专利名称：一种由当归和川芎组成的药物组合物及其制法的制作方法
技术领域：
本发明属于中药技术领域，具体而言，本发明涉及一种活血化瘀类复方中药—一种由当归和川芎总提取物组成的药物组合物及其制法。
背景技术：
当归和川芎组方名“佛手散”，出自《普济本事方》，为养血活血之剂。方名佛手散，系因方药虽两味，然补血活血、活血行气，治疗胎前产后头晕、头痛，难产出血，胎死腹中等，其作用广泛，且往往收到奇效，如神通广大之佛手，故名。现代中医将此方归为活血化瘀、止血止痛类药对。本方在现在临床上应用极广，主要应用于以下几个方面(1)用于血虚之证；(2)用于血瘀之证；(3)用治妇人月经病，是理血调经的必用之品。已公开的当归川芎提取方法包括乙醚提取、乙醇渗漏后乙醚提取和超临界萃取等，乙醚提取需大量使用有机溶剂，易造成环境污染，且操作易出危险，超临界萃取虽对当归和川芎中所含的油性成分提取收率较高，但需使用特殊的设备，且不利于两味药中水溶性有效成分的提取，因此推广应用具有一定的难度，不利于实现大规模生产。
发明内容
本发明的目的是提供一种供临床上口服给药的药物组合物及其制备方法，具体的说，是一种由当归和川芎组成的药物组合物及其制备方法本发明的提供的药物组合物，其特征在于它是以当归和川芎为原料先制备总提取物，再将总提取物配以一定量的药用辅料按一定工艺制得而成的药物制剂。其中所涉及的总提取物包括水溶性浸膏粉和挥发油两部分。首先采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油类成分，主要有效成分为苯酞类，其中含30％～70％的藁本内酯；并将水煎液分离纯化后经喷雾干燥制备浸膏粉，主要含酚酸类和生物碱类有效成分，含3％～8％阿魏酸。用此工艺制得总提取物，提取总收率为2％～2.5％，总提取物中水溶性浸膏粉与挥发油的质量比为1～2∶1。
本发明制得的总提取物完整地保存了当归、川芎生药中水溶性的酸酚类、生物碱类成分和挥发油，并较好地维持两部分之间的比例，能最大限度地发挥本方活血化瘀、止血止痛的药理作用。
本发明制得的药物制剂为口服给药制剂，主要涉及软胶囊或滴丸，制剂单位为每粒，每粒含总提取物10～100mg。
藁本内酯是本方中药效活性较强但极不稳定的物质，极易发生光解和异构化作用，本发明通过在药物制剂处方中加入避光剂和稳定剂，药物的有效期显著延长。
与现有技术相比，本发明有如下特点1.无需特殊设备，操作简单，成本低，易于工业化；2.提取效率高，出膏率低，较全面地保留了原方佛手散中的活性成分；3.制得的药物稳定，有效期长。
本发明人经过系统研究，先用水蒸汽蒸馏工艺提取本复方挥发油，再用水煎提取、大孔吸咐剂富集和喷雾干燥工艺制得水溶性干膏粉，并制备了含有其总提取物的药物组合物。
具体实施例方式1.总提取物的制备a.将重量比为30％～70％的当归和30％～70％川芎药材粉碎过20目筛，加入8～12倍体积的水，水蒸汽蒸馏3～8小时，同时用挥发油提取器收集挥发油，将油层用少量石油醚溶解，40℃水溶去石油醚，得挥发油。
b.水煎液3000rpm离心15min，收集上清液和残渣，残渣再加8～12倍体积的水回流提取0.5～4小时，再将水煎液3000rpm离心15min，收集上清液，合并两次上清液，得水溶性部分提取液。
c.水溶性提取液采用D101大孔树脂吸附，按0.5～0.8ml树脂/g饮片计算树脂用量，吸附时流速0.5～2.0倍树脂体积/小时，再用50％～95％的乙醇以0.4～2倍树脂体积/小时的流速洗脱至终点，收集洗脱液。
