专利名称：一种治疗原发性三叉神经痛的药物组合物及其制备方法
一种治疗原发性三叉神经痛的药物组合物及其制备方法 技术领域属于中药配制技术领域，具体的说是一种用于治疗原发性三叉神经痛的中 药制剂及其制备方法。
技术背景三叉神经痛是在颜面部三叉神经分布区域内的一种反复发作性剧痛。三叉 神经痛在神经系统疼痛疾病中最为常见，多发生于中老年人，女性多于男性。 起病时无原因的在患者颜面部三叉神经分布区内突然出现短暂的阵发性闪电样 疼痛。疼痛发作的趋势，最初多数较轻，疼痛发作次数较少，间歇也较长，并 且可能有相当时间的缓解期，可经数周、数月、甚至数年。多数病人随着病情 的发展，疼痛发作逐渐频繁，疼痛也渐剧烈。因此，严重影响病人食欲，逐渐 出现消痩体弱，精神不振，直接影响工作与学习，甚至丧失劳动能力。病人难 以忍受，表情十分痛苦，终日处于畏惧下次发作的恐惧中。另外，病人多处求 治效果不佳，疼痛病史长达数年及数十年。为此，有的病人产生悲观情绪，甚 至产生"轻生"念头。所以，有人称此病为"天下第一痛"或"不死的癌症"。目前治疗三叉神经痛方法很多，常用的有口服西药、封闭治疗、射频术、 手术、X刀、伽马刀治疗等等。短期疗效尚可，但不能从根本上解决问题，易 复发，且产生一系列副作用(1) 口服西药如卡马西平、得利多、苯妥英钠等 上述药物可起到暂时止痛或缓解的作用，此类药物具有耐药性，口服剂量逐渐 增加，效果越来越差，其副作用较大，久服可引起粒细胞减少，单纯血小板减 少，导致血液病，并可使记忆力减退，视力、听力下降，肝功能损害等。(2) 封闭治疗采用穴位注射药物(无水酒精、甘油、维生素B,、维生素B2等)，麻 痹阻滞神经，起到症状缓解暂时止痛的作用。多次封闭后止痛效果不佳，缓解 期平均为6个月，容易复发。且副作用较大，常引起的副作用为封闭性病人 可出现封闭侧面部感觉丧失,感觉麻木，个别病人出现封闭侧张口，咀嚼没有力 量；封闭后局部水肿；封闭后局部皮下淤血；封闭时损伤周围组织，比如进行 眶下孔注射，严重的并发症是发生眼肌麻痹，即看物有重影，甚至失明。(3) 射频术又称热凝术，以穿刺针刺入半月神经节，利用射频仪在组织内产生电热， 根据不同神经纤维耐受的温度不同，有选择地破坏传导痛觉的纤维，从而达到 止痛效果。其后遗症为失明，面神经麻痹，脑出血等，且易复发，复发后再采 用其它方法治疗有部分患者效果较差。(4)手术可分为周围神经切断术，神经 根切断术，三叉神经脊髓束切断术，三叉神经加压或减压术，三叉神经微血管减压术。以上方法都为破坏三叉神经，使三叉神经失去正常生理功能达到暂时 止痛作用，可引起面神经麻痹、偏瘫、共济失调等后遗症，且一段时间后三叉神经重新再生，再次引起疼痛，复发率高。(6) X刀、伽马刀治疗，通过射线 灼断神经，其费用高，同样会引起术后复发和后遗症。祖国医学认为，三叉神经痛属"头痛"、"偏头痛"、"面痛"等范畴。古医书中有"首风"、"脑风"、"头风"等名称记载，如《素问'风论》"首风之状， 头面多汗恶风，当先风一日则病甚，头痛不可以出内。"有些三叉神经痛患者， 经服用中药后可收到一定的治疗效果，可使疼痛发作停止或减轻。近年来，一些人配制中药治疗三叉神经痛，如CN1555848A专利申请提出的"一种治疗三 叉神经痛的中药及其制备方法"，它是由川芎，天麻、芥穗，蔓荆子、细辛、白 芥子等中药配制的制剂。又如CN101002891A专利申请提出的"一种治疗三叉 神经痛的内服中药"，是由川芎、白芷、天麻、钩藤、藁本、蔓荆子、全蝎、 地龙、僵蚕、蜈蚣配制的制剂。不同的中药配方，制得的制剂效果也有差别。 