专利名称：保妇康阴道软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明属于中药制药领域，具体涉及一种保妇康阴道软胶囊及其制备方法。
背景技术：
妇科炎症在临床上是常见病、多发病。传统中医药在保妇康外用制剂在治疗妇科炎症方面具有良好的应用前景。目前，临床上应用保妇康栓、凝胶、泡沫剂，未见报道阴道软胶囊剂型。
软胶囊剂型具有崩解后在肠道直接吸收，无需溶解过程；吸收快、含量准确；生物利用度高；功能性物质稳定性好，不易吸潮；外观美观，受人欢迎等特点。本发明人根据临床治疗病症的需求，结合药物自身特点及软胶囊剂型的上述优点，在保妇康栓剂基础上开发了保妇康阴道软胶囊。
发明内容
本发明的目的之一是提供一种保妇康阴道软胶囊，该阴道软胶囊是一种生物利用度高、含量准确、显效快、使用方便的药物。
本发明的保妇康阴道软胶囊由软胶囊内容物和囊皮组成，所述的软胶囊内容物包括1)莪术油82重量份，冰片75重量份；2)辅料包括稀释剂、助悬剂和乳化剂以及抗氧化剂，稀释剂选自植物油或大豆油；助悬剂为蜂蜡；由一层软胶囊皮包裹所述软胶囊内容物。
所述保妇康阴道软胶囊，其中所述囊皮主要由明胶、甘油、水、崩解剂、遮光剂制备而成。
其中所述崩解剂为柠檬酸，所述遮光剂为二氧化钛。
所述囊皮优选为主要由重量份的物质组成明胶 100份甘油 20～50份水 80～120份柠檬酸 2～5份二氧化钛 0.2～0.5份所述乳化剂为山梨酸酐单油酸酯，所述抗氧化剂为甘氨酸，辅料中各成份的用量与软胶囊内容物总重量的配比(重量份)分别为植物油或大豆油 30～50∶100蜂蜡 2～4∶100山梨酸酐单油酸酯 2～5∶100甘氨酸 0.5～2∶100。
本发明的另一目的是提供一种制备上述保妇康阴道软胶囊的方法，包括以下步骤a)软胶囊内容物制备将冰片加乙醇适量溶解，加莪术油，取蜂蜡、植物油或大豆油加热溶解，将上述药物及乳化剂、抗氧化剂搅拌均匀后，制成软胶囊内容物；b)制作囊皮主要由明胶、甘油、水、崩解剂、遮光剂制成所述囊皮；c)软胶囊成型将步骤a)得到的软胶囊内容物与制备好的囊皮混在一起，采用压制法，制得所述保妇康阴道软胶囊。
其中，在所述的步骤b)中，所述的崩解剂选用柠檬酸，所述的遮光剂选用二氧化钛，它们的用量与明胶的用量的配比(重量份)分别为甘油 20～50∶100水 80～120∶100柠檬酸 2～5∶100二氧化钛 0.2～0.5∶100称取上述各物质，先将水、柠檬酸加入到溶胶桶中，加入二氧化钛与甘油的混悬液，加热到75-90℃，加入明胶搅拌均匀；真空脱气20-50分钟，60-70℃保温备用。
还可将防腐剂对羟基苯甲酸乙酯与水、柠檬酸同时加到溶胶桶中，所述对羟基苯甲酸乙酯的用量与明胶的用量的配比(重量份)分别为为0.1～0.2∶100。
本发明保妇康阴道软胶囊的制备方法中，所涉及的工艺条件选定的依据如下1、软胶囊内容物的组成及配比确定软胶囊内容物的基本组成为药物成分、稀释剂、助悬剂、乳化剂等。为了将上述得到的混合物制成本发明的软胶囊，需要对各种相关辅料的适用性进行研究，选择适合的辅料，得到稳定性好、分散均匀、质量合格的内容物。
a)稀释剂的选择软胶囊常用的稀释剂主要有PEG-400和植物油，植物油中以大豆油的性质最为稳定，故上市品种多选用PEG-400和大豆油为稀释剂。以PEG-400作为稀释剂时制备的内容物有较相的颗粒，不利于软胶囊的压制，而大豆油作为稀释剂时基本可以符合压制要求，故选用大豆油为稀释剂。
