专利名称：一种用于治疗便秘的药剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及的是一种具有温肾益精，润肠通便功能，用于治疗便秘的药剂，具体而言所述药剂是一种以中药为原料制备而成的中成药。本发明还涉及该药剂的制备方法。
背景技术：
便秘是一种常见病、多发病，随着年龄的增长，其发病率也逐渐增高。便秘除常引起肛门疼痛、肛裂，形成粪瘤与粪石、粪性溃疡、直肠脱垂等外，还是诱发心绞痛、心肌梗塞和脑血管理意外的诱因。长期便秘还可诱发直肠癌。而肾阳虚便秘是便秘患者中最为常见的证型之一。其发病或因年龄增高，脏气耗损，肾阳虚衰；或因禀赋不足，素体虚弱，导致肾阳不足，使大肠传导功能失常而致便秘，属虚秘范畴。其发病特点为病势缠绵，病程漫长，且伴有头晕目眩、腰膝酸软、小便清长等症状，此类便秘需长期服药治疗。目前，临床上用于治疗便秘的药很多，但是很多药品都是图一时之快，病人服用后常引起腹泻、腹痛，且停药后致大便更加秘结，有进一步损伤肾阳之弊。祖国医学认为，便秘有虚、实之分。实者由邪热、寒积和气滞引起邪滞胃肠、壅塞不通，虚者由阴阳气血不足造成肠失温润，推动无力。在治法上实者宜通泻，虚者宜润补。治疗便秘临床上使用的药物有以养血润肠之功为主的麻仁滋脾丸等，但方中多用破滞之药，而无补肾之品，肾阳虚便秘患者不宜久服；有以滋阴润肠为主的苁蓉通便口服液等，虽为肾虚便秘所设，但其对肾阳虚便秘不适用；有以健脾为主的便秘通等，为温中通便之药，但补肾阳之力不足，用治肾阳虚便秘，疗效不佳。另外公开号为CN1634336的中国发明专利申请，公开了一种治疗便秘的口服中药制剂，所述的药物组合物由火麻仁、枳实、白芍组成。公开号为CN1194838的中国发明专利申请，公开了一种具有健脾、滋肾水，调气血之功的中药组合物，所述药物组合物由芒硝，大黄(川军)，麻仁(火麻仁)，党参组成。而公开号为CN1172673的中国发明专利申请则公开了一种治疗习惯性便秘的中药组合物。上述所公开的治疗便秘的药物，都是从便秘的各种病因出发而提供的对症治疗的药物，都具有一定的效果。然而上述所公开的药物，其中并未有针对肾阳虚衰导致的大肠功能失常的便秘症状，而起温肾益精，润肠通便之功用于肾阳虚而致便秘的药物。
发明内容
本发明的目的，是提供一种具有温肾益精，润肠通便功能的并可治疗因肾阳虚衰导致大肠传导功能失常而便秘的药剂。本发明的另一目的，是提供该药剂的制备方法。
本发明的技术方案是基于这样的原理祖国医学认为肾阳虚是导致便秘的主要原因之一，肾阳虚便秘无论从生理病理方面还是在临床症状方面，均显示出其独特的发病特点。中医学理论认为，肾司开阖，开窍于二阴，司二便，肾阳亏虚，温煦无权，下焦虚寒，不能温化肾精，气化失常，推动无力，使大肠传导功能失常所致。因此，筛选具有温肾益精，润肠通便作用的药物组成的本发明，当可凑效。
本发明的药剂是由下述重量份的原料制成的肉苁蓉 3.5-5.5份当归 3-5.5份牛膝 2.5-4.5份枳壳 1-2.5份泽泻 1.5-3.5份升麻 0.5-2.5份上述原料可制成的药剂包括胶囊剂、片剂、颗粒剂或液体剂型。
将上述原料制备成本发明药剂的方法是(1)取上述原料中1/2量的当归粉碎成细粉备用；(2)另取肉苁蓉、牛膝、枳壳、泽泻、升麻等五味中药材与剩余量的当归加水浸泡0.5-1.5小时后煎煮1-4次，每次0.5-1.5小时。合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.28-1.36，得到清膏备用；(3)取上述清膏，加入当归细粉，干燥、粉碎，过筛，混匀，得混合药粉备用；(4)上述混合药粉装入胶囊，包装，则得到本发明的胶囊剂；上述药粉与辅料制备成颗粒再压片，包装，则得到本发明的片剂；上述药粉与辅料制备成颗粒，包装，则得到本发明的颗粒剂。