发明内容本发明的目的在于克服目前在治疗原发性三叉神经痛的不足之处，提供一 种见效快，疗效好，取材方便，费用低廉、副作用小的治疗原发性三叉神经痛 的药物组合物。本发明还提供了该药物组合物的制备方法。本发明的药物组合物祛风、清络、止痛，可用于原发性三叉神经痛。 本发明复合配方可按下列工艺制备而成1、 全蝎研成细末备用。2、 钩藤粉碎成粗末，用6倍量60 80%的乙醇加热回流提取3次，每次 1.5小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓縮至相对密度为1.30 1.35浸膏(50 6(TC热测)，真空干燥，粉碎过80目筛，备用。3、 其余荜茇等十味中药用8 10倍量水煎煮三次，依次为2小时，1. 5小 时，l小时，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.15 1.20浸膏(50 60。C热测)。4、 加入全蝎粉末和钩藤提取物，干燥。 本发明药物组合物是由下述重量份配比的原料制备而成的荜茇5 15份 谷精草8 23份 白芷5 15份 川；8 23份 天麻8 23份 钩藤8 23份 僵蚕5 15份 全蝎3 9份 蜈蚣5 15份白芍8 23份 甘草5 15份 柴胡5 15份本发明药物组合物是由下述重量份配比的原料制备而成的-荜茇8 13份谷精草11 19份 白芷8 13份 川芎11 19份天麻11 19份钩藤11 19份僵蚕8 13份 全蝎5 8份 蜈蚣8 13份 白芍11 19份 甘草8 13份 柴胡8 13份 本发明药物组合物是由下述最佳重量份配比的原料制备而成的 荜茇10份谷精草15份白芷10份川芎15份天麻15份 钩藤15份 僵蚕10份 全蝎6份 蜈蚣6份 白芍15份 甘 草10份 柴胡10份本发明药物组合物在制备成药剂时可以加入药物可接受的载体淀粉、蔗 糖、乳糖、甘露糖醇、甘油、环糊精、碳酸钙、表面活性剂、琼脂、滑石粉、 硬脂酸钙、硬脂酸镁等。本发明药物组合物可以是任何可药用的剂型，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、丸剂、散剂、粉剂、滴剂。优选的剂型是胶囊剂、片剂、颗粒剂。本发明药物组合物其中所述的荜茇为胡椒科植物荜茇Piper longum L.的未 成熟果穗。产于云南、广东等地。谷精草为谷精草科植物谷精草Eriocaulon buergerianum Koem.的干燥带花茎 的头状花序。主产于浙江、湖北、江苏等地。白芷为伞形科当归属植物白芷Mngelicadahurica(Fisch. )Benth. etHook.或 杭白芷M. dahurica(Fisch. )Benth. etHook. f. vat. formosana(Boiss. )ShanetYuan 的干燥根。主产于四川、浙江、河南等地。川芎为伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort.的干燥根茎。主产于四 川、云南、贵州等地。天麻为兰科植物天麻Gastrodia data Blume.的干燥块茎。主产于四川、云 南、贵州、湖北等地。钩藤为茜草科植物大叶钩藤Uncaria macrophylla Wall.的带钩茎枝。主产于 云南、广西、广东等地。僵蚕为蚕娥科昆虫家蚕BombyxmoriL.4 5龄的幼虫感染(或人工接种) 白僵菌Beauveriabassiana(Bals.) Vuill.而致死的干燥体。主产于江苏、四川、广 东、广西等地。全蝎为钳蝎科动物东亚钳蝎Buthus martensii Karsch的干燥体。