专利名称：阿奇霉素的新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及阿奇霉素或其溶剂化物在制备用于治疗人过敏性(变应性)鼻炎疾病的药物中的应用。
背景技术：
阿奇霉素是ー种属于大环内脂的抗生素。于1980年被发现，最先由克罗地亚普利瓦公司研制合成。是在红霉素的结构基础上修饰后得到的ー种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染等疾病.
变应性鼻炎,又称过敏性鼻炎,是鼻腔粘膜的过敏性疾病,并可引起多种并发症。临床表现为鼻腔充血或水肿，患者经常会出现喷嚏、鼻痒、流涕和鼻堵这最常 见的四大症状。这种疾病一般发生于具有过敏性体质的人身上，该类人群体内产生IgE抗体的能力高于正常人，其家族多有哮喘、荨麻疹或药物过敏史。患者接触变应原(又称过敏原)后，体内会产生免疫球蛋白E (IgE)，使机体处于敏感状态。当再次接触同一物质后，该变应原和细胞表面的IgE结合，激活了细胞内的酶，释放出组织胺等介质，组织胺是可以引起一系列过敏症状的最主要物质。变应原包括吸入性变应原(如花粉、尘螨、真菌、动物皮屑、羽毛、室内尘土等)和食入性变性原(其作用于鼻腔粘膜的方式十分复杂，至今仍不清楚，牛奶、蛋类、鱼虾、肉类、水果、其至某种蔬菜，都可成为变应源)。变应性鼻炎已经成为ー个被广泛重视的全球性的重要健康问题，近20多年来，变应性鼻炎的发病成倍増加，尤其是在大多数的现化化工业国家发病增速更为明显。变应性鼻炎给患者的工作、学习和生活均带来了影响，加重了个人和整个社会的经济负担，并可诱发支气管哮喘、鼻窦炎、中耳炎等，或与变应性結膜炎同时发生。
发明内容
本发明的发明人出乎意料地发现阿奇霉素经鼻给药对过敏性鼻炎有非常显著的治疗作用。因此，本发明涉及阿奇霉素或其溶剂化物在制备用于治疗人过敏性鼻炎的药物中的应用。本发明所称的过敏性鼻炎是指人过敏性鼻炎，包括成人和小儿过敏性鼻炎，所述过敏性鼻炎举例中有鼻塞，喷嚏，流涕等。本发明中所称的阿奇霉素为(2R，3S，4R，5R，8R，10R,11R，12S，13S，14R)_13_[ (2，6-ニ脱氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a -L-核-己吡喃糖基)氧]_2_こ基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-1ト[[3，4，6-三脱氧-3- (ニ甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1_氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。上述阿奇霉素用普通的稀释剂或载体配制成便于鼻腔内给药的剂型、气雾给药剂型或黏膜给药剂型，如喷雾剂、气雾剂、凝胶剂、冲洗液等形式。
采用本发明治疗过敏性鼻炎所需阿奇霉素的具体剂量，将依据病情的严重程度和相关因素决定，这由主治医生确定。一般可接受的和有效的每日剂量为I一400微克，每天经鼻子给药二次。
具体实施例方式实施例I :阿奇霉素对过敏性(变应性)鼻炎的治疗作用。选出ー组32名年龄为6-62岁的过敏性鼻炎患者作为实验组，參照中华医学会耳鼻咽喉科分会制定的变应性鼻炎治疗标准进行评定，根据症状轻重分为4级进行评分
权利要求
1.阿奇霉素或其溶剂化物在制备用于治疗人过敏性即变应性鼻炎的药物中的应用。
2.如权利要求I所述的应用，其特征在于其中阿奇霉素为(21 ，33，41 ，51 ，81 ，101 ，I IR 12S，13S, 14R) -13- [ (2，6- _-脱氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a -L-核-己批喃糖基)氧]~2~ こ基-3,4, 10- ニ轻基-3,5,6,8,10,12,14 ヒ甲基-II-[ [3,4,6- ニ脱氧-3-(_.甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-I-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
3.如权利要求I或2所述的应用，其特征在于所述药物为鼻腔给药剂型、气雾给药剂型或黏膜给药剂型。
4.如权利要求I或2所述的应用，其特征在于所述药物为喷雾剂、凝胶剂或注射剂形式。
全文摘要
本发明涉及阿奇霉素或其溶剂化物在制备用于治疗人过敏性即变应性鼻炎的药物中的应用，所述阿奇霉素为(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
文档编号A61P37/08GK102670639SQ20121018144
公开日2012年9月19日 申请日期2012年6月5日 优先权日2012年6月5日
发明者金小晶 申请人:金小晶