b)助悬剂的选择及用量确定选用大豆油为稀释剂时通常要加入一定量助悬剂，提高内容物的稳定性。由于大豆油为脂溶性辅料，现大都选用蜂蜡与大豆油合用。用下述方法确定其用量以软胶囊内容物沉降比(离心试验500转/分，5分钟后分散相沉降的高度与原始高度之比)为考察指标来考察蜂蜡用量及稠膏密度。沉降比越大分散越均匀，内容物的稳定性越好，细腻度及流动性越好，软胶囊的压制越好。在内容物的稳定性可控的基础上，综合考虑内容物粘度、膏体的流动性，确定大豆油中蜂蜡的比例。
c)蜂蜡的种类确定对各种蜂蜡产品进行实用性考察，以沉降比为考察指标，实验结果显示，不同工厂生产的天然黄蜂蜡和天然白蜂蜡，效果相近，因此，选用天然蜂蜡为助悬剂。
d)乳化剂用量的确定由于水的加入促进了药物成分在油相中的分散，提高了内容物的稳定性、流动性与细腻度，为进一步提高稳定性，对乳化剂进行考察，确定合适的乳化剂用量。
e)抗氧化剂的确定由于本发明的药物中含有莪术油易氧化成分，故在制剂中加入一些抗氧化剂，有利于制剂的稳定。常用的抗氧化剂为甘氨酸，故本品选用0.5～2％软胶囊内容物总重的甘氨酸作为抗氧化剂。
2、囊皮相关的工艺参数确定一般囊皮由胶料、增塑剂、附加剂和水制成，附加剂包括崩解剂、遮光剂等。本发明的囊皮选用明胶作为胶料，甘油作为增塑剂。
a)明胶的选择由于骨胶的质量优于皮胶，且符合药用标准，故选用药用骨胶。
b)胶液含水量根据试验，当明胶∶甘油∶水的比例约为1∶0.35∶1时，胶液的性质比较适合软胶囊的压制，故加水量优选为明胶量的1倍。
c)崩解剂种类及用量崩解剂的选择以胶液的质量及崩解时限为考察指标进行。在加入一定量崩解剂后，胶液的性质改变不大，可以满足压制要求的情况下，根据崩解时限，确定崩解剂的用量。
d)遮光剂及着色剂的选择明胶的老化是崩解时限延长的主要因素，而加入一定量的遮光剂是延缓明胶老化的有效措施，可以加速试验后的崩解时限为指标，考察其种类及用量。在加入一定量的遮光剂后，应使胶液的性质如黏度、冻力等改变不大，可以满足压制要求，且崩解时限的改善明显。
本发明的有益效果如下1、本发明的保妇康阴道软胶囊剂型具有崩解后在阴道快速分散，显效快；功能性物质稳定性好；2、本发明的保妇康阴道软胶囊，在人体作用迅速，极其适用于保妇康药物临床上治疗的病症。
3、本发明的保妇康阴道软胶囊服用方便，外观美观，受人欢迎。
具体实施例方式
实施例1
制备本实施例所述的保妇康阴道软胶囊，具体包括以下步骤1)胶囊内容物制备将冰片75g加乙醇适量溶解，加莪术油82g，再取蜂蜡4g、大豆油55g加热溶解，将上述药物和乳化4g、抗氧化剂1.2g搅拌均匀后，制成软胶囊内容物；2)制作囊皮称取明胶的用量为300g，甘油80g，水280g，柠檬酸8g，二氧化钛，0.33g；先将水、柠檬酸、对羟基苯甲酸乙酯加入到溶胶桶中，加入二氧化钛与甘油的混悬液，加热到85℃，加入明胶搅拌均匀；真空脱气35分钟，70℃保温备用；3)软胶囊成型将步骤1)得到的软胶囊内容物与制备好的囊皮一起，采用压制法，制得保妇康阴道软胶囊1000粒。
实施例2制备本实施例所述的保妇康阴道软胶囊，具体包括以下步骤1)胶囊内容物制备将冰片75g加乙醇适量溶解，加莪术油82g，取蜂蜡4.5g、大豆油75g加热溶解，将上述药物和乳化剂5g、抗氧化剂2.5g搅拌均匀后，制成软胶囊内容物；2)制作囊皮称取明胶的用量为300g，甘油130水300g柠檬酸9g对羟基苯甲酸乙酯0.54g二氧化钛0.4g；先将水、柠檬酸、对羟基苯甲酸乙酯加入到溶胶桶中，加入二氧化钛与甘油的混悬液，加热到80℃，加入明胶搅拌均匀；真空脱气35分钟，65℃保温备用；3)软胶囊成型将步骤1)得到的软胶囊内容物与制备好的囊皮一起，采用压制法，制得保妇康阴道软胶囊1000粒。