主产于山 东、山西、河南、河北等地。蜈蚣为大蜈蚣科动物少棘巨蜈蚣Scolopendra subspini-pes mutilans L.Koch 的干燥全虫体。主产于陕西、河南、安徽、江苏、浙江等地。白芍为毛莨科植物芍药PaeonialactifloraPall.干燥根。主产于浙江、安徽、 四川等地。甘草为豆禾斗植物甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch.、胀果甘草Glycyrrhiza inflataBat.或光果甘草Glycyrrhiza glabraL.的干燥根及根茎。甘草主产于内蒙 古、甘肃、新疆等地。柴胡为伞形科植物柴胡BupleurumchinenseDC.的干燥根。主产于吉林、辽 宁、河北等地，以北柴胡为佳。本发明的配方中荜茇、谷精草、川芎为君。荜茇辛热，入大肠、胃经，能 温中散寒止痛，可治疗头痛齿痛；谷精草辛甘平，归肝、肺经，能疏散风热， 用于偏正头痛；川芎辛温，入肝胆经，能行气活血，祛风止痛，川芎辛香善升 能上行头目巅顶，为血中气药，少阳经引导经药，治诸经头痛，活血散郁除风。白芷辛温，入肺、脾、胃经，具有发表祛风止痛的作用；天麻熄风定惊； 钩藤清热平肝，熄风止痉；僵蚕祛风散寒，燥湿化痰，温行血脉；全蝎止痉、 熄风、攻毒作用；蜈蚣有祛风止痉，攻毒散结作用。白芷、天麻、钩藤、僵蚕、 全蝎、蜈蚣为臣药。白芍养营和血柔肝止痛，与甘草合用，酸甘化阴，使阴血平复，筋得所养 则挛急自解。二药共用为佐药。柴胡疏泄足少阳胆经之邪，治头晕目眩，耳鸣，为使药。诸药合用，共奏祛风、清络、止痛之功。本发明的的有益效果是1、 选用中药材为原料，各组份符合药政法规，利用各味中药的综合作用来 治疗三叉神经痛，充分发挥中药毒副作用小的优点。2、 本发明无需煎煮，无苦涩感，服用方便。3、 本发明见效快，疗效好，复发少，无毒副作用，制作简单，具有广泛的 应用价值。临床观察显示用该发明治疗原发性三叉神经痛182例，治愈率95.05%，总 有效率96.15%。治疗前后作血、尿、便常规及肝肾功能检查，未见异常变化， 用药过程中未发现该药物有明显的不良反应。对治愈病人随访显示，l年复发率 为15.48。％， 3年复发率为30.32%。试验表明该发明治疗原发性三叉神经痛见效 快，疗效好，复发少，无毒副作用。具体实施例一荜茇5kg 谷精草8kg 白芷5kg 川芎8kg 天麻8kg钩藤8kg 僵蚕5kg 全蝎3kg 蜈蚣5kg 白芍8kg甘草5kg柴胡5kg全蝎研成细末备用，钩藤粉碎成粗末，用6倍量60 80%的乙醇加热回流提取3次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓縮至相对密度为 1.30 1.35浸膏(50 6(TC热测)，真空干燥，粉碎过80目筛，备用；其余荜茇 等十味中药用8 10倍量水煎煮三次，依次为2小时，1.5小时，l小时，滤过， 滤液浓缩至相对密度为L15 1.20浸膏(50 6(TC热测)；加入全蝎粉末和钩藤 提取物，干燥。粉碎成细粉，装胶囊。每粒胶囊0.5g。 具体实施例二荜茇15kg 谷精草23kg 白芷15kg 川芎23kg 天麻23kg 钩藤23kg 僵蚕15kg 全蝎9kg 蜈蚣15kg 白芍23kg 甘草15kg柴胡15kg全蝎研成细末备用，钩藤粉碎成粗末，用6倍量60 80%的乙醇加热回流 提取3次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓縮至相对密度为 L30 1.35浸膏(50 60'C热测)，真空干燥，粉碎过80目筛，备用；其余荜茇 等十味中药用8 10倍量水煎煮三次，依次为2小时，1.5小时，l小时，滤过， 滤液浓縮至相对密度为L15 1.20浸膏(50 6(TC热测)；加入全蝎粉末和钩藤 提取物，干燥。