专利名称：白背三七提取物在于抗癌药物中的通途的制作方法
专利说明白背三七提取物在于抗癌药物中的通途 本发明涉及中药领域，尤其说明了白背三七提取物在于抗癌药物中的通途。
癌症的病因目前尚未清楚，现代医学认为可能与遗传的家族聚集性、基因、化学、病毒、营养性缺乏以及环境有关。现代医学对癌症的主要治疗手段是放射、化学和必要的外科治疗，一直以来所有的治疗最终都不能挽回癌症患者的生命，现有技术中对中晚期癌症患者的治疗效果最乐观的愿望是能有5年的存活期，遗憾的是这个愿望并不能在每位患者身上实现。
越来越多的事实证明植物性的药物具有较好的疗效外同时也具有较小的毒性，其中代表性的植物性抗癌药物是从红豆杉植物中提取有效成分紫杉醇在于癌症药物用途其疗效得到了公认，因此现阶段人们积极在植物中寻求更有效的治疗癌症的物质努力着。
发明人在植物性药物方面也做了很多探究，在临床实践中发现菊科植物Gynura divaricata(L.)DC白子菜即白背三七，它具有优异的抗癌药物作用。
白子菜的茎叶和它的根部即中药处方名白背三七含有总黄酮类、苷、萜和甾醇类等十几个成分。
据《中药大辞典》收载白背三七传统的功用是清热消炎，止血祛瘀。治百日咳、肺结核、风湿痛、骨折、创伤出血，痈肿疮疖等作用。
本发明给出的是一种治疗实体癌的植物性药物，该药物的特征在于白背三七及其茎叶/白子菜完全提取物的制剂。
本发明另一种治疗实体癌的药物技术方案是在白子菜/白背三七中提取含有其总黄酮类成分；含有总黄酮、萜成分；含有总黄酮、苷类、萜和甾醇类成分的制剂。
白背三七全草中提取含有总黄酮和萜、甾醇类混合物可制备为目前临床中最常见的各个剂型，并可添加任何药学上可接受的辅剂或载体。
本发明对白背三七及其茎叶可运用多种现有技术手段对其进行提取。但，本发明可以以以下的方法从白背三七及其茎叶中提取总黄酮、萜、苷、甾醇类的有效部位。
白背三七及其茎叶有效部位的提取。
步骤1；水提醇沉淀法(水醇法) 1)白背三七全草鲜品10公斤，粉碎。先以适量的水为溶剂并加温对其提取，过滤药渣，煎剂浓缩至1∶1，备用。
2)取上物加是其5倍量的含45％、60％、75％梯度的乙醇，静置沉淀先后用不同浓度的乙醇交替处理除去白背三七煎剂中的无效成分；鞣质、蛋白质、淀粉、粘液质、油脂、脂溶性色素、树脂及部分糖类等杂质，即得白背三七乙醇滤清液1/3ml。
步骤2 1)取上部分乙醇滤清液1000ml加入适量浓度为1.5％的KOH和5％的NaHCO3，搅拌后静置30分钟。
2)在滤清液中加入75％乙醇冷藏、回收乙醇，再浓缩、冷藏、滤过得滤液；在滤液中调整乙醇浓度至80％，再经冷藏、滤过得滤清液后回收乙醇得浓缩液。
3)将浓缩液干燥后，得白背三七的提取物总黄酮、萜类、甾醇55g。
4)运用高压液相色谱仪测定，色谱柱Spherisorb S100DS1(25cm×4.6cm)、流动相甲醇/乙方烷一醋酸/0.1摩尔炭酸氢钠(pH2.2)＝62/18/22、温度32.5℃、紫外线580nm、流速1.5ml/min，测定白背三七提取物中主要含黄酮、萜类、甾醇成分，总黄酮类成分含量最高。
白背三七提取物制剂对抗癌作用的初步药效实验 健康大鼠123±13g36只，合格证号(2004)006 试药白背三七提取物剂和紫杉醇注射液。
白背三七提取物50mg/kg加适量蒸馏水灌胃。
紫杉醇25mg/kg，加生理盐水腹腔注射。
将36只实验鼠的只背部肌肉中植入癌细胞，将它们分成数量相同的3个组，每组12只，即白背三七提取物、紫杉醇和空白组。
空白组实验鼠12只与试药组的24只喂相同普通的食物，一段时间后比较各组实验鼠的存活状况和癌肿的大小。