(5)或取牛膝加45％乙醇回流提取三次，每次1-2小时，合并醇提液，滤过，药渣备用；滤液回收乙醇至少量后，得浓缩液备用；(6)其余肉苁蓉、当归、枳壳、泽泻、升麻等五味与上述药渣一起加水浸泡1-2小时，煎煮1-4次，每次0.5-1.5小时，合并煎液，滤过，滤液与上述浓缩液合并，浓缩至相对密度为1.05-1.25后加入适量澄清剂，取上清液浓缩至70℃时热测相对密度为1.05-1.25，得浸膏备用；(8)上述浸膏加入适量蔗糖、炼蜜，用纯化水稀释后灌装、灭菌，包装后即得本明的液体制剂。
本发明使用的中药原料均为中国药典上记载的药物，按中国药典规定的加工炮制方法加工炮制后使用。
采取上述措施的本发明，具有温肾益精，润肠通便功能。用于治疗因肾阳虚而致的便秘症，其临床症状为大便秘结，小便清长，头目眩晕，腰膝酸软。
将本发明制备成胶囊，使得每粒胶囊含生药量为2.5-3.5克，进行药效学实验研究，并以苁蓉通便口服液作为对照组进行对照，结果如下一、雄性激素样作用1、对正常动物的影响给药组动物肾上腺、睾丸、精囊腺及提肛肌重量与对照组比较均无明显变化2、对肾阳虚动物的影响给药组动物精囊腺、提肛肌重量、肾上腺重量与对照组比较均有明显增加。
二、对“肾阳虚”小鼠睾酮含量的影响给药组动物血清睾酮含量均有非常显著的提高。
三、对“肾阳虚”小鼠环核苷酸的影响“肾阳虚”组动物血清cAMP和cGMP含量分别有下降和升高趋势，二者比值比对照组明显降低；动物给药后对上述环核苷酸系统失衡均有一定程度的纠正，给药组动物二者比值均明显高于“肾阳虚”组。
四、对肠运动功能的影响1、对肾阳虚小鼠小肠推进运动的影响济川胶囊可使肾阳虚动物小肠推进率明显提高。
2、对小鼠全肠道推进运动的影响给药动物全肠道推进时间均有缩短，剂量为6g/kg济川胶囊推进时间缩短非常明显，表明济川胶囊可明显促进全肠道推进运动。
3、对家兔在体肠管收缩管收缩的影响给药组肠管收缩频率有增加趋势，收缩幅度有明显增加。
五、对小鼠肠道水分吸收的影响给药组大肠与小肠水分量与对照组均显著性差异。
六、通便作用1、对正常动物的作用给药组动物湿粪及干粪重量及其所含水分均有明显增加2、对寒积便秘模型动物的作用模型组动物排出的干粪重明显减少，湿粪重也有减少趋势，而其水分却明显高于对照组；给药组动物湿粪及干粪重均有明显增加，而水分无明显变化。
3、对燥结失水便秘的影响给药组排便点数比对照组有增加的趋势。
4、对实热壅滞便秘模型的影响济川胶囊对动物3小时内排便点数未见有明显影响。
4、结论经药效学研究结果表明，本发明对肾阳虚小鼠有明显的雄性激素作用，而对正常动物无影响，使肾阳虚小鼠血清睾酮含量明显增加，还可使其环核苷酸系统的紊乱得纠正，表明该发明对肾阳虚有明显恢复作用；还能明显促进肾阳虚小寒积便秘模型小鼠均有明显的通便作用，但它仅明显增加正常动物所排粪便水分，而寒积便秘动物不受影响，还有增加燥结失水便秘小鼠排便的趋势，对小鼠肠道水分吸收以及实热壅滞便秘模型未见明显影响。以上所述研究结果与本发明所具有的温肾益精，润肠通便功效一致。
实施方式实施例1
处方肉苁蓉 230g当归 230g牛膝 160g枳壳80g 泽泻 120g升麻 50g制备方法(1)取上述原料中115g的当归粉碎成细粉备用；(2)另取肉苁蓉、牛膝、枳壳、泽泻、升麻等五味中药材与剩余量的当归加水浸泡1小时后煎煮2次，每次1小时。合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.28-1.36，得到清膏备用；(3)取上述清膏，加入当归细粉，干燥、粉碎，过筛，混匀，得混合药粉备用；(4)上述混合药粉与适量辅料混合均匀制备成700-900粒胶囊，包装即可。
(5)上述药粉与适量辅料混合均匀，制备成颗粒后，压片，得到本发明的片剂，包装即可。
(6)上述药粉与辅料制备成颗粒，则得到本发明的颗粒剂，包装即可。
实施例2处方肉苁蓉 350g当归 350g牛膝 230g枳壳120g泽泻 170g升麻 78g制备方法(1)取上述原料中175g的当归粉碎成细粉备用；(2)另取肉苁蓉、牛膝、枳壳、泽泻、升麻等五味中药材与剩余量的当归加水浸泡1小时后煎煮4次，每次1小时。合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.28-1.36，得到清膏备用；