粉碎成细粉，加入适量淀粉、乙醇制粒，干燥后，加入适量硬 脂酸镁，压片，包糖衣即可。每片0.3g。具体实施例三荜茇10kg 谷精草15kg 白芷10kg 川芎15kg 天麻15kg 钩藤15kg 僵蚕10kg 全蝎6kg 蜈蚣6kg 白芍15kg 甘 草10kg 柴胡10kg全蝎研成细末备用，钩藤粉碎成粗末，用6倍量60 80%的乙醇加热回流 提取3次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓縮至相对密度为 L30 1.35浸膏(50 60'C热测)，真空干燥，粉碎过80目筛，备用；其余荜茇 等十味中药用8 10倍量水煎煮三次，依次为2小时，1.5小时，l小时，滤过， 滤液浓縮至相对密度为1.15 L20浸膏(50 6(TC热测)；加入全蝎粉末和钩藤 提取物，干燥。粉碎成细粉，加入适量蔗糖和可溶性淀粉，乙醇制粒，干燥后 装袋即可。每袋5g。
权利要求
1、一种治疗原发性三叉神经痛的药物组合物，其特征在于原料含有下列重量份的药物荜茇5～15份、谷精草8～23份、白芷5～15份、川芎8～23份、 天麻8～23份、钩藤8～23份、僵蚕5～15份、全蝎3～9份、蜈蚣5～15份、白芍8～23份、甘草5～15份、柴胡5～15份。
2、 根据权利1要求所述的一种治疗原发性三叉神经痛的药物组合物，其特 征在于原料含有下列重量份的药物荜茇8 13份、谷精草11 19份、白芷8 13<份、川芎11 19份、天麻11 19份、钩藤11 19份、僵蚕8 13份、全 蝎5 8份、蜈蚣8 13份、白芍11 19份、甘草8 13份、柴胡8 13份。
3、 根据权利1、 2要求所述一种治疗原发性三叉神经痛的药物组合物，其 特征在于各原料的最佳量为荜茇10份、谷精草15份、白芷10份、川芎15 份、天麻15份、钩藤15份、僵蚕10份、全蝎6份、蜈蚣10份、白芍15份、 甘草10份、柴胡10份。
4、 根据权利1一3要求所述的药物组合物，可以为适合药用的各种剂型。
5、 根据权利4要求的药物组合物是胶囊剂、片剂、颗粒剂。
6、 根据权利1-3所述的原料，其制作工艺为(1) 全蝎研成细末备用。(2) 钩藤粉碎成粗末，用6倍量60 80%的乙醇加热回流提取3次，每次 1.5小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓縮至相对密度为1.30 1.35浸膏(50 6(TC热测)，真空干燥，粉碎过80目筛，备用。(3) 其余荜茇等十味中药用8 10倍量水煎煮三次，依次为2小时，1.5 小时，l小时，滤过，滤液浓縮至相对密度为L15 1.20浸膏(50 60。C热测)。(4) 加入全蝎粉末和钩藤提取物，干燥。
全文摘要
本发明公开了一种治疗原发性三叉神经痛的药物组合物，它主要由荜茇、谷精草、白芷、川芎、天麻、钩藤、僵蚕、全蝎、蜈蚣、白芍、甘草、柴胡等十二味中药制成。本发明的药物组合物祛风、清络、止痛，用于治疗原发性三叉神经痛。见效快，疗效好，无毒副作用，制作简单，具有广泛的应用价值。
文档编号A61K36/88GK101224278SQ200810056130
公开日2008年7月23日 申请日期2008年1月14日 优先权日2008年1月14日
发明者韬 张, 华 程, 良 鄢 申请人:北京中科雍和医药技术有限公司