专利名称：一种银杏甙元黄酮软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种生物制药技术，具体地说是一种银杏甙元黄酮软 胶囊及制备方法。(二) 背景技术银杏树生命力旺盛，银杏叶提取物具有多种生物潘性具有极高利 用和精深加工价值，在我国资源丰富。银杏树是曾经与恐龙同时代， 经历历史变迁后仍保留至今的植物界"活化石"。《本草纲目》记载: 银杏性平、味甘、苦涩，有小毒入肺，有益肺气、定痰喘、止带浊、縮小便、通经、杀虫等功效。二十世纪60年代西德开始对银杏叶进行 成分分析，并发现银杏叶中的黄酮类物质对动物的循环系统、脑功能 系统改善有良好的作用，1990年，在新加坡和马来西亚的两次大脑老 化新趋势和治疗脑缺血的学术会议上，法国和德国科学家介绍了银杏 叶提取物具有延缓细胞老化、抗衰老、防治中老年常见脑部功能不足 症候群体等保健功能，目前，世界各地纷纷开展了药理、保健、临床、 食品等理论及技术研究。银杏树在各大洲都曾有广泛分布，但经过第 四纪冰川运动，地球气候剧变，银杏植物在欧洲、北美洲完全绝种， 在我国仅有少数地区存活，近年来，随着银杏资源的开发利用，我国 各地有计划的扩大银杏树的种植面积，中国银杏叶资源占l!t界总量的 70%以上。银杏叶中的黄酮类化合物的生物学活性包括抗氧化、抗肿瘤活性、 对炎症和免疫细胞的效应、调节毛细血管的脆性与渗透性，保护心血 管系统、对体内酶系统的影响、抗菌抗病毒作用、对动物生殖的影响、 对动物生长性能的影响等。银杏黄酮分子中的酚羟基对其生物活性有至关重要，当黄酮甙中 配糖体被羟基取代而转化为黄酮甙元黄酮后，增加了一个酚羟基，及 消除了配糖体对其余酚羟基极性的影响，使其抗氧化性显著提高。大部分糖甙型黄酮化合物不能直接进入血液，而是被肠腔内的微 生物通过杂环裂解方式降解和代谢损失掉。仅有少部分被乳酸菌和双 歧杆菌能分泌的结合酶作用下水解生产甙元黄酮才能进入血液。经过 这一过程后，使银杏叶提取物中的黄酮生物活性有了明显的削减。而
银杏甙元黄酮在人体消化道内可以直接进入血液中，并与葡萄糖醛酸 或硫酸盐结合，发挥其生物活性。囡此，如银杏口服制剂中黄酮以甙元的形式存在，势必会有效提 高其吸收、利用率，进而更大限度的发挥其生物活性。
发明内容本发明的技术任务是针对现有技术不足，提供一种将银杏武元黄 酮以软胶囊的形式口服，能更好的保证功效和产品稳定性的银杏武元 黄酮软胶囊及制备方法。本发明解决其技术问题所采取的技术方案是 一种银杏甙元黄酮 软胶囊，包括囊芯和囊壳，囊壳是由下述重量百分比的原料配比而成银杏甙元黄酮1一30%溶 齐ij: 60—96%稳 定 齐(i: 1—10%囊壳是由下述重量百分比的原料配比而成明 胶20—58%水18—52%甘 油9一3()%。上述囊芯和囊壳的重量百分比的优选配比是.-银杏甙元黄酮2—26% 溶 齐U: 60—90%稳 定 剂2—8% 囊壳是由下述重量比例的原料配比而成 明 胶22—55%水20—50% 甘 油10--29%。上述的银杏甙元黄酮是指银杏黄酮主要是以银杏甙元的形式存 在，指通过对银杏黄酮甙的一类或几类分子进行酶解、分解及借助化 学、生物、物理技术对现有物质进行处理以获得银杏甙元黄酮单体或 其混合物为目的所得到的产物。上述溶剂为聚乙二醇、大豆油、花生油中的一种或几种的混合物。 上述稳定剂为蜂蜡、吐温和司盘中的一种或几种的混合物。t:述银杏甙元黄酮软胶囊的制备方法，包括如下步骤(1)取稳定剂置溶剂中，混合均匀，加入银杏甙元黄酮及其余溶 剂，搅拌均匀，过胶体磨，得囊芯。(2) 取水、明胶、甘油，置加热熔容器中加热65—80'C,熔化， 滤过，静置暴气，得囊壳胶液。(3) 取上述囊芯和囊壳材料，用软胶囊生产设备压制成型、定型、干燥后即得软胶囊成品。本发明的一种银杏甙元黄酮软胶囊及其制备方法与现有技术相 比，所产生的效果是生产的银杏甙元黄酮软胶囊稳定性高、生物利 用率高、服用方便，对改善及治疗心脑血管疾病疗效显著。(四)
附图l为本发明的工艺流程图。
具体实施方式
实施例1: 原料配比为囊芯银杏甙元黄酮2kg 大豆油96kg 司盘2kg囊壳明 胶30kg 水25kg 甘油15kg制备方法取2kg司盘及大豆油96kg搅拌混合均匀，然后加入 2kg银杏甙元黄酮，搅拌均匀后过胶体磨后备用。另取明胶30kg、甘 油15kg、水25kg置化胶罐中搅拌、加热控制温度在60—65t:，制成 均匀胶液，转移入周转桶保温暴气待用。取以上两者用软胶囊机加工 成软胶囊，定型千燥后即得成品。实施例2: 原料配比为囊芯银杏甙元黄酮18kg聚乙二醇72kg 蜂蜡10kg 囊壳明 胶30g 水20kg 甘油20kg制备方法取蜂蜡10kg及5()kg聚乙二醇置加热容器中加热到70 一75。C，并不断搅拌至蜂蜡全部溶化，制冷至室温，加入银杏甙元黄 酮和剩余的聚乙二醇搅拌均匀，过胶体磨备用。另取水20kg、甘油20kg 置容器水浴加热到7(rC，加入明胶然后搅拌，控制温度在68—7(TC至 胶液符合要求，滤过转移入周转桶保温待用。取以上两者用软胶囊机 加工成软胶囊，定型千燥后即得成品。 实施例3:原料配比为囊芯银杏甙元黄酮10kg花生油84kg 吐温6kg 囊壳明 胶25g 水30kg 甘油15kg制备方法取吐温6kg及40kg花生油容器中混合均匀，加入银杏