(3)其余方法与实施例1相同。
实施例3处方肉苁蓉 290g当归 290g牛膝 195g枳壳100g泽泻 145g升麻 65g制备方法(1)取上述原料中145g的当归粉碎成细粉备用；(2)另取肉苁蓉、牛膝、枳壳、泽泻、升麻等五味中药材与剩余量的当归加水浸泡1小时后煎煮3次，每次1小时。合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.28-1.36，得到清膏备用；(3)其余方法与实施例1相同。
实施例4肉苁蓉 290g当归 290g牛膝 195g枳壳100g泽泻 145g升麻 65g制备方法(1)取牛膝加45％乙醇回流提取三次，每次1小时，合并醇提液，滤过，药渣备用；滤液回收乙醇至少量后，得浓缩液备用；(2)其余肉苁蓉、当归、枳壳、泽泻、升麻等五味与上述药渣一起加水浸泡1小时，煎煮1-4次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液与上述浓缩液合并，浓缩至相对密度为1.05-1.25后加入适量澄清剂，取上清液浓缩至70℃时热测相对密度为1.05-1.25，得浸膏备用；(3)上述浸膏加入适量蔗糖、炼蜜，用纯化水稀释后灌装、灭菌，包装后即得本发明的液体制剂。
权利要求
1.一种用于治疗便秘的药剂，其特征在于所述的药剂是由下述重量份的原料制成的肉苁蓉3.5-5.5份当归3-5.5份 牛膝2.5-4.5份枳 壳1-2.5份 泽泻1.5-3.5份升麻0.5-2.5份
2.根据权利要求1所述的一种用于治疗便秘的药剂，其特征在于所述的药剂包括胶囊剂、片剂、颗粒剂或液体剂型。
3.根据权利要求1或2所述的一种治疗便秘的药剂的制备方法，其特征在于将上述原料制备成药剂的方法是(1)取上述原料中1/2量的当归粉碎成细粉备用；(2)另取肉苁蓉、牛膝、枳壳、泽泻、升麻等五味中药材与剩余量的当归加水浸泡0.5-1.5小时后煎煮1-4次，每次0.5-1.5小时。合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.28-1.36，得到清膏备用；(3)取上述清膏，加入当归细粉，干燥、粉碎，过筛，混匀，得混合药粉备用；(4)上述混合药粉装入胶囊，包装，则得到本发明的胶囊剂；上述混合药粉与辅料制备成颗粒再压片，包装，则得到本发明的片剂；上述药粉与辅料制备成颗粒，包装，则得到本发明的颗粒剂。
4.根据权利要求3所述的一种治疗便秘的药剂的制备方法，其特征在于将上述原料制备成药剂的方法是(1)取牛膝加45％乙醇回流提取三次，每次1-2小时，合并醇提液，滤过，药渣备用；滤液回收乙醇至少量后，得浓缩液备用；(2)其余肉苁蓉、当归、枳壳、泽泻、升麻等五味与上述药渣一起加水浸泡1-2小时，煎煮1-4次，每次0.5-1.5小时，合并煎液，滤过，滤液与上述浓缩液合并，浓缩至相对密度为1.05-1.25后加入适量澄清剂，取上清液浓缩至70℃时热测相对密度为1.05-1.25，得浸膏备用；(3)上述浸膏加入适量蔗糖、炼蜜，用纯化水稀释后灌装、灭菌，包装后即得本明的液体制剂。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗便秘的药剂及制备方法。临床上根据各种不同的病因已有了许多治疗便秘的药物，然而所公开的药物，其中并未有针对肾阳虚导致的大肠功能失常的便秘症状，而起温肾益精，润肠通便之功用于肾阳虚而致便秘的药物。本发明由肉苁蓉、当归、牛膝、等六味药组成，制备成胶囊剂、片剂、颗粒剂或液体剂型。经药效学研究结果表明本发明具有温肾益精，润肠通便之功效，用于治疗便秘症(肾阳虚证，症见大便秘结，小便清长，头目眩晕，腰膝酸软等)，疗效确切。
文档编号A61P1/00GK1876074SQ20061007758
公开日2006年12月13日 申请日期2006年4月27日 优先权日2006年4月27日
发明者林强 申请人:广西北生药业股份有限公司