专利名称：硝呋太尔－制霉素阴道泡腾片的制作方法
技术领域：
本发明涉及硝呋太尔-制霉素的新剂型，具体是涉及一种硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片。
背景技术：
制霉菌素是熟知的具有杀灭霉菌活性的抗菌素，尤其是其对念珠菌属真菌的作用更为显著。硝呋太尔是硝基呋喃衍生物，是一种广谱抗菌素，尤其对妇科感染的常见病原体如革兰氏阳性和阴性细菌、滴虫、霉菌、衣原体和支原体都有强的杀灭作用，而对有益菌乳酸杆菌无抑制作用。两种成分之间无任何负性相互作用，为在治疗越来越常见的混合性阴道感染(念珠菌、滴虫菌及细菌)，无法或不能及时明确诊断原体，防止出现霉菌二重感染以及其他药物治疗后的复发，均提供了更完全的作用。
目前，硝呋太尔-制霉素的剂型有栓剂、阴道软胶囊，国内外还未见阴道泡腾片。泡腾片具有药物溶解度高，起效快、不伤粘膜等优点，是一种非常适合使用的妇科用药剂型。
发明内容
本发明的目的是提供一种硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片。
所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片主要由下列重量份的原料制备而成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位) 30-80重量份酸碱系统崩解剂 70-250重量份填充剂 60-320重量份，其中，所述述酸碱系统崩解剂中的酸碱摩尔比为1-4∶1，优选为1-2∶1。
其中，所述酸优选为有机酸或其酸酐；所述碱优选为碳酸氢钠或碳酸钠。
所述有机酸为枸橼酸、酒石酸、柠檬酸或琥珀酸；
其中，最优选枸橼酸∶碳酸氢钠为1.4-1.6∶1所述填充剂为乳糖、预乳化淀粉及微晶纤维素中的一种。
所述填充剂最优选为乳糖。
所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片由上述主要原料之外，还可加入润滑剂硬脂酸镁、滑石粉或微粉硅胶。
所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片优选主要由以下重量份的原料制备而成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位)40-60重量份乳糖 80-250重量份柠檬酸100-150重量份碳酸氢钠 30-80重量份所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片优选主要由以下重量份的原料制备而成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位) 50重量份乳糖 160重量份柠檬酸 110重量份碳酸氢钠 55重量份所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片优选由主要以下重量份的原料制备而成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位)40重量份乳糖 200重量份枸橼酸150重量份碳酸氢钠 95重量份硬脂酸镁 3重量份所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片优选由以下重量份的原料制备而成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位) 60重量份乳糖150重量份枸橼酸 100重量份碳酸钠 65重量份滑石粉 5重量份本发明的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片采用遇水即能产生二氧化碳气体的酸碱系统作为崩解剂，它可使该种片剂在阴道吸水后迅速发泡崩解，把主药快速分散到阴道的每一部位和角落，包括子宫颈等感染菌可到之处；本发明优化组合，以枸橼酸∶碳酸氢钠为1.4-1.6为最佳酸碱系统崩解剂，以及配合乳糖为最佳填充剂，得到溶解度高，起效快、不伤粘膜、药效更明显的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片。
本发明所述的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片具有易贮存、不易失效、可增加药物局部浓度，更大发挥药物疗效等优点。
具体实施例方式
本发明的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片可采用药物常规制片工艺制备1)直接压片取处方量的硝呋太尔、制霉素、碳酸氢钠(或碳酸钠)、枸橼酸(或其他适宜的有机酸；或者是琥珀酸、枸橼酸、其他适宜的有机酸酐)、微晶纤维素(或其他流动性较好的填充剂)、过筛混匀，必要情况下加入适量的硬脂酸镁或滑石粉直接压片。
2)制粒后压片将处方量的硝呋太尔、制霉素、碳酸氢钠(或碳酸钠)、乳糖(预胶化淀粉或其他适宜药用填充剂)，过筛混匀，以淀粉浆(或聚维酮的乙醇溶液、无水乙醇或其他适宜的粘合剂)为粘合剂制粒；枸橼酸(或其他适宜的有机酸；或者是琥珀酸酐、枸橼酸酐、其他适宜的有机酸酐)单独用同种粘合剂制粒(或无须制粒)，然后将两种颗粒(或一种颗粒，一种粉末)混匀，必要时加入适量的硬脂酸镁或滑石粉，混匀，压片。
上述压片工艺中，酸和碱位置可互换。
3)聚乙二醇将碱包容后压片将于聚乙二醇6000水浴加热熔融加入NaHCO3或Na2CO3混合均匀冷却粉碎过筛；然后将硝呋太尔、制霉素、包合的碳酸氢钠(或碳酸钠)、乳糖(可压性淀粉或其他适宜药用填充剂)、宁檬酸(枸橼酸、其它适宜的有机酸；或者是琥珀酸酐、枸橼酸酐、其他适宜的有机酸酐)一起过筛混匀，再PVP的乙醇溶液(无水乙醇或其他非水溶液)为粘合剂制粒，必要时加入适量的硬脂酸镁或滑石粉，混匀，压片。还可采用适宜浓度的淀粉浆、聚维酮的乙醇溶液或无水乙醇等其他适宜的粘合剂。
