专利名称：阿奇霉素分散片及其生产方法
技术领域：
本发明属于医用配制品技术领域，特别涉及一种阿奇霉素分散片及其生 产方法。
技术背景阿奇霉素分散片(英文名Azithromycin Dispersible Tablets)主要成 份为阿奇霉素，其化学名称为(2R， 3S， 4R， 5R， 8R，肌IIR， 12S， 13S， 14R) -13- [ (2， 6-二脱氧一3-C-甲基-3-^甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧] -2-乙基-3， 4， 10-三羟基-3， 5， 6， 8， 10， 12， 14-七甲基-11- [ [3， 4， 6-三脱氧-3- (二甲氨基)-P-D-木-己吡喃糖基]氧]-l-氧杂-6-氮杂环十 五烷-15 —酮，是一种新型的大环内酯类抗生素药物。体外试验证明阿奇霉素 对临床上多种常见致病菌有抗菌作用。阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程， 从而抑制细菌蛋白质的合成，其作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体 的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。原有市售阿奇霉素的口服固体制剂主要是普通片剂；分散片是近几年新 研究发展起来的药物新剂型，该剂型与传统片剂相比，具有崩解迅速，人体 吸收快，生物利用度高等特点；因此，越来越受到广大医患者的欢迎。 发明内容本发明目的在于提供一种质量性能稳定的阿奇霉素分散片。另外，本发明的目的还在于提供了一种阿奇霉素分散片的生产方法。为了达上述目的，本发明采用如下技术方案阿奇霉素分散片，由重量百分比50 — 55。％的阿奇霉素和24%—25%的药用淀粉、18%—20%的预胶化淀粉、 4%—5%的微粉硅胶、4°/。一5%的羟丙基纤维素粉组成。阿奇霉素分散片生产方法为取粉碎并分别过120目筛的阿奇霉素和药用 淀粉、预胶化淀粉充分混合均匀，以60%乙醇为湿润剂，制颗粒、沸腾干燥、 整粒，加入羟丙基纤维素和微粉硅胶，混合均匀后，化验定片重，压片，检 验合格，包装，全检。
利用本领域技术人员熟知的方法进行检测表明，本发明生产剂型与原市 售普通片剂相比具有口服后迅速吸收，生物利用度高等特点。单剂口服0.5g后，达峰时间为2. 5 — 2. 6小时，血药峰浓度(Cmax)为0.4 — 0.45mg/L。本品 在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10 — 100倍，在巨噬细胞 及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本发明单剂给 药后的血消除半衰期(7V2P)为35 — 48小时，给药量的50%以上以原形经胆 道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本发明的血清蛋白结合率 随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02y g/ml时，血清蛋白结合率为 15%;当血药浓度为2ug/ml时，血清蛋白结合率为7%。本发明制剂适用于敏感细菌所引起的下列感染中耳炎、鼻窦炎、咽炎、 扁桃体炎等上呼吸道感染，支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织 感染；沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染；非多重耐药淋球菌所致的单纯性 生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染)。经过二年的试验和留样稳定性稳定性试验表明该制剂质量稳定。说明 该产品的组方以及生产方法可行；经加速实验和长期的留样观察，产品质量 符合中国药典2005年版二部"阿奇霉素分散片"标准项下的规定，产品质量 稳定可靠。
具体实施方式
实施例l、阿奇霉素分散片，由重量百分比45%的阿奇霉素和25°/。的药用 淀粉、20%的预胶化淀粉、5%的微粉硅胶、5%的羟丙基纤维素粉组成。阿奇霉素分散片生产方法为取粉碎并分别过120目筛的阿奇霉素和药用 淀粉、预胶化淀粉充分混合均匀，以60%乙醇为湿润剂，制颗粒、沸腾干燥、 整粒，加入羟丙基纤维素和微粉硅胶，混合均匀后，化验定片重，压片，检 验合格，包装，全检。制剂规格为0.25克。实施例2、本实施例中，阿奇霉素分散片由重量百分比50%的阿奇霉素和 24%的药用淀粉、18%的预胶化淀粉、4%的微粉硅胶、4%的羟丙基纤维素粉组 成。其他同实施例l。
实施例3、本实施例中，阿奇霉素分散片由重量百分比47.5%的阿奇霉素和24.5%的药用淀粉、19%的预胶化淀粉、4.5。/。的微粉硅胶、4.5%的羟丙基纤 维素粉组成。其他同实施例l。
权利要求
1、阿奇霉素分散片，其特征在于，由重量百分比45-50％的阿奇霉素和24％-25％的药用淀粉、18％-20％的预胶化淀粉、4％-5％的微粉硅胶、4％-5％的羟丙基纤维素粉组成。
2、 阿奇霉素分散片生产方法，其特征在于，取粉碎并分别过120目筛的 重量百分比45 — 50%的阿奇霉素和24%—25%的药用淀粉、18% — 20%的预胶化 淀粉充分混合均匀，以60%乙醇为湿润剂，制颗粒、沸腾干燥、整粒，加入4% 一5%的微粉硅胶和4%—5%的羟丙基纤维素粉，混合均匀后，化验定片重，压 片，检验合格，包装，全检。
全文摘要
本发明涉及一种阿奇霉素分散片及其生产方法，由重量百分比45-50％的阿奇霉素和24％-25％的药用淀粉、18％-20％的预胶化淀粉、4％-5％的微粉硅胶、4％-5％的羟丙基纤维素粉组成。其生产方法为取粉碎并分别过120目筛的阿奇霉素和药用淀粉、预胶化淀粉充分混合均匀，以60％乙醇为湿润剂，制颗粒、沸腾干燥、整粒，加入羟丙基纤维素和微粉硅胶，混合均匀后，化验定片重，压片，检验合格，包装，全检。本发明质量性能稳定。
文档编号A61K9/20GK101129398SQ20071005515
公开日2008年2月27日 申请日期2007年9月13日 优先权日2007年9月13日
发明者刘彦锋, 陈智锋 申请人:天津药业集团新郑股份有限公司