专利名称：心脑血管药物—虎杖苷滴丸、胶囊、颗粒、片剂制备方法
技术领域：
本发明涉及到以虎杖苷作为有效成分治疗心脑血管类疾病的药物。虎杖苷口服制剂滴丸、软胶囊、胶囊、颗粒剂、片剂及其制备方法。
背景技术：
本发明利用了大孔吸附树脂技术，分离纯化虎杖苷。取原料，经乙醇或水提取，提取液浓缩，加水溶解得过饱和溶液，过滤，滤液上大孔吸附树脂，分离液浓缩，回收乙醇，得到终产物虎杖苷。实验证明在以下方面应用效果突出(1)降血压作用。
(2)强心扩血管作用。
(3)抑制血小板凝集，抗血栓作用。
(4)改善微循环。
(5)降低血液粘度、抗动脉粥样硬化。
迄今为止，未见以虎杖苷作为有效成分治疗心脑血管类疾病的药物——虎杖苷滴丸、软胶囊、胶囊、颗粒剂、片剂的报道，我们制备一种速效、高效的虎杖苷口服制剂以满足临床应用的需要。
发明内容
本发明目的在于提供虎杖苷滴丸、软胶囊、胶囊、颗粒剂、片剂的制备工艺，提供一种高效、速效的治疗心脑血管类疾病药物——虎杖苷口服制剂。
技术方案本发明所述的滴丸、软胶囊、胶囊、颗粒剂、片剂的制备方法包括如下步骤1.取粉碎的虎杖根和根茎，先用6倍量的80％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，过滤，合并滤液。
2.浓缩提取液，至无醇味，加水溶解，上大孔吸附树脂AB-8，或者D101，或者NKA-2等，0％、10％、20％、30％乙醇梯度洗脱，浓缩回收醇，得虎杖苷(高效液相色谱法测定纯度高于90％)。
3.虎杖苷与适当辅料混合均匀后，加热化料，将混合好辅料的虎杖苷移入滴丸机的滴灌，滴入低温的液体石蜡中，除去液体石蜡，选丸，制得滴丸。辅料为聚乙二醇4000，或者聚乙二醇6000，或者与聚乙二醇4000和聚乙二醇6000两者混合物，或者与硬脂酸钠，或者与甘油明胶，虎杖苷与辅料的比例为1∶2～4。
4.虎杖苷与适量辅料混合均匀后，转移至软胶囊机贮料桶，用0.3ml的模具压制成软胶囊。辅料为聚乙二醇400、或者聚乙二醇6000，或者与聚乙二醇400和聚乙二醇6000两者混合物，或者与甘油。虎杖苷与辅料的比例为1∶3～9。
5、虎杖苷添加少量淀粉等分散剂，加入适量的润湿剂乙醇，经装胶囊，制成胶囊剂。
6.虎杖苷添加少量淀粉等分散剂，加入适量的润湿剂乙醇，过筛制粒，烘干，制成颗粒剂。
7、虎杖苷与少量淀粉混合，加入适量的润湿剂如淀粉浆，过筛制粒，烘干，过筛整粒；加入助流剂硬脂酸镁、滑石粉润膏，压片，制成片剂。
具体实施方案下面结合实施例对本发明作进一步说明，但并不因此，将本发明限制在所述的实施例的范围内。
取粉碎的虎杖根和根茎5000g，用6倍量的80％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，过滤合并滤液。浓缩提取液，至无醇味，加水溶解，上大孔吸附树脂AB-8，0％、10％、20％、30％乙醇梯度洗脱，浓缩回收乙醇，得虎杖苷粉(高效液相色谱法测定纯度高于90％)。虎杖苷粉添加辅料，制成各种口服制剂。
实施例1虎杖苷滴丸100g虎杖苷粉与200g聚乙二醇6000混合，加热至85℃，化料20分钟后，移入滴丸机的滴灌，保持在75℃。药液以每分钟65粒的速度滴至8℃的液体石蜡中，取出滴丸，除去液体石蜡，选丸，制得滴丸1000粒。
实施例2虎杖苷软胶囊取276g聚乙二醇400，置适宜容器内，加入6g聚乙二醇6000，水浴加热至聚乙二醇6000溶解，搅匀，加入18g甘油，加入100g虎杖苷粉，用匀质搅拌机搅匀至均匀膏体，转移至软胶囊机贮料桶，用0.3ml的模具压制成软胶囊，制成软胶囊1000粒。