实施例1本实施例所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片由以下成份组成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位) 50重量份乳糖160重量份柠檬酸 110重量份碳酸氢钠55重量份实施例2
硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位) 40重量份乳糖200重量份枸橼酸 150重量份碳酸氢钠95重量份硬脂酸镁3重量份实施例3本实施例所述硝呋太尔制霉素阴道泡腾片由以下成份组成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位) 30重量份乳糖 160重量份柠檬酸 90重量份碳酸氢钠 75重量份实施例4本实施例所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片由以下成份组成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位)60重量份乳糖 150重量份枸橼酸100重量份碳酸钠65重量份滑石粉5重量份实施例5本实施例所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片由以下成份组成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位) 75重量份乳糖 250重量份枸橼酸 200重量份碳酸氢钠 85重量份硬脂酸镁 6重量份10％淀粉 适量实施例6本实施例所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片由以下成份组成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位) 60重量份乳糖 180重量份酒石酸 160重量份碳酸氢钠 120重量份滑石粉5重量份10％淀粉 适量实施例7本实施例所述硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片由以下成份组成硝呋太尔-制霉素(500毫克∶20万单位) 35重量份乳糖150重量份枸橼酸 150重量份硬脂酸镁75重量份聚乙二醇包合碳酸氢钠适量无水乙醇适量
权利要求
1.一种硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片，其特征在于，它主要由下列重量份的原料制备而成配比为500毫克∶20万单位的硝呋太尔-制霉素30-80重量份酸碱系统崩解剂 70-250重量份填充剂 60-320重量份。
2.根据权利要求1的所述的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片，其特征在于，所述述酸碱系统崩解剂中的酸碱摩尔比为1-4∶1，其中酸为枸橼酸、酒石酸、柠檬酸或琥珀酸或其酸酐；碱为碳酸氢钠或碳酸钠。
3.根据权利要求2的所述的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片，其特征在于，所述述酸碱系统崩解剂中的酸碱摩尔比为1.4-1.6∶1。
4.根据权利要求1的所述的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片，其特征在于，所述填充剂为乳糖、预乳化淀粉及微晶纤维素中的一种或多种。
5.根据权利要求4的所述的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片，其特征在于，所述填充剂为乳糖。
6.根据权利要求1-5任一所述的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片，其特征在于，它主要由以下成份组成配比为500毫克∶20万单位的硝呋太尔-制霉素 40-60重量份乳糖 80-250重量份柠檬酸 100-150重量份碳酸氢钠 30-80重量份。
7.根据权利要求6所述的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片，其特征在于该泡腾片，由以下成份组成配比为500毫克∶20万单位的硝呋太尔-制霉素 50重量份乳糖 160重量份柠檬酸 110重量份碳酸氢钠 60重量份。
8.根据权利要求6所述的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片，其特征在于该泡腾片由以下成份组成配比为500毫克∶20万单位的硝呋太尔-制霉素 40重量份乳糖 200重量份枸橼酸 150重量份碳酸氢钠 95重量份硬脂酸镁 3重量份。
9.根据权利要求6所述的硝呋太尔-制霉素阴道泡腾片，其特征在于该泡腾片由以下成份组成配比为500毫克∶20万单位的硝呋太尔-制霉素 60重量份乳糖 150重量份枸橼酸 100重量份碳酸钠 65重量份滑石粉 5重量份。
全文摘要
本发明涉及硝呋太尔－制霉菌素阴道泡腾片，它是以主药硝呋太尔、制霉菌素，加酸碱系统崩解剂及填充剂或直接压片，或制粒后压片，或用聚乙二醇将碱包容后压片而成。本发明硝呋太尔制霉菌素阴道泡腾片采用遇水即能产生二氧化碳气体的酸碱系统作为崩解剂，可使该种片剂在阴道吸水后迅速发泡崩解，把主药成份快速分散到阴道的每一部位和角落，包括子宫颈等感染菌可到之处。
文档编号A61P15/00GK1927213SQ200610037288
公开日2007年3月14日 申请日期2006年8月25日 优先权日2006年8月25日
发明者张彤丽, 余印祥, 丁志刚 申请人:张彤丽