结果显示空白组的每实验鼠平均存活时间约32天，最长41天，最短27天，并解剖观察其癌肿大小。
紫杉醇组的每实验鼠平均存活时间约72天，最长83天，最短66天，并解剖观察其癌肿大小。
白背三七提取物组的实验鼠存活到第83天里只有一只死亡，发明人将它们一律处死并解剖观察其癌肿大小。
肿瘤大小的比较植入癌细胞后的第15天，所有实验鼠背部癌肿的直径都达4毫米，体积约50立方毫米。
空白组实施鼠到死亡时其癌肿平均增大到2800-3400立方毫米。
此杉醇组癌肿平均增大到720-1300立方毫米。
白背三七提取物组癌肿平均增大到70-230立方毫米 临床治疗例 发明人的采用较简单的方法将上述的制备方法制得的松叶蕨甙添加适量的蜂蜜，制成抗癌药物的口服制剂试治了12位癌症患者，男性4位，女性8位。年龄35-71岁。
肝癌1例，III期；鼻咽癌5例，II期、III期2∶3；肺癌2例，III期；食道癌2例，II期、III期；乳腺癌2例，III期。
患者经上海瑞金、长海医院化疗、放治疗后在家服用易瑞沙、紫杉醇、希多达、金复康、复方鹿仙草等药物保守治疗。现见患者有疼痛、低热、厌食、消瘦、乏力、盗汗等恶病质体征情况很。
发明人对每位患者用白背三七提取物制剂口服10ml/3次/日，(相当原生物药材日/20g的剂量)饭前后30分钟加温水送服，服药至每2个星期后作一次血清标志物检查。
患者服用至后自感疼痛、低热现象有所减轻，呼吸加深，食量增加，通常服用10天后，患者明显感觉疼痛大有减轻，低热、盗汗、厌食、头晕乏力现象消失或不明显。尤其是鼻咽癌和肺癌患者服用本发明的制剂后最快在当日晚上疼痛和堵塞感顿减刑，最慢的在2-3天后起效。
以下是癌症患者每服药2个星期后一次血清标志物的指标。
癌胚抗原(CEA)由原来的平均277ug/ml降至113、66、30、7ug/ml、阴性。
甲胎蛋白(AFP)由原来的平均1123ug/ml降至865、377、92、ug/ml阴性。
铁蛋白(FER)由原来的平均2079u/ml降至970、578、236、44u/ml、阴性。
抗癌原(CA125)由原来的平均3062u/ml降至930、406、97、39u/ml、阴性。
以上说明白背三七提取物剂作为一种抗癌的药物具有显著的临床治疗效果。不但血清标志物指标物随着坚持服药逐步下降、恶病质体征在短的时间内完全消失或基本消失而且体重、食量显著增加。
发明人根据《国家药典》规定和医疗的需要添加其他物质，以增强药物的有效性，安全性，稳定性添加下列物质将白背三七提取物制备为各个临床中的液体、固体剂型。
如添加增加主药溶解度，乳化，防止氧化的附加剂备为注射剂。
如添加淀粉，糊精、糖粉，硫酸钙二水化合物及其他等赋型剂制备为片剂。
如添加聚乙二醇(6000，4000)甘油 蜂蜡 硬脂酸等制备为滴丸。
如添加HEC、MC淀粉 滑石粉 硬脂酸盐等，及其他附剂制备为硬/软胶囊。
权利要求
1. 白背三七提取物在制备抗癌药物中的通途。
全文摘要
本发明给出的是一种治疗癌症的植物性药物，该药物的特征在于白背三七及其茎叶/白子菜提取物的制剂。《中药大辞典》收载菊科植物Gynuradivaricata(L.)DC白子菜的根白背三七。白背三七和白子菜的茎叶含有总黄酮类、苷、萜和甾醇类等十几个成分。本发明治疗实体癌的药物技术方案是在白子菜/白背三七中提取含有其总黄酮、萜、苷和甾醇类成分的制剂。
文档编号A61P35/00GK101278957SQ200710088888
公开日2008年10月8日 申请日期2007年4月3日 优先权日2007年4月3日
发明者郑乐建 申请人:郑乐建