专利名称：盐酸奥布卡因滴眼液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种表面麻醉药物，特别是涉及一种以盐酸奥布卡因为主要成 分的滴眼液及其制备方法。
技术背景目前临床用于测定眼压，前房角镜、三面镜等眼部检査，浅在角膜异物清 除，泪管探针插入及阴形眼镜片的装戴等手术麻醉作用。现有的表面麻醉药物 如利多卡因、丁卡因等，它们存在产生毒副作用的危险，尤其是在一些眼部手 术中，极易造成角膜损伤，给患者带来痛苦。并且现有的一些普通表面局部麻 醉药还存在起效慢、作用时间短的问题。还有一些是注射局部麻醉药物，由于需要注射，因此会造成注射者的痛苦， 增加了患者的疼痛，同时使局部解剖主治结构变形，使手术变得困难。 发明内容本发明就是为了解决上述技术问题而提供一种起效快、作用时间长、毒副 作用小的表面麻醉药物盐酸奥布卡因滴眼液。本发明的另一个目的是提供一种加工工艺简单的盐酸奥布卡因滴眼液的制 备方法。为了解决上述技术问题，本发明是这样实现的，盐酸奥布卡因滴眼液，它 是由下述原料药按下述重量份数制备而成盐酸奥布卡因2-7份、新洁尔灭0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二钠0.05-0.15份、聚乙烯醇8-15份。所述的盐酸奥布卡因滴眼液，它是由下述原料药按下述优选重量份数制备而成盐酸奥布卡因3-5份、新洁尔灭0.08-0.12份、乙二胺四醋酸二钠0.08-0.12 份、聚乙烯醇10-12份。所述的盐酸奥布卡因滴眼液，它是由下述原料药按下述最佳重量份数制备 而成盐酸奥布卡因4份、新洁尔灭0.1份、乙二胺四醋酸二钠0.1份、聚乙烯 醇10-12份。所述的盐酸奥布卡因滴眼液的制备方法如下取符合所述重量份数的聚乙 烯醇加纯化水灭菌后备用；取符合所述重量份数的新洁尔灭、乙二胺四醋酸二 钠和盐酸奥布卡因用纯化水溶解后，加入上述聚乙烯醇溶液，并加纯化水，搅 匀，过滤，灌封即得。本发明的优点和效果如下本发明盐酸奥布卡因滴眼液经下述试验证明其具有对黏膜刺激性小，作用 迅速、扩散面广、起效快，对组织穿透力强，吸收迅速，作用时间长，表面麻 醉的作用强，毒副作用低的特点。本发明滴眼液用于测定眼压，前房角镜、三 面镜等眼部检查，浅在角膜异物清除，泪管探针插入及隐形眼镜片的装戴等手 术麻醉效果好。以下通过试验进一步说明本发明药物的效果。下述试验是按照常规方法进行的，具体试验结果如下药理试验眼科表面麻醉剂。本品滴眼给药后，起效快，约为16秒，持续15分钟左 右。其表面麻醉的作用强。本品药理作用机制认为是与神经细胞膜钠通道内侧 受体结合，从而阻止Na+内流，产生局麻作用。毒理试验本发明药物滴眼液的毒性实验结果表明它的对角膜的伤害作用弱，对瞳 孔直径、眼调节机能、眼压等均无影响。 药代动力学试验本品可由黏膜吸收，在酯酶作用下，迅速分解成4-氨基-3-丁氧基苯甲酸和 二基氨醇。在试管中测定的人血浆半衰期约为2~3分钟或略短。
具体实施方式
以下通过具体实施方式
的描述对本发明作进一步详细说明，但这并非 是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各 种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的保护范 围之内。 实施例1:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因4克、新洁尔灭O.l 克、乙二胺四醋酸二钠0.1克、聚乙烯醇10克，加纯化水制成1000毫升制成盐 酸奥布卡因滴眼液。盐酸奥布卡因滴眼液的制备方法如下取10克聚乙烯醇加100-300纯化水 灭菌后备用；取0.1克新洁尔灭、0.1克乙二胺四醋酸二钠和4克盐酸奥布卡因 用100-300纯化水溶解后，加入上述聚乙烯醇溶液，并加纯化水至全量，搅匀， 过滤，灌封即得。 实施例2:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因2克、新洁尔灭0.05 克、乙二胺四醋酸二钠0.05克、聚乙烯醇8克，加纯化水制成1000毫升制成盐 酸奥布卡因滴眼液。盐酸奥布卡因滴眼液的制备方法如下取8克聚乙烯醇加100-200纯化水灭 菌后备用；取0.05克新洁尔灭、0.05克乙二胺四醋酸二钠和2克盐酸奥布卡因 用100-200纯化水溶解后，加入上述聚乙烯醇溶液，并加纯化水至全量，搅匀， 过滤，灌封即得。 