实施例3制备本实施例所述的保妇康阴道软胶囊，具体包括以下步骤1)胶囊内容物制备将冰片75g加乙醇适量溶解，加莪术油82g，取蜂蜡4g、大豆油65g加热溶解，将上述药物和乳化剂4.5g、抗氧化剂2g搅拌均匀后，制成软胶囊内容物；2)制作囊皮称取明胶的用量为300g，甘油132，水280g，柠檬酸9g，二氧化钛0.35g；先将水、柠檬酸、对羟基苯甲酸乙酯加入到溶胶桶中，加入二氧化钛与甘油的混悬液，加热到85℃，加入明胶搅拌均匀；真空脱气35分钟，65℃保温备用；3)软胶囊成型将步骤1)得到的软胶囊内容物与制备好的囊皮一起，采用压制法，制得保妇康阴道软胶囊1000粒。
权利要求
1.一种保妇康阴道软胶囊，由软胶囊内容物和囊皮组成，其特征是所述的软胶囊内容物包括1)莪术油82重量份，冰片75重量份；2)辅料包括稀释剂、助悬剂和乳化剂以及抗氧化剂，稀释剂选自植物油或大豆油；助悬剂为蜂蜡；由一层软胶囊皮包裹所述软胶囊内容物。
2.根据权利要求1所述优选所述保妇康阴道软胶囊，其特征是，所述囊皮主要由明胶、甘油、水、崩解剂、遮光剂制备而成。
3.根据权利要求2所述保妇康阴道软胶囊，其特征是，所述崩解剂为柠檬酸，所述遮光剂为二氧化钛。
4.根据权利要求3所述的保妇康阴道软胶囊，其特征是，所述囊皮主要由重量份的物质组成明胶100份甘油 20～50份水80～120份柠檬酸2～5份二氧化钛 0.2～0.5份。
5.根据权利要求1所述的保妇康阴道软胶囊，其特征是，所述辅料中的乳化剂为山梨酸酐单油酸酯，所述抗氧化剂为甘氨酸，辅料中各成份的用量与软胶囊内容物总重量的配比(重量份)分别为植物油或大豆油30～50∶100蜂蜡 2～4∶100山梨酸酐单油酸酯 2～5∶100甘氨酸0.5～2∶100。
6.一种制备如权利要求1-5所述保妇康阴道软胶囊的方法，其特征是，包括以下步骤a)软胶囊内容物制备将冰片加乙醇适量溶解，加莪术油，取蜂蜡、植物油或大豆油加热溶解，将上述药物及乳化剂、抗氧化剂搅拌均匀后，制成软胶囊内容物；b)制作囊皮主要由明胶、甘油、水、崩解剂、遮光剂制成所述囊皮；c)软胶囊成型将步骤a)得到的软胶囊内容物与制备好的囊皮混在一起，采用压制法，制得所述保妇康阴道软胶囊。
7.根据权利要求6所述保妇康阴道软胶囊的制备方法，其特征是在所述的步骤b)中，所述的崩解剂选用柠檬酸，所述的遮光剂选用二氧化钛，它们的用量与明胶用量的配比(重量份)分别为甘油20～50∶100水 80～120∶100柠檬酸 2～5∶100二氧化钛0.2～0.5∶100称取上述各物质，先将水、柠檬酸加入到溶胶桶中，加入二氧化钛与甘油的混悬液，加热到75-90℃，加入明胶搅拌均匀；真空脱气20-50分钟，60-70℃保温备用。
8.根据权利要求7所述保妇康阴道软胶囊的制备方法，其特征是将防腐剂对羟基苯甲酸乙酯与水、柠檬酸同时加到溶胶桶中，所述对羟基苯甲酸乙酯的用量与明胶的用量的配比(重量份)分别为为0.1～0.2∶100。
全文摘要
本发明公开了一种保妇康阴道软胶囊药物。该软胶囊由软胶囊内容物和囊皮组成，所述的软胶囊内容物包括1)莪术油，冰片；2)辅料包括稀释剂、助悬剂；由一层软胶囊皮包裹。本发明的药物是“保妇康栓”改剂型而成，用于霉菌性阴道炎，宫颈糜烂等妇科疾病；具有崩解后在阴道快速分散；显效快；应用方便，外观美观等特点。
文档编号A61K47/44GK1927370SQ20061003728
公开日2007年3月14日 申请日期2006年8月25日 优先权日2006年8月25日
发明者张彤丽, 余印祥 申请人:张彤丽