d.洗脱液滤过，70℃真空浓缩至乙醇基本除去，浓缩液喷雾干燥，得水溶性部分浸膏粉。喷雾干燥条件为日本东京理化Spray Dryer SD1000喷雾干燥仪，空气流速0.65m3/min，空气压力18×10Kpa，进口温度110℃，出口温度70℃，搅拌速度4个单位，流速1个单位，清洗间隔1分钟。
2.制剂的制备本发明人将总提取物制备成软胶囊，具体方法如下a.取明胶、甘油、单糖浆、纯化水混匀，加入羟基苯甲酸甲酯和羟基苯甲酸乙酯，再加入粉碎过180目筛的二氧化钛，充分混匀，搅拌，脱气，60～80℃保温30分钟，将热的胶液扑在洁净的玻璃板上，冷却后便可得到弹性较好的胶片。
b.将聚乙二醇400和聚乙二醇600以2∶1体积混合，加热至40～80℃，加入水溶性干膏粉、4％PEG6000、1％的稳定剂、8％甘油和8％吐温-80，再加入挥发油，充分搅匀后过胶体磨，脱气，备用。
c.在两层胶片间加入定量均匀的药液。置于钢板模内进行压制，即可软胶囊。
经检验此工艺制得总提取物，提取总收率为2％～2.5％，总提取物中水溶性浸膏粉与挥发油的质量比为1～2∶1。完整地保存了当归、川芎生药中水溶性的酸酚类、生物碱类成分和挥发油，并较好地维持两部分之间的比例，能最大限度地发挥本方活血化瘀、止血止痛的药理作用。
权利要求
1.一种由当归和川芎组成的药物组合物，其特征在于由当归和川芎中药饮片提取、分离纯化的有效成分，制备总提取物，并与其他药用辅料混合制备口服固体制剂。
2.根据权利要求1所述的一种由当归和川芎组成的药物组合物，其特征在于其中当归与川芎质量比为1∶0.5～2.0，再配以药用辅料制得而成的口服给药的药物制剂，每制剂单位中含总提取物10～100mg，每制剂单位为每粒软胶囊或滴丸。
3.根据权利要求2所述的一种由当归和川芎组成的药物组合物，其特征在于其特征在于囊心物药液组成为聚乙二醇400∶聚乙二醇4000∶甘油∶吐温-80∶稳定剂∶总提取物＝100∶3～6∶4～10∶4～10∶0.5～2.0∶20～100。
4.根据权利要求2所述的一种由当归和川芎组成的药物组合物，其特征在于药用辅料为稳定剂。
5.根据权利要求4所述的一种由当归和川芎组成的药物组合物，其特征在于稳定剂可为脂溶性维生素类、水溶性维生素类和低分子量醇或糖中的一种或几种。
6.一种如权利要求1所述的由当归和川芎组成的药物组合物的制备方法，其特征在于(1)用水蒸汽蒸馏工艺提取挥发油；(2)用水煎、D101大孔树脂吸附和喷雾干燥工艺制备水溶性浸膏粉，合并水溶性浸膏粉和挥发油得总提取物；(3)制备软胶囊囊材液；(4)以药用辅料和总提取物制备囊心物药液；(5)用压制法或滴制法制备软胶囊。
7.根据权利要求7所述的由当归和川芎组成的药物组合物的制备方法，其特征在于总提取物中水溶性浸膏粉与挥发油的质量比为1～2∶1，水溶性浸膏粉中含3％～8％阿魏酸及少量生物碱，挥发油中含30％～70％的藁本内酯。
全文摘要
本发明是一种由当归和川芎组成的药物组合物及其制备方法，是用当归和川芎中药材或中药饮片配制的供口服给药的药物制剂。本发明技术解决方案包括第一，以当归和川芎为原料，先水蒸汽蒸馏收集当归、川芎挥发油，再用水煎、大孔树脂吸附和喷雾干燥制备水溶性浸膏粉，合并挥发油和水溶性浸膏粉，得到总提取物。第二，以总提取物为药用原料，配以一定的药用辅料，制得供口服给药的药物制剂软胶囊或滴丸。本发明提取效率高，出膏率低，较全面地保留了原方佛手散中的活性成分。
文档编号A61K9/48GK1813833SQ20051012990
公开日2006年8月9日 申请日期2005年12月11日 优先权日2005年12月11日
发明者崔福德, 冯丽莉, 胡杰 申请人:沈阳药科大学