实施例3:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因7克、新洁尔灭0.15 克、乙二胺四醋酸二钠0.15克、聚乙烯醇15克，加纯化水制成1000毫升制成 盐酸奥布卡因滴眼液。盐酸奥布卡因滴眼液的制备方法如下..取15克聚乙烯醇加200-400纯化水 灭菌后备用；取0.15克新洁尔灭、0.15克乙二胺四醋酸二钠和7克盐酸奥布卡 因用200-400纯化水溶解后，加入上述聚乙烯醇溶液，并加纯化水至全量，搅匀， 过滤，灌封即得。 实施例4:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因3克、新洁尔灭0.08 克、乙二胺四醋酸二钠0.08克、聚乙烯醇10克，加纯化水制成1000毫升制成 盐酸奥布卡因滴眼液。盐酸奥布卡因滴眼液的制备方法如下取10克聚乙烯醇加200-250纯化水 灭菌后备用；取0.08克新洁尔灭、0.08克乙二胺四醋酸二钠和3克盐酸奥布卡 因用200-250纯化水溶解后，加入上述聚乙烯醇溶液，并加纯化水至全量，搅匀， 过滤，灌封即得。 实施例5:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因5克、新洁尔灭0.12克、乙二胺四醋酸二钠0.12克、聚乙烯醇12克，加纯化水制成1000毫升制成 盐酸奥布卡因滴眼液。盐酸奥布卡因滴眼液的制备方法如下取12克聚乙烯醇加200-300纯化水 灭菌后备用；取0.12克新洁尔灭、0.12克乙二胺四醋酸二钠和5克盐酸奥布卡 因用200-300纯化水溶解后，加入上述聚乙烯醇溶液，并加纯化水至全量，搅匀， 过滤，灌封即得。 实施例6:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因4克、新洁尔灭O.l克、乙二胺四醋酸二钠0.1克、聚乙烯醇10或12克，加纯化水制成1000毫升 制成盐酸奥布卡因滴眼液。盐酸奥布卡因滴眼液的制备方法如下取10或12克聚乙烯醇加100-300 纯化水灭菌后备用；取0.1克新洁尔灭、0.1克乙二胺四醋酸二钠和4克盐酸奧 布卡因用100-300纯化水溶解后，加入上述聚乙烯醇溶液，并加纯化水至全量， 搅匀，过滤，灌封即得。
权利要求
1. 盐酸奥布卡因滴眼液，其特征在于所述的它是由下述原料药按下述重量份数制备而成盐酸奥布卡因2-7份、新洁尔灭0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二钠0.05-0.15份、聚乙烯醇8-15份。
2、 根据权利要求1所述的盐酸奥布卡因滴眼液，其特征在于它是由下述原 料药按下述优选重量份数制备而成盐酸奥布卡因3-5份、新洁尔灭0.08-0.12 份、乙二胺四醋酸二钠0.08-0.12份、聚乙烯醇10-12份。
3、 根据权利要求1所述的盐酸奥布卡因滴眼液，其特征在于它是由下述原 料药按下述最佳重量份数制备而成盐酸奥布卡因4份、新洁尔灭0.1份、乙二 胺四醋酸二钠0.1份、聚乙烯醇10-12份。
4、 一种权利要求1所述的盐酸奥布卡因滴眼液的制备方法，其特征在于取 符合所述重量份数的聚乙烯醇加纯化水灭菌后备用；取符合所述重量份数的新 洁尔灭、乙二胺四醋酸二钠和盐酸奥布卡因用纯化水溶解后，加入上述聚乙烯 醇溶液，并加纯化水，搅匀，过滤，灌封即得。
全文摘要
本发明公开了一种表面麻醉药物，特别是涉及一种以盐酸奥布卡因为主要成分的滴眼液及其制备方法。盐酸奥布卡因滴眼液，它是由下述原料药按下述重量份数制备而成盐酸奥布卡因2-7份、新洁尔灭0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二钠0.05-0.15份、聚乙烯醇8-15份。本发明盐酸奥布卡因滴眼液经试验表明其具有对黏膜刺激性小，作用迅速、扩散面广、起效快，对组织穿透力强，吸收迅速，作用时间长，表面麻醉的作用强，毒副作用低的特点。
文档编号A61K31/14GK101264053SQ20081001139
公开日2008年9月17日 申请日期2008年5月13日 优先权日2008年5月13日
发明者赖福平 申请人:赖福平