甙元黄酮和剩余的花生油搅拌均匀，过胶体磨备用。另取水30kg、 甘油15kg置容器水浴加热到80°C，加入明胶然后搅拌，控制温度在 70—75'C至胶液符合要求，转移入周转桶保温静置5小时后即可使用。取以上两者用软胶囊机研制成软胶囊，定型干燥后即得成品。 实施例4: 原料配比为囊芯银杏甙元黄酮15kg 花生油20kg 大豆油63.5kg 吐 温0.3kg 蜂蜡1.2kg囊壳明 胶25g 水28kg 甘油17kg制备方法取蜂蜡1.2kg和10kg花生油置加热容器中加热到60 一80'C，并不断搅拌至蜂蜡全部溶化，制冷至室温，加入吐温0.3kg、 银杏甙元黄酮和剩余的大豆油搅拌均匀，过胶体磨备用。另取水28kg、 甘油17kg置容器水浴加热到80°C，加入明胶然后搅拌，控制温度在 68—75"至胶液符合要求，转移入周转桶保温静置5小时后即可使用。 取以上两者用软胶囊机研制成软胶囊，定型干燥后即得成品。实施例5:原料配比为囊芯银杏甙元黄酮25kg 大豆油72kg 蜂蜡3kg 囊壳明 胶35g 水20kg甘油15kg制备方法取蜂蜡碾碎，把大豆油放入加热容器中加热到60。C，不断搅拌至蜂蜡完全熔化，降至室温后转入带搅拌浆可减压容器中， 然后加入其余大都油及银杏甙元黄酮，搅拌混合均匀，过胶体膜，然后再转入减压容器中，减压至-0.05Mpa左右缓慢搅拌20分钟，转入 周转容器中待用。另取水及甘油，放入化胶罐中，开启搅拌浆，加热 到6(TC，加入明胶，使温度上升到8(rc,开启减压阀使内部真空维持 在-0. 4Mpa,当胶液完全熔化且表面没有气泡产生时，转移胶液到胶液 周转桶备用。调试压丸机使喷体温度维持在35—4(TC,开始压丸，经 过定型、千燥、挑选后，即为成品银杏黄酮软胶囊。
权利要求
1、一种银杏甙元黄酮软胶囊，包括由囊芯和囊壳，其特征在于囊芯是由下述重量比例的原料配比而成银杏甙元黄酮 1-30％溶剂 60-96％稳 定剂 1-10％囊壳是由下述重量比例的原料配比而成明胶 20-58％ 水 18-52％甘油 9-30％。
2、 根据权利要求1所述的银杏甙元黄酮软胶囊，其特征在于上述囊芯和囊壳的重量比例的配比是银杏甙元黄酮2—28% 溶 剂60—90%稳 定 齐U: 2—8%囊壳是由下述重量比例的原料配比而成 明 胶21—56%水18—54% 甘 油9—30%。
3、根据权利要求l所述的银杏甙元黄酮软胶囊，其特征在于所述的银杏甙元黄酮是指银杏黄酮主要是以银杏甙元的形式存在，指通 过对银杏黄酮甙的一类或几类分子进行酶解、分解及借助化学、生物、 物理技术对现有物质进行处理以获得银杏甙元黄酮单体或其混合物为 目的所得到的产物。
4、 根据权利要求l所述的银杏甙元黄酮软胶囊，其特征在于所述的溶剂为聚乙醇、大豆油、花生油中的一种或几种的混合物。
5、 根据权利要求l所述的银杏甙元黄酮软胶囊，其特征在于所 述的稳定剂为蜂蜡、吐温、司盘中的一种或几种的混合物。
6、 一种如权利要求1所述的银杏甙元黄酮软胶囊的制备方法，包 括以下步骤① 収稳定剂置溶剂中，混合均匀，加入银杏甙元黄酮及其余溶剂， 搅拌均匀，过胶体磨，得囊芯。② 取水、甘油、明胶置加热容器中加热65—8(rC，熔化，滤过， 静置暴气，得囊壳胶液；③ 取上述囊芯和囊壳材料，用软胶囊生产设备压制成型、定型、 千燥后即得软胶囊成品。
全文摘要
本发明提供了一种银杏甙元黄酮软胶囊及其制备方法，属于生物制药技术领域，银杏甙元黄酮软胶囊由囊芯和囊壳两部分组成，各原料重量百分比含量为银杏甙元黄酮1-30％、溶剂60-96％、稳定剂1-10％；囊壳由明胶20-58％、水18-52％、甘油9-30％。本发明还公布了该软胶囊的制备方法，囊芯和囊壳材料分别混合均匀后，用软胶囊机压制即得银杏甙元软胶囊，本发明生产的银杏甙元黄酮软胶囊稳定性好，生物利用率高，服用方便，对改善及治疗心脑血管疾病疗效显著。
文档编号A61K31/352GK101134030SQ200610068728
公开日2008年3月5日 申请日期2006年9月1日 优先权日2006年9月1日
发明者颜廷和 申请人:颜廷和