实施例3虎杖苷胶囊100g虎杖苷粉与75g淀粉混合，用30％乙醇润湿，制成软材，过100目尼龙筛制粒，70～80℃烘干30分钟，用100目铁筛整粒，加入5g硬脂酸镁混匀，经装胶囊，制成胶囊1000粒。
实施例4虎杖苷颗粒剂100g虎杖苷粉用递加稀释法与80g淀粉混匀，用70％乙醇润湿，制成软材，过80目尼龙筛制粒，70～80℃烘干1小时，过筛制粒，制成颗粒剂，分装成1000包。
实施例5虎杖苷片剂100g虎杖苷粉与70g淀粉混合，用70％乙醇润湿，制成软材，过80目尼龙筛制粒，70～80℃烘干30分钟，用80目铁筛整粒；加入5g硬脂酸镁、5g滑石粉混匀，压片。制成1000片。
权利要求
1.一种以虎杖苷作为有效成分治疗心脑血管类疾病的药物。虎杖苷原料的制备方法以及利用该原料制备的滴丸、软胶囊、胶囊、颗粒剂、片剂。
2.如权利1所述原料制备方法在于(1)称取药材虎杖根和根茎，用6倍量的80％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，过滤。(2)浓缩滤液，回收乙醇。加水溶解，上大孔吸附树脂；0％、10％、20％、30％乙醇梯度洗脱，浓缩回收醇，得虎杖苷(高效液相色谱法测定纯度高于90％)。(3)如(2)所述的大孔吸附树脂为D101、H103、D3520 D4006、D4020、D14、D16、AB-8、X-5、NKA-2、HPD100、HPD300、HPD400、HPD500、HPD600、HPD700、HPD800、HP20、HP21、HP2MG、SP70、SP700、SP825、SD850、SP207等大孔吸附树脂等。
3.如权利1所述的虎杖苷滴丸在虎杖苷原料和辅料以1∶2～4的比例相混合，经滴丸仪滴制成滴丸。其中辅料指聚乙二醇4000，或者聚乙二醇6000，或者与聚乙二醇4000和聚乙二醇6000两者混合物，或者与硬脂酸钠，或者与甘油明胶。
4.如权利1所述的虎杖苷软胶囊在虎杖苷原料和辅料以1∶3～9的比例混合，经压制成软胶囊。其中辅料指聚乙二醇400、或者聚乙二醇6000，或者与聚乙二醇400和聚乙二醇6000两者混合物，或者与甘油。
5.如权利1所述的虎杖苷胶囊在虎杖苷原料添加少量淀粉等分散剂，加入适量的润湿剂乙醇，经装胶囊，制成胶囊剂。
6.如权利1所述的虎杖苷颗粒剂在虎杖苷原料添加少量淀粉等分散剂，加入适量的润湿剂乙醇，过筛制粒，烘干，制成颗粒剂。
7.如权利1所述的虎杖苷片剂在虎杖苷原料与少量淀粉混合，加入适量的润湿剂如淀粉浆，过筛制粒，烘干，过筛整粒；加入助流剂硬脂酸镁、滑石粉润膏，压片，制成片剂。
8.根据权利要求1～7所述以虎杖苷作为有效成分治疗心脑血管类疾病的药物。其特征在于它具有降血压、强心扩血管作用；抑制血小板凝集，抗血栓作用；改善微循环；降低血液粘度、抗动脉粥样硬化。
全文摘要
本发明公开了一种以虎杖苷作为有效成分治疗心脑血管类疾病的药物。剂型为滴丸、软胶囊、胶囊、颗粒剂、片剂等。粉碎的虎杖根和根茎经过乙醇浸提，适当浓缩、上大孔吸附树脂，乙醇洗脱、浓缩成虎杖苷，经过添加辅料制备成相应的滴丸、软胶囊、胶囊、颗粒剂、片剂。本发明用大孔吸附树脂分离纯化虎杖苷，得以大大简化，具有操作方便、易于自动化控制且维修方便，生产效率高、成本低，产品品质优异。利用本方法制备的虎杖苷滴丸、软胶囊、胶囊、颗粒剂、片剂，心血管疾病药效学作用明显，具有服用量少，利于吸收，携带方便，利于储藏等特点。
文档编号A61P9/00GK1742814SQ20051010326
公开日2006年3月8日 申请日期2005年9月21日 优先权日2005年9月21日
发明者蒙一纯, 路萍, 卢兖伟, 白旋 申请人:蒙一纯