，花生油，大豆油、茶油或聚乙二醇400～1000，其中之一或任意两者混合。稳定剂为油蜡混合物、蜂蜡，虫蜡、聚乙二醇4000～10000、吐温其中之一或两者以上。
效果鼻渊软胶囊是鼻渊片的改良剂型，具有清热毒、通鼻窍作用，用于慢性鼻炎及鼻窦炎。片剂存在服用量大(单次服用量为6～8片)、崩解慢、吸收慢等不足，给病人服用带来不便。片剂的制备工艺复杂，需经过制粒、压片、包衣等几道工序。而从鼻渊片的适应症来看，该药多用于鼻窦炎的发作，鼻子阻塞，需药物迅速发挥疗效以起之作用，为病人迅速缓解症状。软胶囊的密封性较好，可掩盖药物的不良口味，增加药物的稳定性，保证疗效，崩解快、吸收迅速，可以弥补片剂吸收缓慢之不足。软胶囊的制备工艺简单，和片剂相比可降低生产成本。因此，我们将片剂改为软胶囊以使药物更易吸收，更方便患者服用，更好的保证疗效。
权利要求
1.一种治疗鼻炎及鼻窦炎的鼻渊软胶囊，利用了中草药苍耳子、辛夷金银花、茜草、野菊花的提取物作原料，其特征是将提取物的干膏粉与包括玉米油在内的基质和包括聚乙二醇4000～10000在内的稳定剂制成混悬状的软胶囊内容物，压成软胶囊。
2.根据权利要求1所述的一种治疗鼻炎及鼻窦炎的鼻渊软胶囊，其特征是基质为玉米油、花生油、大豆油、茶油和聚乙二醇400～1000等物质之一或任意两者或任意两者以上的混合物。
3.根据权利要求1或2所述的一种治疗鼻炎及鼻窦炎的鼻渊软胶囊，其特征是稳定剂为蜂蜡，虫蜡、聚乙二醇4000-10000、吐温等物质之一或任意两者或任意两者以上的混合物。
4.根据权利要求1或2所述的一种治疗鼻炎及鼻窦炎的鼻渊软胶囊，其特征是干膏粉与基质的重量比为干膏粉∶基质＝1∶0.5-3优选比例为 干膏粉∶基质＝1∶1
5.根据权利要求1或3所述的一种治疗鼻炎及鼻窦炎的鼻渊软胶囊，其特征是稳定剂重量占干膏粉和基质重量和的1-5％。优选比例为稳定剂占总干膏粉和基质重量和的3％。
6.一种治疗鼻炎及鼻窦炎的鼻渊软胶囊的制法，其特征是苍耳子，辛夷、金银花、茜草、野菊花的提取物的干膏粉，经粉碎过80-200目筛；将基质与稳定剂按比例混合加热，冷却至室温，然后将粉碎的提取物的干膏粉加入到冷却至室温的基质与稳定剂的混合物中，搅拌均匀成混悬状，加入辛夷，金银花，野菊花提取的挥发油，混匀滴制或压制成胶囊。
7.根据权利要求1所述的一种治疗鼻炎及鼻窦炎的鼻渊软胶囊，其特征是每1000粒胶囊中，含1344g苍耳子，252g辛夷，84g金银花，84g茜草，84g野菊花的提取物的干膏粉原料。
全文摘要
本发明公开了一种治疗鼻炎及鼻窦炎的鼻渊软胶囊，特别是涉及一种植物中草药为原料制成的治疗鼻炎及鼻窦炎的软胶囊。利用中草药苍耳子、辛夷、金银花、茜草、野菊花的提取物作原料，将提取物制成膏粉与基质和稳定剂制成混悬状的软胶囊内容物，压成软胶囊。本发明是鼻渊片的改良剂型，克服片剂服用量大，崩解慢，吸收慢等不足。
文档编号A61P11/02GK1634263SQ20041004098
公开日2005年7月6日 申请日期2004年11月3日 优先权日2004年11月3日
发明者张明红 申请人:贵州海泰药业技术有限公司